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文檔簡(jiǎn)介
激素在乳腺癌治療中的應(yīng)用
與乳腺癌相關(guān)的激素受體:雌激素受體(ER),正常乳腺中一般不含有此受體,乳腺癌患者乳腺腺葉中的含量大于導(dǎo)管。孕激素受體(PR)鹽皮質(zhì)受體(CR)
激素的分類(lèi):雌激素:乙烯雌酚、雌二醇、雌三醇、炔雌醇、已烷雌酚。孕激素:黃體酮、炔孕酮、甲羥孕酮、甲地孕酮??勾萍に厮幬铮核舴?、來(lái)曲唑。雄激素:氟他胺、丙酸睪丸酮腎上腺皮質(zhì)激素:鹽皮質(zhì)激素(氟氫可的松)、糖皮質(zhì)激素(醋酸潑尼松、的塞米松)雌激素類(lèi):
乙烯雌酚藥理作用:1、小劑量刺激,大劑量抑制垂體促性腺激素及催乳激素的分泌。
2、抗雄激素作用。臨床應(yīng)用:
用于治療絕經(jīng)期綜合征、老年性陰道炎、退乳、晚期乳腺癌及前列腺癌。用法及用量絕經(jīng)期綜合征,口服0.25mg∕日,癥狀控制后改為0.1mg∕日。退乳:口服5mg∕次,tid,連服3天;或肌內(nèi)注射每日一次4mg,連用3~5天。乳腺癌(前列腺癌):3mg/日,3次分服,連用2~3月;維持量每日1mg.保存方法:遮光,密閉存放。不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)不良反應(yīng):惡心、嘔吐、厭食、頭痛、子宮出血、子宮肥大。肝、腎病患者,孕婦、哺乳期婦女、有血栓性靜脈炎和肺栓塞性病史、與雌激素有關(guān)的腫瘤及未確診的不規(guī)則流血者禁用。心功能不全、癲癇、糖尿病、精神抑郁等慎用。與抗凝藥和抗高血壓藥合用可降低藥效。孕激素類(lèi):(一)、甲羥孕酮:藥理作用:抑制細(xì)胞內(nèi)雌激素受體(ER)的更新,抵消雌激素促腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的效應(yīng);用于治療腎癌、乳腺癌及前列腺癌,增強(qiáng)晚期癌癥患者的食欲,改善一般狀況和增加體重。用法及用量:
500~1000mg/日,一次或分2次口服,連用10日.以后視情況改為250~500mg/日,連續(xù)服用;肌內(nèi)注射:開(kāi)始每日1次500mg,最多4周,以后改為每周3次.不良反應(yīng):
乳房脹痛、溢乳、陰道出血、閉經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)、宮頸分泌異常、滿(mǎn)月臉、柯興氏征、體重增加。注意事項(xiàng):
本品引起凝血功能異常,栓塞性疾病或在使用過(guò)程中有血栓引起的頭痛、視力障礙應(yīng)立即停藥;有嚴(yán)重肝功能損害、高鈣血癥者禁用。保存:室溫下保存。孕激素類(lèi):(二)甲地孕酮藥理作用:抑制細(xì)胞內(nèi)雌激素受體(ER)的更新,抵消雌激素促腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的效應(yīng);用于治療腎癌、乳腺癌及前列腺癌,增強(qiáng)晚期癌癥患者的食欲,改善一般狀況和增加體重。用法及用量:一般160mg/次,一日一次,也可一日2~3次,連續(xù)服用。不良反應(yīng):乳房脹痛、溢乳、陰道出血、閉經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)、宮頸分泌異常、滿(mǎn)月臉、柯興氏征、體重增加保存:在室溫下,避光、密閉保存。避免超過(guò)40℃。注意事項(xiàng):本品引起凝血功能異常,栓塞性疾病或在使用過(guò)程中有血栓引起的頭痛、視力障礙應(yīng)立即停藥;有嚴(yán)重肝功能損害、高鈣血癥者禁用??勾萍に仡?lèi):
一、他莫昔芬(三苯氧胺)藥理作用:
它與雌二醇竟?fàn)幗Y(jié)合ER,形成受體復(fù)合物可轉(zhuǎn)位入細(xì)胞核內(nèi),阻止染色體基因活化,從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。適應(yīng)癥:主要用于治療ER(+),絕經(jīng)后和60歲以上晚期乳腺癌和卵巢癌。不良反應(yīng):面部潮紅、體重增加、脂肪肝及水腫、厭食、惡心、嘔吐、月經(jīng)周期紊亂、陰道分泌物增加及出血、大劑量應(yīng)用一年以上導(dǎo)致視網(wǎng)膜疾患、視覺(jué)失敏,少數(shù)可引起血栓。用法與用量:口服,每次20mg,一日一次,一個(gè)月無(wú)效,可增至20mg/次,一日兩次。若80mg/天無(wú)效,應(yīng)該停藥。保存:遮光、密閉保存。注意事項(xiàng):1、孕婦、哺乳期婦女禁用。2、肝、腎功能異常者慎用。3、不宜與雌激素藥物合用,用過(guò)化療者不影響療效,一般在用藥4~10周出現(xiàn)療效。4、用藥時(shí)間長(zhǎng)者定期做眼科檢查,每年進(jìn)行盆腔檢查一次。(二)來(lái)曲唑
藥理作用:抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。適應(yīng)癥:主要用于ER、PR陽(yáng)性的晚期乳腺癌。用法與用量:口服,2.5mg/次,每日一次。保存:密閉,室溫干燥處保存。不良反應(yīng):惡心、頭痛、骨痛、潮熱、體重增加、便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律失常、陰道流血。(三)阿那曲唑:藥理作用:高效、高選擇性芳香化酶抑制劑,抑制雌二醇的生成,降低雌激素對(duì)腫瘤的刺激生長(zhǎng)。適應(yīng)癥:用于他莫昔芬及其他抗雌激素療法仍不能控制的絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。保存:遮光,密閉保存。
用法與用量:
口服1mg/次,每天一次.
不良反應(yīng):皮膚潮紅、陰道干澀、頭發(fā)油脂過(guò)度分泌、厭食、惡心、嘔吐、乏力、憂(yōu)郁、頭痛、皮疹,偶見(jiàn)子宮出血。注意事項(xiàng):1、嚴(yán)重腎功能障礙、中度至重度肝功能障礙患者及對(duì)本品過(guò)敏者、孕婦、哺乳婦女、絕經(jīng)前婦女、兒童禁用。2、本品與其他雌激素合用可降低療效。3、用藥期間不宜從事危險(xiǎn)作業(yè)雄性激素:
(一)丙酸睪丸酮
藥理作用:對(duì)抗雌激素,抑制子宮內(nèi)膜生長(zhǎng)及卵巢、垂體功能。適應(yīng)癥:絕經(jīng)婦女晚期乳腺癌姑息性治療。用法與用量:1、成人常用量,深部肌內(nèi)注射,
25~50mg/次,每周2~3次,療程不超過(guò)4~6個(gè)月。2、絕經(jīng)婦女乳腺癌姑息性治療:
50~100mg/次,每周3次,用2~3個(gè)月。不良反應(yīng):大劑量可引起女性男性化、浮腫、肝損害、黃疸、頭暈。局部刺激性疼痛,易形成硬塊。注意事項(xiàng):1、有過(guò)敏者立即停藥。2、肝、腎功能不全、前列腺癌患者及孕婦
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