腎上腺素受體阻斷藥較好演示文稿

腎上腺素受體阻斷藥較好演示文稿當(dāng)前第1頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)（優(yōu)選）腎上腺素受體阻斷藥較好當(dāng)前第2頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)

分類：

（1）α受體阻斷藥（2）β受體阻斷藥（3）α、β受體阻斷藥當(dāng)前第3頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)一、α腎上腺素受體阻斷藥定義：α受體阻斷藥能選擇性地與α腎上腺素受體結(jié)合，其本身不激動(dòng)或較少激動(dòng)腎上腺素受體，卻能妨礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺素受體激動(dòng)藥與α受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。當(dāng)前第4頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)α受體阻斷藥與腎上腺素合用時(shí)，將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，這個(gè)現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”。腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：當(dāng)前第5頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)解釋：腎上腺素激動(dòng)α受體作用被阻斷，只表現(xiàn)激動(dòng)β受體作用，所以激動(dòng)α受體血管收縮作用被取消，而激動(dòng)β受體血管舒張作用得以充分地表現(xiàn)出來(lái)，將腎上腺素對(duì)血管的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓。當(dāng)前第6頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)

未給阻斷藥

給a受體阻斷藥

給b受體阻斷藥

腎上腺素

去甲腎上腺素

異丙腎上腺素

給不同腎上腺素受體阻斷劑前后，兒茶酚胺對(duì)血壓影響示意圖

當(dāng)前第7頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)

1.非選擇性α受體阻斷藥短效類-酚妥拉明長(zhǎng)效類-酚芐明

2.選擇性α1受體阻斷藥哌唑嗪

3.選擇性α2受體阻斷藥育亨賓為科研工具藥α腎上腺素受體阻斷藥分類：當(dāng)前第8頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)

1血管

血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降(明顯的AD翻轉(zhuǎn)作用)。原因：直接血管擴(kuò)張作用和阻斷1受體作用。

酚妥拉明當(dāng)前第9頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)2心臟心收縮力加強(qiáng)，心率加快，心輸出量增加。原因：(1)血管擴(kuò)張，血壓下降反射性興奮心臟；(2)阻斷突觸前膜2受體，促進(jìn)前膜釋放NA。

3.擬膽堿樣作用：興奮胃腸平滑肌；

組胺樣作用：胃酸分泌增加，皮膚潮紅。當(dāng)前第10頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)1.外周血管痙攣性疾病如：肢端動(dòng)脈痙攣癥、

(雷諾綜合癥)血栓閉塞性脈管炎、凍傷后遺癥(雷諾綜合癥)【臨床應(yīng)用】當(dāng)前第11頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)2.靜脈滴注NA外漏

10mg+10~20ml生理鹽水浸潤(rùn)注射3.抗休克適用于感染性、心源性和神經(jīng)源性休克。目的：擴(kuò)張血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循環(huán)；增加心輸出量，降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生。用藥前必需補(bǔ)足血容量。與NA合用目的是阻斷受體，保留受體作用。當(dāng)前第12頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)4．嗜鉻細(xì)胞瘤（1）嗜鉻細(xì)胞瘤所引起的高血壓及高血壓危象（2）嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷酚妥拉明可使血壓下降(危險(xiǎn),可致死)

5.急性心肌梗死、充血性心力衰竭

機(jī)制：擴(kuò)張血管，降低外周阻力及心臟后負(fù)荷，心輸出量增加。輔助用藥。當(dāng)前第13頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)

長(zhǎng)效類酚芐明(phenoxybenzamine)

特點(diǎn)：以共價(jià)鍵與受體結(jié)合牢固；脂溶性高，大劑量用藥積蓄于脂肪組織中，然后緩慢釋放，維持時(shí)間長(zhǎng)（3-4天）；屬于非競(jìng)爭(zhēng)性受體阻斷藥。

當(dāng)前第14頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)

1.舒張血管：降低外周阻力，但當(dāng)伴有代償性交感性血管收縮如血容量減少或直立時(shí)，就會(huì)引起顯著的血壓下降。2.心率加快：血壓下降所引起反射作用，加上阻斷突觸前α2受體作用和對(duì)攝取1，攝取2的抑制作用。3.高濃度有較弱的抗5-HT和抗組胺作用。【藥理作用】當(dāng)前第15頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)1.外周血管痙攣性疾病2.抗休克3.治療嗜鉻細(xì)胞瘤4.良性前列腺增生引起的排尿困難【臨床應(yīng)用】當(dāng)前第16頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)第二節(jié)β受體阻斷藥

定義：

與去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)β受體，從而拮抗其β型擬腎上腺素的作用。當(dāng)前第17頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)【分類】根據(jù)對(duì)受體的選擇性，可分為：

1.非選擇性β受體阻斷藥普萘洛爾

2.選擇性β1受體阻斷藥阿替洛爾

3.α，β腎上腺素受體阻斷藥拉貝洛爾

當(dāng)前第18頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)【體內(nèi)過(guò)程】1．吸收脂溶性高的藥物如普萘洛爾、美托洛爾等口服易吸收，但首過(guò)消除明顯；而水溶性高的藥物如阿替洛爾，口服吸收差，但首過(guò)消除較低。2．分布進(jìn)入血液的β受體阻斷藥可分布到全身各組織。3．消除脂溶性高的β受體阻斷藥主要在肝臟代謝，脂溶性低的β受體阻斷藥如阿替洛爾和納多洛爾主要以原形從腎臟排泄。當(dāng)前第19頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)

【藥理作用】1.β受體阻斷作用2.內(nèi)在擬交感活性3.膜穩(wěn)定作用4.其他當(dāng)前第20頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)1．β受體阻斷作用:（1）心臟阻斷心臟β受體，使心率減慢，心排出量和心收縮力降低，心肌耗氧量下降。

作用強(qiáng)度和機(jī)體交感神經(jīng)張力有關(guān)。延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期。當(dāng)前第21頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)（2）血管與血壓短期應(yīng)用

由于血管β2受體的阻斷和代償性興奮交感，引起血管收縮和外周阻力增加。長(zhǎng)期應(yīng)用

總外周阻力可恢復(fù)至原來(lái)水平。β受體阻斷藥對(duì)正常人血壓影響不明顯，而對(duì)高血壓患者具有降壓作用，用于治療高血壓病，療效可靠。當(dāng)前第22頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)（3）支氣管平滑肌使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力。作用較弱，對(duì)正常人影響較小支氣管哮喘患者，可誘發(fā)或加重哮喘的急性發(fā)作。當(dāng)前第23頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)（4）代謝：①糖代謝：糖原分解與1、2受體激動(dòng)有關(guān)，受體阻斷藥和2受體阻斷藥合用時(shí)可拮抗腎上腺素所致的血糖升高。②脂肪代謝：β受體阻斷藥可減少游離脂肪酸自脂肪組織的釋放。

當(dāng)前第24頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)（5）腎素阻斷腎小球旁器細(xì)胞的β1受體，抑制腎素釋放。當(dāng)前第25頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)2．內(nèi)在擬交感活性（ISA)有些受體阻斷藥與受體結(jié)合后阻斷受體，同時(shí)對(duì)受體具有部分激動(dòng)作用。

具有ISA的β受體阻斷藥的特點(diǎn)有：對(duì)心臟抑制作用較弱；對(duì)支氣管平滑肌收縮作用較弱。當(dāng)前第26頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)3．膜穩(wěn)定作用：降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性；具有局麻藥（神經(jīng)細(xì)胞）及奎尼丁樣（心肌細(xì)胞）作用

當(dāng)前第27頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)【臨床應(yīng)用】1．心律失常

對(duì)多種原因引起的快速型心律失常均有效。

2．心絞痛、心肌梗死

阻斷心臟β1受體，降低心肌收縮，心肌耗氧量下降，改善缺血區(qū)血流供應(yīng)。心肌梗死，早期應(yīng)用，可縮小梗死面積，降低復(fù)發(fā)和猝死率。

當(dāng)前第28頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)3．高血壓基礎(chǔ)用藥

4．充血性心力衰竭；①改善心臟舒張功能；②緩解由兒茶酚胺引起的心臟損害；③抑制腎素所致的縮血管作用；④使β受體上調(diào)，恢復(fù)心肌對(duì)內(nèi)源性兒茶酚胺的敏感性。5．其他普萘洛爾治療甲狀腺功能亢進(jìn)、偏頭痛等有一定療效。噻嗎洛爾減少房水形成，降低眼內(nèi)壓，用于治療青光眼。當(dāng)前第29頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】常見(jiàn)不良反應(yīng)有消化道癥狀，偶見(jiàn)過(guò)敏性皮疹和血小板減少等，應(yīng)用不當(dāng)，引起下列較嚴(yán)重的不良反應(yīng)。

1．心血管反應(yīng)：阻斷心臟的β1受體使心功能全面抑制，引起心功能不全，房室傳導(dǎo)阻滯或停搏；阻斷血管平滑肌上的β2受體，外周血管收縮和痙攣，引起四肢發(fā)冷，皮膚蒼白發(fā)紺、雙足劇痛甚至腳趾潰爛，壞死。當(dāng)前第30頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)2．誘發(fā)或加重支氣管哮喘：選擇性β1受體阻斷藥及具有ISA的藥物對(duì)支氣管收縮作用弱。3．反跳現(xiàn)象：長(zhǎng)期應(yīng)用β受體阻斷藥突然停藥后，使原來(lái)的病癥加重，稱為停藥反跳（rebound），由于長(zhǎng)期用藥后，β受體數(shù)目上調(diào)，對(duì)內(nèi)源性兒茶酚胺敏感性增高的結(jié)果，所以應(yīng)逐漸減量停藥。當(dāng)前第31頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)禁忌證1、嚴(yán)重左室心功能不全2、竇性心動(dòng)過(guò)緩3、重度房室傳導(dǎo)阻滯4、支氣管哮喘當(dāng)前第32頁(yè)\共有33頁(yè)\編于星期四\8點(diǎn)普萘洛爾(propranolol,心得安）特點(diǎn)：1.口服吸收快而完全，吸收