《藥物化學(xué)》考試大綱

《藥物化學(xué)》考試大綱一、考試目的本考試是南開大學(xué)藥學(xué)院全日制攻讀藥物化學(xué)專業(yè)研究生入學(xué)資格考試的專業(yè)基礎(chǔ)課，考生統(tǒng)一用漢語答題。根據(jù)考生參加本考試的成績和其他科目門考試的成績總分來選擇參加第二輪，即復(fù)試的考生。二、考試的性質(zhì)與范圍本考試是測試考生藥物化學(xué)、有機(jī)化學(xué)水平的參照性水平考試?？荚嚪秶ū敬缶V規(guī)定的藥物化學(xué)和有機(jī)化學(xué)相關(guān)知識。三、考試基本要求2.較好的掌握了藥物化學(xué)和有機(jī)化學(xué)的基礎(chǔ)知識和研究方法。3.具備較強(qiáng)的有機(jī)化學(xué)、藥物化學(xué)方面的實驗技能。法，強(qiáng)調(diào)考生對生藥學(xué)基礎(chǔ)知識的分析問題與解決問題的能力。試題分類參見“考試內(nèi)容一五、考試內(nèi)容本考試包括兩部分內(nèi)容：有機(jī)化學(xué)、藥物化學(xué)。I.有機(jī)化學(xué)一、本大綱適用于報考南開大學(xué)藥學(xué)院藥物化學(xué)專業(yè)碩士研究生入學(xué)考試。二、考試內(nèi)容(1)系統(tǒng)命名：烷、烯、炔、二烯、脂環(huán)(環(huán)烷、環(huán)烯、螺環(huán)和橋環(huán))、芳烴、鹵代等。手性化合物的命名法則。(2)了解以上各類化合物的習(xí)慣命名、簡單有機(jī)化合物的衍生物命名和常見化合物(3)寫結(jié)構(gòu)式：根據(jù)命名寫結(jié)構(gòu)式。2.理解下列名詞的意義(4)離域軌道、定域軌道。(5)共軛體系，共振論，芳香性。(6)構(gòu)造、構(gòu)型、構(gòu)象、相對構(gòu)型、絕對構(gòu)型。(9)對映體、外消旋體、內(nèi)消旋體、差向異構(gòu)體。(10)屏蔽效應(yīng)，去屏蔽效應(yīng)，化學(xué)位移，偶合常數(shù)。(11)親核試劑，親電試劑。親核性及親電性的判斷4.了解重要有機(jī)化合物的物理狀態(tài)和來源。1.掌握下列各類化合物的結(jié)構(gòu)特征烷、烯、炔、共軛二烯、環(huán)烴(大、中、小環(huán))、芳烴、苯、萘、醇、酚、醚、醛、酮、核酸(核苷酸與核酸的結(jié)構(gòu)表示法)。2.有機(jī)化合物與無機(jī)化合物的區(qū)別。3.研究有機(jī)化合物的一般方法。4.結(jié)構(gòu)與物理性質(zhì)的關(guān)系：熔點(diǎn)、沸點(diǎn)、溶解度的解釋。命名法則中的次序規(guī)則。（三）、掌握熔沸點(diǎn)的測定，蒸餾，分餾，重結(jié)晶，萃取，水蒸氣蒸餾，減壓蒸餾的基本原理和操作方法。正確選擇并安裝儀器，正確進(jìn)行有機(jī)物的合成。掌握柱層析及薄層層析的基本原理與應(yīng)用。氧化)。除、與金屬反應(yīng)(Mg、Li)。分子間脫水、酯的生成、氧化和脫氫、α-二元醇的反應(yīng)[HIO4，Ph(OAc)4、Pinacol重排]。3羧酸制法：醇、醛、烴的氧化，腈的水解，格氏試劑與CO的反應(yīng)，丙二酸二乙酯和乙酰212.羧酸衍生物：酰鹵、酸酐、酯、酰胺的水解、醇解、氨解；酯的還原；酯縮合；酯與RMgX反應(yīng)；酰胺的霍夫曼降級反應(yīng)。15.胺：堿性、烴基化(徹底甲基化)、?；?磺?；?、與亞硝酸反應(yīng)、芳胺環(huán)上的取胺的制法：氨的烴基化、含氮化合物的還原、還原胺化法、蓋布瑞爾法。18.碳水化合物：單糖的氧化、還原反應(yīng)，成脎、成苷反應(yīng)。雙糖的水解和還原反應(yīng)。20.蛋白質(zhì)：兩性，等電點(diǎn)，膠體性質(zhì)，變性，顯色，沉淀反應(yīng)。（五）理論分析和理解1.電子理論：用共軛效應(yīng)或誘導(dǎo)效應(yīng)比較反應(yīng)活性(如：親電加成、親核加成、親電取代、親核取代、酸堿強(qiáng)度等)；比較碳正離子和碳負(fù)離子的穩(wěn)定性。(1)親電加成反應(yīng)歷程，烯與親電試劑加成反應(yīng)的難易與結(jié)構(gòu)的關(guān)系。反應(yīng)的影響。α,β-不飽和羰基化合物的親核加成。羧酸和羧酸衍生物的加成－消除歷程.(3)游離基取代反應(yīng)歷程。(4)芳香族化合物親電取代反應(yīng)歷程：定位基對取代反應(yīng)的影響；σ-絡(luò)合物的穩(wěn)定性；反應(yīng)主要產(chǎn)物。(7)酯化和水解反應(yīng)歷程。(8)重排反應(yīng)：碳正離子重排、貝克曼重排，頻吶醇重排，烯丙位重排。如何根據(jù)紅外光譜結(jié)合反應(yīng)推導(dǎo)結(jié)構(gòu)。2.核磁共振：了解其基本原理，掌握化學(xué)位移概念，記住各種質(zhì)子化學(xué)位移的范圍及影響化學(xué)位移的因素，根據(jù)分子式、反應(yīng)和核磁共振譜圖數(shù)據(jù)推測化合物的結(jié)構(gòu)。以及它們之間的相互關(guān)系。釋乙烯、丁二烯、苯的結(jié)構(gòu)。（五）了解親核取代、親電取代、親核加成、親電加成、消去反應(yīng)、游離基反應(yīng)和缺電子重排反應(yīng)的歷程。并能初步運(yùn)用來解釋相應(yīng)的化學(xué)反應(yīng)和合成上的應(yīng)用。（六）掌握常見有機(jī)金屬化合物（鋰、鎂）的重要反應(yīng)。（七）掌握立體化學(xué)的基本知識、基本理論?；衔锸中缘呐袛唷＃ò耍├斫鉁y定結(jié)構(gòu)的紅外光譜、核磁共振譜的方法，并能解析簡單的譜圖。油脂、主要生物堿等天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和用途。（十）掌握有機(jī)化學(xué)實驗的基本技能和原理。II.藥物化學(xué)二、考試的性質(zhì)與范圍本大綱適用于南開大學(xué)藥學(xué)院藥物化學(xué)專業(yè)的碩士研究生入學(xué)考試。三、考試基本要求類型，化學(xué)變化及影響因素，以及藥物設(shè)計的基本原理與方法等。要求考生掌握藥物化學(xué)的要途徑；掌握一些重要藥物的合成方法。初步具備綜合運(yùn)用藥物化學(xué)一些重要藥物及重要藥物中間體的合成路線。了解藥物化學(xué)的起源與發(fā)展；熟悉藥物化學(xué)的研究內(nèi)容和發(fā)展方向。熟悉新藥研究與開發(fā)的基本途徑和方法。相、藥代動力相、藥效相先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的方法和途徑；先導(dǎo)化合物優(yōu)化的各種方法；藥物的結(jié)構(gòu)和藥效的關(guān)系；定量構(gòu)效關(guān)系方謝的關(guān)系。掌握常見麻醉藥的結(jié)構(gòu)與作用機(jī)理（鹽酸氯胺酮，依托咪酯，鹽酸普魯卡因，鹽酸利多卡因掌握局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系。熟悉常見鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)性質(zhì)與作用機(jī)理（苯巴比妥，地西泮，扎來普隆熟悉常氮卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系。一些重要藥物的合成方法。掌握常見抗精神病藥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)與作用機(jī)理（鹽酸氯丙嗪，奮乃靜，氯氮平掌握常見抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)與作用機(jī)理（嗎氯貝胺，鹽酸啊米替林熟悉常見抗躁狂藥和熟悉常見鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)與作用機(jī)理（鹽酸哌替啶，鹽酸美沙酮）；掌握嗎啡結(jié)構(gòu)布與羅非昔布，別嘌醇理解水楊酸類藥物結(jié)構(gòu)修飾的目的與手段。掌握重要藥物及中間熟悉乙酰膽堿受體分類及其性質(zhì)；掌握膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系。熟悉腎上腺素受體的分類、分布、效應(yīng)和典型配基；掌握腎上腺素、鹽酸多巴胺、鹽酸酯類藥物的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)理和構(gòu)效關(guān)系。熟悉組胺的結(jié)構(gòu)與組胺受體的類型；掌握組胺H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。掌握組胺機(jī)理；熟悉嘧啶類抗瘧藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與作用機(jī)理作用原理和結(jié)構(gòu)特點(diǎn)；掌握抗病毒藥物的作用機(jī)制；熟悉諾氟沙星，環(huán)丙沙曼，異煙肼，利福平，克霉唑，鹽酸金剛烷胺，阿苷洛韋的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、作用機(jī)制。理解抗生素的作用機(jī)制；熟悉各類抗生素的發(fā)展歷史與結(jié)構(gòu)特點(diǎn)；掌握β-丙酰胺類抗的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與構(gòu)效關(guān)系；掌握氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤的結(jié)構(gòu)特