性激素類(lèi)藥與避孕藥

性激素類(lèi)藥與避孕藥編輯ppt〔一〕雌激素類(lèi)天然雌激素主要是雌二醇。以其為母體合成的衍生物：口服強(qiáng)效雌激素藥——炔雌醇；口服長(zhǎng)效雌激素藥——炔雌醚。極性低，吸收減慢的戊酸雌二醇、環(huán)戊酸雌二醇，一次肌內(nèi)注射，療效可持續(xù)數(shù)周。合成的類(lèi)固醇類(lèi)雌激素藥還有：美雌醇、硫酸雌酮、馬烯雌酮等。替勃龍是人工合成的組織特異性甾體激素，用于絕經(jīng)后婦女激素替代治療。合成的非甾體類(lèi)、結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單的同型物己烯雌酚。編輯ppt1.藥理作用雌激素類(lèi)藥通過(guò)雌激素受體發(fā)揮作用?！?〕生殖系統(tǒng)①子宮：促使子宮肌層和內(nèi)膜增殖；與孕激素共同形成月經(jīng)周期；增加子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性；使子宮頸管腺體分泌黏液，有利于精子的穿透。②輸卵管：促進(jìn)輸卵管肌層發(fā)育及收縮、管腔上皮細(xì)胞分泌及纖毛生長(zhǎng)。③陰道：刺激陰道上皮增生，促進(jìn)陰道黏膜增厚及成熟、淺表層細(xì)胞角化、細(xì)胞內(nèi)糖元儲(chǔ)存，在乳酸桿菌的作用下使陰道呈酸性，維持自?xún)糇饔谩＞庉媝pt〔2〕發(fā)育①促進(jìn)女性性器官的發(fā)育和成熟，維持第二性征。②小劑量雌激素刺激乳腺生長(zhǎng)發(fā)育，大劑量抑制催乳素對(duì)乳腺的刺激作用，減少乳汁分泌。③雌激素拮抗雄激素?！?〕排卵小劑量雌激素在孕激素配合下，刺激促性腺激素分泌，促進(jìn)排卵，但大劑量通過(guò)負(fù)反響機(jī)制減少促性腺激素釋放，從而抑制排卵?！?〕心血管系統(tǒng)增加一氧化氮和前列腺素合成，舒張血管，保護(hù)心臟。〔5〕神經(jīng)系統(tǒng)促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞生長(zhǎng)、發(fā)育。〔6〕其他雌激素激活腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，有輕度水鈉潴留和升高血壓作用；增加兒童骨骼鈣鹽沉積，促進(jìn)骨骺愈合，增加成人骨量。雌激素可增加凝血因子的活性，促進(jìn)凝血，還能增加纖溶活性。編輯ppt2.臨床應(yīng)用主要是圍絕經(jīng)期替代治療、化療和作為避孕藥的組成成分?！?〕圍絕經(jīng)期綜合征：圍絕經(jīng)期雌激素分泌缺乏，垂體促性腺激素分泌增多，出現(xiàn)內(nèi)分泌失調(diào)的一系列病癥，也稱(chēng)更年期綜合征。月經(jīng)周期前21~25d補(bǔ)充雌激素可抑制促性腺激素分泌，減輕各種病癥，緩解骨質(zhì)疏松、老年性陰道炎、陰道枯燥癥和泌尿生殖道肥大，小劑量雌激素可以預(yù)防冠心病和心肌梗死等心血管疾病。編輯ppt〔2〕化療：①絕經(jīng)后乳腺癌絕經(jīng)后腎上腺分泌的雄烯二酮轉(zhuǎn)化的雌酮對(duì)乳腺的持續(xù)作用可引起乳腺癌。大劑量雌激素可抑制促性腺激素的分泌，減少雌酮的產(chǎn)生。②前列腺癌：大劑量雌激素抑制促性腺激素分泌，使睪丸萎縮及雄激素分泌減少，且雌激素能拮抗雄激素，故可治療前列腺癌?！?〕避孕：與孕激素合用可避孕?！?〕卵巢功能不全：用于卵巢功能不全引起的子宮、外生殖器及第二性征發(fā)育緩慢、閉經(jīng)等。編輯ppt〔5〕功能性子宮出血：由于體內(nèi)雌激素水平低，子宮內(nèi)膜創(chuàng)面修復(fù)不良，引起陰道持續(xù)少量出血。雌激素能促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生，修復(fù)出血?jiǎng)?chuàng)面而止血?！?〕乳房脹痛及回乳：大劑量雌激素干擾催乳素對(duì)乳腺的刺激作用，使乳汁分泌減少而退乳消痛。〔7〕痤瘡：是由于過(guò)多的雄激素使皮脂腺分泌過(guò)剩所致。雌激素能抑制雄激素分泌，并能拮抗雄激素。編輯ppt〔二〕孕激素類(lèi)藥天然孕激素主要是黃體酮〔孕酮〕。臨床應(yīng)用多為人工合成品：①17α-羥孕酮類(lèi)：甲羥孕酮〔安宮黃體酮，甲孕酮〕、乙酸甲地孕酮、氯地孕酮及長(zhǎng)效的己酸孕酮；②19-去甲基睪丸酮類(lèi)：炔諾酮、雙醋炔諾酮、炔諾孕酮〔甲炔諾酮，18-甲炔諾酮〕等。編輯ppt1.藥理作用黃體酮與黃體酮受體〔PRA和PRB〕結(jié)合后發(fā)揮效應(yīng)。PRB介導(dǎo)黃體酮的刺激反響，而PRA那么能抑制其效應(yīng)?！?〕生殖系統(tǒng)：①子宮：在雌激素作用的根底上，促進(jìn)子宮內(nèi)膜由增殖期轉(zhuǎn)化為分泌期；在妊娠期降低子宮對(duì)縮宮素的敏感性，使胎兒平安發(fā)育；抑制子宮頸管腺體分泌黏液，阻礙精子進(jìn)入子宮。②輸卵管：抑制輸卵管節(jié)律性收縮和纖毛生長(zhǎng)。③陰道：加快陰道上皮細(xì)胞脫落。編輯ppt〔2〕排卵：大劑量能抑制腺垂體LH的分泌，抑制排卵?！?〕乳房：促進(jìn)乳腺腺泡發(fā)育，為哺乳做準(zhǔn)備。〔4〕代謝：孕激素與醛固酮結(jié)構(gòu)相似，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗醛固酮，促進(jìn)Na+、Cl-排出而利尿；促進(jìn)蛋白分解，增加尿素氮的排泄；黃體酮通過(guò)下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞影響散熱過(guò)程，使月經(jīng)周期的黃體相根底體溫輕度升高。編輯ppt2.臨床應(yīng)用孕激素主要用于激素替代治療、化療和避孕?！?〕黃體功能缺乏：①功能性子宮出血：黃體功能缺乏引起子宮內(nèi)膜不規(guī)那么成熟與脫落，導(dǎo)致子宮持續(xù)性出血。孕激素可使子宮內(nèi)膜同步進(jìn)入分泌期，停藥后3~5日發(fā)生撤退性出血。②先兆流產(chǎn)與習(xí)慣性流產(chǎn)：對(duì)黃體功能缺乏所致流產(chǎn)，可用大劑量孕激素治療?！?〕痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥：常采用雌、孕激素復(fù)合避孕藥，抑制排卵和子宮痙攣性收縮，治療痛經(jīng)；采用長(zhǎng)周期、大劑量孕激素，如炔諾酮片和乙酸甲地孕酮片，使異位子宮內(nèi)膜腺體萎縮退化，治療子宮內(nèi)膜異位癥。編輯ppt〔3〕化療：①子宮內(nèi)膜腺癌：大劑量孕激素通過(guò)負(fù)反響抑制下丘腦和腺垂體，減少雌激素生成；誘導(dǎo)肝藥酶促進(jìn)雄激素降解，減少其轉(zhuǎn)變?yōu)榇贫迹棺訉m內(nèi)膜瘤體萎縮。常用長(zhǎng)效的己酸孕酮和甲地孕酮注射液。②前列腺肥大和前列腺癌：大劑量孕激素可反響抑制腺垂體分泌間質(zhì)細(xì)胞刺激激素〔ICSH〕，減少睪酮分泌，促使前列腺細(xì)胞萎縮退化?！?〕避孕：?jiǎn)为?dú)或與雌激素聯(lián)合應(yīng)用避孕。編輯ppt〔三〕雄激素類(lèi)藥天然雄激素為睪酮〔睪丸酮〕，臨床多用人工合成的睪酮衍生物，如甲睪酮〔甲基睪酮〕、丙酸睪酮、美睪酮〔甲二氫睪酮〕、氟甲睪酮及苯乙酸睪酮等。某些人工合成的睪酮衍生物雄激素活性減弱，其同化作用保存或增強(qiáng)，稱(chēng)同化激素，如苯丙酸諾龍、美雄酮〔去氫甲睪酮〕、司坦唑醇。編輯ppt1.藥理作用睪酮與雄激素受體結(jié)合，還可以在芳香酶作用下轉(zhuǎn)化為雌二醇，發(fā)揮作用?！?〕生殖系統(tǒng)：①促進(jìn)男性生殖器官的發(fā)育和成熟，形成和維持男性第二性征，促進(jìn)精子的生成及成熟。②大劑量反響抑制腺垂體分泌促性腺激素；可減少卵巢分泌雌激素，并有直接抗雌激素作用?！?〕同化作用：能明顯促進(jìn)蛋白質(zhì)合成〔同化作用〕，減少蛋白質(zhì)分解〔異化作用〕，減少尿素生成，造成正氮平衡，促進(jìn)生長(zhǎng)發(fā)育，使肌肉興旺，體重增加。同時(shí)有水、鈉、鈣、磷潴留。〔3〕提高骨髓造血功能：較大劑量的雄激素刺激造血功能低下的骨髓造血，睪酮能刺激骨髓合成亞鐵血紅素，促進(jìn)腎臟分泌促紅細(xì)胞生成素，使紅細(xì)胞生成增加。編輯ppt2.臨床應(yīng)用〔1〕男性雄激素替代療法：無(wú)睪癥或類(lèi)無(wú)睪癥〔睪丸功能缺乏〕，男子性功能低下，用睪酮或其酯類(lèi)進(jìn)行替代治療?！?〕婦科疾?。孩?lài)^經(jīng)期綜合征及功能性子宮出血：通過(guò)對(duì)抗雌激素作用，使子宮血管收縮，內(nèi)膜萎縮，對(duì)圍絕經(jīng)期綜合征更為適宜。丙酸睪酮還可抑制子宮肌瘤的生長(zhǎng)。②晚期乳腺癌及卵巢癌：睪酮有抗雌激素和抑制促性腺激素分泌的作用，并能對(duì)抗催乳素對(duì)乳腺癌組織的刺激，因此可緩解乳腺癌及卵巢癌。編輯ppt〔3〕貧血：可改善再生障礙性貧血患者骨髓功能，特別是加速紅細(xì)胞生成。丙酸睪酮也可治療其他貧血。目前，已根本被重組紅細(xì)胞生成素替代。〔4〕虛弱：由于雄性激素的同化作用，各種消耗性疾病、骨質(zhì)疏松、肌萎縮、生長(zhǎng)延緩、長(zhǎng)期臥床、損傷、放療等，可用小劑量雄激素治療，使病人食欲增加，加快體質(zhì)恢復(fù)?！?〕避孕：雄激素單用或與其他藥物合用發(fā)揮避孕作用。編輯ppt〔四〕甾體避孕藥

避孕藥是阻礙受孕或防止妊娠的藥物。女用避孕藥主要為復(fù)方甾體激素制劑和有殺精作用的外用避孕藥。甾體激素避孕藥由雌激素和孕激素配伍組成，可分為口服劑、注射劑及緩釋劑三類(lèi)，其中最常用的是短效口服復(fù)方甾體避孕藥。編輯ppt1.常用的甾體避孕藥

〔1〕口服制劑：①短效避孕藥：有復(fù)方炔諾酮〔口服避孕片Ⅰ號(hào)〕、復(fù)方甲地孕酮〔口服避孕片Ⅱ號(hào)〕、復(fù)方炔諾孕酮甲片〔口服避孕片〕等。②長(zhǎng)效避孕藥：以炔雌醚配伍各種孕激素，常用的有復(fù)方炔諾孕酮乙片、復(fù)方氯地孕酮片和復(fù)方次甲基氯地孕酮片。③探親避孕藥：也稱(chēng)抗著床避孕藥，由大劑量孕激素組成，如三烯高諾酮、醋炔諾醚、dl-炔諾孕酮等，本類(lèi)藥物應(yīng)用不受月經(jīng)周期的限制，排卵前、排卵期及排卵后服用，均可影響受孕過(guò)程。但避孕效果低于短效口服避孕藥。編輯ppt〔2〕長(zhǎng)效注射劑：①單純?cè)屑に兀杭自型龀傻奈⒕鞈乙?，?個(gè)月注射1次。庚炔諾酮油劑，每2個(gè)月注射1次。②復(fù)方甾體：復(fù)方甲地孕酮微晶水混懸液，復(fù)方己酸孕酮油劑。每月1次?！?〕緩釋劑：將孕激素放在以聚二甲基硅氧烷或其他類(lèi)型硅橡膠為材料制成的膠囊、陰道環(huán)、宮內(nèi)避孕器內(nèi)，分別植入皮下或置入陰道和宮腔內(nèi)，使甾體激素以相對(duì)恒定的速度緩慢釋出，到達(dá)長(zhǎng)效避孕作用。〔4〕多相制劑：為了模擬正常雌/孕激素的分泌規(guī)律，使體內(nèi)性激素水平近似正常月經(jīng)周期，近年出現(xiàn)炔諾酮雙相片、三相片和炔諾孕酮三相片。這些劑型中雌激素含量相對(duì)固定，孕激素總含量減少，并按時(shí)相遞增用藥。編輯ppt2.藥理作用與機(jī)制

〔1〕抑制排卵：雌激素和孕激素通過(guò)負(fù)反響作用，抑制下丘腦GnRH的分泌，或降低垂體對(duì)GnRH的反響，減少FSH分泌，抑制卵泡成熟和排卵。停藥后排卵功能恢復(fù)?！?〕抗著床：避孕藥中的孕激素能干擾子宮內(nèi)膜發(fā)育，不利于受精卵著床?！?〕甾體激素可影響輸卵管和子宮平滑肌的正常活動(dòng)，使受精卵不能及時(shí)輸送至子宮，而影響著床?！?〕使宮頸黏液粘稠度增加，不利于精子運(yùn)行，從而影響卵子受精。編輯ppt大綱要求

熟悉雌激素類(lèi)、孕激素類(lèi)和雄激素類(lèi)藥的作用和用途，熟悉常用的甾體避孕藥及其作用機(jī)制。編輯pptA型題1.活性最強(qiáng)的天然雌激素是A.雌二醇B.雌酮C.雌三醇D.炔雌醇E.己烯雌酚雌激素可用于A.偏頭痛B.圍絕經(jīng)期綜合征C.消耗性疾病D.先兆流產(chǎn)

E.絕經(jīng)前乳腺癌答案答案編輯ppt3.卵巢功能不全可選用A.睪酮B.黃體酮C.已烯雌酚D.強(qiáng)的松龍E.炔諾酮

4.雌激素和孕激素均可用于A.絕經(jīng)期綜合征B.功能性子宮出血C.乳房脹痛及回乳D.晚期乳腺癌E.痤瘡答案答案編輯ppt5.有同化作用的性激素是A.安宮黃體酮B.去氧皮質(zhì)酮C.苯丙酸諾龍D.已烯雌酚E.炔諾酮

6.治療再生障礙性貧血可用A.雌激素類(lèi)藥B.雄激素類(lèi)藥C.同化激素類(lèi)藥D.孕激素類(lèi)藥E.鹽皮質(zhì)激素類(lèi)藥答案答案編輯ppt7.孕激素避孕的主要機(jī)制是A.抑制排卵B.抗孕卵著床C.抑制子宮收縮D.抑制卵巢功能E.殺滅精子8.抗著床避孕藥的主要優(yōu)點(diǎn)是A.服用劑量小B.服用次數(shù)少C.可常規(guī)使用D.服用時(shí)間不受月經(jīng)周期限制E避孕效果高于短效口服避孕藥答案答案答案編輯ppt9.關(guān)于雌激素的作用不正確的選項(xiàng)是A.促使子宮肌層和內(nèi)膜增殖變厚B.降低子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性C.促進(jìn)女性性器官的發(fā)育和成熟D.小劑量刺激乳腺生長(zhǎng)發(fā)育E.拮抗雄激素10.關(guān)于孕激素作用表達(dá)不正確的選項(xiàng)是A.促使子宮內(nèi)膜由增殖期轉(zhuǎn)為分泌期B.促使乳腺腺泡發(fā)育C.增加子宮對(duì)縮宮素的敏感性D.抑制子宮頸管腺體分泌黏液E.抑制輸卵管節(jié)律性收縮答案答案編輯pptB型題[11～15]A.黃體酮B.雌二醇C.睪酮D.雌激素和孕激素E.大劑量孕激素11.天然雌激素是12.天然孕激素主要是13.天然雄激素是14.抗著床避孕藥主要是15.短效口服復(fù)方甾體避孕主要是答案答案編輯pptX型題16.關(guān)于性激素正確的選項(xiàng)是A.包括雌激素、雄激素和孕激素B.雌激素受體有ERα和ERβ兩種亞型C.黃體酮受體有PRA和PRB兩種亞型D.常用的避孕藥大多屬于性激素制劑E.性激素受體位于細(xì)胞膜上17.雌激素類(lèi)藥包括A.雌二醇、雌酮和雌三醇B.炔雌醚、炔雌醇C.炔諾酮D.已烯雌酚E.氯菧酚胺答案答案編輯ppt18.雌激素類(lèi)藥可用于A.圍絕經(jīng)期綜合征B.骨質(zhì)疏松C.絕經(jīng)后乳腺癌D.前列腺癌E.痤瘡19.孕激素類(lèi)藥有A.黃體酮B.甲羥孕酮C.炔諾酮D.米非司酮E.曲洛司坦答案答案編輯ppt20.孕激素類(lèi)藥可用于A.先兆流產(chǎn)與習(xí)慣性流產(chǎn)B.痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥C.痤瘡D.子宮內(nèi)膜腺癌E.偏頭痛21.雌激素類(lèi)藥和孕激素類(lèi)藥均可用于A.前列腺癌B.避孕C.功能性子宮出血D.骨質(zhì)疏松E.習(xí)慣性流產(chǎn)答案答案編輯ppt22.雄激素類(lèi)藥有A.丙酸睪酮B.苯丙酸諾龍C.睪酮D.環(huán)丙孕酮E.環(huán)丙氯地孕酮23.雄激素類(lèi)藥可用于A.睪丸功能不全B.功能性子宮出血C.晚期卵巢癌D.前列腺癌E.再生障礙性貧血答案答案編輯ppt24.短效口服避孕藥的作用機(jī)制是A.直接滅活精子B.負(fù)反響抑制下丘腦-垂體-卵巢軸，抑制卵泡成熟和排卵C.增加宮頸黏液稠度，阻礙精子運(yùn)行D.影響子宮和輸卵管平滑肌的正?；顒?dòng)，減慢精子運(yùn)行E.抑制子宮內(nèi)膜正常發(fā)育，干擾孕卵著床25.關(guān)于避孕制劑的成分正確的選項(xiàng)是A.口服短效避孕藥:炔雌醇+孕激素B.口服長(zhǎng)效避孕片:炔雌醚+孕激素C.探親避孕藥:孕激素D.緩釋劑：將孕激素制成緩釋的膠囊、陰道環(huán)、宮內(nèi)避孕器E.多相制劑:雌激素含量相對(duì)固定，孕激素總量減少，按時(shí)相遞增用藥答案答案編輯ppt簡(jiǎn)答題1.簡(jiǎn)述性激素的分泌與調(diào)節(jié)2.簡(jiǎn)述雌激素類(lèi)藥的臨床應(yīng)用3.簡(jiǎn)述孕激素類(lèi)藥的臨床應(yīng)用4.簡(jiǎn)述甾體避孕藥的藥理作用與機(jī)制5.短效口服復(fù)方甾體避孕藥有何優(yōu)點(diǎn)？編輯ppt選擇題答案：1A6B7B8D9B10C2B3C4B5C11B16ABCD17ABD18ABCDE19ABC20ABD12A13C14E15D21ABC22ABC23ABCE24BCDE25ABCDE編輯ppt1.簡(jiǎn)述性激素的分泌調(diào)節(jié)性激素對(duì)下丘腦、腺垂體的分泌功能具有正/負(fù)反響調(diào)節(jié)作用，這種調(diào)節(jié)有三種途徑，①長(zhǎng)反響：是雌激素對(duì)垂體和丘腦下部的反響，在排卵前期，血中雌激素通過(guò)下丘腦正反響促進(jìn)腺垂體分泌LH，導(dǎo)致排卵，表現(xiàn)為正反響調(diào)節(jié)；而在月經(jīng)周期的分泌期〔黃體期〕，血中雌、孕激素可減少GnRH釋放及LH、FSH分泌，從而抑制排卵，表現(xiàn)為負(fù)反響；②短反響：是促性腺激素〔FSH、LH〕對(duì)丘腦下部的負(fù)反響調(diào)節(jié)，減少下丘腦GnRH的釋放；③超短反響：是腺體內(nèi)的自行正反響調(diào)節(jié)，雌激素可局部刺激成熟的卵泡，增加卵泡對(duì)促性腺激素的敏感性，促進(jìn)雌激素的合成；GnR