多尼培南技術(shù)調(diào)研報(bào)告

注射用多尼培南立項(xiàng)報(bào) （一）（二）（三）（四）（一）（二）（三）（四）（五）（六）七、項(xiàng)目SWOT分（一（二（三申報(bào)類別：Doripenem(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-Hydro-xyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[[(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)-methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid中文名稱(+)-(4R,5S,6S)-6-[(1R)-147[[(3S,5S)-5-[(氨基磺酰氨基)-甲基]-3-吡咯烷基]硫]-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-烯-2HS

N

OS H OCAS:364622-82-分子式分子量使用方法用量0.25g,bidtid,30～60min不良反映83537（4.4%）出現(xiàn)不良反映，重要涉及腹瀉（含軟便）0.7%0.6%81812.7%（102/806AST9.7%（78/807）（一）123在新抗生素的研發(fā)中，近年來國外從典型的b-內(nèi)酰胺抗生素研究領(lǐng)域正向非典型制劑聯(lián)合使用才干有效發(fā)揮作用。藥品作用機(jī)理研究表明碳青霉烯類藥品通過與PBPs（二）（三）制證完畢－已發(fā)批件四川省制證完畢－已發(fā)批件四川?。ㄋ模㈱L92111069.3ZL95104834.12ZL93103439.6ZL220，對(duì)公司開發(fā)成都地奧九泓制藥廠申請(qǐng)10021270.1是用另外一條途徑制備多尼培南的一利現(xiàn)在都沒有授權(quán)（一）NN

CO2CH3

N N

N

N

NH

O

S

N

HNOHNOO

HHNOH

N

MAP的合成路

NH

O OO

OH OO

OOClP

O

NONO

OOOOO

MAP（1β-甲基碳青霉烯雙環(huán)母核）分子結(jié)晶水，XIII、IV25-35/kg起始原料來源:合成單耗：多尼培南原料藥約？元/kg，產(chǎn)業(yè)化需<10000/kg工藝研究所需時(shí)間及申報(bào)資料33.189（二）1費(fèi)用：5（三）X原料質(zhì)量研究時(shí)間：3個(gè)月原料穩(wěn)定性時(shí)間：6個(gè)月制劑質(zhì)量研究時(shí)間：3個(gè)月制劑穩(wěn)定性時(shí)間：6個(gè)月費(fèi)用：60萬（四）本品對(duì)絕大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，涉及青霉素酶、頭孢菌素酶以及超廣譜β-內(nèi)酰胺酶（ESBLs；對(duì)人腎細(xì)胞分泌脫氫肽酶（DHP-1）DHP-1G+及G－G+G－菌，其抗菌活性強(qiáng)于亞胺培南和比阿培南，但略低于美羅培南。（五）3.1，28-32II-西司他丁(0.050mg/kg)相稱，低于美羅培南(0.41mg/kg)，遠(yuǎn)低于頭孢他啶TUH1ED5019.2mg/kg(48.4mg/kg)，但高于萬古霉素本品對(duì)大腸埃希菌C-11感染有效(ED501.42mg/kg)，略遜于美羅培南與亞胺培南-西司他丁(0.24mg/kg)相似，強(qiáng)于美羅培南(0.45mg/kg)和頭孢他啶（六）150申報(bào)生產(chǎn)費(fèi)用：100資料整頓及申報(bào)準(zhǔn)備：1，.10-.11申報(bào)臨床批件：12，.12-獲得臨床批件開展臨床實(shí)驗(yàn)：13，.01-累計(jì)：40上市時(shí)間預(yù)估使用方法用量50kg不良反映123467禁忌癥～1401.5-420-12601-20.5-？2-14售中占有絕大部分市場份額，共占95.42%，其各自的市場份額分別為51.91%和3.85%4.67%。七、項(xiàng)目SWOT分（一國內(nèi)沒有進(jìn)口，成都地奧.03（二（三（四技術(shù)評(píng)定總結(jié)：項(xiàng)目的賣點(diǎn)總結(jié)1.YasuyoshiIso，TadashiIie.TheJurnalofantibiotics199