酰胺類(lèi)抗生素

抗菌藥1精選ppt抗菌藥

抗生素人工合成抗菌藥

-內(nèi)酰胺類(lèi)

大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)及萬(wàn)古霉素類(lèi)氨基糖苷類(lèi)四環(huán)素類(lèi)及氯霉素類(lèi)〔喹諾酮類(lèi)、磺胺類(lèi)〕2精選ppt-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素第三十九章3精選ppt分類(lèi)

-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素

青霉素類(lèi)

頭孢菌素類(lèi)

其他

-內(nèi)酰胺類(lèi)天然青霉素

半合成青霉素

耐酶青霉素廣譜青霉素抗銅綠假單胞菌第一代

第二代

第四代

第三代

β-內(nèi)酰胺酶抑制藥碳青霉烯類(lèi)頭霉素類(lèi)單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(lèi)氧頭孢烯類(lèi)抗G-桿菌青霉素一、分類(lèi)、抗菌機(jī)制和耐藥機(jī)制4精選ppt二、抗菌作用機(jī)制相同→抗菌譜相似一、化學(xué)結(jié)構(gòu)相似〔β-內(nèi)酰胺環(huán)〕三、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制相同抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成〔作用于菌體內(nèi)的PBPs〕增加細(xì)菌細(xì)胞壁自溶酶活性產(chǎn)生水解酶〔β-內(nèi)酰胺酶〕藥物與細(xì)菌的PBPs的親和力降低藥物不能在作用部位到達(dá)有效濃度四、有交叉過(guò)敏反響共同特性5精選ppt完全交叉過(guò)敏

頭孢菌素類(lèi)

部分交叉過(guò)敏部分交叉過(guò)敏天然青霉素半合成青霉素β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素交叉過(guò)敏性

6精選ppt二、青霉素類(lèi)(penicillins)

青霉素類(lèi)

天然青霉素

半合成青霉素

耐酶青霉素廣譜青霉素抗銅綠假單胞菌抗G-桿菌青霉素耐酸青霉素7精選ppt1929年弗萊明第一次看到生長(zhǎng)有青霉菌的培養(yǎng)皿1941年Chain和Florey別離和提純了青霉素，并研制工藝。1945年獲諾貝爾獎(jiǎng)。8精選ppt〔一〕天然青霉素:青霉素G(penicillinG)青霉素G〔benzylpenicillin，芐青霉素〕鈉鹽或鉀鹽溶于水不穩(wěn)定、不耐熱母核：6-氨基青霉烷酸〔6-APA)9精選ppt10精選ppt11精選ppt體內(nèi)過(guò)程1.不耐酸〔不宜口服〕、肌內(nèi)注射吸收好2.

主要分布細(xì)胞外液，炎癥時(shí)可通過(guò)血腦屏障3.T1/2短〔0.5-1h〕，90%原形經(jīng)尿排泄4.

與丙磺舒合用延長(zhǎng)作用時(shí)間：為什么？5.延長(zhǎng)作用時(shí)間：普魯卡因青霉素〔維持24h〕芐星青霉素〔維持15d〕僅用于輕癥或預(yù)防感染〔一〕天然青霉素:青霉素G(penicillinG)12精選ppt殺菌敏感菌：G+球菌、G+桿菌、G-球菌、放線菌、螺旋體真菌、原蟲(chóng)、立克次體、病毒等無(wú)效

抗菌譜〔一〕天然青霉素:青霉素G(penicillinG)13精選ppt1.G+球菌：溶血性鏈球菌、肺炎球菌、敏感金葡菌、表皮葡萄球菌2.G+桿菌：白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌、芽胞桿菌3.G-球菌：腦膜炎雙球菌、淋球菌4.G-桿菌5.螺旋體、放線桿菌抗菌作用〔一〕天然青霉素:青霉素G(penicillinG)14精選ppt臨床應(yīng)用

敏感G＋/G-球菌、G＋桿菌、螺旋體感染首選藥。1.溶血性鏈球菌：咽炎、猩紅熱、敗血癥等肺炎球菌：大葉性肺炎、中耳炎腦膜炎球菌：腦膜炎草綠色鏈球菌：心內(nèi)膜炎螺旋體：梅毒、鉤端螺旋體病、回歸熱2.G＋桿菌：破傷風(fēng)、白喉、炭疽桿菌〔一〕天然青霉素:青霉素G(penicillinG)15精選ppt不良反應(yīng)2.赫氏反響：大量病原體被殺死后釋放致熱原或形成免疫復(fù)合物所致過(guò)敏反響：過(guò)敏性休克。呼吸困難、循環(huán)衰竭、中樞抑制過(guò)敏性休克防治措施：Why?防治措施：1.詢問(wèn)過(guò)敏史2.防止濫用和局部用藥3.防止饑餓時(shí)注射4.初次使用、用藥間隔3天以上或換批號(hào)必須做皮試5.注射液需臨用現(xiàn)配6.用藥后觀察30min7.用腎上腺素?fù)尵龋匾獣r(shí)加糖皮質(zhì)激素、氨茶堿和抗組胺藥3.其他反響〔一〕天然青霉素:青霉素G(penicillinG)16精選ppt(二)半合成青霉素耐酸青霉素：青霉素

V(penicillinV)

耐酶青霉素：苯唑西林(oxacillin)

廣譜青霉素：氨芐西林(ampicillin)

抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素：羧芐西林抗G-桿菌青霉素：美西林(mecillinam)

17精選ppt頭孢菌素與青霉素比較特點(diǎn)對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比青霉素類(lèi)高抗菌譜比青霉素類(lèi)廣抗菌作用強(qiáng)過(guò)敏反響少毒性小三、頭孢菌素類(lèi)抗生素〔cephalosporins〕母核：７-氨基頭孢烷酸〔７-ACA)18精選ppt第一代：頭孢噻吩、、頭孢氨芐第二代：頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢克洛第三代：頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢曲松第四代：頭孢匹羅、頭孢吡肟頭孢唑啉三、頭孢菌素類(lèi)抗生素〔cephalosporins〕19精選ppt頭孢菌素類(lèi)從第一代開(kāi)展到四代第一代第二代

第三代第四代▲抗G＋菌活性逐代減弱▲抗G-菌抗菌譜陸續(xù)擴(kuò)展

▲對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性不斷增強(qiáng)

▲腎臟毒性逐漸減少三、頭孢菌素類(lèi)抗生素〔cephalosporins〕20精選ppt

藥物抗菌譜及臨床應(yīng)用第一代注射：頭孢噻吩1

頭孢唑啉5口服：頭孢氨芐4

頭孢拉定6對(duì)G＋菌強(qiáng)于G－

，對(duì)耐酶金葡有效；用于呼吸道、泌尿、皮膚、腦組織G＋菌感染。

有腎毒性。三、頭孢菌素類(lèi)抗生素〔cephalosporins〕21精選ppt22精選ppt23精選ppt24精選ppt

藥物抗菌譜及臨床應(yīng)用抗菌譜更廣，對(duì)G－增強(qiáng)，治療大腸桿菌、變形菌屬、腸科菌感染；流感桿菌等G-菌感染。第二代注射：頭孢孟多口服：頭孢克洛三、頭孢菌素類(lèi)抗生素〔cephalosporins〕25精選ppt26精選ppt

藥物抗菌譜及臨床應(yīng)用第三代注射：頭孢噻肟

頭孢他啶

頭孢哌酮口服：頭孢克肟對(duì)G－更強(qiáng)大，對(duì)酶更穩(wěn)定，用于敏感菌的全身感染，多重耐藥感染、院內(nèi)感染、確為細(xì)菌但未查明的嚴(yán)重感染。三、頭孢菌素類(lèi)抗生素〔cephalosporins〕27精選ppt28精選ppt29精選ppt

藥物抗菌譜及臨床應(yīng)用第四代

頭孢區(qū)羅

頭孢吡肟對(duì)G+菌、G-菌有高效，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。用于對(duì)第三代耐藥的嚴(yán)重感染。三、頭孢菌素類(lèi)抗生素〔cephalosporins〕30精選ppt31精選ppt四、其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素

：頭孢西丁、頭孢美唑：亞胺培南頭霉素類(lèi)

碳青霉烯類(lèi)

氧頭孢烯類(lèi)

β-內(nèi)酰胺酶抑制藥(β-lactamaseinhibitors)單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(lèi)：氨曲南、卡蘆莫南：克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦32精選ppt克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦1.本身抗菌作用弱2.作為自殺性底物與β-內(nèi)酰胺酶形成穩(wěn)定的復(fù)合物而抑制酶的活性3.與β-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物合用產(chǎn)生協(xié)同作用4.對(duì)不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌一般無(wú)加強(qiáng)作用共同特點(diǎn)五、β-內(nèi)酰胺酶抑制藥33精選ppt抗生素/酶抑制劑比例商品名(英文名)

阿莫西林/克拉維酸鉀2/1安滅菌(Augumentin)

替卡西林鈉/克拉維酸鉀15/1特美汀(Timentin)

氨芐西林鈉/舒巴坦鈉2/1優(yōu)立新(Unasyn)

氨芐西林-舒巴坦1-1舒他西林(Sutamicillin)

頭孢哌酮鈉/舒巴坦鈉1/1舒普深(Sulperazon)

頭孢噻肟鈉/舒巴坦鈉1/1舒噻肟(Sulotaxime)

哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉8/1他唑仙(Tazocin)臨床應(yīng)用的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑制劑34精選p