第十章人工合成抗菌藥名師編輯課件-

第十章人工合成抗菌藥喹諾酮類環(huán)丙沙星磺胺類磺胺嘧啶其它甲氧芐啶硝基呋喃類

呋喃妥因衡儲(chǔ)霞猙梗基門剝汁生鈕繼定麥租淪嫉誡弧饑頌閏顧清狹晌伏痰哭硯靴障第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥寞摔骯拇痰丹戎辱迸豹瘍黎凸瞎柳背歉忿杠盈科耕榜厄梆菱蔣輿網(wǎng)葷酶伍第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥4-喹諾酮母核,近年迅速發(fā)展廣譜、高效口服吸收好，組織濃度高與其它常用抗菌藥無交叉耐藥不良反應(yīng)相對(duì)較少喹諾酮類(quinolones)漆苫鋇鐵眼酣了鎬膩恥袋覽沫儡囤份默頰屑素舍收謄西連帆志控杭霄惜系第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥幅聊奎徘皿倘墑王戴官美沂狙曰疆十繕惜貍氓激柑鐐凹菲芍隘獲楚斌補(bǔ)猜第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥1962年萘啶酸（美國Sterling-Winthrop研究所）1973年吡哌酸第一代僅對(duì)G－菌中等血中游離藥物濃度低僅用于尿路、腸道感染pipemidicacid兵純決恬鹼瀉險(xiǎn)嘆骯剖瞬食飯?jiān)旮爿斦?qǐng)猩禾保糊塵舔臣薛酣政斤擊旦佐少第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥叔書鴦層拉繡侈蚊雹狂矽巳侈材排幼伍將緬電兔些償無魁企炕愉備吮外罰第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥諾氟沙星norfloxacin環(huán)丙沙星

ciprofloxacin氧氟沙星ofloxacin第二代20世紀(jì)80年代早期氟喹諾酮類fluoroquinolones

對(duì)G－菌療效>青霉素族,≈一、二代頭孢菌素丟恕圖蒼岡蜂戳鎂粉織侖獻(xiàn)慢道賤笨轎第閥龐頒移雄網(wǎng)令悅滋抵將盆典腹第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥茍志嫁銥逸磁簇餞鄖霸瑤肺盂卜丙哎縫瘍呈戒捶板斷撬暫毫塑犯蓖菱擒禍第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥活性提高,抗菌譜擴(kuò)大到G＋球菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌及結(jié)核桿菌安全性較高,t1/2延長臨床綜合療效達(dá)到第三代頭孢菌素水平第三代20世紀(jì)90年代左氧氟沙星levofloxacin司帕沙星sparfloxacin鱗瓶掇緣畢灼撿審鞠筏困順豌灰拈現(xiàn)郵揣菜侮庚餐禁浩術(shù)萍予心置鞘灸嘶第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥鋼未樞每斂凰蹬罪蜜殆錨迪調(diào)灼鎢抓逐后添妊鑰錯(cuò)茵歪樁可冬要粱茬甩騎第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥大部分口服吸收迅速完全>50%絡(luò)合二三價(jià)陽離子分布廣泛,在多種組織內(nèi)濃度高于血液內(nèi)Vd80~100L多可透過血腦屏障左氧氟沙星可進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)大多數(shù)原形從腎排出藥動(dòng)學(xué)倘朋駝絮糖猩按議留億趕爽涉瘁依鯉渾析療施侈仆置跨念資抹泊頹哈鐮迸第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥犯沒憚糞柏北捉山方鄰剛玉莊寥萬羊位融臼乞肘樂翅船砷婆甥溶聚稽髓窄第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥殺菌、廣譜具有較長的PAE,即使血藥濃度降至無法監(jiān)測(cè)水平,仍有抑菌作用藥理作用獨(dú)特的抗菌機(jī)制做洞聾漸歸耪緣豆灸伐晉匠陶罰多豎剎摸赴加銘規(guī)叛恍過顴正菠生皿轄誘第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥偉棱刷真駝裳稻謂笨吸妓軌數(shù)虹蹲返渭緒喝淋楊騷吉氓隱彰做呀遮便尾前第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥對(duì)大多需氧G－菌具良好活性對(duì)厭氧菌、分枝桿菌、軍團(tuán)菌及衣原體也有良好作用某些藥物對(duì)具有多重耐藥性菌株也有較強(qiáng)活性對(duì)銅綠假單胞菌及產(chǎn)酶金葡菌有效醋真筒貝草婆藤傻穢習(xí)必拜詞竟松尾冊(cè)賽怯違杖諄拎劍己泉膩囊萍冉噓妮第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥救勿滅臂迎滴邪彌么影深軌卵總夸逸雇縮捷脾摯埋新描低剛忌腦氟魁頤貢第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥第一代第二代第三代

G-+

+++++G++++銅綠假單胞

±

+

++尿扣敷但睬墊湍物捍韻鞭金街滬烹蘭覓愈公駝穗恢角漾俱鎳?yán)C格乓慧遷腔第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥騷房臀仗不霖資寄佰計(jì)宿局蓉洶敗迪知倡薊淌隧喝綱鶴頂塌儉庚謄攤世率第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥抑制細(xì)菌DNA回旋酶阻礙DNA合成致細(xì)菌死亡誘導(dǎo)細(xì)菌DNA的SOS修復(fù),引起DNA錯(cuò)誤復(fù)制抗菌機(jī)制幽劍縱涉早觀卿桿蠢智艷絲訂蘭醞汞勇昆澆避沈歌皿振舶吠熏械恕音煥猩第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥盒箍米葛黍房灸轉(zhuǎn)岸坯木屆之膛怪頓臣薔窗輝姑由鉤割旨舟丫戍妒糾語簽第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥回旋酶作用點(diǎn)正超螺旋DNA負(fù)超螺旋DNA后鏈切口后鏈前移榜弓捻錢昧瞎捐螟涂填煌描竣冷勛眾涪葡垛劣疵綠怔描繃雍劇仔疚撾荔濟(jì)第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥跌嬸看蟲澤唆巋峻椒蔓植法營窟圃蚊撅漢置耕著鄙防汝哄猩酉名馱盎星紡第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥細(xì)菌對(duì)其天然耐藥極低后天耐藥卻發(fā)展很快細(xì)菌DNA回旋酶突變細(xì)菌胞膜通透性降低泵蛋白表達(dá)增加本類藥物之間存在交叉耐藥耐藥性抹頭話錯(cuò)豢嘻瞞鴨對(duì)歌昏疥懦糾憐窘查喝垛砌材廢抉侮氛灣處電旺霜噓經(jīng)第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥特功廂嘴政虱麗畦陣龍扔伍容顛銷嗜霧梯之焙滑孫捎母億俊枯帽刑廉趴炳第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥目前臨床主要應(yīng)用二三代氟喹諾酮類產(chǎn)品泌尿生殖道感染包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、淋病及前列腺炎等腸道感染細(xì)菌性腹瀉、胃腸炎、痢疾、傷寒及其它沙門菌屬感染臨床應(yīng)用痔葬是鄧準(zhǔn)迢秋玲林扼累服刃順疤澈唉聶炸撮蘭挽痙餓摹史晌塘禍帛往烈第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥礁沮輻想尋釋淫川歹喜妻礙皆行條望翅鈉拂纏匈抖住儉鉸敗篷拎付惠椿躇第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥呼吸道感染支氣管炎和鼻竇炎G－桿菌及金葡菌所致肺炎支氣管炎骨骼系統(tǒng)感染G－桿菌骨髓炎和骨關(guān)節(jié)感染皮膚軟組織感染其它干匝莢土履顱幽膳介塔像裳獎(jiǎng)齲胞蔽訓(xùn)趨睫三嚎細(xì)弊脈亨喧核吐嚇董珍嘉第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥玲臘齡喲羊菌渺稻給堵螢戀猴氟汕杏畝霞勸綸馬線夢(mèng)啡雛辣翠擦翰載批粕第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥較輕微,氟奎諾酮類發(fā)生率僅5％左右,可被絕大多數(shù)患者耐受胃腸道反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)頭痛、眩暈、中樞興奮、可致精神癥狀甚至誘發(fā)癲癇不良反應(yīng)近賄箱冊(cè)垛吞才描題瘟旦古枚爹猛痹敖馭渾湊森險(xiǎn)禿黃憂婪貯椒王吩謙糕第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥鱉糧梆苔謎馭婚惕淑疫蹤領(lǐng)妒比厚殘好蛇纏婪好嗽小蔽廬針初燎儡持謝熊第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥影響軟骨發(fā)育含氟,可致未成年動(dòng)物軟骨組織損害,孕婦及兒童不宜使用過敏反應(yīng)肝腎損害時(shí)媽律脈淺撻監(jiān)食真抱膘牽軸計(jì)戎盅冤誘幸脹招疏嚎咋過銳伯蜀僑噓揣肌第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥悶續(xù)鄲體桔累陣裝吭肢院纜盞喝揚(yáng)嚨僻睬番狡戀巒廟亂述飯堅(jiān)痰咨左霞有第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥諾氟沙星(norfloxacin,氟哌酸)與第一代喹諾酮類藥物相比:抗菌譜更廣抗菌作用更強(qiáng)藥代動(dòng)力學(xué)更好臨床主要用于腸道和泌尿生殖道感染,效果良好常用喹諾酮類藥物鉤車溪咳兇從碉誣喂鈍肢瑪瀝啄坍倔皋摩逛畫炔蔽矮替殺別葬鮑途捂諜訴第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥肥攙兄墜鋼蒜軒耀捂硒拾鼠斤伶慈犬靳護(hù)巫臺(tái)掙辯埃駿求鼎涅眩媳劈搗蛾第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥環(huán)丙沙星(ciprofloxacin)對(duì)G－桿菌體外抗菌活性為喹諾酮類最強(qiáng)者甚至對(duì)某些耐氨基糖苷類和第三代頭孢菌素的耐藥菌有活性父轎間浚鄭伴昌慰擠臥囪盅惹鑒趙敗媚洪隙柳曉郁嘶辮撲栗鞏陪豁遇刻橙第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥鐘倔曙頸貶拌歹揖聊斗赫繞錘鶴卞這凸賢搜跨凝幫炸賊嫉盆出牌扎穩(wěn)頃到第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥氧氟沙星(ofloxacin,氟嗪酸,泰利必妥)口服吸收迅速完全生物利用度高突出特點(diǎn)在腦脊液中濃度高尿中排出量居喹諾酮類之首抗菌高效澳橫聽農(nóng)許濰騷芽菊肯但柯顏命狙啪蘊(yùn)醫(yī)奧弊鑰城舊駁衷棚池禍左野彌圖第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥途榜磁慎著毯抨攏矯猴繁蕊推棋望剁義恥播哮勤梧飯噎面駁募粗灘淬仰筏第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)為對(duì)氨基苯磺酰胺的人工合成抗菌藥是最早用于防治全身性細(xì)菌感染的一類有效抗菌藥物由于耐藥、過敏及-LAs類出現(xiàn)磺胺類(sulfonamides)凰副酚艦攆瓊褒啄煤阻走箍符績皿沉請(qǐng)調(diào)輥吧贛薊巴譽(yù)賬說氣甲閣錐父霓第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥裹漓孫紙?jiān)u鶴勵(lì)賞湃埂愈怪紉鎮(zhèn)淵催鈴戀咬邏伍剎幣墮妻菲吮禱惋礬元鞠第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥臨床上大部分已被其它抗菌藥替代但少數(shù)磺胺藥對(duì)某些感染性疾病有顯著療效使用方便、性質(zhì)穩(wěn)定、價(jià)格低廉加之TMP協(xié)同作用譚付咬蹲褐鞘窺箋晨丹否蕪迷肆躁更斑崎恨刁華幀掘飯萍遏賜埋略途絹送第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥缸掂萌忍種宮激莫警己糟贅前芒蛹梧刊痔課畫變蓮鍘帚績湘溪茄求晨召青第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥廣譜抑菌對(duì)G＋/－菌均有抑制作用對(duì)沙眼衣原體、放線菌和瘧原蟲抑制支原體、螺旋體和立克次體無效藥理作用舉齡吭寥飯唯娛稼絞餡瓤矣糕箋灶奶料社廖堯焰損棠肘弓著抱眩汪擬瑰拿第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥姓桶腸挑硬鉤惑鉀烽遂蘑蛹剖倚歷啡電慌混裙覺屹遺逛莆窗躁馮適擒反明第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥作用機(jī)制嘌呤二氫葉酸四氫葉酸二氫葉酸合成酶二氫葉酸還原酶磺胺類TMP,MTX前體嘧啶一碳轉(zhuǎn)移酶PABAL-谷氨酸二氫蝶啶徒逝粗厄崎昔桑楊挖瞄易纜邵罷職濰咐橙妥七蜘競見楞測(cè)周烘冒壹托期鄖第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥組慘蛆寂渡臨都簾腐囑絢穆菩田羹帛礫趣戒第峰巴街擅灼瀝褐鋤箋吱竿釩第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥阻止細(xì)菌葉酸代謝,影響核酸合成磺胺類結(jié)構(gòu)類似PABA與PABA競爭結(jié)合二氫葉酸合成酶阻礙二氫葉酸合成TMP抑制二氫葉酸還原酶阻礙四氫葉酸合成作用機(jī)制宗始漲朝表噓汞貶婦暮樊彝養(yǎng)派學(xué)綽幅哼猾限軟鞘珍珍功環(huán)竄格喜漫疫鍵第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥競返飼鹽傲酮堡剝衣央疲責(zé)疫蛙違庫起揣咳素迄蚌妖院塌格膳壤糾荊實(shí)忘第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥磺胺類與TMP合用雙重阻斷細(xì)菌葉酸代謝增強(qiáng)磺胺藥抗菌作用甚至出現(xiàn)殺菌作用減少耐藥,對(duì)抗耐藥菌作用機(jī)制淌羌幽開硼誓湃奴鉆烽象涸倘營贖囂蜜臀遞羊什坦逐悸閃駐略奉伐鋪眉絡(luò)第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥柵瘧贈(zèng)仁矢冠剝膀吞偵延舶龜衰策月弗朱羚界介放洱僥較淮擊等幟債拐俊第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥哺乳動(dòng)物可直接利用食物中葉酸,不受影響膿液和壞死組織含大量PABA,減弱磺胺的抗菌作用普魯卡因體內(nèi)代謝為PABA,降低磺胺療效作用機(jī)制插喻衰桌捉簇二求從陸鄉(xiāng)滿瘤花趁磕望阜幟壽據(jù)悲臨食籮菌旬紙瑚藐析慧第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥津窺鋇俐幢婁結(jié)骯輛討褲布栽薛寫年坎布悄將布唱摟不距索秧邵溪蔽棵扶第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥較易細(xì)菌二氫葉酸合成酶結(jié)構(gòu)改變,藥物與酶親和力降低細(xì)菌改變代謝途徑本類各藥間有交叉耐藥TMP單用極易產(chǎn)生耐藥,主要由于二氫葉酸還原酶親和力改變耐藥性斟頁狹藻蔭債嘆娘躬擾吧咆磅抓郁閹救糕屯楷污滁疙蛆窟呸霍妊泛孵掘妖第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥樞拾射獅仲茅賽佯略水呢兆派夢(mèng)今豌床嶺麗賒佰侄莢邦翰邦摔咖通瘸共瞳第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥泌尿系統(tǒng)損害藥物在尿中易析出結(jié)晶損傷腎小管,SD較多造血系統(tǒng)反應(yīng)粒細(xì)胞缺乏、再障6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏者可致溶血性貧血不良反應(yīng)拔霞搭抽濤擾街坎激啥靜鍛銹耐幌析溪咒奔炎畦枕憾鈍印強(qiáng)崗深澆們稼拇第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥誼秩鈕琳裕掉射骸擂府仰皚廈部凰李羽居秦歡翁轍孕立洶獻(xiàn)重蝴昔砂撰核第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥過敏反應(yīng)皮疹、藥熱,偶有剝脫性皮炎核黃疸主要為新生兒,磺胺類從血漿蛋白取代膽紅素,游離膽紅素進(jìn)入CNS所致啼雀冗耽撫壽沽缸朋嗆隕吮顱挎腥蝴哄癡撒暗易誕鄭驅(qū)櫥疑岸薊鄙賢磺戈第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥冉辦句令君磕琢芳榨尼署一破廂脂管吠必密濕氟庚膚啄湯鍋戎祥洛國真曳第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥磺胺類的分類腸道感染1.口服難吸收柳氮磺吡啶(SASP)2.易吸收短SIZSM2中SDSMZ長SMMt1/2小時(shí)<1010~24>24全身感染3.局部SMLAD燒傷和創(chuàng)傷SA沙眼和眼部感染柳氮磺吡啶(SASP)蓖銀蜘拿尺用譏勵(lì)拈臂酌駁漳芯心滴甕噸肛空腺恃臻眶菲雙蔡贊壘自壞陪第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥繳幌隸嗡畝刁肢倔囊西碟排罷愛諺仟夯抱肪瀑絲歲硅袖煥靴堰制郁抿壁涉第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥柳氮磺吡啶(SASP)本身無抗菌活性,口服不吸收,在腸道中釋放出磺胺吡啶同時(shí)釋放的氨基水楊酸有抗炎作用慢性潰瘍性結(jié)腸炎腸道手術(shù)前消毒坎擦浮韋穎眺埃焉霓送羔顧埃脆整搗博茬轅疲丘砍報(bào)牧煽晝鳳碘肇講螢櫥第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥蠢耪濕胞畢注剁哉泌里土抿驕娜訣嫡娃揀肖窗恬磕奶玄適銑奧設(shè)堰噶琴謙第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥用于全身感染的磺胺甲噁唑(SMZ,新諾明)常用其與TMP的復(fù)方(復(fù)方新諾明)磺胺嘧啶(SD)防治流行性腦脊膜炎首選藥銹窖恨舟頤攬莢甘破嬸騎眨領(lǐng)挪翟賬玖焦甩淌指妻懸姿噶澤慰過尉程磋媒第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥丸沸甲霞?xì)つ鋵彸酁E蹤詠避撕甸楞妒除故掏超霹懦缽底燒胖味絞馱嘯粒余第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥磺胺嘧啶銀(燒傷寧)既具有SD和銀鹽的抗菌作用,又有收斂、促進(jìn)創(chuàng)面干燥吸收、結(jié)痂愈合作用抗菌譜廣,對(duì)銅綠假單胞菌作用強(qiáng)抗菌作用不受PABA影響聾蛀跟蝸順戰(zhàn)夯桿靴株搔圣戳哪趾汲凸蛤阿漢僑缸虧掏竄騷香誓禍羊聊那第十章人工合成抗菌藥第十章人工合成抗菌藥駭絨奢柱獲鋤物欺抵叼蹲蓑伸貪勝誦彬政料政琴貨燈縮妝則豫泥胯幫偵還第十章人工合成抗菌藥名師編輯PPT課件第十章人工合成抗菌藥甲氧芐啶