4.2.3呼吸系統(tǒng)藥物 平喘藥課件講解

動(dòng)藥理物4、內(nèi)臟系統(tǒng)藥物4.2呼吸系統(tǒng)藥物平喘藥平喘藥物定義&分類平喘藥是指作用于誘發(fā)喘息的某些環(huán)節(jié)，以緩解和預(yù)防喘息發(fā)作的藥物。常用藥物包括以下5種類型：①β腎上腺素受體激動(dòng)藥；②茶堿類；③M受體阻斷藥；④過敏介質(zhì)阻釋藥；⑤糖皮質(zhì)激素類藥。

平喘藥物臨床常用藥支氣管舒張藥抗炎藥腎上腺素受體激動(dòng)藥茶堿類M膽堿受體阻斷藥肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥炎癥介質(zhì)抑制劑腎上腺皮質(zhì)激素β腎上腺素受體激動(dòng)藥臨床常用藥本類藥通過激動(dòng)支氣管平滑肌上β2受體，激活腺苷酸環(huán)化酶而使細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度增加，使支氣管平滑肌松弛。對(duì)各種刺激引起的支氣管平滑肌痙攣有強(qiáng)大舒張作用。也能興奮肥大細(xì)胞膜上的β2受體而抑制過敏介質(zhì)釋放，也有助于預(yù)防過敏性哮喘的發(fā)作。臨床常用藥【藥理作用】

選擇性激動(dòng)β2受體，使支氣管平滑肌松弛，強(qiáng)度與異丙腎上腺素相當(dāng)或略強(qiáng)，興奮心臟作用弱，僅為異丙腎上腺素1/10。沙丁胺醇【臨床應(yīng)用】

適用于支氣管哮喘及喘息型支氣管炎（預(yù)防發(fā)作可口服，制止發(fā)作宜氣霧吸入。應(yīng)用其緩釋或控釋制劑，可延長(zhǎng)作用時(shí)間而適用于夜間發(fā)作。）沙丁胺醇β腎上腺素受體激動(dòng)藥臨床常用藥沙丁胺醇【不良反應(yīng)】

不良反應(yīng)較小。大劑量可引起心悸、心動(dòng)過速、頭暈、不安、手指震顫等不良反應(yīng)；久用有耐受性。β腎上腺素受體激動(dòng)藥沙丁胺醇臨床常用藥克侖特羅為強(qiáng)效選擇性β2受體激動(dòng)藥，松弛支氣管平滑肌作用為沙丁胺醇的100倍，而對(duì)心血管的影響微弱，很少見心悸。用藥方便，既可口服也可氣霧吸入，還可用栓劑直腸給藥。β腎上腺素受體激動(dòng)藥臨床常用藥茶堿類氨茶堿是茶堿和乙二胺的復(fù)合物2.抗炎作用：茶堿能抑制氣道炎癥，緩解哮喘急性期的癥狀，減輕慢性哮喘的病情。3.免疫調(diào)節(jié)作用：茶堿能抑制吸入變應(yīng)原誘發(fā)的遲發(fā)哮喘反應(yīng)，降低氣道高反應(yīng)性，改善慢性支氣管哮喘患者的預(yù)后?！舅幚碜饔谩?.擴(kuò)張支氣管：氨茶堿對(duì)支氣管平滑肌具有較強(qiáng)的松弛作用，尤其對(duì)痙攣狀態(tài)的平滑肌作用突出，可使哮喘癥狀迅速緩解。氨茶堿臨床常用藥作用機(jī)制：①抑制磷酸二酯酶：cAMP降解↓，細(xì)胞內(nèi)cAMP水平↑，舒張支氣管平滑??；②阻斷腺苷受體：茶堿可阻斷腺苷受體，能對(duì)抗內(nèi)源性腺苷誘發(fā)的支氣管平滑肌收縮；③干擾呼吸道平滑肌細(xì)胞Ca2+轉(zhuǎn)運(yùn)：茶堿抑制Ca2+內(nèi)流及肌漿網(wǎng)貯存的Ca2+釋放，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度降低，舒張支氣管平滑??；④促進(jìn)兒茶酚胺釋放：茶堿可刺激腎上腺髓質(zhì)釋放AD，舒張支氣管平滑肌。氨茶堿茶堿類臨床常用藥【臨床應(yīng)用】1.支氣管哮喘及喘息型慢性支氣管炎

口服——用于慢性支氣管哮喘的防治。

靜滴——用于重癥哮喘或哮喘持續(xù)狀態(tài)。2.心源性哮喘。3.膽絞痛：應(yīng)與鎮(zhèn)痛藥合用。氨茶堿茶堿類【不良反應(yīng)】

口服——惡、嘔等宜飯后服1.局部刺激大肌注——局部腫痛，現(xiàn)已少用2.中樞興奮：可有失眠、煩躁不安等不良反應(yīng)。3.急性中毒：靜脈滴注過快或濃度過高，可引起頭暈、心悸、心律失常、血壓劇降，甚至驚厥。故必須稀釋后緩慢靜脈滴注。急性心肌梗死、低血壓、休克等患者禁用。臨床常用藥氨茶堿茶堿類臨床常用藥

膽茶堿為茶堿與膽堿的復(fù)鹽，溶解度較氨茶堿大，口服吸收迅速，作用較久，主要供口服應(yīng)用。對(duì)胃腸刺激性小，耐受性好。茶堿類M受體阻斷藥臨床常用藥異丙托溴銨又叫異丙阿托品為阿托品的衍生物。氣霧吸入，具明顯擴(kuò)張支氣管作用。不影響痰液分泌。無明顯全身性不良反應(yīng)——用于防治支氣管哮喘和喘息型慢性支氣管炎。過敏介質(zhì)阻釋藥臨床常用藥

色甘酸鈉【藥理作用】

無直接松弛支氣管平滑肌作用，也無對(duì)抗組胺、白三烯等過敏介質(zhì)作用。

機(jī)制：穩(wěn)定肺肥大細(xì)胞膜→Ca2+內(nèi)流↓→阻止肥大細(xì)胞脫顆?！种七^敏介質(zhì)釋放。臨床常用藥用于預(yù)防各型支氣管哮喘（主要外源性），對(duì)已發(fā)作的哮喘無效。也可用于預(yù)防過敏性鼻炎、潰瘍性結(jié)腸炎及其他胃腸道過敏性疾病。粉霧吸入4%溶液滴鼻效果好過敏介質(zhì)阻釋藥

色甘酸鈉糖皮質(zhì)激素類藥臨床常用藥糖皮質(zhì)激素類藥是目前治療哮喘最有效的藥物。其平喘作用與其抗炎、抗過敏以及提高β受體對(duì)兒茶酚胺類的反應(yīng)性有關(guān)。糖皮質(zhì)激素是哮喘持續(xù)狀態(tài)或危重發(fā)作的重要搶救藥物。近年來應(yīng)用氣霧吸入治療法，充分發(fā)揮了糖皮質(zhì)激素對(duì)氣道的抗炎作用，同時(shí)避免了全身性不良反應(yīng)。臨床常用藥倍氯米松糖皮質(zhì)激素類藥可以長(zhǎng)期低劑量或短期高劑量應(yīng)用于中度或重度哮喘患者。對(duì)皮質(zhì)激素依賴者，可代替其他同類藥物的全身應(yīng)用，并使腎上腺皮質(zhì)功能得到恢復(fù)。但本藥起效較慢，不能用于急性發(fā)作的搶救。長(zhǎng)期吸入，可發(fā)生口腔咽部念珠菌感染，故使用時(shí)宜多漱口。為地塞米松的衍生物。局部抗炎作用比地塞米松強(qiáng)500倍。氣霧吸入后，直接作用于呼吸道而發(fā)揮抗炎平喘作用，能取得滿意療效，且無全身不良反應(yīng)。小結(jié)1.平喘常用藥分為：β腎上腺素受體激動(dòng)藥；茶堿類；M受體阻斷藥；過敏介質(zhì)阻釋藥；糖皮質(zhì)激素類藥。2.沙丁胺醇大劑量可引起心悸、