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文檔簡介
頭孢呋辛、頭孢替安本文檔共26頁;當(dāng)前第1頁;編輯于星期二\0點56分相同點第二代頭孢菌素作用機制相同:抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成較第一代頭孢菌素相比,對酶的穩(wěn)定性有所提高,對革蘭氏陰性菌的作用比第一代強本文檔共26頁;當(dāng)前第2頁;編輯于星期二\0點56分二代頭孢菌素共性提高了對革蘭陰性桿菌β-內(nèi)酰胺酶(廣譜酶)的穩(wěn)定性抗革蘭陰性菌活性加強對革蘭陽性菌包括產(chǎn)酶耐藥金黃色葡萄球菌仍保留較好抗菌活性,作用比三代頭孢菌素強對厭氧菌有一定作用,個別品種有較強作用對銅綠假單胞菌無效腎毒性比一代頭孢菌素低本文檔共26頁;當(dāng)前第3頁;編輯于星期二\0點56分頭孢呋辛作用強度細(xì)菌種類+++肺炎鏈球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、鏈球菌屬、葡萄球菌屬、沙門菌、志賀菌++厭氧菌(脆弱擬桿菌除外)0不動桿菌屬、沙雷菌屬、MRSA、腸桿菌屬、脆弱擬桿菌類、吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、腸球菌、支原體、衣原體體外抗菌譜本文檔共26頁;當(dāng)前第4頁;編輯于星期二\0點56分頭孢呋辛藥動學(xué)頭孢呋辛酯
脂溶性強、口服吸收良好,空腹和餐后口服的絕對生物利用度分別為37%和52%,藥物吸收后迅速在腸黏膜和門靜脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,分布至全身細(xì)胞外液。血漿蛋白率約為50%,清除半衰期為1.2—1.6h。
幾種口服頭孢菌素半衰期比較頭孢呋辛酯頭孢丙烯頭孢克洛頭孢拉定頭孢氨芐1.2—1.6h1.3h0.6—0.9h1h0.6—1.2h本文檔共26頁;當(dāng)前第5頁;編輯于星期二\0點56分頭孢呋辛藥動學(xué)注射用頭孢呋辛鈉
藥物吸收后在體液、組織中分布良好,在腦膜液、關(guān)節(jié)液、膽汁、痰液、眼房水、骨及腦膜炎患者的腦脊液中均可達到治療濃度,藥物也能分布至腮腺液和乳汁中,血漿蛋白率約為31—40%,靜脈注射或肌內(nèi)注射給藥的半衰期約為80分鐘。主要經(jīng)腎排泄。
幾種注射頭孢菌素半衰期比較頭孢呋辛鈉頭孢替安頭孢尼西頭孢西丁頭孢孟多80min0.6—1.1h2.6—4.6h41—59min32—60min本文檔共26頁;當(dāng)前第6頁;編輯于星期二\0點56分頭孢呋辛臨床應(yīng)用呼吸系統(tǒng)感染泌尿生殖系統(tǒng)感染骨和關(guān)節(jié)感染皮膚軟組織感染預(yù)防手術(shù)感染其他:如敗血癥、腦膜炎(尤適用于對磺胺類、青霉素或氨芐西林耐藥的腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌所致腦膜炎)等嚴(yán)重感染,也可用于不產(chǎn)青霉素酶的淋病奈瑟球菌引起的女性單純性淋病性直腸炎等。本文檔共26頁;當(dāng)前第7頁;編輯于星期二\0點56分頭孢呋辛用法用量頭孢呋辛酯口服給藥一般感染0.25g,bid,一般療程5—10天
重癥感染:0.5g,bid,注射用頭孢呋辛鈉靜脈
一般感染:成人常用量為一次0.75g~1.5g,q8h,療程5~10天
重癥感染:每6小時1.5g
腦膜炎:每8小時不超過3g預(yù)防手術(shù)感染:術(shù)前0.5~2小時靜脈注射本品1.5g
本文檔共26頁;當(dāng)前第8頁;編輯于星期二\0點56分頭孢呋辛腎功能受損的患者劑量調(diào)整方法:延長給藥時間肌酐清除率ml/min給藥頻率>50~90q8h10~50q8h~q12h<10qd血液透析透析后給藥腹膜透析按CrCl<10給藥本文檔共26頁;當(dāng)前第9頁;編輯于星期二\0點56分《中國藥理學(xué)雜志》2000年9月第16卷第期《頭孢呋辛的臨床抗感染研究》鄧寶軍林詩貴、李蜀巍、劉又寧體外抗菌活性結(jié)果:結(jié)論:本文檔共26頁;當(dāng)前第10頁;編輯于星期二\0點56分本文檔共26頁;當(dāng)前第11頁;編輯于星期二\0點56分頭孢呋辛可以通過血腦屏障本文檔共26頁;當(dāng)前第12頁;編輯于星期二\0點56分《我國醫(yī)院和社區(qū)獲得性感染革蘭陰性桿菌耐藥性監(jiān)測研究》李家泰李耘王進代表中國細(xì)菌耐藥監(jiān)測研究組13家醫(yī)院從2000年7月1日至2001年6月30日年度內(nèi)分離的2401株致病菌中的1596株革蘭陰性桿菌《中國醫(yī)院和社區(qū)獲得性感染革蘭陽性球菌耐藥性監(jiān)測研究》李家泰李耘王進代表中國細(xì)菌耐藥監(jiān)測研究組13家醫(yī)院從2000~2001年度革蘭陽性球菌耐藥狀況的監(jiān)測結(jié)果本文檔共26頁;當(dāng)前第13頁;編輯于星期二\0點56分2000-2001年細(xì)菌監(jiān)測結(jié)果MIC50mg/LMIC90mg/L敏感率%金黃色葡萄球菌表2.0﹥25663.0表皮葡萄球菌2.01688.1溶血葡萄球菌4.0﹥25664.6肺炎鏈球菌0.0312.096.7化膿性鏈球菌0.0160.016100其他鏈球菌0.0160,062100流感嗜血桿菌0.250.25100大腸埃希菌4﹥25667.9肺炎克雷伯菌2﹥25669.3志賀菌屬23288.2沙門菌屬4895.2變形桿菌屬26466.7不動桿菌16﹥25622.3本文檔共26頁;當(dāng)前第14頁;編輯于星期二\0點56分2000-2001年細(xì)菌監(jiān)測結(jié)果MIC50mg/LMIC90mg/L敏感率%陰溝腸桿菌256﹥25636.5嗜麥芽窄食單胞菌﹥256﹥2560.4銅綠假單胞菌﹥256﹥2563.6沙雷菌屬﹥256﹥25613.5本文檔共26頁;當(dāng)前第15頁;編輯于星期二\0點56分頭孢呋辛2012年細(xì)菌耐藥性監(jiān)測結(jié)果MSSAMRSAMSCNSMRCNS敏感率%99.110.197.856.4葡萄球菌屬對抗菌藥物的耐藥率和敏感率本文檔共26頁;當(dāng)前第16頁;編輯于星期二\0點56分頭孢呋辛2012年細(xì)菌耐藥性監(jiān)測結(jié)果本文檔共26頁;當(dāng)前第17頁;編輯于星期二\0點56分頭孢呋辛2012年細(xì)菌耐藥性監(jiān)測結(jié)果本文檔共26頁;當(dāng)前第18頁;編輯于星期二\0點56分頭孢呋辛對流感嗜血桿菌的敏感性
《2010中國CHINET流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌耐藥性監(jiān)測》
中國感染與化療雜志2012年5月20日第12卷第3期收集2010年1月1日—2010年12月31日我國不同地區(qū)11所醫(yī)院臨床分離的流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌共948株本文檔共26頁;當(dāng)前第19頁;編輯于星期二\0點56分頭孢替安作用強度細(xì)菌種類G+菌對葡萄球菌屬、鏈球菌屬也有抗菌活性G-菌對傷寒沙門菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、克雷伯桿菌等作用較強對淋球菌作用較強對腸桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽性的普通變形桿菌等也有較好的抗菌活性??咕V本品對銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌、難辨梭狀芽孢桿菌、腸球菌等抗菌活性較弱。本文檔共26頁;當(dāng)前第20頁;編輯于星期二\0點56分頭孢替安藥動學(xué)口服不吸收,肌肉注射的生物利用度為86%。藥物在體內(nèi)可分布至扁桃體、痰液、肺組織、胸水、膽囊壁、腹水、腎組織、膀胱壁、前列腺、盆腔滲出液、羊水等,靜脈注射給藥后,血液、腎組織及膽汁中濃度較高,本品在乳汁中有微量分布,難以透過血腦屏障。蛋白結(jié)合率為8%,藥物在體內(nèi)無蓄積,血消除半衰期約為0.6—1.1小時,主要以原形自腎排泄,其次為膽汁排泄。血液透析可清除約44%給藥量,但腹膜透析僅能清除約6%給藥量。本文檔共26頁;當(dāng)前第21頁;編輯于星期二\0點56分頭孢替安用法用量成人常用量1g,q8h嚴(yán)重感染2g,q8h腎功能不全時劑量
肌酐清除率等于或大于16.6ml/min者,不需調(diào)整劑量;肌酐清除率小于16.6ml/min者,每6—8小時用量應(yīng)減為常用劑量的75%。本文檔共26頁;當(dāng)前第22頁;編輯于星期二\0點56分頭孢替安
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