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藥物化學生物技術及應用專業(yè)教學資源庫抗膽堿藥

外周神經系統(tǒng)藥物生物技術及應用專業(yè)教學資源庫03合成M受體拮抗劑生物技術及應用專業(yè)教學資源庫藥效基本結構：氨基乙醇酯?；系拇蠡鶊F：阻斷M受體功能合成M受體拮抗劑的結構通式阿托品合成M受體拮抗劑X是酯鍵-COO-，氨基醇酯類

X是-O-，氨基醚類將X去掉且R3為OH，氨基醇類將X去掉且R3為H，R1為酚苯基氨基酚類X是酰胺或將X去掉且R3為甲酰胺氨基酰胺類合成M受體拮抗劑氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結構。R4、R5通常以甲基、乙基或異丙基等較小的烷基為好。N上取代基也可形成雜環(huán)。環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離，以n=2為最好，碳鏈長度一般在2~4個碳原子之間，再延長碳鏈則活性降低或消失。合成M受體拮抗劑溴丙胺太林季銨化合物，不易透過血腦屏障，中樞副作用小；外周抗M膽堿作用較強，神經節(jié)阻斷作用弱。特點是對胃腸道平滑肌有選擇性，主要用于胃腸道痙攣和胃及十二指腸潰瘍的治

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