抗真菌藥與抗病毒藥

抗真菌藥與抗病毒藥

一、抗真菌藥

抗真菌藥分為抗淺表真菌藥、抗深部真菌藥和廣譜抗真菌藥。兩性霉素B(amphotericinB)和制霉菌素(nystatin)兩性霉素B和制霉菌素為多烯類抗深部真菌藥，可選擇性與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇結(jié)合，破壞膜通透性而殺菌，對(duì)細(xì)菌和淺表真菌無效。兩性霉素B口服、肌內(nèi)注射難吸收，需靜脈滴注，真菌性腦膜炎需鞘內(nèi)注射。該藥排泄慢，不良反應(yīng)多，滴注時(shí)可致寒戰(zhàn)、高熱、惡心嘔吐，有明顯的心肝腎毒性。制霉菌素毒性更大，口服治療消化道真菌感染，局部用于口腔、皮膚、陰道念珠菌感染。氟胞嘧啶(flucytosine)在真菌細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ひ种菩剀账岷铣擅父蓴_DNA合成?？诜蘸?，可進(jìn)入腦脊液，治療念珠菌病、隱球菌病。單用易耐藥，與兩性霉素B有協(xié)同作用。唑類(azole)唑類抗真菌藥抑制真菌細(xì)胞色素P450依賴酶，減少細(xì)胞膜麥角固醇合成，改變膜通透性使真菌死亡。①克霉唑（clotrimazole）口服吸收差，不良反應(yīng)多，僅用于局部淺表真菌病或皮膚粘膜的念珠菌病。②咪康唑（miconazole）口服難吸收，不易透過血腦屏障，靜脈滴注治療多種深部真菌病，局部用于皮膚粘膜真菌感染。可致靜脈炎、惡心嘔吐、發(fā)熱、心律失常等。③酮康唑（ketoconazole）口服易吸收，但抗酸藥、M受體阻斷藥、H2受體阻斷藥影響其吸收。分布廣，不易透過血腦屏障?？咕V廣，口服用于淺表真菌感染和念珠菌病。有肝毒性、過敏反應(yīng)、性激素紊亂。④氟康唑（fluconazole）為三唑類，廣譜高效，生物利用度高，可進(jìn)入腦脊液，主要用于念珠菌病、隱球菌病，不良反應(yīng)少。⑤伊曲康唑（itraconazole）食物促進(jìn)其吸收，親脂性高，治療淺表性真菌病和深部真菌病，不良反應(yīng)少。特比萘芬（terbinafine）選擇性抑制不依賴色素P450的角鯊烯環(huán)化酶，影響麥角固醇合成。屬丙烯胺類抗真菌藥，廣譜，對(duì)皮膚真菌有殺滅作用，對(duì)念珠菌有抑菌作用，不良反應(yīng)輕。灰黃霉素（griseofulvin）結(jié)構(gòu)似鳥嘌呤，能競(jìng)爭(zhēng)性抑制鳥嘌呤進(jìn)入DNA發(fā)揮抗真菌作用?？诜委燁^癬、體癬、股癬、手足癬、甲癬等淺表真菌病，油脂食物和超微粒制劑增加吸收；局部用藥無效二、抗病毒藥

抗病毒藥破壞病毒的結(jié)構(gòu)、酶和復(fù)制機(jī)制而抗病毒。阿昔洛韋（aciclovir，無環(huán)鳥苷）抑制DNA多聚酶，阻止DNA合成，適用于單純皰疹病毒、帶狀皰疹病毒感染和乙肝?？诜y吸收，需靜脈點(diǎn)滴，不良反應(yīng)少。碘苷（idoxuridine）抑制DNA復(fù)制而抗DNA病毒，毒性大，僅局部用于單純皰疹病毒感染。阿糖腺苷（vidarabine）在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)槿姿峄铮种艱NA合成靜脈點(diǎn)滴治療單純皰疹病毒性腦炎，外用治療角膜炎、不良反應(yīng)輕微但有致畸作用。利巴韋林（ribavirin,病毒唑）為廣譜抗病毒藥，防止甲、乙型流感，腺病毒肺炎，麻疹，甲型肝炎等。金剛烷胺（amantadine）干擾RNA病毒穿入宿主細(xì)胞病抑制其復(fù)制，用于防治亞洲甲型流感，也用于治療震顫麻痹。