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西地那非,不止偉哥一種用途西地那非,俗稱偉哥,因治療男性勃起功能障礙(ED)而聞名,其實最早是一種為治療心血管疾病而研發(fā)的藥物。目前不僅驗證了西地那非對ED的治療作用,而且也證明了西地那非對肺動脈高壓等疾病也有治療作用。--rr|一、西地那非的臨床用途口1、勃起功能障礙西地那非通過抑制磷酸二酯酶5(PDE5),增加陰莖海綿體內(nèi)環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)水平,松弛海綿體平滑肌,血液流入海綿體,改善性刺激引起的勃起反應(yīng),藥效可持續(xù)4小時。用法用量:西地那非,口服,每次25~100mg,每日一次,在性生活前約1小時服用。2、肺動脈高壓美國FDA已批準西地那非用于肺動脈高壓的治療。與高海拔相關(guān)的低氧性肺動脈高壓,服用西地那非也可能有效。用法用量:西地那非,口服,每次5~25mg,每日三次,間隔4~6小時服用。3、女性不孕癥子宮動脈和卵巢動脈血供障礙,是造成婦女不孕的原因之一。西地那非可擴張子宮動脈血流和卵巢動脈血流,改善子宮內(nèi)膜的發(fā)育,提高妊娠成功率,同時降低了子宮內(nèi)膜過薄的不孕患者的流產(chǎn)率。4、良性前列腺增生良性前列腺增生癥(BPH)的發(fā)生與性功能減退密切相關(guān)。西地那非可抑制前列腺間質(zhì)細胞的增生,并可使前列腺、膀胱、尿道等平滑肌松弛,有改善下尿路癥狀的作用。需要提醒的是,若同時服用。-受體阻滯劑(如多沙唑嗪)和西地那非,可引起體位性低血壓。二、西地那非的不良反應(yīng)西地那非最常見的不良反應(yīng)是頭痛(16%)、面色潮紅(10%)和消化不良(7%)。比較嚴重的不良反應(yīng)是視力障礙、突發(fā)性耳聾和心源性猝死等。1、視力障礙主要表現(xiàn):視物色淡、光感增強、視物模糊、復(fù)視、短暫視覺消失或視力下降等,甚至永久性失明。主要機制:西地那非對磷酸二酯酶5(PDE5)具有高選擇性,但在用藥量較大時,可抑制視網(wǎng)膜中的磷酸二酯酶6(PDE6),而引起視覺異常。2、突發(fā)性耳聾已有突發(fā)性耳聾的報道,大部分表現(xiàn)為單耳聽力受損,約三分之一為暫時性耳聾。用藥交代:可引起突發(fā)性耳聾,若出現(xiàn)聽力受損立即就醫(yī)。3、心源性猝死心肌中存在磷酸二酯酶3(PDE3),因此氨力農(nóng)有正性肌力作用;心肌中不存在磷酸二酯酶5(PDE5),西地那非無正性肌力作用。但已有服用西地那非后發(fā)生心肌梗死、心源性猝死、腦出血、腦血栓形成等報道。無心血管危險因素,發(fā)生嚴重心血管事件的危險性較低,但也有不存在心血管危險因素發(fā)生心肌梗死的個案。三、西地那非的相互作用1、與食物的相互作用空腹口服西地那非,可在0.5小時~2小時達到峰濃度;與高脂飲食同服,西地那非達峰時間延遲1小時,峰濃度約降低30%。葡萄柚汁可增加西地那非的生物利用度,增加西地那非的血藥濃度,應(yīng)盡量避免服用。西地那非不增強酒精的降壓作用,但兩者均可引起低血壓。2、與抗心絞痛藥的相互作用西地那非與硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯、單硝酸異山梨醇酯等抗心絞痛藥可引起致命的低血壓。在服用西地那非后24小時內(nèi)(至少),禁用有機硝酸酯類藥物。有研究發(fā)現(xiàn),速效救心丸有一定的降壓作用,服用西地那非者也應(yīng)慎用速效救心丸。
激活環(huán)修窿鳥昔1,舒張血管平滑肌激活環(huán)修窿鳥昔1,舒張血管平滑肌2、舒張氣管平滑肌3,增強心肌收縮力4、抑制血小板聚集3、與降壓藥的相互作用單用西地那非,可使血壓下降約10/5mmHg。正在服用降壓藥的患者,若服用西地那非可能會引起低血壓癥狀。4、與紅霉素的相互作用西地那非,主要通過CYP3A4(主要途徑)和CYP2c9(次要途徑)代謝,
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