膽堿受體阻斷藥演示文稿3

第節(jié)膽堿受體阻斷藥演示文稿當(dāng)前第1頁\共有34頁\編于星期六\10點優(yōu)選第節(jié)膽堿受體阻斷藥當(dāng)前第2頁\共有34頁\編于星期六\10點當(dāng)前第3頁\共有34頁\編于星期六\10點1、眼

阻斷虹膜括約肌和睫狀肌M受體，使瞳孔括約肌和睫狀肌松弛——擴瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹。當(dāng)前第4頁\共有34頁\編于星期六\10點當(dāng)前第5頁\共有34頁\編于星期六\10點當(dāng)前第6頁\共有34頁\編于星期六\10點2、平滑肌

松弛內(nèi)臟平滑肌，尤其是活動過度或痙攣平滑肌當(dāng)前第7頁\共有34頁\編于星期六\10點3、腺體：抑制腺體分泌當(dāng)前第8頁\共有34頁\編于星期六\10點4、心臟：增加心率，加快傳導(dǎo)

部分人

在治療量時可短暫地輕度減慢心率，可能是因為阻斷突觸前膜的M1受體，反饋性地抑制遞質(zhì)釋放的作用被減輕或取消。當(dāng)前第9頁\共有34頁\編于星期六\10點5、血管與血壓

拮抗M3受體，釋放EDRF,NO，引起血管舒張和血壓下降。6、中樞神經(jīng)系統(tǒng)

較大劑量興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，隨劑量增加而增強。當(dāng)前第10頁\共有34頁\編于星期六\10點臨床應(yīng)用：1、內(nèi)臟絞痛:抑制胃腸痙攣,緩解絞痛.對膀胱刺激引起的尿頻、尿急療效好。當(dāng)前第11頁\共有34頁\編于星期六\10點當(dāng)前第12頁\共有34頁\編于星期六\10點4、緩慢型心律失常

用于迷走神經(jīng)過度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常。當(dāng)前第13頁\共有34頁\編于星期六\10點5、抗休克：

用于感染中毒性休克，如爆發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致休克。

6、解救有機磷酸酯類中毒當(dāng)前第14頁\共有34頁\編于星期六\10點【不良反應(yīng)】當(dāng)前第15頁\共有34頁\編于星期六\10點

【中毒和解救】

因誤食過量的、含莨菪堿的植物，如顛茄果、曼陀羅果、洋金花等，可因中毒程度依次出現(xiàn)上述中毒癥狀。

解救：新斯的明、毒扁豆堿、毛果蕓香堿等。

【禁忌癥】

禁用：青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率過速或高熱者。

慎用：老年患者(可能誘發(fā)或加重排尿困難)當(dāng)前第16頁\共有34頁\編于星期六\10點山莨菪堿anisodamine東莨菪堿scopolamine當(dāng)前第17頁\共有34頁\編于星期六\10點第二節(jié)阿托品的合成代用品

阿托品的藥理效應(yīng)選擇性低，作用廣泛，內(nèi)科用藥副作用過多、局部滴眼作用時間過長。通過改構(gòu)，力求合成可用于不同目的的代用品。當(dāng)前第18頁\共有34頁\編于星期六\10點

合成擴瞳藥

后馬托品

homatropine；

托吡卡胺

tropicamide

特點：1.擴瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用明顯較阿托品短

2.調(diào)節(jié)麻痹出現(xiàn)快但不如阿托品完全當(dāng)前第19頁\共有34頁\編于星期六\10點合成解痙藥（一）季胺類解痙藥

丙胺太林(普魯本辛)propantheline

（二）叔胺類解痙藥

貝那替秦（胃復(fù)康）benactyzine（三）選擇性M1受體阻斷藥

哌侖西平（pirenzepine）：用于胃、十二指腸潰瘍

（四）支氣管平滑肌解痙藥

異丙托溴銨（ipratropiumbromide）：用于慢性阻塞性肺部疾患及支氣管哮喘當(dāng)前第20頁\共有34頁\編于星期六\10點當(dāng)前第21頁\共有34頁\編于星期六\10點二、N膽堿受體阻斷藥（一）、NN膽堿受體阻斷藥─神經(jīng)節(jié)阻斷藥【藥理作用】

阻斷神經(jīng)沖動在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。對交感和副交感神經(jīng)節(jié)的阻斷效應(yīng)。

心血管：舒張小動脈、擴張靜脈、血壓下降

胃腸道、膀胱、眼、腺體：便秘、尿潴留、擴瞳、口干等。【臨床應(yīng)用】

曾用于治療高血壓。當(dāng)前第22頁\共有34頁\編于星期六\10點(二)NM膽堿受體阻斷藥─骨骼肌松弛藥

在神經(jīng)肌肉接頭處妨礙神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，使骨骼肌松弛，便于在較淺的麻醉下進行外科手術(shù)。根據(jù)其作用方式的特點，可分為除極化型和非除極化型兩類。當(dāng)前第23頁\共有34頁\編于星期六\10點除極化型肌松藥

與NM受體結(jié)合后，產(chǎn)生較持久的除極化作用，并使終板對Ach不反應(yīng)，骨骼肌松弛。特點:①常先出現(xiàn)短時的肌束顫動。此由骨骼肌除極化出現(xiàn)的時間先后不同(不均一)所致。②連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性。③抗膽堿酯酶藥不能拮抗其作用，反加強。

當(dāng)前第24頁\共有34頁\編于星期六\10點琥珀膽堿【藥理作用】

特點：

快：靜注后出現(xiàn)短時肌束顫動，

1分鐘內(nèi)轉(zhuǎn)為松弛，2分鐘作用時作用最明顯。

短：5分鐘內(nèi)作用消失。當(dāng)前第25頁\共有34頁\編于星期六\10點【臨床應(yīng)用】1、靜脈注射：

因作用快而短暫、對喉肌作用強→短時操作：氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食道鏡等。

2、靜脈滴注：用于較長時間的手術(shù)。當(dāng)前第26頁\共有34頁\編于星期六\10點【不良反應(yīng)及應(yīng)用注意】

1、禁用于清醒病人，因其產(chǎn)生強烈窒息感。

2、禁用于青光眼和白內(nèi)障晶體摘除術(shù)患者。

3、禁用于血鉀已升高的患者，如燒傷、廣泛性軟組織損傷、偏癱、腦血管意外的患者。因本藥可使血鉀升高。當(dāng)前第27頁\共有34頁\編于星期六\10點

4、必備呼吸機，因過量可致呼吸肌麻痹。禁止使用新斯的明搶救。

5、遺傳性血漿膽堿酯酶活性低下者易中毒。

6、合用有肌松作用的抗生素時，謹防呼吸肌麻痹，如氨基甙類。當(dāng)前第28頁\共有34頁\編于星期六\10點非去極化型肌松藥非去極化型肌松藥又稱競爭性肌松藥，能與運動終板膜上的N2受體結(jié)合，但不激動受體，僅競爭性阻斷乙酰膽堿對N2受體的作用，使骨骼肌松弛。本類藥物的特點：①肌松前無肌束顫動；②吸入性全麻藥（如乙醚）能增強此類藥物的肌松作用，合用時應(yīng)減少肌松藥的用量；③膽堿酯酶抑制藥可對抗其肌松作用，故過量可用適量的新斯的明解救；④同類肌松藥之間有相加作用。當(dāng)前第29頁\共有34頁\編于星期六\10點氯筒箭毒堿（tubocurarinechloride）氯筒箭毒堿是從南美洲生產(chǎn)的馬錢子科及防已科植物中提取的生物堿，右旋體具有生物活性，是臨床應(yīng)用最早和典型非去極化型肌松藥。但因來源有限，且有一定缺點，現(xiàn)已少用。當(dāng)前第30頁\共有34頁\編于星期六\10點氯筒箭毒堿（tubocurarinechloride）【體內(nèi)過程】本品為季胺類化合物，口服難吸收，一般采用靜脈注射法給藥。筒箭毒堿作用的迅速消失主要是由于藥物在體內(nèi)的再分布，故重復(fù)用藥量應(yīng)比初藥量小，以免蓄積中毒。大部分藥物以原形隨尿及膽汁排出。當(dāng)前第31頁\共有34頁\編于星期六\10點氯筒箭毒堿（tubocurarinechloride）【作用及用途】一次靜脈注射筒箭毒堿后，3-4分鐘即產(chǎn)生肌松作用，5分鐘作用達高峰，維持20-40分鐘。肌肉松馳作用首先從頭頸部小肌肉開始，然后波及四肢和軀干，繼而因脅間肌松馳出現(xiàn)腹式呼吸，如劑量過大，可累及膈肌。臨床用作外科麻醉的輔助用藥。當(dāng)前第32頁\共有34頁\編于星期六\10點氯筒箭毒堿（tubocurarinechloride）【不良反應(yīng)】本品具有神經(jīng)節(jié)阻斷和釋放組胺作用，可引起血壓下降、心率減慢、支氣管痙攣和唾液分泌增多等。大劑量引起呼吸肌麻痹，可進行人工呼吸，并