北中大中藥藥劑學(xué)實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)08軟膏劑的制備及釋放觀察

實(shí)驗(yàn)八軟膏劑的制備及釋放觀察一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康?．掌握不同類(lèi)型軟膏基質(zhì)的配制方法。2．通過(guò)體外實(shí)驗(yàn)法（擴(kuò)散法）比較觀察不同類(lèi)型基質(zhì)對(duì)藥物釋放的影響。二、實(shí)驗(yàn)原理軟膏劑系指將藥物和適宜基質(zhì)均勻混合制成具有適當(dāng)稠度的半固體外用制劑，可涂布于皮膚、粘膜或創(chuàng)面。按基質(zhì)的性質(zhì)和特殊用途分為油膏劑、乳膏劑、凝膠劑、糊劑和眼膏劑。軟膏基質(zhì)分為油脂性、乳劑型和水溶性三類(lèi)。軟膏劑的制法分為研磨法、熔融法和乳化法。其中研磨法適于基質(zhì)熔點(diǎn)相差不大，藥物為不溶性固體者，一般用軟膏刀（板）、乳缽（或電動(dòng)乳缽）、三滾筒軟膏研磨機(jī)進(jìn)行。熔融法適于基質(zhì)熔點(diǎn)相差較大，藥物為可溶性固體或液體者；乳化法適于制成乳劑型軟膏，其步驟為：將油溶性基質(zhì)、脂溶性藥物和親油性乳化劑作為油相，水溶性基質(zhì)、水溶性藥物、親水乳化劑作為水相，分別加熱熔融，將內(nèi)相加入外相（或外相加入內(nèi)相），降溫繼續(xù)攪拌至冷凝（其中附加劑也應(yīng)隨水溶性、脂溶性并入水相或油相加熱）。一般情況下，乳劑型和水溶性基質(zhì)的軟膏釋藥較快，脂溶性基質(zhì)的軟膏釋藥較慢，可通過(guò)體外實(shí)驗(yàn)法（擴(kuò)散法）比較觀察不同類(lèi)型基質(zhì)對(duì)藥物釋放的影響。三、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容與操作（一）制備不同類(lèi)型軟膏基質(zhì)的黃芩苷軟膏1．油脂型基質(zhì)的軟膏處方：黃芩苷0.3g 凡士林 5g 羊毛脂 0.5g制法：稱(chēng)取凡士林，加入羊毛脂，水浴熔融后，加入黃芩苷細(xì)粉充分?jǐn)噭?，攪至冷凝時(shí)，放置即得。2．乳劑型基質(zhì)的軟膏處方： 黃芩苷 0.5g 冰片 0.02g 硬脂酸 1.2g 單硬脂酸甘油酯 0.4g 蓖麻油 2.0g 甘油 1.0g 三乙醇胺 0.15ml 尼泊金乙酯 0.005g 蒸餾水 5ml 共制成 10g制法：（1）將硬脂酸、單硬脂酸甘油酯，蓖麻油置于干燥蒸發(fā)皿內(nèi)，在水浴上加熱70～80℃使全溶。（2）將甘油、尼泊金乙酯、黃芩苷，蒸餾水置另一蒸發(fā)皿中，加熱至70～80℃左右，邊攪拌邊加三乙醇胺使黃芩苷全溶。（3）將冰片加入（1）中溶解。（4）立即將（1）相逐漸入（2）相中，邊加邊攪拌混合至室溫后即成為均勻的橙黃色乳膏。3．水溶性基質(zhì)的軟膏處方 黃芩苷 0.5g 甲基纖維素 1.5g 甘油 2.5g 苯甲酸鈉 0.1％ 蒸餾水 15ml制法（1）將黃芩苷研細(xì)，備用。（2）將甲基纖維素加入蒸餾水溶脹后與甘油、苯甲酸鈉混勻。（3）邊研邊將（1）加入到（2）中，研勻即得。（二）藥物釋放觀察1．制備瓊脂基質(zhì)處方 瓊脂 1g 林格氏溶液 50ml制法稱(chēng)取瓊脂2g加至林格氏液內(nèi)，水浴加熱溶解，冷至60℃后，加入適量FeCl3試液（4～5d），混勻后立即倒入預(yù)熱的三個(gè)相同試管內(nèi)，裝量為距離口徑約2cm處（倒時(shí)注意不得混入氣泡，可沿管壁倒入），直立靜置使凝固，備用。2．實(shí)驗(yàn)步驟（一法）將制得的軟膏填裝于有瓊脂基質(zhì)的試管后，觀察經(jīng)一定時(shí)間藥物向瓊脂中滲透的距離（即變色的長(zhǎng)度），將測(cè)得的數(shù)據(jù)填入表內(nèi)并繪制曲線(xiàn)，比較不同基質(zhì)中藥物釋放的速度。擴(kuò)散時(shí)間(min)色區(qū)長(zhǎng)度(mm)10203060120180油脂型基質(zhì)乳劑型基質(zhì)水溶性基質(zhì)實(shí)驗(yàn)步驟（二法）將以上配好的黃芩甙軟膏2g均勻涂在載玻片上，放入培養(yǎng)皿中，加入40ml蒸餾水，經(jīng)2min后，自培養(yǎng)皿中吸取1ml溶液加三氯化鐵試液1d，觀查顏色變化，以溶液變色時(shí)記為藥物開(kāi)始