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文檔簡介

本文格式為Word版,下載可任意編輯——美容藥物學(xué)考試重點(diǎn)匯總一、美容藥物:以美容為目的,用于美容治療、保健和維護(hù)人體健美而使用的藥用物質(zhì)及其制劑。能夠與機(jī)體相互作用,具有體內(nèi)過程。

二、透皮吸收

1、外用美容藥物透皮吸收:美容藥物制劑涂于皮膚后,其有效藥物成分經(jīng)釋放、透入皮膚并到達(dá)皮膚組織深部發(fā)揮藥物作用的過程。其有效藥物成分盡量減少甚至避免其進(jìn)入體循環(huán),從而提高療效,降低毒副作用。

2、透皮吸收途徑:經(jīng)表皮直接透入:細(xì)胞通路、細(xì)胞間通路經(jīng)皮膚附屬器(毛囊、皮脂腺和汗腺)透入

3、透皮吸收過程:1.由基質(zhì)向角質(zhì)層的分派2.通過角質(zhì)層的轉(zhuǎn)運(yùn)3.從角質(zhì)層向活性表皮的分派4.通過活性表皮/真皮的轉(zhuǎn)運(yùn)5.體循環(huán)分布和消除

4、影響外用美容藥物透皮吸收的因素:(一)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì):

1、藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)

前體藥物:無藥物活性但具有優(yōu)良的透皮吸收性,透皮吸收后經(jīng)生物轉(zhuǎn)化(酶反

應(yīng)或機(jī)體內(nèi)其他反應(yīng))生成原來的活性藥物。

2、藥物的分子量和油/水分派系數(shù)

藥物的油/水分派系數(shù)——藥物在油相和水相中的分派比例,反映了藥物分子的親

脂特性。

3、藥物的解離狀態(tài)

非解離型藥物分子簡單透皮吸收。

(二)美容藥物的給藥系統(tǒng)1、劑型的影響

藥物越簡單從給藥系統(tǒng)中釋放,越有利于其透皮吸收:凝膠劑、乳劑型軟膏、脂

質(zhì)體、微乳等。

脂質(zhì)體:以磷脂和膽固醇為基材,將藥物包封于類脂雙分子層而形成的微型囊泡。微乳:粒徑為10~1000nm的乳滴分散在另一種液體中形成的透明或半透明膠體分

散系統(tǒng),由水相、油相和表面活性劑、助表面活性劑按適當(dāng)比例自發(fā)形成的低粘度、各向同性、熱力學(xué)穩(wěn)定的溶液體系。

2、基質(zhì)的影響

3、透皮促進(jìn)劑的影響

(三)皮膚的條件

1、皮膚的水合作用:皮膚外層角蛋白或其降解產(chǎn)物具有與水結(jié)合的能力。2、皮膚狀態(tài)3、皮膚部位

4、皮膚溫度

5、皮膚的儲(chǔ)庫作用

5、促進(jìn)藥物透皮吸收的方法:藥劑學(xué)法:透皮促進(jìn)劑

物理學(xué)法:超聲波導(dǎo)入法、直流電離子導(dǎo)入法化學(xué)法:合成前體藥

6、透皮促進(jìn)劑——能夠促進(jìn)藥物制劑中的主藥更快或更多地透入皮膚內(nèi)或透過皮膚進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng),發(fā)揮局部或全身治療作用的物質(zhì)。1.透皮制劑的特點(diǎn):

(1)優(yōu)良的生物相容性,對(duì)皮膚無毒、無刺激(2)穩(wěn)定的理化性質(zhì)

(3)速效、長效性

(4)可逆性:透皮促進(jìn)劑撤除后,皮膚的屏障功能迅速恢復(fù)

(5)單向性:透皮促進(jìn)劑只會(huì)單向降低皮膚的屏障功能,內(nèi)源性物質(zhì)不會(huì)通過皮膚擴(kuò)散而損失

(6)經(jīng)濟(jì)性,價(jià)格低廉(7)易鋪展、良好的膚感

2.透皮制劑的作用機(jī)制(脂質(zhì)——蛋白分派理論:LPP理論)破壞高度有序的細(xì)胞間脂質(zhì)的結(jié)構(gòu)、與角質(zhì)層蛋白相互作用、

提高藥物在基質(zhì)與皮膚間的分派

3.常用的透皮促進(jìn)劑:

月桂氮卓酮(氮酮)類:藥理作用:1、透皮促進(jìn)作用2、抗炎、止痛和止癢作用二甲基亞砜類

萜烯類:薄荷醇1、透皮促進(jìn)作用2、涼快、止痛作用

冰片1、透皮促進(jìn)作2、抑菌、抗炎、抗生育,提高耐缺氧能力

表面活性劑:促透作用:陰離子型>陽離子型>非離子型

脂肪酸類:油酸:與細(xì)胞間脂質(zhì)結(jié)構(gòu)類似,有效影響角質(zhì)層脂質(zhì)結(jié)構(gòu)的有序排列,增加脂質(zhì)滾動(dòng)性,促進(jìn)藥物的滲透。

脂類:丙二醇:使角質(zhì)層中角蛋白溶劑化

7、直流電離子導(dǎo)入法是指在電離子導(dǎo)入儀器施加的電場作用下,能有效增加離子型藥物的透皮吸收的一種經(jīng)皮給藥的物理促透方法。

(一)作用機(jī)制:電場力作用;電滲作用(在荷電的多孔膜上施加一定電壓,膜兩側(cè)的液體產(chǎn)生定向移動(dòng)的現(xiàn)象);孔道形成作用;旁路途徑;電斥作用

(二)影響因素:電學(xué)因素;藥物因素(藥物分子量、解離性質(zhì)、疏水性和藥物濃度);

生理因素(皮膚狀態(tài),皮膚中酶);透皮促進(jìn)劑

(三)應(yīng)用:瘢痕;脂溢性皮炎;手足多汗癥;局部麻醉;其他

8、超聲波導(dǎo)入:用超聲波能量促進(jìn)藥物透皮吸收的方法,是一種經(jīng)皮膚和黏膜給藥的物理促透方法。

(一)導(dǎo)入機(jī)制:熱效應(yīng);空化作用(指超聲波在介質(zhì)中傳播時(shí),引起介質(zhì)和細(xì)胞內(nèi)氣體分子、氣泡的振動(dòng),氣泡收到破壞而形成空隙或空囊);聲致微流作用(多孔介質(zhì)暴露在超聲波場中時(shí)產(chǎn)生液體滾動(dòng));機(jī)械作用

(二)影響因素:超聲波性質(zhì);藥物性質(zhì);皮膚部位

(三)應(yīng)用:瘢痕的治療;黃褐斑的治療

三、美容藥物常用劑型——溶液劑、乳液及膏霜、面膜劑、凝膠劑

1、溶液劑——藥物分子以分子、離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均相液體制劑。(一)增加藥物溶解的方法

(1)將弱酸或弱堿性藥物成鹽

(2)復(fù)合溶劑:潛溶劑:乙醇-水,乙醇-甘油,丙二醇-水,聚乙二醇-水

潛溶:在復(fù)合溶劑的種類不變時(shí),藥物的溶解度隨著復(fù)合溶劑中各溶劑的比例變

化而變化,當(dāng)達(dá)到某一比例時(shí),藥物溶解度迅速上升,出現(xiàn)極大值。

(3)參與助溶劑:無機(jī)化合物,有機(jī)酸及其鈉鹽,酰胺類化合物(4)包合技術(shù)(5)膠束增溶

(二)影響藥物溶解速率的因素:粒子大?。毫W有?,總表面積大溫度:溫度升高,加快擴(kuò)散攪拌:減小擴(kuò)散層厚度(三)溶液劑的制備:溶解法、稀釋法(四)打扮水

1.主要成分:水、乙醇、保濕劑、收斂劑等。適量增加表面活性劑(增溶)tween20,以減少乙醇用量,色素,香精,防腐劑。

作用:補(bǔ)充水分、使角質(zhì)層溫和、保持其正常功能;抑菌、收斂、清潔和營養(yǎng)等。2.工藝流程:

2、參與藥物的常用方法:(1)藥物不溶于基質(zhì)

將藥物進(jìn)行粉碎,然后將藥粉與少量基質(zhì)(植物油、液體石蠟、甘油)等研勻成糊狀,再與其他基質(zhì)混合;(2)油(水)溶性藥物相像相溶原則

(3)揮發(fā)性共溶成分(香料)共存時(shí)先研磨至共熔后再與基質(zhì)混勻。

(4)中藥浸出物為液體(煎劑、流浸膏)

先濃縮至膏狀再參與基質(zhì)中;固體浸膏可加少量水或醇研成糊狀,再與基質(zhì)混合。

3、面膜劑

(一)分類:剝離型面膜、粉狀面膜、膏霜型面膜、成型面膜(二)主要成分:成膜劑、潤膚劑、保濕劑、防腐劑、香精(三)剝離型面膜基本組分:

成膜劑:高分子聚合物(聚乙烯醇PVA、聚乙烯吡咯烷酮PVP、丙烯酸聚合物:卡波940、羧甲基纖維素等)

保濕劑:甘油、丙二醇、透明質(zhì)酸等

吸附劑:氧化鋅、滑石粉、高嶺土、鈦白粉等溶劑:乙醇、丙二醇、1,3-丁二醇、去離子水等

活性添加劑:營養(yǎng)、功能等

(四)粉狀面膜:吸附劑和潤滑劑、自然或合成凝膠(淀粉)、添加劑和油性成分尋常將粉劑原料混合,再將油性成分噴灑在混合粉劑中,攪拌均勻。(五)膏狀面膜:吸附劑、保濕劑、滋潤劑、營養(yǎng)劑

(六)成型面膜:無紡布面貼、保濕劑、滋潤劑、營養(yǎng)劑、防腐劑、香精

4、凝膠劑

(一)觸感清爽、滋潤、不油膩

(二)基本配方組成:凝膠劑、保濕劑、營養(yǎng)劑、稀釋劑(水)、中和劑、防腐劑(三)凝膠劑制備方法

(1)先制備凝膠基質(zhì),再將藥物參與輔料中;(2)用藥物溶液制備基質(zhì),再加其他輔料。(四)以卡波姆(CP)為基質(zhì)的凝膠劑制備方法

(1)先制備CP凝膠劑,再與處方藥物溶液研勻;

(2)先將處方藥物與CP溶液混合均勻,再參與pH調(diào)理劑,研勻?!冢?)方法較為便利,產(chǎn)品質(zhì)量佳(五)卡波姆(CP)的制備

(1)先將CP用少量水、乙醇、甘油或丙二醇等將其潮濕,再逐步加水溶脹;(2)將CP干粉分次撒于水面上,放置過夜,使其充分溶脹,應(yīng)避免結(jié)塊;(3)在攪拌器高速攪拌下,將CP粉末分次撒入水中,繼續(xù)攪拌至完全分散。

四、基礎(chǔ)美容化學(xué)藥與生物制劑

1、維A酸類:一類自然存在的或人工合成的具有維生素A活性的視黃醇衍生物。(一)基本化學(xué)結(jié)構(gòu):由環(huán)己烯環(huán)(親脂基)、多烯側(cè)鏈(烯鍵)和極性終末基團(tuán)(羧酸基)三部分組成。(二)基本作用:

參與調(diào)控表皮細(xì)胞增殖、分化、凋亡抗炎作用,維A酸類具有局部抗炎作用抑制皮脂腺的分泌

對(duì)細(xì)胞免疫和體液免疫均有調(diào)理作用抗增生、抗腫瘤作用減少表皮黑素護(hù)膚養(yǎng)顏、抗衰弱(三)臨床應(yīng)用:痤瘡角化異常性皮膚病銀屑病蕈樣肉芽腫(MF)預(yù)防和治療腫瘤皮脂腺和汗腺相關(guān)疾病:脂溢性皮炎、酒渣鼻、化膿性汗腺炎在美容中應(yīng)用:護(hù)膚養(yǎng)顏其他:皮膚紅斑狼瘡、扁平苔蘚(四)第一代非芳香維A酸類維A酸(全反式維A酸),又稱視黃酸藥理作用:抗皮膚老化減少表皮黑素抑制皮脂產(chǎn)生免疫調(diào)理作用抗炎作用抑制皮膚光老化

異維A酸藥理作用:減輕上皮細(xì)胞角化作用免疫調(diào)理作用抑制皮脂生成作用(五)其次代單芳香維A酸類

阿維A酯藥理作用:抗角化作用;免疫調(diào)理;抗腫瘤。(六)第三代多芳香維A酸類

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