地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座

地佐辛地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第1頁地佐辛是阿片受體混合激動(dòng)-拮抗劑。為略帶粘稠無色澄明液體，小分子高脂溶性藥理化性質(zhì)地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第2頁

(-)-[5R-(5,11,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氫

5-甲基-5,11-甲撐苯并環(huán)癸烯-3-醇

分子式C16H23NO分子量245.26輔料為:氯化鈉、乳酸、焦亞硫酸鈉、丙二醇地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第3頁地佐辛是阿片受體混合激動(dòng)-拮抗劑，對κ受體完全激動(dòng)，對μ受體有部分激動(dòng)、部分拮抗作用，不產(chǎn)生經(jīng)典μ受體依賴，可使胃腸平滑肌松弛藥理作用地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第4頁地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第5頁地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第6頁地佐辛是一個(gè)強(qiáng)效阿片類鎮(zhèn)痛藥。能緩解術(shù)后疼痛，其鎮(zhèn)痛強(qiáng)度、起效時(shí)間和作用連續(xù)時(shí)間與嗎啡相當(dāng)。當(dāng)穩(wěn)態(tài)血藥濃度超出5-9ng/ml,產(chǎn)生緩解術(shù)后疼痛作用；當(dāng)平均峰濃度到達(dá)45ng/ml時(shí)則出現(xiàn)不良反應(yīng)。出現(xiàn)最大鎮(zhèn)痛作用時(shí)間比血藥濃度達(dá)峰時(shí)間晚20-60min地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第7頁

注射后可完全快速吸收，肌注10mg達(dá)峰時(shí)間為10～90分鐘，平均血藥濃度為19ng/ml(10～38ng/ml)。5分鐘內(nèi)靜注10mg．平均終末半衰期為2.4小時(shí)（1.2～7.4小時(shí)），平均分布體積為10.1L/kg，平均全身去除率為3．3L/(kg·h)藥代動(dòng)力學(xué)地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第8頁地佐辛起效時(shí)間為15～30min，連續(xù)6h有效，全部由肝臟代謝，2/3由腎臟排泄，其中有1%為原形藥，代謝產(chǎn)物為葡萄糖苷酸共軛物地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第9頁使用方法用量肌注：推薦成人單劑量為5～20mg．但臨床研究中初劑量為10mg。應(yīng)依據(jù)病人體重，年紀(jì)、疼痛程度、身體情況及服用其它藥品情況調(diào)整劑量。必要時(shí)每隔3～6小時(shí)給藥一次，最高劑量20mg/次，一天最多不超出120mg/天靜注：初劑量為5mg，以后2.5～10mg/2～4小時(shí)地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第10頁需要使用阿片類鎮(zhèn)痛藥治療各種疼痛1全麻誘導(dǎo)：全麻誘導(dǎo)前10min靜注地辛（0.1mg/kg)能夠有效抑制芬太尼引發(fā)嗆咳和依靠咪酯誘導(dǎo)時(shí)出現(xiàn)肌肉震顫2用于術(shù)后鎮(zhèn)痛地佐辛適應(yīng)癥及臨床應(yīng)用地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第11頁

3治療癌痛，是晚期癌痛和慢性中、重度非癌痛患者較為滿意鎮(zhèn)痛藥品4用于無痛麻醉技術(shù)：0.05mg/kg地佐辛復(fù)合丙泊酚療效更佳地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第12頁5用于超前鎮(zhèn)痛6手術(shù)結(jié)束前15分鐘預(yù)注地佐辛0.1mg/kg能預(yù)防全麻清醒期躁動(dòng)發(fā)生率地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第13頁

【老年人用藥】

有可能產(chǎn)生顯著呼吸抑制、降低供氧量，也可能改變老年人精神狀態(tài)或譫妄。老年人應(yīng)降低最初計(jì)量，隨即計(jì)量個(gè)體化

【兒童用藥】18歲以下患者用藥安全性和有效性還未確定特殊人群用藥地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第14頁【孕婦及哺乳期婦女用藥】1妊娠期使用安全性未被確定，盡在權(quán)衡利弊后，對胎兒有利情況下方可使用2在分娩過程中使用本品安全性未知，認(rèn)為對母嬰均必要時(shí)才使用3未確定是否經(jīng)過乳汁排泄，所以哺乳期婦女不推薦使用本品地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第15頁對阿片類鎮(zhèn)痛藥過敏病人禁用地佐辛禁忌地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第16頁1惡心、嘔吐、鎮(zhèn)靜及注射部位反應(yīng)發(fā)生率為3～9%2頭暈發(fā)生率在1～3%不良反應(yīng)地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第17頁3、出汗、寒戰(zhàn)、臉紅、血紅蛋白低、水腫、高血壓、低血壓、心率不齊、胸痛、蒼白、血栓性靜脈炎、嘴干、便秘、腹瀉、腹痛、擔(dān)心、焦慮、神志不清、叫喊、錯(cuò)覺、睡眠不好、頭痛、譫語、抑郁、呼吸抑制、呼吸系統(tǒng)癥狀、肺不張、復(fù)視、語言含糊、視力含糊．尿頻、尿等候、尿潴留、瘙癢、紅斑等發(fā)生率＜1%地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第18頁臨床試驗(yàn)中未發(fā)生藥品過量事件，依據(jù)臨床前藥理研究，用藥過量將產(chǎn)生呼吸抑制、心血管損傷及譫妄。非耐受健康受試者，最大無毒性劑量為30mg/70kg藥品過量地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第19頁

治療：懷疑使用本品過量可靜注納絡(luò)酮治療，并連續(xù)觀察病人呼吸及心臟狀態(tài)和采取適當(dāng)輔助治療辦法，如：氧氣、輸液、血管加壓藥及幫助或控制呼吸地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第20頁1含有焦亞硫酸鈉，硫酸鹽對于一些易感者可能引發(fā)致命性過敏反應(yīng)和嚴(yán)重哮喘2含有阿片拮抗劑性質(zhì)，對麻醉藥有身體依賴性病人不推薦使用3經(jīng)過肝臟代謝和腎臟排泄，肝、腎功效不全者應(yīng)用本品應(yīng)低劑量注意事項(xiàng)地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第21頁4地佐辛為強(qiáng)效阿片類鎮(zhèn)痛藥應(yīng)在醫(yī)院內(nèi)使用，方便及時(shí)發(fā)覺呼吸抑制和進(jìn)行適當(dāng)治療

5對于腦損傷、顱內(nèi)損傷或顱內(nèi)壓高病人，使用本品產(chǎn)生呼吸抑制可能會升高腦脊液壓力。對這類患者僅在必要時(shí)使用，要尤為注意地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第22頁6膽囊手術(shù)者慎用本品7阿片類鎮(zhèn)痛藥、普通麻醉劑、鎮(zhèn)靜藥、催眠藥或其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑（包含酒精）與本品同用會產(chǎn)生添加作用。所以，聯(lián)合治療時(shí)，一個(gè)或全部藥品劑量都應(yīng)降低地佐辛醫(yī)學(xué)知識專家講座第23頁8本品可引發(fā)呼吸抑制