第六篇、基層常用藥物的藥劑學知識

第六篇基層常用藥物的藥劑學知識整理課件

基層常用藥物的藥劑學知識重點內(nèi)容：一、藥物劑型的概念和分類二、藥物制劑的穩(wěn)定性三、常用的藥物劑型四、劑型對藥物吸收的影響整理課件一、藥物劑型的概念和分類[概念]

1.藥物劑型指將藥物加工制成適合于患者需要的給藥形式，簡稱劑型，如片劑，注射劑，膠囊劑等，常用劑型有40余種。

2.藥物制劑根據(jù)藥典或藥政管理部門的標準，為適合治療或預(yù)防的需要而制備的藥物應(yīng)用形式的具體品種稱為藥物制劑，簡稱制劑。如維生素C片、葡萄糖注射液整理課件一、藥物劑型的概念和分類3.劑型的重要性（制劑的目的）（1）改變藥物作用的性質(zhì)（如硫酸鎂的口服或靜脈給藥的不同藥理作用）（2）改變藥物作用的速度（如消心痛舌下片）（3）降低或消除藥物的毒副作用（微囊）（4）某些劑型可產(chǎn)生靶向作用（脂質(zhì)體）（5）可改善患者用藥的依從性（長效制劑）整理課件一、藥物劑型的概念和分類

[分類]

1.按形態(tài)分類（1）液體劑型：如芳香水劑、溶液劑、注射劑、合劑、洗劑、搽劑等。（2）固體劑型：如散劑、丸劑、片劑等。（3）半固體劑型：如軟膏劑、栓劑、糊劑等。（4）氣體劑型：如氣霧劑、噴霧劑等。形態(tài)相同的劑型，其制備工藝也比較相近，例如，制備液體劑型時多采用溶解、分散等方法；制備固體劑型多采用粉碎、混合等方法；半固體劑型多采用熔化、研和等方法。整理課件一、藥物劑型的概念和分類

2.按分散系統(tǒng)分類這種分類方法，便于應(yīng)用物理化學的原理來闡明各類制劑特征，但不能反映用藥部位與用藥方法對劑型的要求，甚至一種劑型可以分到幾個分散體系中。（1）溶液型：藥物以分子或離子狀態(tài)（質(zhì)點的直徑小于1nm）分散于分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系，也稱為低分子溶液，如芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑、注射劑等。（2）膠體溶液型：主要以高分子（質(zhì)點的直徑在1～100nm）分散在分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系，也稱高分子溶液，如膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑等。（3）乳劑型：油類藥物或藥物油溶液以液滴狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系，如口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分搽劑等。（4）混懸型：固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系，如合劑、洗劑、混懸劑等。（5）氣體分散型：液體或固體藥物以微粒狀態(tài)分散在氣體分散介質(zhì)中所形成的分散體系，如氣霧劑。（6）微粒分散型：藥物以不同大小微粒呈液體或固體狀態(tài)分散，如微球制劑、微囊制劑、納米囊制劑等。（7）固體分散型：固體藥物以聚集體狀態(tài)存在的分散體系，如片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑等。整理課件一、藥物劑型的概念和分類

3.按給藥途徑分類這種分類方法將給藥途徑相同的劑型作為一類，與臨床使用密切相關(guān)。（1）經(jīng)胃腸道給藥劑型是指藥物制劑經(jīng)口服用后進入胃腸道，起局部或經(jīng)吸收而發(fā)揮全身作用的劑型，如常用的散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等。容易受胃腸道中的酸或酶破壞的藥物一般不能采用這類簡單劑型。口腔粘膜吸收的劑型不屬于胃腸道給藥劑型。（2）非經(jīng)胃腸道給藥劑型是指除口服給藥途徑以外的所有其他劑型，這些劑型可在給藥部位起局部作用或被吸收后發(fā)揮全身作用：注射給藥劑型：如注射劑，包括靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射、皮內(nèi)注射及腔內(nèi)注射等多種注射途徑。呼吸道給藥劑型：如噴霧劑、氣霧劑、粉霧劑等。皮膚給藥劑型：如外用溶液劑、洗劑、搽劑、軟膏劑、硬膏劑、糊劑、貼劑等。粘膜給藥劑型：如滴眼劑、滴鼻劑、眼用軟膏劑、含漱劑、舌下片劑、粘貼片及貼膜劑等。腔道給藥劑型：如栓劑、氣霧劑、泡騰片、滴劑及滴丸劑等，用于直腸、陰道、尿道、鼻腔、耳道等。整理課件

二、藥物制劑的穩(wěn)定性

藥物制劑的穩(wěn)定性是指藥物在體外的穩(wěn)定性。藥物制劑的基本要求是安全、有效、質(zhì)量可控，所以如果藥物制劑在制備和貯存期間的穩(wěn)定性較差，就難以保證用藥后的安全性和有效性。整理課件二、藥物制劑的穩(wěn)定性（一）藥物制劑穩(wěn)定性一般包括化學、物理和微生物學三個方面。化學穩(wěn)定性指藥物因受外界因素的影響或制劑中其他組分發(fā)生化學反應(yīng)引起的穩(wěn)定性變化。如青霉素、維生素C。物理穩(wěn)定性指藥品因物理變化而引起的穩(wěn)定性變化。，如混懸劑的結(jié)晶生長和結(jié)塊結(jié)餅，乳劑的分層和破裂，片劑的崩解度和溶出速度變差等。微生物學穩(wěn)定性指因細菌、真菌等微生物使藥品變質(zhì)而引起的穩(wěn)定性改變。如液體制劑長霉。整理課件二、藥物制劑的穩(wěn)定性

（二）影響制劑穩(wěn)定性的因素

主要包括溫度、光線、空氣、濕度、pH值和金屬離子等。1.溫度一般說來，溫度升高，反應(yīng)速度加快。溫度每升高10℃，反應(yīng)速度約增加2～4倍。需要冰箱冷藏的藥物：胰島素注射液、微生物活菌制劑（麗珠腸樂）、尿激酶、糜蛋白酶等。2.光線光是一種輻射能，紫外線更易激發(fā)化學反應(yīng)，加速藥物的（1）防范措施：棕色瓶、容器內(nèi)墊黑紙，避光保存、使用。（2）光敏感的藥物：硝普鈉、氧丙嗪、異丙嗪、核黃素、氫化可的松、強的松、葉酸、硝苯吡啶、維生素K1等。如濃度為2%的硝普鈉可耐受115℃熱壓滅菌，但對光極為敏感，使用時要避光。整理課件一、藥物劑型的概念和分類4．按制法分類這種分類法不能包含全部劑型，故不常用。1.浸出制劑：是用浸出方法制成的劑型（流浸膏劑、酊劑等）。2.無菌制劑：是用滅菌方法或無菌技術(shù)制成的劑型（注射劑等）。整理課件二、藥物制劑的穩(wěn)定性

3.空氣（氧)大氣中的氧是引起藥物制劑氧化的重要因素。（1）氧氣進入制劑的主要途徑：氧在水中；容器空間。（2）氧化的措施：一般在溶液中和容器空間內(nèi)通入惰性氣體（如二氧化碳或氮氣)，以置換排除其中的氧；液體中加入抗氧劑；固體藥物可采取真空包裝。4.濕度和水分主要針對固體藥物制劑。5.pH值不同的藥物在一定的酸堿環(huán)境下更穩(wěn)定，如青霉素在pH6.5時穩(wěn)定，溶媒最好選擇0.9%氯化鈉注射液（pH4.5～7.0），而不是5%葡萄糖注射液（PH3.2～5.5）和5%葡萄糖氯化鈉注射液（pH3.5～5.5）。（4)金屬離子金屬離子對氧化反應(yīng)起著催化劑的作用，制劑中微量金屬離子主要來自原輔料、溶劑、容器以及操作過程中使用的工具等。要避免金屬離子的影響，應(yīng)使用純度較高的原輔料，操作過程不要使用金屬器具，同時還可加入金屬螯合劑如依地酸二鈉（常用量為0.005%～0.05%)或枸櫞酸、酒石酸等附加劑。整理課件三、基層常用的藥物劑型

（一）片劑1.定義藥物與輔料均勻混合后經(jīng)制粒或不經(jīng)制粒壓制而成的片狀或異形片狀制劑。2.片劑優(yōu)點①劑量準確，應(yīng)用方便；②質(zhì)量穩(wěn)定；③體積小，攜帶、運輸和貯存方便；④可壓上主藥名稱和含量的標記，也可有不同顏色便于識別或增加美觀。3.片劑缺點①嬰幼兒和昏迷病人不易吞服；②片劑中需加入若干賦形劑，并經(jīng)過壓縮成型，溶出速度較散劑及膠囊劑慢，有時影響其生物利用度；③含揮發(fā)性成分的片劑，貯存較久時含量下降。整理課件三、基層常用的藥物劑型4.口服片劑有以下幾種(1)普通片劑：片重0.1～0.5g.(2)包衣片:指片芯外包一層衣膜，根據(jù)包衣材料的不同可分為糖衣片、薄膜衣片、腸溶片。(3)泡騰片：壓制片中加入崩解劑，遇水后產(chǎn)生CO2氣體，主要起矯味或增溶作用。(4)多層片：多于一種藥物，經(jīng)多次壓片后成型，可避免藥物之間的配伍禁忌，也可制成長效制劑，多層速釋、內(nèi)層起緩釋作用。(5)分散片：遇水立即崩解并均勻分散。加水分散后飲用，也可咀嚼或口含。整理課件三、基層常用的藥物劑型

5.片劑的基本組成主藥、稀釋劑、吸收劑、潤濕劑、黏結(jié)劑、崩解劑、潤滑劑、著色劑、芳香劑和甜味劑。6.片劑的質(zhì)量要求（1）外觀：色澤均勻、完整美觀，無裂片和松片現(xiàn)象。（2）含量均勻度、片重差異：主要含量均勻的指標。（3）硬度與脆碎度：保證片劑完整的指標。（4）崩解時限和溶出度：片劑在體內(nèi)能否吸收的衡量指標。7.片劑包衣的作用避光以提高藥物的穩(wěn)定性；遮蓋藥物的不良氣味，增加患者的用藥依從性；隔離配伍禁忌的藥物或采用不同的顏色包衣增加藥物的識別能力，提高用藥的安全性；包衣后表面光潔，提高美觀度；改變藥物釋放的位置和速度，如腸溶、緩控釋。整理課件三、基層常用的藥物劑型8.片劑使用的注意事項（1）普通口服片：整個吞服，溫開水送服，不宜干吞，不要用飲料或茶水代替水，可掰開服，難吞咽的病人可碾碎服。（2）腸溶片：整個吞服，用水送服。不可掰開服或咀嚼、碾碎服。（3）緩控釋片：整個吞服、有劃痕可掰開，不可研碎或咀嚼服用。（4）口含片：將藥物在口腔慢慢溶化，不宜整個咽下。（5）舌下片：將藥物放在舌頭下面慢慢溶化，緊急時可嚼碎，但不可隨唾液咽下，更不可整片吞下。9．片劑儲存條件應(yīng)密封貯存，防止受潮、發(fā)霉、變質(zhì)。在陰涼（20℃以下）、通風干燥處貯存。對光敏感的片劑應(yīng)避光保存，受潮后易分解變質(zhì)的片劑應(yīng)在包裝容器內(nèi)放入干燥劑。整理課件三、基層常用的藥物劑型（二）膠囊劑1.定義將藥物盛裝于硬質(zhì)空膠囊中或具有彈性的軟質(zhì)膠囊中制成的固體制劑。2.膠囊劑的特點可掩蓋藥物的不良嗅味，減少藥物刺激性，外觀整潔、美觀，容易吞服；生物利用度高，顯效較片劑快；藥物的穩(wěn)定性提高，膠囊殼可保護藥物免受濕氣和空氣中氧、光線的作用；可彌補其他劑型的不足，尤其是含油量高，不易制成片劑的藥物，可溶于適當?shù)挠椭?，再制成膠囊;可延緩或定時釋放藥物。3.膠囊劑的分類硬膠囊劑、軟膠囊劑、腸溶膠囊。4.儲存條件膠囊劑通常采用瓶玻璃瓶、塑料瓶、泡罩式和窄條型，密閉并置陰涼干燥處貯存，貯存溫度不超過25℃，相對濕度不超過45%。5.注意事項整個吞服，不可研碎服用。整理課件三、基層常用的藥物劑型（三）注射劑1.定義藥物制成的供注入體內(nèi)的無菌溶液、乳狀液和混懸液，以及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末。2.注射劑優(yōu)點藥效迅速，作用可靠；適用于不宜口服給藥的患者；適于不宜口服的藥物；可使某藥物發(fā)揮定位藥效；提高制劑的穩(wěn)定性。3.注射劑缺點注射時疼痛；使用不方便；容易發(fā)生不良反應(yīng)；生產(chǎn)過程比較復(fù)雜。整理課件三、基層常用的藥物劑型

4.注射劑分類（1）溶液型注射劑：易溶于水且在水溶液中穩(wěn)定的藥（2）注射用無菌粉末（粉針）：穩(wěn)定性差的藥物采用無菌操作將供注射用的無菌或滅菌粉狀藥物密封在安瓿或其他適宜容器中。（3）混懸型注射液水難溶性或要求延長效應(yīng)時間的藥物，可制成水或油的混懸液，僅供肌肉注射。（4）乳劑型注射液水不溶性液體藥物，可制成乳劑型注射液。

5.常用溶媒和附加劑（1）注射用水、注射用油、其他注射用溶媒。（2）附加劑：緩沖劑、助懸劑、抗氧劑、抑菌劑。整理課件三、基層常用的藥物劑型6.常用給藥部位（1）靜脈給藥：生物利用度100%，藥效最快，常作急救、補充體液和供營養(yǎng)之用，多為水溶液。油溶液和一般混懸型注射液不能做靜脈注射。（2）肌肉注射：＞5ml，水、油和混懸液。吸收過程：藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴散，再經(jīng)毛細血管和淋巴進入血液循環(huán)。（3）皮下注射：1～2ml，水溶液。注射部位在真皮和肌肉之間，藥物吸收速度較肌肉注射稍慢（4）皮內(nèi)注射：是將藥物注射于表皮和真皮之間，通常＞0.2ml，用于過敏試驗或診斷。（5）其他注射部位：腹腔內(nèi)、鞘內(nèi)等。7.注射劑質(zhì)量檢查澄明度等8.儲存條件陰涼避光處9.使用注意事項配制時間、配伍禁忌、輸注速度。整理課件三、基層常用的藥物劑型(四）緩控釋制劑1.緩釋制劑：指用藥后能在較長時間內(nèi)緩慢非恒速地釋放藥物，以達到在體內(nèi)延長藥物作用，養(yǎng)活服藥次數(shù)的制劑。2.控釋制劑：是指以受控形式，按要求緩慢地恒速或接近恒速釋放，保持較長時間體內(nèi)藥物治療濃度的恒定，免除峰谷現(xiàn)象。3.特點（1）使用方便；（2）釋藥徐緩；（3）毒副作用?。唬?）療效好；（5）定時、定位釋藥。整理課件三、基層常用的藥物劑型4.口服緩控釋制劑使用中的注意