鹽酸利托君注射液產(chǎn)品說明書

鹽酸利托君注射液（片）說明書【適應(yīng)癥】預(yù)防妊娠20周以后的早產(chǎn)。目前本品用于子宮頸開口大于4cm或開全80%以上時(shí)的有效性和安全性尚未確立?！疽?guī)格】5ml:50mg（注射液）10mg（片）【用法用量】診斷為早產(chǎn)并適用本品，最初用靜脈滴注隨后口服維持治療，密切監(jiān)測(cè)子宮收縮和副作用，以確定最佳用量。靜脈滴注：根據(jù)孕婦情況，滴注時(shí)要經(jīng)常監(jiān)測(cè)妊娠子宮收縮頻率、心率、血壓和胎兒的心率?！居梅ㄓ昧俊浚ㄗ⑸湟海?00mg用靜滴溶液500ml稀釋為100mg/500ml(0.2mg/ml)的溶液，靜滴時(shí)應(yīng)保持左側(cè)姿勢(shì)，以減少低血壓危險(xiǎn)。密切觀察滴注速度，使用可控制的輸注裝置或調(diào)整分鐘滴數(shù)開始時(shí)應(yīng)控制滴速使劑量為0.05mg/min（5滴/分鐘，20滴/ml），每10分鐘增加0.05mg/分鐘（增加5滴/分），直至達(dá)到預(yù)期效果，通常保持在0.15mg/min-0.35mg/min（15-35滴/分），待宮縮停止，繼續(xù)輸注至少12-18小時(shí)?！居梅ㄓ昧俊浚ㄗ⑸湟海┹斪⒁簯?yīng)用5%葡萄糖溶液，對(duì)糖尿病患者可用生理鹽水稀釋液。配制輸注液變色、有沉淀物、顆粒物或配制超過48小時(shí)，不得使用?！居梅ㄓ昧俊浚ㄆ╈o脈滴注結(jié)束前30分鐘開始口服治療，最初24小時(shí)口服劑量為每2小時(shí)1片(10mg)，此后每4-6小時(shí)1-2片（10-20mg），每日總量不超過12片（120mg）。每天常用維持

劑量在80-120mg(8-12片)之間，平均分次給藥。只要醫(yī)生認(rèn)為有必要延長妊娠時(shí)間，可繼續(xù)口服用藥。或遵醫(yī)囑?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】（注射液）靜脈滴注鹽酸利托君0.15mg/min

1小時(shí)，最高血藥濃度32-52ng/ml。分布半衰期為

6-9分鐘，消除半衰期為1.7-2.6小時(shí)，90%的鹽酸利托君在24小時(shí)內(nèi)由尿液排出?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】（片）據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，單次口服10mg，30-60分鐘血藥濃度達(dá)到最高5-15ng/ml，初始半衰期為1.3小時(shí)，終末半衰期為12小時(shí)。給藥后

24小時(shí)，90%的鹽酸利托君通過尿液排出?？诜}酸利托君的生物利用度約30%?！静涣挤磻?yīng)】本品的不良反應(yīng)與–交感神經(jīng)作用有關(guān)，通?？梢酝ㄟ^調(diào)整劑量來控制。靜脈輸注常出現(xiàn)孕婦和胎兒心跳速率增加，對(duì)健康孕婦心跳速率宜避免超過140次/分。適當(dāng)減少劑量或停止輸注會(huì)很快恢復(fù)正常。【不良反應(yīng)】嚴(yán)重不良反應(yīng)：肺水腫、肺水腫合并心功能不全、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥、心律不齊、在多胎

妊娠情況下，有給予麻醉藥后立即從心律不齊轉(zhuǎn)

為心臟驟停報(bào)道、橫紋肌溶解癥（肌肉痛、無力

感、CPK升高、血和尿中的肌紅蛋白升高）、新生兒腸閉塞、新生兒心室中隔肥大、因β2受體激動(dòng)劑所致的血清鉀低下、休克、黃疸、

Stenvens-Johnson綜合癥。STEVENS-JOHNSON綜合癥?1922年，首先由Stevens和Johnson對(duì)“Stevens-Johnson合征”進(jìn)行了詳細(xì)地描述。該綜合征是一種累及皮膚和黏膜的急性水皰病變，可發(fā)生在某些感染或口服某些藥物后出現(xiàn)多形性紅斑，是皮膚的輕度水皰性病變，多形性紅斑進(jìn)一步發(fā)展形成毒性表皮壞死溶解，這是一種急性致命性的病變。該病的眼部表現(xiàn)比較嚴(yán)重，病變可累及角膜、瞼結(jié)膜、球結(jié)膜和眼瞼。【不良反應(yīng)】其他不良反應(yīng)：心血管系統(tǒng)：室上性心動(dòng)過速、心悸、心動(dòng)過速、有時(shí)出現(xiàn)面色潮紅、胸痛、呼吸困難、罕見心電圖異常（ST-T的異常）、顏面疼痛。胎兒的心動(dòng)過速、

心律不齊。肝臟：有時(shí)出現(xiàn)肝功能的損害（GOT、GPT等的升高）。血液系統(tǒng)：罕見血小板減少。精神神經(jīng)系統(tǒng)：有時(shí)出現(xiàn)振顫、麻木感、頭痛、四肢末端發(fā)熱感、無力感、罕見出汗、眩暈。消化系統(tǒng)：有時(shí)有惡心感、嘔吐、便秘、伴淀粉酶升高的唾液腺腫脹。過敏癥：有時(shí)出現(xiàn)出皮疹、瘙癢、罕見紅斑、腫脹。給藥部位：有時(shí)會(huì)有血管痛、靜脈炎出現(xiàn)。其他：一過性血糖升高、CPK升高、有時(shí)出現(xiàn)尿糖的變化、發(fā)熱，罕見出冷汗。孕婦用過

–擬交感神經(jīng)劑其嬰兒有低血鈣、低血糖、腸梗阻的癥狀，但很少見?！窘伞勘酒方糜谌焉锊蛔?0周的孕婦；還禁用于延長妊娠對(duì)孕婦和胎兒構(gòu)成危險(xiǎn)的情況，包括：-----分娩前任何原因的大出血，特別是前置胎盤及胎盤剝落。-----子癇及嚴(yán)重的先兆子癇。-----胎死腹中。-----絨毛膜羊膜炎。-----孕婦有心臟病及危及心臟機(jī)能的情況。-----肺性高血壓。-----孕婦甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。-----未控制之糖尿病患者。-----重度高血壓。-----對(duì)本品中任何成份過敏者。【注意事項(xiàng)】對(duì)于緊急入院的患者，醫(yī)生應(yīng)對(duì)子宮頸口的開大、展平及出血情況進(jìn)行綜合評(píng)價(jià)，

制定安全的給藥方案后，嚴(yán)密監(jiān)護(hù)下給藥，應(yīng)避免不必要的用藥?！咀⒁馐马?xiàng)】靜脈滴注時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)孕婦的血壓、脈搏及胎兒心跳速率。密切關(guān)注胎兒情況，特別是用于急

性胎兒窘迫時(shí)，如果胎兒情況惡化，需立即停藥。胎兒心跳每分鐘可能增加25次以上，但通常很少見。為預(yù)防由腔靜脈癥候群引起的低血壓，輸注時(shí)應(yīng)保持左側(cè)臥位。避免用于心臟病或潛在心臟病人。【注意事項(xiàng)】在延長輸液期間，密切監(jiān)測(cè)有糖尿病人或排鉀利尿病人的生化指標(biāo)變化。因本品可以升高血糖及降低血鉀，故糖尿病患者及使用排鉀利尿劑的病人慎用。停藥后24小時(shí)內(nèi)轉(zhuǎn)為正常。本品治療后曾有孕婦發(fā)生肺水腫的報(bào)告，原因包括患有心臟病、持續(xù)性心動(dòng)過速(超過140次/分)、子癇以及與皮質(zhì)類固醇并用，因此要嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患

者，避免體液過多。如發(fā)生肺水腫立即停止用藥?！咀⒁馐马?xiàng)】當(dāng)使用本品預(yù)防早產(chǎn)、延緩分娩是因?yàn)榻q毛膜羊膜未成熟而提早破裂的情況時(shí)，要考慮是否會(huì)有絨毛膜羊膜炎的發(fā)生，用藥要謹(jǐn)慎。持續(xù)滴注需定期進(jìn)行血液檢查。滴注藥量超過0.2mg/min可能會(huì)增加不良反應(yīng)，應(yīng)加強(qiáng)監(jiān)護(hù)。【注意事項(xiàng)】每天的使用劑量超過30mg可能會(huì)增加不良反應(yīng)，應(yīng)加強(qiáng)監(jiān)護(hù)。胎兒酸中毒時(shí)，繼續(xù)監(jiān)測(cè)是必要的，少數(shù)

嚴(yán)重酸中毒（PH<7.15）的情況，不宜使用。警告有報(bào)道孕婦死于本品與皮質(zhì)類固醇合用的情況，由于肺水腫加重，心肌缺血、壞死可能導(dǎo)致死亡。-----應(yīng)密切監(jiān)測(cè)本品對(duì)心血管的作用，當(dāng)給藥后現(xiàn)持續(xù)性的心動(dòng)過速，超過140次/分，表明已接近肺水腫的可能。應(yīng)立即停藥。-----密切關(guān)注對(duì)本品過敏者，特別是對(duì)硫酸可能起的過敏?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】據(jù)報(bào)道，在大鼠試驗(yàn)中利托君可通過乳汁分泌，因此，在分娩之前用藥的情況下，建議避免分娩后立即哺乳?！舅幬锵嗷プ饔谩勘苊馀c

受體激動(dòng)劑和抑制劑同時(shí)使用。同時(shí)使用皮質(zhì)類激素可能導(dǎo)致肺水腫。下列藥物同時(shí)使用，可加重對(duì)心血管的影響，特別是心律失?；虻脱獕海孩倭蛩徭V②二氮嗪③哌替啶④強(qiáng)效麻醉劑【藥物相互作用】在副交感神經(jīng)阻滯劑如阿托品存在下可導(dǎo)致高血壓。與其它副交感神經(jīng)胺同時(shí)使用時(shí)，對(duì)心血管影響加強(qiáng)。但只要有足夠的時(shí)間間隔就可避免。因?yàn)樵诮o藥24小時(shí)內(nèi)有90%的利托君排出體外。外科使用的麻醉劑，應(yīng)考慮對(duì)低血壓患者的影響可能被加強(qiáng)?！舅幬镞^量】過量的癥狀是過度的

-腎上腺素興奮作用，包括藥理作用