氨基糖苷類抗生素 氨基糖苷類抗生素的共性 氨基糖苷類抗生素的共性

氨基糖苷類抗生素的共性共性1.體內(nèi)過程相似其解離度較大，口服難吸收，僅用于腸道感染和腸道消毒；多采用肌內(nèi)注射，吸收快而完全；也可靜脈滴注給藥。穿透力弱，主要分布在細(xì)胞外液，對胞內(nèi)細(xì)菌療效差；在腎皮質(zhì)和內(nèi)耳淋巴液有高濃度聚集，且在內(nèi)耳淋巴液中濃度下降很慢，是產(chǎn)生腎毒性和耳毒性的主要原因。以原形經(jīng)腎排泄，尿藥濃度極高，可治療尿路感染。2.抗菌作用相似。對需氧G-桿菌（包括大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、志賀菌屬）有強(qiáng)大的殺菌作用；對耐藥金葡菌（MRSA）有較好的抗菌活性；對G-球菌作用差，對厭氧菌無效。結(jié)核桿菌對鏈霉素、卡那霉素、阿米卡星敏感。銅綠假單胞菌對阿米卡星、慶大霉素、妥布霉素敏感。共性抗菌特點(diǎn)：①殺菌速率和殺菌持續(xù)時間與濃度呈正相關(guān)；

②有明顯的抗菌后效應(yīng)；③在堿性環(huán)境中抗菌活性增強(qiáng)；④具有首次接觸效應(yīng)；⑤僅對需氧菌有效，且活性顯著強(qiáng)于其他類藥物；⑥與β-內(nèi)酰胺類合用，可擴(kuò)大抗菌譜，增強(qiáng)抗菌活性。但不能混于同一容器內(nèi)，否則易使氨基糖苷類失活。

3.抗菌機(jī)制相似

對蛋白質(zhì)合成的始動期、延伸期、終止期三個階段均有作用，可造成細(xì)菌體內(nèi)核糖體耗竭及蛋白質(zhì)合成受阻。共性4.不良反應(yīng)

（1）耳毒性：前庭神經(jīng)和耳蝸神經(jīng)損害。4.不良反應(yīng)

（1）耳毒性：前庭神經(jīng)和耳蝸神經(jīng)損害。原因：在內(nèi)耳淋巴液蓄積，引起前庭功能障礙和耳蝸神經(jīng)損害。前庭功能障礙表現(xiàn)：眩暈、惡心、嘔吐、平衡失調(diào)，多見于鏈霉素和慶大霉素。耳蝸神經(jīng)損害表現(xiàn)：耳鳴、聽力減退、甚至耳聾，多見于卡那霉素和阿米卡星。4.不良反應(yīng)

（1）耳毒性：前庭神經(jīng)和耳蝸神經(jīng)損害。預(yù)防：用藥時應(yīng)經(jīng)常詢問有否耳鳴、眩暈等早期癥狀。進(jìn)行聽力監(jiān)測和血藥濃度監(jiān)測（兒童和老年人）。避免與增加耳毒性的藥合用，如萬古霉素、呋塞米、依他尼酸等。4.不良反應(yīng)

（2）腎毒性是誘發(fā)藥源性腎衰竭的最常見因素。藥物對腎組織有極高親和力，可大量積聚在腎皮質(zhì)，損害腎小管上皮細(xì)胞，導(dǎo)致腎小管腫脹或壞死，出現(xiàn)蛋白尿、管型尿、血尿，嚴(yán)重者可發(fā)生氮質(zhì)血癥、無尿和腎衰。臨床用藥時應(yīng)定期檢查腎功能，出現(xiàn)癥狀立即停藥；老年人及腎功能不良者慎用；避免合用有腎毒性的藥物，如強(qiáng)效利尿藥、第一代頭孢、萬古霉素、順鉑等。（3）過敏反應(yīng)藥熱、皮疹、血管神經(jīng)性水腫等，偶可引起過敏性休克，尤其是鏈霉素，發(fā)生率雖較青霉素低，但死亡率高。一旦發(fā)生，可注射腎上腺素和葡萄糖酸鈣進(jìn)行搶救。

4.不良反應(yīng)

（4）神經(jīng)肌肉麻痹常見于大量腹膜內(nèi)或胸膜內(nèi)應(yīng)用及靜滴過快時；出現(xiàn)