北中大中藥藥劑學實驗指導08軟膏劑的制備及釋放觀察

實驗八軟膏劑的制備及釋放觀察一、實驗目的1．掌握不同類型軟膏基質的配制方法。2．通過體外實驗法（擴散法）比較觀察不同類型基質對藥物釋放的影響。二、實驗原理軟膏劑系指將藥物和適宜基質均勻混合制成具有適當稠度的半固體外用制劑，可涂布于皮膚、粘膜或創(chuàng)面。按基質的性質和特殊用途分為油膏劑、乳膏劑、凝膠劑、糊劑和眼膏劑。軟膏基質分為油脂性、乳劑型和水溶性三類。軟膏劑的制法分為研磨法、熔融法和乳化法。其中研磨法適于基質熔點相差不大，藥物為不溶性固體者，一般用軟膏刀（板）、乳缽（或電動乳缽）、三滾筒軟膏研磨機進行。熔融法適于基質熔點相差較大，藥物為可溶性固體或液體者；乳化法適于制成乳劑型軟膏，其步驟為：將油溶性基質、脂溶性藥物和親油性乳化劑作為油相，水溶性基質、水溶性藥物、親水乳化劑作為水相，分別加熱熔融，將內相加入外相（或外相加入內相），降溫繼續(xù)攪拌至冷凝（其中附加劑也應隨水溶性、脂溶性并入水相或油相加熱）。一般情況下，乳劑型和水溶性基質的軟膏釋藥較快，脂溶性基質的軟膏釋藥較慢，可通過體外實驗法（擴散法）比較觀察不同類型基質對藥物釋放的影響。三、實驗內容與操作（一）制備不同類型軟膏基質的黃芩苷軟膏1．油脂型基質的軟膏處方：黃芩苷0.3g 凡士林 5g 羊毛脂 0.5g制法：稱取凡士林，加入羊毛脂，水浴熔融后，加入黃芩苷細粉充分攪勻，攪至冷凝時，放置即得。2．乳劑型基質的軟膏處方： 黃芩苷 0.5g 冰片 0.02g 硬脂酸 1.2g 單硬脂酸甘油酯 0.4g 蓖麻油 2.0g 甘油 1.0g 三乙醇胺 0.15ml 尼泊金乙酯 0.005g 蒸餾水 5ml 共制成 10g制法：（1）將硬脂酸、單硬脂酸甘油酯，蓖麻油置于干燥蒸發(fā)皿內，在水浴上加熱70～80℃使全溶。（2）將甘油、尼泊金乙酯、黃芩苷，蒸餾水置另一蒸發(fā)皿中，加熱至70～80℃左右，邊攪拌邊加三乙醇胺使黃芩苷全溶。（3）將冰片加入（1）中溶解。（4）立即將（1）相逐漸入（2）相中，邊加邊攪拌混合至室溫后即成為均勻的橙黃色乳膏。3．水溶性基質的軟膏處方 黃芩苷 0.5g 甲基纖維素 1.5g 甘油 2.5g 苯甲酸鈉 0.1％ 蒸餾水 15ml制法（1）將黃芩苷研細，備用。（2）將甲基纖維素加入蒸餾水溶脹后與甘油、苯甲酸鈉混勻。（3）邊研邊將（1）加入到（2）中，研勻即得。（二）藥物釋放觀察1．制備瓊脂基質處方 瓊脂 1g 林格氏溶液 50ml制法稱取瓊脂2g加至林格氏液內，水浴加熱溶解，冷至60℃后，加入適量FeCl3試液（4～5d），混勻后立即倒入預熱的三個相同試管內，裝量為距離口徑約2cm處（倒時注意不得混入氣泡，可沿管壁倒入），直立靜置使凝固，備用。2．實驗步驟（一法）將制得的軟膏填裝于有瓊脂基質的試管后，觀察經一定時間藥物向瓊脂中滲透的距離（即變色的長度），將測得的數(shù)據填入表內并繪制曲線，比較不同基質中藥物釋放的速度。擴散時間(min)色區(qū)長度(mm)10203060120180油脂型基質乳劑型基質水溶性基質實驗步驟（二法）將以上配好的黃芩甙軟膏2g均勻涂在載玻片上，放入培養(yǎng)皿中，加入40ml蒸餾水，經2min后，自培養(yǎng)皿中吸取1ml溶液加三氯化鐵試液1d，觀查顏色變化，以溶液變色時記為藥物開始