中藥新劑型教程教案

中藥新藥研究與中藥新劑型吉林天藥科技股份有限公司

孫曉波吉林省中醫(yī)中藥研究院●中藥新藥開發(fā)始終堅持安全、有效、穩(wěn)定、可控的原則。力求達到高效、穩(wěn)效、速效、專效、長效“五效”。劑量、體積、毒副作用“三小”。生產(chǎn)、應(yīng)用、攜帶、貯存、運輸“五方便”?，F(xiàn)將近些年來在新藥研究、開發(fā)、申報審評過程中出現(xiàn)的一些普遍性的問題提供給各位，謹供在新藥研究開發(fā)中參考?！裰兴幮滤幍难兄?，從選題開始，一直到工藝、質(zhì)量、毒理、藥理、臨床等各項研究，應(yīng)堅持以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，充分運用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)和方法，進行藥學(xué)和醫(yī)學(xué)等方面的綜合研究。是以開發(fā)中藥新藥為目的的系統(tǒng)工程，是多學(xué)科、多種技術(shù)的融合、集成。一、中藥新藥研究（一）中藥新藥研究模式（二）中藥新藥申報要求（略）（三）中藥新藥研究開發(fā)中應(yīng)注意的一些問題（一）中藥新藥研究模式●天然藥物研究模式●傳統(tǒng)中藥研究模式（三）中藥新藥研究開發(fā)中應(yīng)注意

的一些問題

1、當前中藥新藥研制中選題存在的問題

●臨床分布不均衡，內(nèi)科新藥多，其它科新藥少。內(nèi)科以循環(huán)、呼吸、消化系統(tǒng)新藥居多，而且療效和特點突出的新藥不多。外科（骨傷、皮膚）新藥以治療跌打損傷的療效好有關(guān)，然而，對中醫(yī)外科傳統(tǒng)的消、托、補三大法則的發(fā)揮不夠。

新藥偏重于內(nèi)科系統(tǒng)，相同病（三類、四類）又出現(xiàn)低水平重復(fù)現(xiàn)象，具有中醫(yī)中藥特色的科別潛力急待發(fā)揮。

●中醫(yī)藥特點不突出，近年開發(fā)的中藥新藥多以病種選擇為多，而對中醫(yī)證候考慮較少。后因從市場效益出發(fā)，考慮到做市售商品，選購者的心理狀態(tài)，從病種選擇用藥比較容易接受。

2、當前中藥新藥研制中方劑的常見問題

●安全有效。

●正確理解中藥性味、歸經(jīng)、功能、主治。

●方劑組成雜亂無章。

●方劑解析詳于藥而略于方，對病因、病機、治法

論述不清。

●使用說明書中強調(diào)療效的“功能與主治”，卻不注

意主治證的翔實。3、當前中藥新藥研究中工藝研究應(yīng)注意的

問題

●按中醫(yī)藥理論和臨床對治療作用的要求，分析處方的內(nèi)

容和復(fù)方各藥味之間的關(guān)系，參考各藥味所含成分的理

化性質(zhì)及藥理作用的研究結(jié)果，根據(jù)與治療作用相關(guān)的

有效成分或有效部位的理化性質(zhì)，結(jié)合劑型制備上的要

求，進行提取和制劑的工藝路線的設(shè)計和篩選。

●工藝設(shè)計如何是中成藥研制成敗的關(guān)鍵。

4、當前中藥新藥研究中質(zhì)量標準實驗設(shè)計

中存在的問題

●鑒別試驗

-一般試管反應(yīng)，顯色或沉淀反應(yīng)專屬性不強；

-不是以所含活性成分為鑒別試驗的基礎(chǔ)，而是將處方中

每味藥做化學(xué)成分預(yù)試。

-薄屋鑒別不做樣品前處理。

-不做陰性空白對照。

●含量測定

-提取問題，直接影響含量測定結(jié)果。

-測定大類成分總黃酮、總皂甙等問題。

-回收率測定問題。

-對照品問題。

-方法學(xué)考察不符合要求。5、當前中藥樣品藥效學(xué)研究中應(yīng)注意的

問題

●隨機、對照、重復(fù)。

●給藥途徑、劑量、方式。

●動物選擇。

●注意量效關(guān)系。

●注意藥效、急性毒性、長期毒性劑量之間相關(guān)性。

6、當前中藥新藥一般藥理學(xué)研究中應(yīng)

注意問題

●在觀察循環(huán)呼吸系統(tǒng)時一般不宜用小鼠和白兔。

●所試藥物應(yīng)選擇產(chǎn)生主要藥效作用的2-3個劑量。

7、當前中藥新藥毒理學(xué)研究中應(yīng)注意

問題

●急性毒性

—動物體重選擇；

—試驗觀察期間體重變化；

●長期毒性

—動物體重選擇；

—劑量選擇；

—試驗周期；

—檢測指標選擇。

8、當前中藥新藥臨床研究中應(yīng)注意的

問題

●臨床研究設(shè)計的基本原則

●臨床試驗的分期

●臨床試驗的基本要求

●臨床試驗及報告的評價

9、當前中藥新藥研制應(yīng)注意的問題

●熟悉法規(guī)、明確指導(dǎo)思想；

●思路清晰、搞好總體設(shè)計；

●立足創(chuàng)新、提高科研水平；

●統(tǒng)一思想，認真實施方案。二、中藥新劑型

（一）歷史

（二）常用的中藥新劑型

（三）劑型選擇（一）歷史

●鮮品咀嚼或搗碎；

●商朝：湯劑；

●春秋戰(zhàn)國時期《黃帝內(nèi)經(jīng)》：湯、丸、散、

膏、酒等；

●漢代張仲景《傷寒論》中又增加了浸劑、糖

漿、浸膏；

●明代《本草綱目》收載了除現(xiàn)代劑型之外更

多的傳統(tǒng)劑型。

（二）常用的中藥新劑型

1、膠囊劑{

2、片劑：素片、糖衣片、薄膜片、含片、咀嚼片、緩控釋

片、腸溶片、泡騰片、多層片等。

另有蝕解片、骨架片、分散片、凍干速溶片、漂浮

片等。

3、顆粒劑：

可溶性顆粒劑、混懸性顆粒劑、泡騰性顆粒劑三大類。硬膠囊劑軟膠囊劑{腸溶膠囊緩釋膠囊

4、口服液：合劑、酒劑。

5、滴丸劑：基質(zhì)分水溶性和脂溶性兩大類。

6、經(jīng)皮膚給藥制劑：軟膏劑、硬膏劑、油膏劑、

巴布劑。

7、栓劑：直腸栓、耳栓、鼻栓、陰道栓、尿道栓；

中空栓、雙層栓、微束栓、滲透泵栓、緩

釋栓。

8、氣霧劑：二相氣霧劑、三相氣霧劑；噴霧劑。

9、注射劑：水針：水溶型、混懸性、乳濁型。

凍干針

輸液