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第四十二章四環(huán)素類(lèi)與氯霉素類(lèi)第一節(jié)四環(huán)素類(lèi)(tetracyclines)酸性環(huán)境性質(zhì)穩(wěn)定,抗菌作用好。天然四環(huán)素:四環(huán)素、土霉素和金霉素部分合成四環(huán)素:多西、米諾、替加環(huán)素【抗菌作用特點(diǎn)】
廣譜抗菌,為抑菌藥。對(duì)G+菌作用強(qiáng)于G-菌,對(duì)螺旋體、衣原體、支原體、立克次體均有抑制作用,土霉素對(duì)阿米巴原蟲(chóng)有效。
【作用機(jī)制】1.與30S亞基結(jié)合,阻止肽鏈的延伸而阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。2.增加細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性。【耐藥性】
核糖體保護(hù)蛋白表達(dá)增多、膜孔道蛋白表達(dá)減少、主動(dòng)外排系統(tǒng)、產(chǎn)生滅活酶。
【臨床應(yīng)用】
可首選用于治療立克次體感染、支原體感染、衣原體感染、回歸螺旋體感染;鼠疫、布魯菌病、霍亂等也可作為首選。使用四環(huán)素類(lèi)藥物時(shí),首選多西環(huán)素。
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