立普妥與可定的不同

立普妥

與

可定

不同(bùtónɡ)

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共十六頁目錄(mùlù)6CONTENTS75321適應(yīng)癥用法(yònɡfǎ)用量不良反應(yīng)臨床試驗(yàn)藥理作用48藥代動(dòng)力學(xué)其他總結(jié)共十六頁一·適應(yīng)癥立普妥可定①用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。②冠心病和腦中風(fēng)的防治。高膽固醇血癥,高脂血癥,心血管內(nèi)科不同：立普妥可適應(yīng)冠心病患者(huànzhě)，并且有降低非致死性心肌梗塞的風(fēng)險(xiǎn)、降低血管重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)、降低因充血性心力衰竭而住院的風(fēng)險(xiǎn)、降低心絞痛的風(fēng)險(xiǎn)。共十六頁

二·用法(yònɡfǎ)用量

不同(bùtónɡ)：兩者劑量范圍不同(bùtónɡ)，對(duì)于腎功能不全者，立普妥無需調(diào)整，而可定需要慎用（重度腎功能損害者禁用）。立普妥可定口服：每日一次，每次1片或遵醫(yī)囑。阿托伐他汀鈣的推薦起始劑量為10mg/日，劑量范圍10～80mg/日腎臟疾病既不會(huì)對(duì)本品的血漿濃度產(chǎn)生影響，所以無需調(diào)整劑量口服：本品常用起始劑量為5mg，一日1次。一日1次作為起始劑量，本品每日最大劑量為20mg重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量。共十六頁三·不良反應(yīng)不同：立普妥不良反應(yīng)說明較為詳細(xì)，并有可靠(kěkào)翔實(shí)的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)和結(jié)果，不良反應(yīng)遠(yuǎn)低于瑞舒伐他丁鈣片。立普妥可定1本品最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。2偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。3少見的不良反應(yīng)有陽萎、失眠。4罕見的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。免疫系統(tǒng)異常：罕見過敏反應(yīng)，包括血管神經(jīng)性水腫。神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見頭痛、頭暈。胃腸道異常：常見便秘、惡心、腹痛。皮膚和皮下組織異常：少見瘙癢、皮疹和蕁麻疹。骨骼肌、關(guān)節(jié)和骨骼異常：常見肌痛，罕見肌病和橫紋肌溶解。全身異常：常見無力對(duì)腎臟的影響：根據(jù)臨床試驗(yàn)和迄今為止的上市后的數(shù)據(jù)還不能確定蛋白尿和急性或進(jìn)展性腎臟疾病之間的因果關(guān)系。共十六頁四·臨床試驗(yàn)

不同：立普妥在心血管疾病的預(yù)防中擁有大量的實(shí)驗(yàn)依據(jù)，立普妥80mg/L日顯著降低非致死性、非血管操作相關(guān)的心肌梗塞(xīnjīɡěnɡsè)四級(jí)致死性和非致死性卒的發(fā)生率。降低主要心血管事件的發(fā)生率。立普妥可定①心血管疾病的預(yù)防②高膽固醇血癥及混合性高脂血癥③高甘油三脂血癥④β脂蛋白異常血癥中的作用⑤純合子家族性高膽固醇血癥⑥雜合子家族性高脂血癥兒童患者①本品對(duì)高膽固醇血癥的成年患者有效，不論這些患者是否伴有高甘油三脂血癥，也不論患者的種族、性別和年齡，在一些特殊人群如糖尿病患者或家族性高膽固醇血癥患者中，本品也顯出相應(yīng)的治療效果。②瑞舒伐他丁對(duì)脂質(zhì)異常有關(guān)的并發(fā)癥（如冠心?。┑念A(yù)防作用尚未被證實(shí)③迄今CIMT的降低與心血管事件風(fēng)險(xiǎn)降低之間的直接聯(lián)系尚未得到證實(shí)。共十六頁110+400+80,000+193,000,000+在中國，每3個(gè)使用他汀的患者就有1使用立普妥?10余年的臨床用藥經(jīng)驗(yàn)(中國已有10年的用藥經(jīng)驗(yàn))超過400項(xiàng)已經(jīng)完成和正在進(jìn)行的臨床研究80,000多名患者參與這些研究超過1.93億病人年的用藥經(jīng)驗(yàn)立普妥?中國(zhōnɡɡuó)處方量第一的他汀共十六頁五·藥理作用立普妥可定本品為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。體內(nèi)、體外試驗(yàn)結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀能增加細(xì)胞表面的肝LDL受體數(shù)量，由此增強(qiáng)對(duì)LDL的攝取和分解代謝，并抑制肝臟VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。對(duì)于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異?；颊撸鹗娣ニ∧芙档涂偰懝檀?、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。尚未確定瑞舒伐他汀對(duì)心血管發(fā)病率與死亡率的影響。共十六頁六·藥代動(dòng)力學(xué)立普妥可定峰值1~2H2.5~5H絕對(duì)利用度30%20%半衰期20~3019尿回收率＜2%5%腎功能不全者無有代謝產(chǎn)物有活性無活性分布381L134L血漿結(jié)合率98%90%共十六頁活性代謝產(chǎn)物—對(duì)HMG-CoA還原酶抑制活性與母化合物相等,半衰期更長(20-30h)—可直接抑制血管壁及肝臟(gānzàng)中的膽固醇合成—更強(qiáng)抗氧化能力AmJCardiol,2005;96(suppl):11F-23F立普妥獨(dú)特的取代基，和藥效基團(tuán)共同作用生成獨(dú)特的羥基化活性代謝產(chǎn)物(chǎnwù)，他汀中獨(dú)有OOFOHOHCa++OCH3H3CNNHC藥效基團(tuán)取代基團(tuán)獨(dú)特的分子結(jié)構(gòu)、藥代動(dòng)力學(xué)特性

提示了立普妥更顯著的多效性＋1+1>2共十六頁相關(guān)(xiāngguān)指南：阿托伐他汀是全程(quánchéng)改善ACS預(yù)后

唯一推動(dòng)ACS相關(guān)指南更新的他汀共十六頁GFR<30的患者,>20mg/d的劑量(jìliàng)應(yīng)謹(jǐn)慎使用不需調(diào)整(tiáozhěng)洛伐他汀中輕度腎病者劑量不需調(diào)整;嚴(yán)重腎病者應(yīng)謹(jǐn)慎使用;在這些患者，超過40mg的劑量未有研究不需調(diào)整氟伐他汀不需調(diào)整不需調(diào)整不需調(diào)整普伐他汀嚴(yán)重腎病患者初始劑量5mg/d不需調(diào)整辛伐他汀GFR<30的患者初始劑量5mg/d，但使用劑量不能超過10mg/d不需調(diào)整瑞舒伐他汀不需調(diào)整30–90不需調(diào)整根據(jù)GFR降低值調(diào)整(mL/min/1.73m2)不需調(diào)整阿托伐他汀<15<30與可定不同，立普妥?腎臟安全性好，

腎功能不全患者無需調(diào)整劑量NationalKidneyFoundation.AmJKidneyDis.2007;49(suppl2):S1-S180.NKF指南：腎功能不全患者他汀劑量調(diào)整建議共十六頁眾多高質(zhì)量研究的回顧性分析(fēnxī)證實(shí)：

立普妥?安全性良好2項(xiàng)回顧性分析，分別對(duì)44項(xiàng)和49項(xiàng)立普妥?相關(guān)研究進(jìn)行分析肝臟骨骼肌腎臟持續(xù)肝酶升高發(fā)生率低腎功能不全無需調(diào)整劑量肌肉癥狀無劑量相關(guān)性立普妥?產(chǎn)品說明書安全性共十六頁總結(jié)1、立普妥和可定都治療高膽固醇血癥，但立普妥可適應(yīng)冠心病患者，降低風(fēng)險(xiǎn)。2、立普妥安全性高，對(duì)于腎功能不全者，立普妥無需調(diào)整劑量，而可定需要慎用。3、立普妥在心血管疾病的預(yù)防治療中擁有大量的實(shí)驗(yàn)依據(jù)，而可定存在一個(gè)不確定和三個(gè)未證明。4、與瑞舒伐他汀相比較，立普妥具有獨(dú)特的三環(huán)結(jié)構(gòu)，更具有抗炎抗氧化的作用。共十六頁結(jié)束(jiéshù)共十六頁內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)立普妥與可定

不同。阿托伐他汀鈣的推薦(