西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(二)藥物化學(xué)部分分類真題(一)

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(二)藥物化學(xué)部分分類真題(一)最佳選擇題1.

阿米卡星屬于A.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素B.四環(huán)素類抗（江南博哥）生素C.氨基糖苷類抗生素D.氯霉素類抗生素E.β-內(nèi)酰胺類抗生素正確答案：C[解析]本題考查阿米卡星的分類。阿米卡星屬于氨基糖苷類抗生素。故本題選C。

2.

氯霉素產(chǎn)生毒性的主要根源是由于其在體內(nèi)發(fā)生了哪種代謝A.硝基還原為氨基B.苯環(huán)上引入羥基C.苯環(huán)上引入環(huán)氧D.酰胺鍵發(fā)生水解E.二氯乙酰側(cè)鏈氧化成酰氯正確答案：E[解析]本題考查氯霉素的相關(guān)知識。二氯乙酰側(cè)鏈氧化成酰氯是氯霉素產(chǎn)生毒性的主要根源。故本題選E。

3.

下列各點(diǎn)中哪一點(diǎn)符合頭孢氨芐的性質(zhì)A.易溶于水B.在干燥狀態(tài)下對紫外線穩(wěn)定C.不能口服D.與茚三酮溶液呈顏色反應(yīng)E.對耐藥金黃色葡萄球菌抗菌作用很弱正確答案：D[解析]本題考查頭孢氨芐的相關(guān)知識。頭孢氨芐在水中微溶，能與茚三酮溶液呈顏色反應(yīng)，強(qiáng)堿、強(qiáng)酸和紫外線均使本品分解，本品為半合成的第一代口服頭孢菌素，口服吸收良好，本品對耐藥金黃色葡萄球菌有良好的抗菌作用。故本題選D。

4.

去除四環(huán)素的C-6位甲基和C-6位羥基后，使其對酸的穩(wěn)定性增加，得到高效、速效和長效的四環(huán)素類藥物是A.鹽酸土霉素B.鹽酸四環(huán)素C.鹽酸多西環(huán)素D.鹽酸美他環(huán)素E.鹽酸米諾環(huán)素正確答案：E[解析]本題考查四環(huán)素類藥物。鹽酸米諾環(huán)素為四環(huán)素脫去C-6位甲基和C-6位羥基，同時在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脫去C-6位羥基，鹽酸米諾環(huán)素對酸很穩(wěn)定，不會發(fā)生脫水和重排而形成內(nèi)酯環(huán)得到產(chǎn)物。故本題選E。

5.

氨芐西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸鹽類藥物配伍使用，是因?yàn)锳.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成青霉酸B.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成青霉醛酸C.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成青霉醛D.發(fā)生β-酰胺開環(huán)，生成2，5-吡嗪二酮E.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成聚合產(chǎn)物正確答案：D[解析]本題考查阿莫西林與氨芐西林注射液與其他藥物合理配伍的問題。氨芐西林及阿莫西林注射液不能和磷酸鹽類藥物、硫酸鋅及多羥基藥物(如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等)配伍使用。因?yàn)榕湮槭褂每梢园l(fā)生分子內(nèi)成環(huán)反應(yīng)，生成2，5-吡嗪二酮化合物，而失去抗菌活性。A、B、C及E答案均為青霉素的分解產(chǎn)物。故本題選D。

6.

引起青霉素過敏的主要原因是A.青霉素本身為過敏原B.合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物C.青霉素與蛋白質(zhì)反應(yīng)物D.青霉素的水解物E.青霉素的側(cè)鏈部分結(jié)構(gòu)所致正確答案：B[解析]本題考查引起青霉素過敏的原因。青霉素本身并不是過敏源，引起患者對青霉素過敏的是合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物。故本題選B。

7.

下列屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的是A.阿莫西林B.阿米卡星C.克拉維酸D.頭孢噻吩鈉E.鹽酸米諾環(huán)素正確答案：C

8.

對青霉素的敘述不正確的是A.易產(chǎn)生過敏B.可口服C.易產(chǎn)生耐藥D.對革蘭陽性菌效果較好E.第一個用于臨床的抗生素正確答案：B

9.

屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的是A.頭孢克洛B.舒巴坦C.克拉維酸D.鹽酸林可霉素E.羅紅霉素正確答案：E

10.

克拉霉素屬于哪種抗生素A.四環(huán)素類B.大環(huán)內(nèi)酯類C.β-內(nèi)酰胺類D.氨基糖苷類E.氯霉素類正確答案：B

11.

3位被氯原子取代的頭孢菌素的是A.頭孢克洛B.頭孢噻吩鈉C.頭孢羥氨芐D.頭孢噻肟鈉E.頭孢美唑正確答案：A

12.

我國自主研發(fā)并擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的國家一類抗生素新藥為A.硫酸阿米卡星B.鹽酸米諾環(huán)素C.鹽酸多西環(huán)素D.硫酸奈替米星E.硫酸依替米星正確答案：E

13.

下列化學(xué)結(jié)構(gòu)是A.青霉素B.氨芐西林C.阿莫西林D.哌拉西林E.替莫西林正確答案：C

14.

分子中含有手性中心，左旋體活性大于右旋體的藥物是

A．磺胺甲唑

B．諾氟沙星

C．環(huán)丙沙星

D．氧氟沙星

E．吡嗪酰胺正確答案：D[解析]本題考查氧氟沙星的相關(guān)知識。氧氟沙星是混旋體，其左旋體的抗菌作用大于其右旋異構(gòu)體8～128倍，這歸結(jié)于它們對DNA回旋酶的活性不同。故本題選D。

15.

喹諾酮類抗菌藥可與鈣、鎂、鐵等金屬離子形成螯合物，是因?yàn)榉肿又写嬖贏.7位哌嗪基團(tuán)B.6位氟原子C.8位甲氧基D.1位烴基E.3位羧基和4位酮羰基正確答案：E[解析]本題考查喹諾酮類抗菌藥的理化性質(zhì)。喹諾酮類抗菌藥具有以下性質(zhì)：①喹諾酮類藥物結(jié)構(gòu)中3，4位分別為羧基和酮羰基，極易和金屬離子如鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物；②喹諾酮類藥物在室溫下相對穩(wěn)定，但光照可分解，分解產(chǎn)物具有毒性，是該類藥物產(chǎn)生光毒性的主要原因；③喹諾酮類藥物7位含氮雜環(huán)在酸性條件下，水溶液光照可發(fā)生分解反應(yīng)。故選項(xiàng)E正確。故本題選E。

16.

下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述錯誤的是A.吡啶酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)B.3位COOH和4位C=O為抗菌活性不可缺少的部分C.8位與1位以氧烷基成環(huán)，使活性下降D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大E.7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加正確答案：C[解析]本題考查喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識。喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系總結(jié)如下：①吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)，變化較??；②B環(huán)可作較大改變，可以是合并的苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等；③3位COOH和4位C=O為抗菌活性不可缺少的藥效基團(tuán)；④1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或環(huán)丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，雖對活性略有影響，但可提高吸收能力和組織分布選擇性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特別有助于對DNA回旋酶的親和性，改善了對細(xì)胞的通透性；⑦7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成環(huán)，可使活性增加。所以C選可使活性降低錯誤。故本題選C。

17.

在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，這類藥物的必要基團(tuán)是下列哪點(diǎn)A.1位氮原子無取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代E.7位無取代正確答案：C[解析]本題考查喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系。在目前上市的喹諾酮類抗菌藥中，從結(jié)構(gòu)上分類，有喹啉羧酸類、萘啶羧酸類、吡啶并嘧啶羧酸類和噌啉羧酸類。其結(jié)構(gòu)中都具有3位羧基和4位羧基。故本題選C。

18.

喹諾酮類藥物影響兒童對鈣離子吸收的結(jié)構(gòu)因素是A.1位上的脂肪烴基B.6位的氟原子C.3位的羧基和4位的酮羰基D.7位的脂肪雜環(huán)E.1位氮原子正確答案：C[解析]本題考查喹諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)。喹諾酮類藥物影響兒童對鈣離子吸收的結(jié)構(gòu)因素主要是，3位的羧基與4位的酮羰基，而與其他位置的取代基無關(guān)。1位脂烴基與抗菌強(qiáng)度有關(guān)，6位氟原子與抗菌活性有關(guān)，而7位的脂肪雜環(huán)與抗菌譜有關(guān)。故本題選C。

19.

8位氟原子存在，可產(chǎn)生將強(qiáng)光毒性的喹諾酮類抗生素是A.司帕沙星B.加替卡星C.鹽酸環(huán)丙沙星D.鹽酸左氧氟沙星E.鹽酸諾氟沙星正確答案：B

20.

復(fù)方新諾明由哪種藥物組成

A．磺胺嘧啶和磺胺甲唑

B．丙磺舒和磺胺甲唑

C．磺胺嘧啶和甲氧芐啶

D．甲氧芐啶和磺胺甲唑

E．克拉維酸和甲氧芐啶正確答案：D

21.

抑制細(xì)菌DNA依賴的RNA聚合酶發(fā)揮作用，口服代謝后尿液呈橘紅色的是A.米諾環(huán)素B.喹諾酮C.乙胺嘧啶D.甲氨蝶呤E.利福平正確答案：E[解析]本題考查利福平的相關(guān)知識。利福平是從利福霉素B得到的一種半合成抗生素。能抑制細(xì)菌DNA轉(zhuǎn)錄合成RNA，可用于治療結(jié)核病、腸球菌感染等。除作為抗生素應(yīng)用外，在分子生物學(xué)中可用做從細(xì)菌中去除質(zhì)粒的試劑，口服代謝后尿液呈橘紅色。故本題選E。

22.

下列哪一個是全合成的抗結(jié)核藥A.吡嗪酰胺B.硫酸鏈霉素C.對氨基水楊酸鈉D.硫酸卷曲霉素E.利福布汀正確答案：A

23.

結(jié)構(gòu)含有兩個手型中心，臨床使用右旋體的藥物是A.利福平B.吡嗪酰胺C.硫酸鏈霉素D.鹽酸乙胺丁醇E.對氨基水楊酸鈉正確答案：D

24.

口服后可以通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液中的三氮唑類抗真菌藥物是A.酮康唑B.氟康唑C.硝酸咪康唑D.特比萘芬E.治霉菌類正確答案：B[解析]本題考查唑類抗真菌藥的相關(guān)知識。酮康唑是第一個可口服的咪唑類抗真菌藥物，對血-腦脊液屏障穿透性差，可穿過血-胎盤屏障；氟康唑是以三氮唑替換咪唑環(huán)得到的三氮唑類抗真菌藥物，可滲入腦脊液中；硝酸咪康唑?qū)ρ?腦屏障的穿透性亦差；特比萘芬是一種高親脂性的游離堿，為丙烯胺類抗真菌藥。故本題選B。

25.

不含咪唑環(huán)的抗真菌藥物是A.酮康唑B.克霉唑C.伊曲康唑D.咪康唑E.噻康唑正確答案：C[解析]本題考查抗真菌藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。伊曲康唑?yàn)槿蝾惪拐婢幬铮?，不含咪唑。氟康唑分子亦是用三氮唑替換咪唑環(huán)而得。故本題選C。

26.

與兩性霉素B合用時須嚴(yán)格監(jiān)控血藥濃度，以免發(fā)生溶血的藥物是A.氟康唑B.酮康唑C.氟胞嘧啶D.特比萘芬E.鏈霉素正確答案：C

27.

下列藥物中屬于三氮唑類抗菌藥的是A.氟康唑B.酮康唑C.克霉唑D.硝酸咪康唑E.利福平正確答案：A

28.

下列對唑類抗菌藥的作用機(jī)制敘述正確的是A.抑制核酸的合成B.抑制四氫葉酸的合成C.抑制真菌細(xì)胞麥角甾醇的合成D.抑制真菌細(xì)胞黏肽轉(zhuǎn)肽酶E.抑制真菌細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成正確答案：C

29.

臨床上用于抗HIV和HBV感染的藥物A.拉米夫定B.齊多夫定C.奧司他韋D.奈韋拉平E.利巴韋林正確答案：A

30.

茚地那韋不能與哪種藥合用A.拉米夫定B.齊多夫定C.奈韋拉平D.扎西他濱E.三唑侖正確答案：E

31.

下列結(jié)構(gòu)式是A.阿昔洛韋B.齊多夫定C.奈韋拉平D.扎西他濱E.拉米夫定正確答案：A

32.

金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選治療藥物是A.左奧硝唑B.林可霉素C.克林霉素D.磺胺嘧啶E.鏈霉素正確答案：C

33.

常用于多重耐藥的革蘭陽性菌感染的藥物是A.甲硝唑B.鹽酸小檗堿C.利奈唑胺D.青霉素E.左氧氟沙星正確答案：C

34.

對蒿甲醚描述錯誤的是A.臨床使用的是α構(gòu)型和β構(gòu)型的混合物B.在水中的溶解度比較大C.抗瘧作用比青蒿素強(qiáng)D.在體內(nèi)主要代謝物為雙氫青蒿素E.對耐氯喹的惡性瘧疾有較強(qiáng)活性正確答案：B[解析]本題考查蒿甲醚的相關(guān)知識。蒿甲醚為對青蒿素進(jìn)行改造得到的半合成抗瘧藥物，本品有兩種構(gòu)型，即α型和β型，臨床上使用為α型和β型的混合物，但以β型為主，在油中的溶解度比青蒿素大。本品對瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有殺滅作用，能迅速控制癥狀和殺滅瘧原蟲，特別是對耐氯喹的惡性瘧疾也顯較強(qiáng)活性，抗瘧作用較青蒿素強(qiáng)10～20倍，在體內(nèi)的主要代謝物為脫醚甲基生成的雙氫青蒿素。選項(xiàng)B錯誤。故本題選B。

35.

以下哪個藥物的光學(xué)異構(gòu)體的生物活性沒有差別A.布洛芬B.馬來酸氯苯那敏C.異丙腎上腺素D.氫溴酸山莨菪堿E.磷酸氯喹正確答案：E[解析]本題考查磷酸氯喹的相關(guān)知識。磷酸氯喹為4-氨基喹啉類，對瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體起作用，可能系干擾了瘧原蟲裂殖體DNA的復(fù)制與轉(zhuǎn)錄過程或阻礙了其內(nèi)吞作用，從而使蟲體由于缺乏氨基酸而死亡。其光學(xué)異構(gòu)體的生物活性沒有差別。故本題選E。

36.

枸櫞酸哌嗪臨床應(yīng)用是A.抗高血壓B.抗絲蟲病C.驅(qū)蛔蟲和蟯蟲D.利尿E.抗瘧正確答案：C[解析]本題考查枸櫞酸哌嗪的相關(guān)知識。枸櫞酸哌嗪為驅(qū)腸蟲藥，適用于驅(qū)蛔蟲和蟯蟲。故本題選C。

37.

可與堿形成水溶性鹽，用于口服或靜脈注射給藥的藥物是A.青蒿素B.二氫青蒿素C.青蒿琥酯D.蒿甲醚E.蒿乙醚正確答案：C[解析]本題考查抗瘧藥青蒿素類。青蒿琥酯是用琥珀酸對二氫青蒿素進(jìn)行酯化得到的水溶性藥物，可口服或靜脈注射給藥。故本題選C。

38.

與阿苯達(dá)唑相符的敘述是A.有旋光性，臨床應(yīng)用其左旋體B.易溶于水和乙醇C.有免疫調(diào)節(jié)作用的廣譜驅(qū)蟲藥D.含苯并咪唑環(huán)的廣譜高效驅(qū)蟲藥E.不含硫原子的廣譜高效驅(qū)蟲藥正確答案：D[解析]本題考查阿苯達(dá)唑的性質(zhì)。阿苯達(dá)唑在乙醇和水中幾乎不溶，結(jié)構(gòu)中含有硫醚片段，無手性中心，含有苯并咪唑環(huán)，為廣譜高效驅(qū)蟲藥，無免疫調(diào)節(jié)作用(驅(qū)蟲藥中有免疫調(diào)節(jié)作用的為左旋咪唑)。故本題選D。

39.

青蒿素的化學(xué)結(jié)構(gòu)是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：A[解析]本題考查青蒿素的化學(xué)結(jié)構(gòu)。A為青蒿素，C為蒿甲醚，E為青蒿琥酯。故本題選A。

40.

有關(guān)青蒿素結(jié)構(gòu)和性質(zhì)，下列說法錯誤的是A.結(jié)構(gòu)中有過氧鍵遇碘化鉀試液氧化析出碘，加淀粉指示劑，立即顯紫色B.天然倍半萜內(nèi)酯類C.內(nèi)過氧化物對活性是必需的D.青蒿素是半合成的藥物E.代謝的產(chǎn)物雙氫青蒿素沒有活性正確答案：D[解析]本題考查青蒿素的相關(guān)知識。青蒿素是從中藥青蒿中提取的有過氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯藥物，其結(jié)構(gòu)中有過氧鍵遇碘化鉀試液氧化析出碘，加淀粉指示劑立即顯紫色；其內(nèi)過氧化物對活性是必需的，代謝的產(chǎn)物雙氫青蒿素沒有活性。故選項(xiàng)D錯誤。

41.

青蒿素中結(jié)構(gòu)中含有A.雙鍵B.嘧啶環(huán)C.過氧鍵D.苯環(huán)E.喹啉環(huán)正確答案：C

42.

乙胺嘧啶結(jié)構(gòu)中含有A.2-乙基-4-氨基嘧啶B.2-氨基-4-乙基嘧啶C.2-氨基嘧啶D.4-氨基嘧啶E.2，4-二氨基嘧啶正確答案：B

43.

對蟲體二氫葉酸還原酶有抑制作用A.甲硝唑B.蒿甲醚C.乙胺嘧啶D.吡喹酮E.阿苯達(dá)唑正確答案：C

44.

環(huán)磷酰胺屬于哪一類抗腫瘤藥A.金屬絡(luò)合物B.生物堿C.抗生素D.抗代謝物E.烷化劑正確答案：E[解析]本題考查環(huán)磷酰胺的相關(guān)知識