中藥炮制對(duì)藥物影響

第二章中藥炮制對(duì)藥物的影響p19【教學(xué)要求】掌握炮制對(duì)中藥藥性的影響。熟悉炮制對(duì)中藥化學(xué)成分的影響。

了解炮制對(duì)中藥制劑的影響；與炮制對(duì)中藥臨床療效的影響。第一頁(yè)，共29頁(yè)。第一節(jié)炮制對(duì)中藥藥性的影響藥性包括對(duì)四氣五味、升降浮沉、歸經(jīng)、有毒無(wú)毒、補(bǔ)寫等5個(gè)方面。炮制對(duì)其都有影響。一、炮制對(duì)四氣五味的影響炮制對(duì)四氣五味的影響主要有三種情況：（一）通過(guò)炮制緩和藥物原有性味反制：即用性味相反的輔料或藥物來(lái)炮制藥物，以糾正藥物的偏性，也即“相反為制”。第二頁(yè)，共29頁(yè)。黃連吳茱萸苦寒辛熱吳萸連苦寒補(bǔ)骨脂辛熱鹽水咸寒鹽補(bǔ)骨脂以寒制熱辛熱以熱制寒第三頁(yè)，共29頁(yè)。（二）通過(guò)炮制增強(qiáng)藥物原有性味從制：即用性味相似的輔料或藥物來(lái)炮制藥物，以增強(qiáng)藥物的性味和療效，也即“相資為制”。黃連膽汁苦寒苦寒膽黃連苦寒清熱瀉火寒者亦寒仙茅辛熱酒辛熱酒仙茅熱者亦熱辛熱溫腎壯陽(yáng)第四頁(yè)，共29頁(yè)。（三）通過(guò)炮制改變藥物原有性味生地黃甘寒清熱涼血、養(yǎng)陰生津蒸熟地黃甘溫滋陰補(bǔ)血第五頁(yè)，共29頁(yè)。二、炮制對(duì)升降浮沉的影響生用炒熟萊菔子涌吐風(fēng)痰消食除脹酒炒鹽水炒黃連黃芩大黃砂仁益智仁第六頁(yè)，共29頁(yè)。三、炮制對(duì)歸經(jīng)的影響脾：土黃、甘肺：金白、辛肝：木青、酸、腎：水黑、咸心：火赤、苦相生相克第七頁(yè)，共29頁(yè)。四、炮制對(duì)毒性的影響藥物經(jīng)過(guò)炮制后，?？山档突蛳拘?，常用的方法有凈制、水泡漂、水飛、加熱、加輔料處理、去油制霜等。有些藥物經(jīng)炮制后，不僅毒性降低，療效也隨之降低，故不能僅以毒性大小來(lái)評(píng)價(jià)其炮制的必要性，應(yīng)以治療指數(shù)（TI）＝LD50/ED50，>3有意義。第八頁(yè)，共29頁(yè)。五、炮制對(duì)補(bǔ)瀉的影響生瀉熟補(bǔ)如何首烏，生品苦寒主瀉，可以通大便、解瘡毒；經(jīng)黑豆汁拌蒸后的制首烏則甘溫主補(bǔ)，可以補(bǔ)肝腎、益精血、烏須發(fā)。第九頁(yè)，共29頁(yè)。第二節(jié)炮制對(duì)中藥化學(xué)成分的影響p22一、炮制對(duì)含生物堿類中藥的影響（一）、生物堿的性質(zhì)生物堿是一類具有明顯生理活性的含氮有機(jī)化合物，常有類似堿的性質(zhì)。游離的生物堿一般難溶于水，而能溶于乙醇、氯仿等有機(jī)溶劑，可以與酸類結(jié)合成鹽而溶于酸水。（二）、炮制的影響1、宜酒制、醋制。第十頁(yè)，共29頁(yè)。2、小分子生物堿（如檳榔堿、川芎嗪、麻黃堿）和季銨類生物堿（如小檗堿、藥根堿）能溶于水，在水處理時(shí)，應(yīng)“少泡多潤(rùn)”。3、對(duì)熱不穩(wěn)定的生物堿（1）有毒生物堿，需加熱制，以降毒烏頭類，馬錢子。（2）有效生物堿，以生用為宜

石榴皮、龍膽草、山豆根、威靈仙等。第十一頁(yè)，共29頁(yè)。二、炮制對(duì)含苷類中藥的影響（一）、苷的性質(zhì)苷系糖分子中環(huán)狀半縮醛上的-OH與非糖部分（苷元）中的-OH（或酚羥基）失水縮合而成的環(huán)狀縮醛衍生物。苷類廣泛地存在于植物中。（二）、炮制的影響1、宜酒制、不宜醋制2、水處理應(yīng)“少泡多潤(rùn)”。如大黃、甘草、秦皮。3、既含苷又含酶的藥物，常用炒、蒸、烘、燀、煮或暴曬等加熱炮制方法以“殺酶保苷”?；被?、苦杏仁、黃芩等，第十二頁(yè)，共29頁(yè)。三、炮制對(duì)含揮發(fā)油類中藥的影響（一）、揮發(fā)油的性質(zhì)揮發(fā)油是指可以隨水蒸汽一同蒸餾出來(lái)、具有香氣、不溶于水、易揮發(fā)性的油狀液體。（二）、炮制的影響1、為保護(hù)有效成分，宜少加熱或不加熱干燥時(shí)溫度不宜大于50℃。如薄荷、肉桂等藥物。2、為降低毒性、刺激性或其他副作用，宜加熱。如乳香、沒(méi)藥。3、為產(chǎn)生新的有效成分，宜加熱。如荊芥。4、水處理時(shí)應(yīng)注意“三搶”：“搶水洗”，“搶天曬”，“搶甏（bèng）裝”。

第十三頁(yè)，共29頁(yè)。四、炮制對(duì)含鞣質(zhì)類中藥的影響（一）、鞣質(zhì)的性質(zhì)鞣質(zhì)是一類復(fù)雜的多元酚類化合物，因此極性較強(qiáng)，易溶于水，有弱酸性，為強(qiáng)還原劑，易被氧化，又稱為鞣酸。具有收斂止血、止瀉、抗菌及保護(hù)黏膜等作用，也可作為生物堿及重金屬中毒的解毒劑。（二）、炮制的影響（作有效成分）1、水處理應(yīng)少泡多潤(rùn)；2、忌氧（防止氧化）、忌堿：鞣質(zhì)為強(qiáng)還原劑，能被空氣中的氧氣氧化成鞣紅。如檳榔、白芍等。3、忌鐵：鞣質(zhì)遇鐵會(huì)生成黑綠色的鞣酸鐵鹽沉淀。4、忌高溫。第十四頁(yè)，共29頁(yè)。五、炮制對(duì)含有機(jī)酸類中藥的影響（一）、有機(jī)酸的性質(zhì)有機(jī)酸大多與鉀、鈉、鈣、鎂等金屬離子或生物堿結(jié)合成鹽存在，也有少數(shù)結(jié)合成酯存在。（二）、炮制的影響1、如為有效成分：水處理應(yīng)“少泡多潤(rùn)”。2、如為有毒成分：應(yīng)用多量的水長(zhǎng)時(shí)間處理，除去有毒草酸鹽，如白花酢漿草、酢漿草等。2、為降低酸性和刺激性可加熱炮制。如山楂。3、為提高一些有機(jī)酸的溶出率可醋制。如五味子。第十五頁(yè)，共29頁(yè)。六、炮制對(duì)含油脂類中藥的影響油脂的主要成分為長(zhǎng)鏈脂肪酸的甘油酯，常存在于植物的種子中，具有潤(rùn)腸通便或致瀉等作用。1、如為有毒成分，應(yīng)加熱、壓榨除去，以降低其毒副作用。如千金子、大風(fēng)子、木鱉子。2、既是有毒成分，又是有效成分，故應(yīng)控制含油量適中。如《藥典》規(guī)定巴豆霜中含巴豆油為18～20％。第十六頁(yè)，共29頁(yè)。七、炮制對(duì)含樹脂類中藥的影響（一）、樹脂的性質(zhì)樹脂是一類復(fù)雜的混合物，常有一定的生理活性。樹脂性脆，不溶于水，能溶于乙醇、乙醚等有機(jī)溶劑，在堿性條件下能部分溶解或完全溶解。（二）、炮制的影響1、宜用酒、醋制2、為提高療效和緩和藥性可加熱炮制，如藤黃、牽牛子。3、為防止樹脂變性，影響療效，宜低溫炮制，如乳香、沒(méi)藥炒制時(shí)溫度不宜過(guò)高。第十七頁(yè)，共29頁(yè)。八、炮制對(duì)含蛋白質(zhì)、氨基酸類中藥的影響1、水處理宜少泡多潤(rùn)。2、為防有效成分破壞宜生用：如雷丸、天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王漿等。3、為降低毒性宜加熱：如巴豆、白扁豆、蓖麻子等。4、為產(chǎn)生新成分，擴(kuò)大用藥品種，宜加熱：如雞蛋黃、黑大豆。第十八頁(yè)，共29頁(yè)。九、炮制對(duì)含糖類中藥的影響（一）、糖的性質(zhì)單糖、寡糖易溶于水；多糖及其衍生物難溶。香菇、茯苓、豬苓、人參、黃芪等藥中的多糖可增強(qiáng)免疫力、抗癌。（二）、炮制的影響1、水處理宜少泡多潤(rùn)2、加熱使還原糖增加（多糖與苷的水解）如生地黃制成熟地黃后甜度增加，何首烏經(jīng)加熱蒸制后，所含的蒽醌苷和二苯乙烯苷均分解出大量的糖。第十九頁(yè)，共29頁(yè)。十、炮制對(duì)含無(wú)機(jī)成分類中藥的影響（一）、礦物、化石及介殼類藥物1、經(jīng)煅燒或煅淬后①可改變物理性質(zhì)，易于粉碎，有效成分易溶出，提高療效。如磁石、自然銅、牡蠣等；②除去結(jié)晶水而改變藥效。如石膏、明礬等；③發(fā)生化學(xué)變化，產(chǎn)生療效，如爐甘石（ZnCO3→ZnO）。但是雄黃朱砂不能加高溫炮制，否則毒性更大，雄黃見(jiàn)火毒如砒，As2S2→As2O3；朱砂見(jiàn)火能殺人，HgS→Hg+SO2。第二十頁(yè)，共29頁(yè)。2、經(jīng)水飛、提凈、升華等方法炮制后，可純凈藥物，提高療效，降低毒性。如朱砂、雄黃水飛，芒硝提凈，砒霜升華等。（二）、植物類藥物如夏枯草中含大量的鉀鹽，若經(jīng)長(zhǎng)時(shí)間水處理，鉀鹽流失后，會(huì)大大降低其降壓、利尿的作用。第二十一頁(yè)，共29頁(yè)。第三節(jié)炮制對(duì)中藥制劑的影響一、中藥炮制對(duì)中藥湯劑質(zhì)量的影響中醫(yī)臨床治病主要使用湯劑，且都復(fù)方配伍使用，應(yīng)根據(jù)辨證后的用藥目的不同，選用不同炮制品。如不注意區(qū)別何首烏和制何首烏，生延胡索和醋制延胡索，生大黃、酒大黃、熟大黃和大黃炭等在藥性、功效及主治方面的差別，一概以“何首烏”、“延胡索”和“大黃”組方遣藥，從而使其臨床療效不能有效的發(fā)揮。第二十二頁(yè)，共29頁(yè)。二、中藥炮制對(duì)中成藥質(zhì)量的影響首烏沖劑中的何首烏需用制首烏?！笆笱a(bǔ)丸”中的熟地黃不能以生地黃代替等。附桂理中丸中，黨參和甘草均要求蜜酒炙，以增強(qiáng)溫補(bǔ)中氣的作用，而白術(shù)需用赤石脂炒，以增強(qiáng)補(bǔ)脾止瀉的作用。第二十三頁(yè)，共29頁(yè)。（一）中藥炮制對(duì)中成藥有效性的影響1．增強(qiáng)處方中藥物的作用三子養(yǎng)親湯中的紫蘇子、白芥子、萊菔子均需炒爆。中醫(yī)認(rèn)為，治痰以順氣治標(biāo)，健脾燥濕治本；但氣實(shí)而喘者，以順氣降逆治本，治痰為標(biāo)。三子養(yǎng)親湯的功效是降氣平喘，化痰消食。紫蘇子、白芥子炒后降氣化痰、溫肺平喘作用增強(qiáng)；萊菔子炒后為降氣化痰，消食除脹。方藥均與病證相符，可使全方降氣平喘、化痰消食作用增強(qiáng)。

注：講的是湯劑。第二十四頁(yè)，共29頁(yè)。2．調(diào)整方劑部分適應(yīng)證，擴(kuò)大應(yīng)用范圍

都是講的配伍，而中成藥已經(jīng)制好，藥物與劑量已固定，不存在根據(jù)證候不同而調(diào)整炮制品和劑量。這是講的對(duì)湯劑的影響。（二）中藥炮制對(duì)中成藥安全性的影響毒性中藥制備中成藥時(shí)，須炮制后方可投料。例如，“四逆湯”是回陽(yáng)救逆的經(jīng)典方，由附子、干姜、炙甘草三味藥組成。生附子毒性較強(qiáng)，經(jīng)過(guò)加水加熱處理可使毒性明顯降低。第二十五頁(yè)，共29頁(yè)。（三）中藥炮制對(duì)中成藥穩(wěn)定性的影響通過(guò)炮制，可提高中成藥的穩(wěn)定性。如白礬煅枯脫水；桑螵蛸蒸制；含苦杏仁、黃芩的丸、散劑型的中成藥，在貯藏保管過(guò)程中，為保證有效成分苦杏仁苷和黃芩苷的穩(wěn)定，避免被與其共存的酶所酶解，應(yīng)加熱后投料，破壞酶活性以“殺酶保苷”，從而保證藥效。第二十六頁(yè)，共29頁(yè)。第四節(jié)炮制對(duì)中藥臨床療效的影響一、炮制是中醫(yī)用藥的特點(diǎn)二、炮制是提高臨床療效的重要手段三、炮制是保證臨床安全的重要與前面內(nèi)容雷同，不講，自學(xué)。

第二十七頁(yè)，共29頁(yè)。本單元講授內(nèi)容總結(jié)：第一節(jié)、炮制對(duì)藥性的影響（一、對(duì)四氣五味的影響1、反制，2、從制，3、改變藥性，擴(kuò)大用藥范圍；二、對(duì)升降沉浮的影響，三、炮制對(duì)歸經(jīng)的影響，四、炮制對(duì)歸經(jīng)的影響，五、炮制對(duì)補(bǔ)瀉的影響）。（重點(diǎn)講授）。第二節(jié)、炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響（一、炮制對(duì)含生物堿類中藥的影響，二、炮制對(duì)含苷類中藥的影響，