藥理學(xué)膽堿受體阻斷藥

藥理學(xué)膽堿受體阻斷藥2023/7/201第1頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月膽堿受體的分類(lèi)、分布和功能

2023/7/202第2頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月掌握阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)、禁忌證熟悉了解神經(jīng)節(jié)阻斷藥和骨骼肌松弛藥的作用及用途東莨菪堿、山莨菪堿及顛茄生物堿的合成代用品藥理作用和臨床應(yīng)用2023/7/203第3頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月分類(lèi)：

1.M受體阻斷藥

2.N受體阻斷藥

第1節(jié)

阿托品及其類(lèi)似生物堿[阿托品

atropine][來(lái)源與化學(xué)]

托品酸的叔胺生物堿酯

2023/7/204第4頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月[體內(nèi)過(guò)程]

1.口服易吸收

2.分布于全身，易透過(guò)血腦屏障、胎盤(pán)、眼結(jié)膜

3.代謝物經(jīng)尿排出體外，t1/22~4h[藥理作用]機(jī)制：競(jìng)爭(zhēng)性阻斷M受體，對(duì)抗Ach的作用

大劑量阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體2023/7/205第5頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月1.抑制腺體分泌：強(qiáng)度特點(diǎn)：①唾液腺↓②汗腺↓③淚腺、呼吸道腺體↓④胃液分泌↓（大劑量）2023/7/206第6頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月2023/7/207第7頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月2.眼：①擴(kuò)瞳：

2023/7/208第8頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月②升高眼內(nèi)壓：③調(diào)節(jié)麻痹：

(調(diào)節(jié)于遠(yuǎn)視)2023/7/209第9頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月2023/7/2010第10頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月3.松弛內(nèi)臟平滑?。?/p>

特點(diǎn)：痙攣狀態(tài)的平滑肌作用顯著①胃腸道平滑肌最強(qiáng)②膀胱逼尿肌較強(qiáng)③膽道、輸尿管、支氣管較弱④對(duì)子宮平滑肌影響較?、菸改c括約肌在痙攣時(shí)產(chǎn)生解痙作用2023/7/2011第11頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月4.解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制：⑴心率：①治療量↓②大劑量↑⑵加快房室傳導(dǎo)：5.血管與血壓：擴(kuò)張血管改善微循環(huán)：大劑

6.興奮中樞：2023/7/2012第12頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月[臨床應(yīng)用]1.各種內(nèi)臟絞痛：①胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀較好②膽絞痛、腎絞痛較差（與度冷丁合用）

③遺尿癥有效2023/7/2013第13頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月2.麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗及流涎癥：3.眼科應(yīng)用：①虹膜睫狀體炎：與縮瞳藥交替應(yīng)用

②檢查眼底：③驗(yàn)光配眼鏡：2023/7/2014第14頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月2023/7/2015第15頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月4.緩慢型心律失常：竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯等5.休克：大劑量→感染性休克6.解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)和某些毒蕈類(lèi)中毒：早期、足量、反復(fù)毒蠅鵝膏菌:有毒,含毒蠅堿2023/7/2016第16頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月[不良反應(yīng)]1.治療量：口干、皮干、視力模糊、心悸2.過(guò)量：呼吸加深加快、高熱、幻覺(jué)3.中毒：中樞興奮↑、驚厥、昏迷致死量：成人80~130mg，兒童10mg

視力模糊意識(shí)混亂散瞳便秘尿潴留2023/7/2017第17頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月[中毒的解救]1.一般處理：2.擬膽堿藥：3.人工呼吸配合物理降溫[禁忌癥]

青光眼、前列腺肥大、高熱、心動(dòng)過(guò)速等2023/7/2018第18頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月阿托品抑腺解痙治絞痛，興心擴(kuò)管抗休克。散瞳調(diào)麻眼壓升，農(nóng)藥中毒早足量。2023/7/2019第19頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月[山莨菪堿—654-2]

特點(diǎn)：①抑制腺體、擴(kuò)瞳作用較弱②中樞興奮作用較弱，毒性較低③解除內(nèi)臟及血管痙攣?zhàn)饔玫倪x擇性高④替代Atropine用于感染性休克、內(nèi)臟絞痛等⑤青光眼禁用2023/7/2020第20頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月[東莨菪堿]

特點(diǎn)：①抑制腺體、擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹較強(qiáng)，胃腸平滑肌、心血管較弱②有較強(qiáng)的中樞抑制作用③主用于麻前給藥、暈動(dòng)病、震顫麻痹④禁忌癥同阿托品2023/7/2021第21頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月第二節(jié)顛茄生物堿的合成、半合成代用品一、合成擴(kuò)瞳藥[后馬托品]1.擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹較阿托品明顯縮短2.調(diào)節(jié)麻痹出現(xiàn)快但不如阿托品完全3.主要用于眼科檢查和驗(yàn)光注：兒童→阿托品

[托吡卡胺]首選2023/7/2022第22頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月二、合成解痙藥[異丙托溴銨、噻托溴銨]

支氣管平滑肌解痙藥，用于慢性阻塞性肺部疾患及支氣管哮喘[溴丙胺肽林—普魯本辛]--季銨類(lèi)1.不易透過(guò)BBB,無(wú)中樞作用2.對(duì)胃腸M-R選擇性較高3.抑制胃腸平滑肌作用強(qiáng)而久，并抑制胃酸分泌4.不同程度的神經(jīng)節(jié)阻斷作用5.用于潰瘍病、胃腸痙攣性疼痛、妊娠嘔吐2023/7/2023第23頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月[貝那替秦（胃復(fù)康）]--叔胺類(lèi)1.易透過(guò)BBB，有鎮(zhèn)靜作用2.強(qiáng)胃腸平滑肌解痙作用，抑制胃酸分泌3.用于兼有焦慮癥的潰瘍病、胃酸過(guò)多、腸蠕動(dòng)亢進(jìn)、膀胱刺激癥胃復(fù)安

–增加胃腸運(yùn)動(dòng)

2023/7/2024第24頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月三、選擇性M受體阻斷藥：[哌侖西平、替侖西平]優(yōu)點(diǎn)：少口干，少視力模糊，無(wú)中樞興奮作用1.阻斷M1-R，抑制胃酸分泌2.用于潰瘍病的治療3.支氣管阻塞性疾病（拮抗迷走N功能）2023/7/2025第25頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月第9章N受體阻斷藥2023/7/2026第26頁(yè)，課件共30頁(yè)，創(chuàng)作于2023