藥理學(xué)期末復(fù)習(xí)資料

天津中醫(yī)藥大學(xué)《藥理學(xué)》考試復(fù)習(xí)資料一、名詞解釋：【半衰期】指血藥濃度下降二分之一所需要的時(shí)間，也成為血漿半衰期。【首關(guān)效應(yīng)】口服的藥品初次通過(guò)肝臟時(shí)就發(fā)生轉(zhuǎn)化便進(jìn)入循環(huán)的藥量減少?！旧镞\(yùn)用度】指藥品制劑被機(jī)體吸取的速率和吸取程度的一種量度。【表觀分布容積】當(dāng)藥品在體內(nèi)分布達(dá)成動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值。【調(diào)節(jié)麻痹】M受體阻斷劑達(dá)成劑量時(shí)，懸韌帶向周邊拉緊，晶狀體變扁，曲光度減少，不能將近距離的物體清晰地成像于視網(wǎng)膜上，看近物含糊不清，只適合于看遠(yuǎn)物?！靖文c循環(huán)】有些藥品在肝細(xì)胞與葡萄糖醛酸等結(jié)合后排入膽囊，隨膽汁達(dá)成小腸后被水解，游離藥品被重吸取?！疽患?jí)動(dòng)力學(xué)消除】又稱恒比消除，是大多數(shù)藥品消除的類型。其消除速率與血藥濃度成正比，即單位時(shí)間內(nèi)按血藥濃度的恒定比例進(jìn)行消除。【抗生素】對(duì)病原體含有抵制或殺滅作用的某些微生物代謝產(chǎn)物和它們的化學(xué)合成、半合成品或構(gòu)造改造的衍生物。【抗菌藥品后效應(yīng)】停用抗菌藥品后，仍然持續(xù)存在的抗菌效應(yīng)。【開關(guān)現(xiàn)象】患者忽然出現(xiàn)多動(dòng)不安（開），而后又肌強(qiáng)直性運(yùn)動(dòng)不能（關(guān)），兩種現(xiàn)象交替出現(xiàn)，嚴(yán)重影響病人的正?；顒?dòng)。二、簡(jiǎn)答：半衰期的臨床意義。它反映藥品消除快慢的程度t?與藥品轉(zhuǎn)運(yùn)和轉(zhuǎn)化關(guān)系為：一次用藥后通過(guò)4—6個(gè)t?后體內(nèi)藥量消除93.5％--98.4％。按t?的長(zhǎng)短不同常將藥品分為5類：超短效t?≤1小時(shí)，短效為1—4小時(shí)，中效為4—8小時(shí)，長(zhǎng)效為8—24小時(shí)，超長(zhǎng)效＞24小時(shí)肝腎功效不良者其t?將變化，絕大多數(shù)藥品t?延長(zhǎng)?？赏ㄟ^(guò)測(cè)定病人肝腎功效調(diào)節(jié)用藥劑量或給藥間隔。新斯的明的臨床應(yīng)用。重癥肌無(wú)力。是一種本身免疫性疾病，體內(nèi)產(chǎn)生抗N2受體的抗體，使神經(jīng)肌肉傳遞功效障礙，骨骼肌呈進(jìn)行性收縮無(wú)力。體現(xiàn)為眼瞼下垂、回絕和吞咽困難，嚴(yán)重者可出現(xiàn)呼吸困難。手術(shù)后腹起脹及尿潴留。能增加胃腸蠕動(dòng)和膀胱張力，從而增進(jìn)排氣、排尿。陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。通過(guò)擬膽堿作用是心室頻率減慢，多用于壓迫眼球或頸動(dòng)脈竇等興奮迷走神經(jīng)方法無(wú)效時(shí)候肌松藥過(guò)量的解救。用于非去極化型骨骼肌松弛藥，過(guò)量時(shí)的解救。氯丙嗪錐體外系反映的體現(xiàn)。帕金森綜合征：重要體現(xiàn)為肌張力增高、面容呆板、動(dòng)作緩慢、肌肉震顫、流涎等。急性肌張力障礙：普通出現(xiàn)于用藥后1—5天，體現(xiàn)為強(qiáng)迫性張口、伸舌、斜頸、呼吸運(yùn)動(dòng)障礙及吞咽困難等。靜坐不能：體現(xiàn)為坐立不安、重復(fù)徘徊等。遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：體現(xiàn)為口面部不自主的吸吮、舔舌、咀嚼等刻板運(yùn)動(dòng)以及廣泛性舞蹈樣手足徐動(dòng)癥，停藥后仍長(zhǎng)久不消失。氫氯噻嗪的藥理作用利尿——作用溫和而持久，尿中除Na+及Cl-排出較多外，還可使K+、Mg2+及HCO3-排出增多。另外，能增強(qiáng)遠(yuǎn)曲小管對(duì)鈣的重吸取，可使Ca+從腎排出減少，還能夠減少尿酸排泄?？鼓虮腊Y——?dú)渎揉玎菏鼓虮腊Y患者尿量明顯減少，重要因其排出Na+、Cl-，使血漿滲入壓下降，從而減輕病人渴感而減少飲水量，使尿量減少。降壓——用藥早期通過(guò)利尿作用減少血容量而降壓，后期因排鈉較多，減少血管平滑肌對(duì)兒茶酚胺等加壓物質(zhì)的敏感性而降壓。普萘洛爾和硝酸脂類聯(lián)合抗心絞痛基礎(chǔ)心絞痛是心臟動(dòng)脈血管由于粥樣硬化引發(fā)血管狹窄或者動(dòng)脈痙攣造成心肌供血局限性引發(fā)的一種癥候群。治療上采用擴(kuò)冠狀動(dòng)脈動(dòng)以增加心肌的供血量，或減少心臟做功泵血以緩和癥狀。普萘洛爾是β受體阻滯劑，能夠減慢心律，減少做功。硝酸酯類能夠擴(kuò)冠狀動(dòng)泳以滿足心臟做功。但普萘洛爾有克制心臟的副作用，硝酸脂類如硝酸甘油有反射性引發(fā)心率增快的副作用，此兩種藥品合用能消除雙方對(duì)心臟的副作用。胰島素的臨床用途減少血糖。使血糖去路增加，來(lái)源減少，從而減少血糖。合成脂肪。增加脂肪酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，增進(jìn)脂肪合成并克制其分解，減少游離脂肪酸和酮體的生成。增加蛋白。增加氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)，增進(jìn)核酸、蛋白質(zhì)的合成，克制蛋白質(zhì)分解。在促生長(zhǎng)方面與生長(zhǎng)激素有協(xié)同作用。減少血鉀。激活細(xì)胞Na+—K+—ATP酶，增進(jìn)K+內(nèi)流，增加細(xì)胞內(nèi)K+濃度，減少血鉀。增進(jìn)生長(zhǎng)。胰島素樣生長(zhǎng)因子由生長(zhǎng)激素誘導(dǎo)生成，IGF—1與機(jī)體組織生長(zhǎng)過(guò)程有關(guān)。胰島素的構(gòu)造與IGF相似，可與IGF—1受體結(jié)合而發(fā)揮促細(xì)胞生長(zhǎng)作用。糖皮質(zhì)激素對(duì)血液系統(tǒng)的影響。糖皮質(zhì)激素能刺激骨骼造血功效，使血液中紅細(xì)胞和血紅蛋白含量增加，大劑量亦使血小板和纖維蛋白原增多，縮短凝血時(shí)間。刺激骨骼中的中性粒細(xì)胞釋放入血而使噬中性粒細(xì)胞增多，但減少其游走、吞噬等功效。亦可使淋巴組織退化，克制淋巴細(xì)胞分裂，使血中淋巴細(xì)胞減少。另外，也能減少血中單核細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞。細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生機(jī)制。產(chǎn)生滅活酶。通過(guò)產(chǎn)生滅活酶將藥品滅活是微生物產(chǎn)生耐藥性的重要機(jī)制。靶位的修飾和變化。耐藥菌通過(guò)多途徑影響靶位而產(chǎn)生耐藥，如減少靶蛋白與抗生素的親和力、增加靶蛋白的數(shù)量、合成新的功效相似但與抗菌藥親和力低的靶蛋白、產(chǎn)生靶位酶代謝拮抗物，通過(guò)這些方式抵抗抗菌藥的作用。減少外膜的通透性。耐藥菌的這種變化使藥品不易進(jìn)入靶部位。加強(qiáng)主動(dòng)留出系統(tǒng)。大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、銅綠假單細(xì)胞和空腸彎曲桿菌等都有主動(dòng)流出系統(tǒng)，流出系統(tǒng)由運(yùn)輸子、附加蛋白和外膜蛋白三種蛋白構(gòu)成。阿托品對(duì)眼睛的作用。擴(kuò)瞳。阻斷瞳孔括約肌上的M受體，環(huán)狀肌松弛，退向四周邊沿，瞳孔擴(kuò)大。升高眼內(nèi)壓。瞳孔擴(kuò)大后虹膜退向周邊邊沿，根部增厚，前房角間隙變窄，房水回流受阻，房水積聚而升高眼內(nèi)壓。調(diào)節(jié)麻痹。腎上腺素的臨床應(yīng)用。腎上腺皮質(zhì)功效不全。合用于腺垂體功效減退癥、腎上腺皮質(zhì)功效減退癥、腎上腺危象和腎上腺次全切除術(shù)后。嚴(yán)重感染。重要用于中毒性感染或同時(shí)伴有休克者。休克。大劑量糖皮質(zhì)激素對(duì)多個(gè)休克都有一定的療效，是急救休克的中藥藥品，但必須同時(shí)采用綜合性治療方法。避免某些炎癥的后遺癥。某些炎癥，如結(jié)核性腦膜炎、胸膜炎、腹膜炎、心包炎、風(fēng)濕性心瓣膜炎、睪丸炎及燒傷等。本身免疫性疾病、過(guò)敏性疾病和器官移植血液病。用于治療急性淋巴細(xì)胞性白血病、再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥和過(guò)敏性紫癜等。能改善癥狀，但停藥后易復(fù)發(fā)。皮膚病。局部應(yīng)用可治療接觸性皮炎、濕疹、銀屑病、肛門瘙癢等。三、敘述：ACEI類藥品的臨床應(yīng)用：（1）高血壓。單用可治療各型高血壓，對(duì)于原發(fā)性、腎性及高腎素型高血壓都有較好療效，對(duì)于中、重度高血壓與β受體阻斷藥或利尿藥合用，可提高療效。（2）難治性心功效不全。減少心臟的前后負(fù)荷，改善心功效。可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心苷、利尿藥合用。2.抗高血壓藥品分類、代表藥。分類：（1）利尿藥——如氫氯噻嗪。（2）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶克制藥及血管緊張素Π受體阻斷藥——如卡托普利，氯沙坦。（3）鈣通道阻滯藥——如硝苯地平。（4）交感神經(jīng)克制藥：中樞性抗高血壓藥——如可樂(lè)定等；神經(jīng)節(jié)阻斷藥——如美加明等；腎上腺素神經(jīng)末梢克制藥——如利血平等；腎上腺素受體阻斷藥——如α1受體阻斷藥哌唑嗪等；β受體阻斷藥——如普萘洛爾等。（5）擴(kuò)張血管藥：直接舒張血管藥——如阱屈嗪；鉀通道開放藥——如吡那地爾等；其它擴(kuò)張血管藥——如吲噠帕胺等。糖皮質(zhì)激素長(zhǎng)久大量應(yīng)用不良反映。（1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功效亢進(jìn)癥長(zhǎng)久大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可引發(fā)物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂，出現(xiàn)類腎上腺皮質(zhì)功效亢進(jìn)綜合征，如浮腫、低血鉀、高血壓、糖尿、皮膚變薄、滿月臉、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤瘡、肌無(wú)力和肌萎縮等癥狀。（2）誘發(fā)或加重感染糖皮質(zhì)激素可克制機(jī)體的免疫功效，且無(wú)抗菌作用，故長(zhǎng)久應(yīng)用?？烧T發(fā)感染或加重感染，可使體內(nèi)潛在的感染灶擴(kuò)散或靜止感染灶復(fù)燃，特別是原有抵抗力下降者，如腎病綜合征、肺結(jié)核、再生障礙性貧血病人等。（3）消化系統(tǒng)并發(fā)癥刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并克制胃粘液分泌，減少胃粘膜的抵抗力，故可誘發(fā)或加劇消化性潰瘍，糖皮質(zhì)激素也能掩蓋潰瘍的早期癥狀，以致出現(xiàn)突發(fā)出血和穿孔等嚴(yán)重并發(fā)癥，應(yīng)加以注意。長(zhǎng)久使用時(shí)可使胃或十二指腸潰瘍加重。在合用其它有胃刺激作用的藥品時(shí)更易發(fā)生此副作用。（4）骨質(zhì)疏松、延緩傷口愈合糖皮質(zhì)激素減少鈣、磷在腸道的吸取并增加其排泄，且長(zhǎng)久應(yīng)用克制骨細(xì)胞活力，造成骨質(zhì)疏松。（5）延緩生長(zhǎng)：影響小朋友長(zhǎng)久發(fā)育，對(duì)孕婦偶可引發(fā)畸胎。（6）腎上腺皮質(zhì)萎縮和功效不全長(zhǎng)久應(yīng)用特別是連日給藥的病人，體內(nèi)糖皮質(zhì)激素濃度高，通過(guò)負(fù)反饋克制下丘腦、垂體、腎上腺皮質(zhì)軸，使ACTH分泌減少，引發(fā)腎上腺皮質(zhì)萎縮和功效不全。（7）神經(jīng)精神異常：個(gè)別病人可誘發(fā)精神病或癲癇；小朋友大量應(yīng)用可治驚厥（8）白內(nèi)障和青光眼：糖皮質(zhì)激素能誘發(fā)白內(nèi)障，全身或局部給藥均可發(fā)生。強(qiáng)心苷的臨床應(yīng)用及藥理學(xué)根據(jù)。A.應(yīng)用：（1）慢性心功效不全。強(qiáng)心苷由于增強(qiáng)心肌收縮性，使心排出量增加，從而改善動(dòng)脈系統(tǒng)供血狀況；由于心排空完全，舒張期延長(zhǎng)，使回心血量增多，靜脈壓下降，從而解除靜脈系統(tǒng)淤血癥狀。慢性心功效不全對(duì)強(qiáng)心苷的反映取決于心肌的功效狀況及心力衰竭的病因，在療效上差距很大。①?gòu)?qiáng)心苷對(duì)伴有心房撲動(dòng)、顫動(dòng)的心功效不全療效最佳。②對(duì)心臟瓣膜病、先天性心臟病及心臟負(fù)擔(dān)過(guò)重（如高血壓）引發(fā)的心功效不全療效良好。③對(duì)甲狀腺功效亢進(jìn)、嚴(yán)重貧血及維生素B，缺少引發(fā)的心力衰竭療效較差，由于這些疾病重要由于心肌收縮所需能量的產(chǎn)生或貯存發(fā)生障礙，強(qiáng)心苷對(duì)此很難奏效。④對(duì)肺源性心臟病、活動(dòng)性心肌炎以及嚴(yán)重心肌損害引發(fā)的心功效不全，療效也較差，由于這些狀況下，心肌伴有嚴(yán)重缺氧，能量產(chǎn)生有障礙。⑤對(duì)機(jī)械性阻塞如縮窄性心包炎、重度二尖瓣狹窄等引發(fā)的心力衰竭，強(qiáng)心苷療效很差或無(wú)效，由于這些狀況重要矛盾是心室舒張受到限制，心收縮力雖可增加，但心排出量仍少，不能改善心力衰竭的癥狀，應(yīng)進(jìn)行手術(shù)治療。⑥對(duì)急性心力衰竭或伴有肺水腫的患者，宜選用作用快速的毒毛花苷K或毛花苷C靜脈注射。待病情穩(wěn)定后改用口服地高辛維持。（2）心律失常。強(qiáng)心苷克制房室傳導(dǎo)和減慢心率的作用，可用于治療心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。①心房纖顫即心房肌發(fā)生細(xì)弱而不規(guī)則纖維顫動(dòng)，強(qiáng)心苷可減慢房室傳導(dǎo)，制止過(guò)多的沖動(dòng)由心房傳到心室，使心室頻率減慢。改善心室泵血功效，但對(duì)多數(shù)患者并不能消除房顫。②心房撲動(dòng)系快速而規(guī)則的心房異位節(jié)律，強(qiáng)心苷能縮短心房有效不應(yīng)期，使撲動(dòng)轉(zhuǎn)變?yōu)轭潉?dòng)，而顫動(dòng)時(shí)的興奮沖動(dòng)較撲動(dòng)為弱，易被強(qiáng)心苷克制房室傳導(dǎo)作用阻滯，故可使心室頻率減慢，強(qiáng)心苷對(duì)有無(wú)心力衰竭存在的心房撲動(dòng)都是最有效的藥品。③陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速靜注強(qiáng)心苷經(jīng)常有效，可能是增強(qiáng)迷走神經(jīng)興奮性減少心房自律細(xì)胞的自律性來(lái)終止室上性心動(dòng)過(guò)速。但強(qiáng)心苷有誘發(fā)心室顫動(dòng)的危險(xiǎn)，因此室性心動(dòng)過(guò)速禁用強(qiáng)心苷。B.藥理學(xué)根據(jù)：青霉素的抗菌機(jī)制及臨床應(yīng)用、抗菌譜。（1）抗菌機(jī)制：青霉素與細(xì)菌胞漿膜上青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合，克制了轉(zhuǎn)肽酶的轉(zhuǎn)肽作用，制止了細(xì)胞壁粘肽合成的交叉聯(lián)結(jié)過(guò)程，造成了細(xì)菌細(xì)胞壁缺損。由于菌體內(nèi)滲入壓高，水分子不停由外界內(nèi)滲，造成菌體膨脹、破裂、溶解、死亡。（2）臨床應(yīng)用：臨床常作多數(shù)敏感菌和螺旋體感染的首選藥。①革蘭陽(yáng)性球菌感染：a.溶血性鏈球菌感染，如咽炎、中耳炎等；b.葡萄球菌感染，如膿腫、敗血癥等；c.肺炎球菌感染，如急性或慢性支氣管炎。②革蘭陰性球菌感染③革蘭陽(yáng)性桿菌感染，如破傷風(fēng)④螺旋體感染，如回歸熱⑤放線菌感染抗菌譜：革蘭陽(yáng)性球菌。革蘭陰性球菌。革蘭陽(yáng)性桿菌。螺旋體。利尿藥的分類，各類的利尿機(jī)制及代表藥。分類：①高效利尿藥