有機化學(xué)與藥學(xué)教學(xué)課件

有機化學(xué)與藥學(xué)南開大學(xué)藥學(xué)院李月明2019年7月2019年1月25日11時4分藥物發(fā)展簡史化學(xué)(chemistry):物質(zhì)的組成、結(jié)構(gòu)性質(zhì)及其變化規(guī)律煉丹術(shù):中國道家長生不老術(shù)的重要組成部分人類用藥的歷史什么是藥:清代陳昌治刻本的《說文解字》:草部,治病帥。清代段玉裁《說文解字注》中也說,“治病帥”陳昌治刻本“治疾病之卿總名”。2019年1月25日11時4分藥物發(fā)展簡史19世紀前:天然藥物原始發(fā)現(xiàn)時期·19世紀(藥物學(xué),materiamedica):天然活性物質(zhì)發(fā)現(xiàn)時期;20世紀初到20世紀中葉:化學(xué)合成藥物發(fā)現(xiàn)時期;20世紀中葉到現(xiàn)在:藥物設(shè)計時期2019年1月25日11時4分藥物發(fā)展簡史嗎啡1817年,德國科學(xué)家FriedrichSertuirner;用熱水提取鴉片,再用氨沉淀,得到無色晶體;難溶于水,溶于乙醇和酸,具有強的鎮(zhèn)痛效果;在美國南北戰(zhàn)爭期間大量使用;嗎啡的副作用:成癮2019年1月25日11時4分藥物發(fā)展簡史1874年,德國拜耳公司BYERPHARMACEUTICALPRODUCT8.制備二乙酰基嗎啡:ASPIRINe:rAifReItenuts甲183年耳公司生產(chǎn)|HEROIN二乙?；鶈岱?并為其|co申請注冊商標。fHslNntillttflentrettFARBENFABRIKENOFELBERFELOCO405toneStreet:NewY。r,2019年1月25日11時4分藥物發(fā)展簡史阿司匹林1839年,意大利化學(xué)家Raffaelepiria+xoH分離到水楊苷1853年CharlesfredericGerhardt用水楊酸與醋酸酐合成了乙酰水楊酸;1898年德國化學(xué)家Felixhoffman又進行了合成,并用該化合物為他父親治療風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎;1899年由Heinrichdreser介紹到臨床。2019年1月25日11時4分6藥物發(fā)展簡史19世紀中后期,化學(xué)工業(yè)(染料化工、煤化工)為人們提供了更多的化學(xué)物質(zhì)和原料;對有機合成化學(xué)的中間體、產(chǎn)物等進行藥理活性研究·有機合成技術(shù)的發(fā)展,使合成藥物成為可能氯仿和乙醚作為全身麻醉藥,水合氯乙醛作為鎮(zhèn)靜安眠藥2019年1月25日11時4分藥物發(fā)展簡史20世紀初到20世紀50年代:有機化學(xué)和生理學(xué)飛速發(fā)展的時期;有機合成技術(shù)和生物學(xué)方法的成就;·藥物發(fā)展的黃金時代;如磺胺類藥物,青霉素類藥物等是這一時期的代表性藥物。2019年1月25日11時4分8藥物發(fā)展簡史20世紀后半葉到現(xiàn)在:藥物分子設(shè)計時期構(gòu)效關(guān)系研究;新藥創(chuàng)制的合理性和科學(xué)性。主要目的:減少藥物研究的盲目性,提高新藥研究的成功率2019年1月25日11時4分藥物發(fā)展簡史20世紀后半葉至今藥物設(shè)計時期20世