第九章作用于消化系統(tǒng)藥演示文稿

第九章作用于消化系統(tǒng)藥演示文稿目前一頁\總數(shù)四十一頁\編于七點優(yōu)選第九章作用于消化系統(tǒng)藥目前二頁\總數(shù)四十一頁\編于七點含義：主要是調(diào)節(jié)或改善消化系統(tǒng)功能的藥藥物分類：

抗消化性潰瘍藥①抗酸藥②抑制胃酸分泌藥③增強胃粘膜功能藥物④抗幽門螺桿菌藥物

消化功能調(diào)節(jié)藥

①助消化藥②止吐藥與胃腸動力藥③止瀉藥與吸附藥④瀉藥⑤利膽藥目前三頁\總數(shù)四十一頁\編于七點4

第一節(jié)抗消化性潰瘍藥消化性潰瘍包括胃和十二指腸潰瘍。是一種常見病，發(fā)病率約10%～12%。發(fā)病機制：目前認為，防御因子和攻擊因子二者失衡，以及個體神經(jīng)內(nèi)分泌和遺傳素質(zhì)的差異有關(guān)。典型癥狀：

1.慢性、周期性、節(jié)律性上腹痛是典型消化性潰瘍的主要癥狀。

2.胃潰瘍疼痛多在餐后半小時出現(xiàn)；十二指腸潰瘍疼痛多在餐后2－3小時空腹時出現(xiàn)。目前四頁\總數(shù)四十一頁\編于七點5防御因子↓黏膜屏障粘液分泌碳酸氫鹽攻擊因子↑胃酸胃蛋白酶幽門螺桿菌

消化性潰瘍的發(fā)病機制目前五頁\總數(shù)四十一頁\編于七點6消滅

根據(jù)以上潰瘍病病理生理學(xué)基礎(chǔ)，藥物治療應(yīng)從以下幾個方面著手：保護抑制抑制胃酸分泌，降低胃蛋白酶活性保護胃黏膜，增加黏膜抵抗力消滅幽門螺桿菌目前六頁\總數(shù)四十一頁\編于七點抗消化性潰瘍藥分類1.抗酸藥:氫氧化鋁、三硅酸鎂2.抑制胃酸分泌藥M1受體阻斷藥:哌侖西平H2受體阻斷藥:西咪替丁、雷尼替丁胃壁細胞H+泵抑制藥：奧美拉唑、潘多拉唑、蘭索拉唑等胃泌素受體阻斷藥:丙谷胺3.增強胃粘膜功能藥物：米索前列醇、硫糖鋁、枸櫞酸鉍鉀4.抗幽門螺桿菌藥物：阿莫西林、甲硝唑等目前七頁\總數(shù)四十一頁\編于七點一、抗酸藥藥理作用弱堿性物質(zhì)，中和胃酸用藥目的:①降低胃蛋白酶活性②胃黏膜出血時間明顯縮短，緩解因幽門痙攣引起的疼痛③對黏膜及潰瘍面有保護作用臨床應(yīng)用主要用于胃、十二指腸潰瘍病及胃酸分泌過多癥的輔助治療目前八頁\總數(shù)四十一頁\編于七點

傳統(tǒng)抗酸藥的副作用碳酸氫鈉增加鈉、堿負擔(dān)，胃脹，噯氣碳酸鈣便泌、高鈣血癥氧化鎂腹瀉氫氧化鋁

便泌、防礙磷的吸收目前九頁\總數(shù)四十一頁\編于七點常見復(fù)方制劑胃舒平：由氫氧化鋁、三硅酸鎂和顛茄流浸膏組成。具有中和胃酸、保護潰瘍面和解除平滑肌痙攣作用。胃得樂：由碳酸鎂、碳酸氫鈉、次硝酸鉍和大黃組成。具有中和胃酸、保護潰瘍面和抗幽門螺桿菌作用。目前十頁\總數(shù)四十一頁\編于七點抗酸藥比較---------------------------------------------------------

藥名特點副作用--------------------------------------------------------氫氧化鋁不產(chǎn)生CO2胃排空減慢收斂便秘--------------------------------------------------------氫氧化鎂反應(yīng)迅速腹瀉高鎂血癥

--------------------------------------------------------碳酸鈣作用快、強噯氣、腹?jié)q--------------------------------------------------------復(fù)方制劑（復(fù)方氫氧化鋁）：作用增強、副作用減少目前十一頁\總數(shù)四十一頁\編于七點二、抑制胃酸分泌藥胃酸的分泌需要三個環(huán)節(jié)：胃壁細胞受體（M、H2、胃泌素）興奮激活腺苷酸環(huán)化酶，使細胞內(nèi)環(huán)腺苷酸水平增加激活壁細胞的質(zhì)子泵（H+-K+-ATP酶）,將H+泵出目前十二頁\總數(shù)四十一頁\編于七點胃酸分泌機制：胃部的壁細胞底-邊膜組胺受體（H2-R）乙酰膽堿受體（Ach-R）胃泌素受體（G-R）第二信使cAMP或Ca2+增加刺激向細胞內(nèi)傳遞激活胃質(zhì)子泵（H+/K+-ATP酶）發(fā)揮作用H+與

K+交換，H+從胞內(nèi)泵向胃腔HCl（胃酸的主要成份）1、H2受體拮抗劑2、抗膽堿能藥物4、質(zhì)子泵抑制劑與Cl+結(jié)合介導(dǎo)3、抗胃泌素藥目前十三頁\總數(shù)四十一頁\編于七點MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奧美拉唑壁細胞哌侖西平Ach西咪替丁丙谷胺HistGast胃酸分泌過程及抑制胃酸分泌藥作用部位胃酸形成的最后環(huán)節(jié)

胃腔Ca2+Ca2+cAMP目前十四頁\總數(shù)四十一頁\編于七點15

(一)H2受體阻斷藥【作用與機制】

競爭性阻斷H2受體，對胃酸分泌抑制作用強?！九R床應(yīng)用】主要治療消化性潰瘍。抑制胃酸分泌作用強而持久療程短，潰瘍愈合率高不良反應(yīng)較少【代表藥物】

西咪替丁雷尼替丁法莫替丁作用持久抑酸能力增強對肝藥酶抑制減少抗雄性激素等不良反應(yīng)減少目前十五頁\總數(shù)四十一頁\編于七點【不良反應(yīng)】

1.一般反應(yīng)：頭痛、頭暈、乏力、肌肉痛、便秘或腹瀉、惡心、嘔吐等；

2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：精神錯亂、言語含糊、譫妄、幻覺昏迷等；

3.長期大量服用西咪替丁有抗雄性激素樣作用；及再生障礙性貧血

4.抑制肝藥酶活性。目前十六頁\總數(shù)四十一頁\編于七點17

(二)M膽堿受體阻斷藥【用藥評價】以阿托品為代表的M受體阻斷藥，可阻斷胃壁細胞上的M受體，抑制胃酸分泌?？山獬改c道平滑肌痙攣，緩解痙攣性疼痛。但因其選擇性低，不良反應(yīng)多，目前已很少應(yīng)用。近年來合成了一種新型的M1

受體阻斷劑，對M1

受體選擇性高，不良反應(yīng)少?！敬硭幬铩窟邅鑫髌?，替侖西平目前十七頁\總數(shù)四十一頁\編于七點18

(三)胃泌素受體阻斷藥【代表藥物】丙谷胺【藥理作用及機制】與胃泌素競爭胃泌素受體，有抑制胃酸分泌作用；同時也促進胃黏膜黏液合成，增強胃黏膜的黏液-HCO3-鹽屏障，從而發(fā)揮抗?jié)儾∽饔?。目前十八頁\總數(shù)四十一頁\編于七點19

(四)H+-K+-ATP酶(質(zhì)子泵)抑制藥【藥理作用】

抑制胃酸分泌作用強而持久。機理：抑制胃壁細胞膜的H+-K+-ATP酶，抑制H+-K+交換，抑制胃酸形成；促進潰瘍愈合；抗幽門螺桿菌作用。特點：

A.作用快，疼痛緩解迅速。

B.潰瘍愈合率高（90%以上）

C.與抗菌藥合用，幽門螺桿菌轉(zhuǎn)陰率達90%以上。目前十九頁\總數(shù)四十一頁\編于七點20【臨床應(yīng)用】消化性潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血、幽門螺桿菌感染。【代表藥物】奧美拉唑（洛賽克）蘭索拉唑潘多拉唑、雷貝拉唑第一代。不良反應(yīng)有頭痛、口干、惡心，也有皮疹、外周神經(jīng)炎等。為肝藥酶抑制劑，故與華法林、苯妥英鈉、地西泮等合用時可減慢上述藥的代謝。第二代，抗胃酸分泌和抗Hp作用強于奧美拉唑。第三代，作用強、不良反應(yīng)少。目前二十頁\總數(shù)四十一頁\編于七點三、胃粘膜保護藥硫糖鋁藥理作用與胃黏膜的粘蛋白結(jié)合，形成保護膜抑制胃蛋白酶的活性促進胃黏液和HCO3-的分泌抑制Hp的繁殖均利于胃粘膜的再生和潰瘍愈合臨床用途：用于胃、十二指腸潰瘍、反流性食管炎及慢性胃炎目前二十一頁\總數(shù)四十一頁\編于七點枸櫞酸鉍鉀藥理作用：酸性環(huán)境下形成氧化鉍沉著于潰瘍的表面形成保護膜；抑制胃蛋白酶活性；抑制Hp的致病作用臨床應(yīng)用：用于胃、十二指腸潰瘍、慢性胃炎不良反應(yīng)及注意事項：1、消化道反應(yīng)，服藥期間口、舌、糞便變黑2、用藥前后0.5h，勿食牛奶及抗酸藥或堿性藥3、嚴重肝腎功能不全禁用目前二十二頁\總數(shù)四十一頁\編于七點米索前列醇抑制基礎(chǔ)胃酸分泌促進粘液和HCO3-分泌促進受損上皮細胞重建和增殖增加胃粘膜的血流量

目前二十三頁\總數(shù)四十一頁\編于七點四、抗幽門螺桿菌（Hp）藥Hp為革蘭氏陰性厭氧菌，是慢性胃竇炎的主要病原體，能產(chǎn)生有害物質(zhì)如酶和細胞毒素，分解粘液，引起組織炎癥。殺滅Hp是控制和根治Hp陽性潰瘍病的主要手段。Hp在體外對多種抗菌藥非常敏感，但體內(nèi)單用一種藥物幾乎無效。目前二十四頁\總數(shù)四十一頁\編于七點目前二十五頁\總數(shù)四十一頁\編于七點幽門螺桿菌目前二十六頁\總數(shù)四十一頁\編于七點1.抗?jié)兯幒G制劑、H+-K+-ATP酶抑制劑、硫糖鋁2.抗菌藥阿莫西林、慶大霉素藥物分類目前二十七頁\總數(shù)四十一頁\編于七點

臨床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四環(huán)素、呋喃唑酮、慶大霉素等2-3種藥聯(lián)用與1種質(zhì)子泵抑制藥或鉍劑同時應(yīng)用，組成三聯(lián)或四聯(lián)療法。目前二十八頁\總數(shù)四十一頁\編于七點抗生素:阿莫西林/克拉霉素聯(lián)合用藥抑制胃酸分泌藥

+阿莫西林/克拉霉素H.pylori根除率↑潰瘍復(fù)發(fā)率↓目前二十九頁\總數(shù)四十一頁\編于七點第二節(jié)消化功能調(diào)節(jié)藥一、助消化藥能增強消化機能，促進食欲的藥物。多為消化液中成分或是促進消化液分泌的藥物。主要用于消化道分泌功能減弱或消化不良等。目前三十頁\總數(shù)四十一頁\編于七點-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------藥名藥理作用臨床應(yīng)用——————————————————————————————————————————————————————————————————稀鹽酸-

增加胃液酸度胃酸缺乏癥提高胃蛋白酶活性（慢性萎縮性胃炎）

——————————————————————————————————————————————————————————————————胃蛋白酶水解蛋白質(zhì)胃消化功能減退——————————————————————————————————————————————————————————————————胰酶消化脂肪、蛋白質(zhì)消化不良（胰腺淀粉炎引起的消化障礙——————————————————————————————————————————————————————————————————乳酶生抑制腐敗菌繁殖消化不良、腹?jié)q防止蛋白質(zhì)發(fā)酵小兒消化不良性腹瀉減少腸內(nèi)產(chǎn)氣---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------目前三十一頁\總數(shù)四十一頁\編于七點第三節(jié)止吐藥與胃腸促動藥嘔吐的原因：1.內(nèi)臟及前庭功能紊亂2.藥物、化療等興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)

CTZ的多巴胺（D2）受體

、H1受體

、M1受體

、和5-羥色胺受體。目前三十二頁\總數(shù)四十一頁\編于七點止吐藥分類1、抗組胺受體止吐藥2、抗乙酰膽堿受體止吐藥3、抗多巴胺受體止吐藥4、5-羥色胺（5-HT）受體拮抗劑目前三十三頁\總數(shù)四十一頁\編于七點1.H1受體阻斷藥：苯海拉明、茶苯海明2.M受體阻斷藥：東莨菪堿、阿托品3.D2受體阻斷藥：抗精神病藥：氯丙嗪、氟哌啶醇胃腸動力藥：多潘立酮、甲氧氯普胺4.5-羥色胺（5-HT）受體拮抗劑昂丹司瓊、托烷司瓊、格拉司瓊等5.其他：西沙比利、舒必利

目前三十四頁\總數(shù)四十一頁\編于七點

甲氧氯普胺（胃復(fù)安，滅吐靈）藥理

阻斷中樞CTZ的D2受阻斷胃腸道D2受體

作用

體產(chǎn)生止吐作用增強胃腸運動

臨床

胃腸功能失調(diào)糖尿病的胃輕癱應(yīng)用

所致惡心、嘔吐和食管反流不良

錐體外系反應(yīng)、焦慮、男性乳房發(fā)育、反應(yīng)嗜睡、倦怠等中樞抑制反應(yīng)目前三十五頁\總數(shù)四十一頁\編于七點

其他促胃腸動力藥----------------------------------------------------------------

多潘立酮西沙必利（嗎丁林）（普瑞博思）---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------阻斷外周多巴胺受體促進腸壁神經(jīng)叢釋放Ach加強胃腸蠕動，促進促進食管、胃、小腸直胃排空，對結(jié)腸作用弱致直腸的運動---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------各種輕度胃癱、惡心、胃運動減弱、胃輕癱嘔吐、進食后消化不良慢性自發(fā)性便秘、結(jié)腸運動減弱可導(dǎo)致心室心律失常目前三十六頁\總數(shù)四十一頁\編于七點含義促進腸蠕動，加速內(nèi)容物排出或潤滑腸道、軟化糞便促進排便通暢的藥物藥物分類容積性瀉藥：硫酸鎂接觸性瀉藥：酚酞（果導(dǎo)）潤滑性瀉藥：液體石蠟