執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識（一）考試重點-抗感染藥（二）

第三章-抗感染藥（二）

第七節(jié)抗感染藥

第二代頭狗一一對多數(shù)B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定

氯碳頭抱：碳頭抱類

頭銜克洛中-S-替換為-CH2-,為氯碳頭袍，具有廣譜和長效特點。

第三代頭狗一一對多數(shù)內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定

抗菌譜：更廣，對G-活性強，對G+作用VI代，部分抗銅綠假單胞

菌活性強。

頭把哌酮

C3位：甲基四氮晚筑基

C7位：哌嗪酮酸結構（聯(lián)系哌拉西林），抗銅綠

作用：用于腦膜炎等

第三代頭泡一一對多數(shù)B-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定

抗菌譜：更廣，對G-活性強，對G+作用VI代，部分抗銅綠假單胞

不與其他頭抱菌素形成交叉過敏

對銅綠假單胞菌作用極強

第三代頭抱一一對多數(shù)B-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定

抗菌譜：更廣，對G-活性強，對G+作用VI代，部分抗銅綠假單胞

菌活性強。

本品屬于氧頭胞類，4位-S-被-0-取代，C3位甲基上引入甲基四氮理

筑基。

7位的氨基側鏈上以a-竣基-4-羥基苯乙?；〈?，較少發(fā)生耐藥性。

第三代頭抱一一對多數(shù)B-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定

抗菌譜：更廣，對G-活性強，對G+作用VI代，部分抗銅綠假單胞

2、鈉鹽形式注射給藥。

3、可透過血腦屏障，腦脊液中可達到治療濃度。

（記憶：他派我去一一頭銜他咤、頭袍哌酮、頭袍嘎后、頭抱克后、

頭抱泊的酯、頭泡曲松）（大都有后結構）

（4）第四代頭抱一一對6-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，穿透力強（含有正電荷季

鏤基團）；抗菌譜：對G+,G-菌高度活性。

/OCH3

四代頭泡含有季鏤，金翁鹽衍生物

對內(nèi)酰胺

G,菌G菌

醐

第一代強弱不穩(wěn)定

不如第一

第二代增強較穩(wěn)定

頭抱菌代

素強，銅綠假單

第三代弱高度穩(wěn)定

胞菌有效

第四代強穩(wěn)定

（三）其他B內(nèi)酰胺類一一氧青霉烷、青霉烷颯、碳青霉烯、單環(huán)B

內(nèi)酰胺類

I、氧青霉烷類一一克拉維酸（S-0）

克拉維酸

B-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異惡噗環(huán)并合，“自殺性”酶抑制藥，自己沒活性。

克拉維酸+阿莫西林一一使阿莫西林增效130倍，為阿莫西林保駕護

航。

2、青霉烷碉類一一舒巴坦、他哇巴坦（S——颯）

舒巴坦

不可逆競爭性B內(nèi)酰胺酶抑制劑

2、青霉烷颯類一一舒巴坦、他哇巴坦（S——碉）

舒巴坦

舒他西林一一舒巴坦：氨茉西林二L1(可口服，雙酯結構前藥)

舒巴坦增加頭抱哌酮對B內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性

3、碳青霉烯類一一亞胺培南、美洛培南、比阿培南、厄他培南(S-C)

亞胺培南需要西司他汀，

保護不被腎脫氫肽酶破壞

美羅培南無需西司他汀

美羅培南

3、碳青霉烯類——亞胺培南、美洛培南、比阿培南、厄他培南（S-C）

比阿培南

比阿培南溶于水，無需腎脫氫肽酶酶抑制劑。

竣基電離產(chǎn)生H+,形成^離子。

3、碳青霉烯類一一亞胺培南、美洛培南、比阿培南、厄他培南（S-C）

法羅培南

法羅培南不屬于碳青霉烯類，具有碳青霉烯結構，口服吸收好，抗菌

作用不受食物的影響，是具有青霉烯結構的藥物。

4、單環(huán)B內(nèi)酰胺類一一氨曲南

全合成單環(huán)B內(nèi)酰胺類，N上磺酸基有利于B-內(nèi)酰胺環(huán)打開，但C-2

上甲基增加對B內(nèi)酰胺前的穩(wěn)定性。

與青霉素類和頭抱菌素類不發(fā)生交叉過敏反應。

其他B內(nèi)酰胺類

1）氧青霉烷類一一克拉維酸（S-0）

2）青霉烷颯類——舒巴坦、他理巴坦（S——亞颯）

3）碳青霉烯類一一亞胺培南、美洛培南（S-C）

4）單環(huán)B內(nèi)酰胺類一一氨曲南

二、合成類抗菌藥

（一）喳諾酮類抗菌藥一一XX沙星

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COOH

結構：1,4-二氫-4-氧代瞳咻（或氮雜喳咻）-3-竣酸。

藥效團：3位竣基、4位世基，與DNA螺旋酶和拓撲異構酶IV結合起

重要作用。

代