執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識（二）考試復(fù)習資料

第二章-抗痛風藥

第二節(jié)抗痛風藥

痛風一一血尿酸增高及尿酸鹽結(jié)晶在關(guān)節(jié)和組織沉積而引起的綜合征。

抗痛風藥分為抑制粒細胞浸潤炎癥反應(yīng)、促進尿酸排泄、抑制尿酸生成、堿化尿液等藥,

常用藥物包括：秋水仙堿、苯澳馬隆、別嘿醇、非布司他、碳酸氫鈉。

一、藥理作用與作用機制

抗痛風藥為一組通過抑制尿酸合成、促進尿酸排泄和分解，降低血尿酸和尿尿酸水平或抑

制粒細胞浸潤而控制關(guān)節(jié)炎癥、對抗痛風發(fā)作的藥物。

1、選擇性抗急性痛風性關(guān)節(jié)炎藥：秋水仙堿

機制：抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化。

①抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化，與中性白細胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細胞膜功能,

包括抑制中性白細胞的趨化、黏附和吞噬作用；

②抑制磷脂酶A2,減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯；

③抑制局部細胞產(chǎn)生白介素1L-6等，從而達到控制關(guān)節(jié)局部疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。

2、促進尿酸排泄藥：丙磺舒、苯澳馬隆

機制：抑制腎小管對尿酸鹽的重吸收，使尿酸排出增加；亦促進尿酸結(jié)晶的重新溶解。

苯澳馬隆一一需在痛風性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀控制后方能使用。

3、抑制尿酸生成藥：強大和持久、安全

（1）別噂醇及其代謝物均能抑制黃噂吟氧化酶，阻止尿酸生成。

（2）防止尿酸形成結(jié)晶并沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)。

（3）抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。

o腫脹并發(fā)炎大量的尿酸沉積,

別嗦醉片而親節(jié)也稱結(jié)節(jié)瘤

4、碳酸氫鈉

是一種抗酸劑，口服后可迅速中和胃酸，解除胃酸過多或燒心癥狀。止匕外，它也有一定的堿

化尿液的效果。所以，臨床上往往將碳酸氫鈉結(jié)合苯澳馬隆等促進尿酸排出的藥物合用，提

高降尿酸的效果。

苯澳馬隆片

立加利仙

Narcaricinmite

【規(guī)格】50mg

【包裝】鋁熨包裝，10片/板巾板/盒

、臨床用藥評價

急性痛風發(fā)作主要用秋水仙堿和NSAID。慢性痛風發(fā)作主要用丙磺舒和別噂醇等。

（一）作用特點

1、抑制粒細胞浸潤炎癥反應(yīng)藥秋水仙堿用于痛風的急性期、痛風性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作和預(yù)防。

2、促進尿酸排泄藥丙磺舒口服后吸收迅速而完全，腎功能下降時，丙磺舒的促尿酸排泄作

用明顯減弱或消失。苯澳馬隆口服吸收約50%,其余以原型藥物從糞便排出。

3、抑制尿酸生成藥別噫醇尤其適用于血尿酸和24小時尿尿酸過多或有痛風結(jié)石，不宜用

促進尿酸排出者。

4、堿化尿液藥服用碳酸氫鈉期間宜多飲水，使尿液呈堿性以利于排酸。

（二）藥物相互作用

1、抑制粒細胞浸潤炎癥反應(yīng)藥秋水仙堿可致可逆性的維生素B12吸收不良；可降低口服抗

凝血藥、抗高血壓藥的作用，合用時需調(diào)整劑量。

2、促進尿酸排泄藥

（1）丙磺舒：可抑制腎小管對口引味美辛、蔡普生及氨苯颯的排出，使后三者的血藥濃度增

高而毒性增加。

（2）苯澳馬?。涸鰪娍诜鼓幍淖饔茫屎嫌脮r應(yīng)調(diào)整抗凝血藥劑量。

3、抑制尿酸生成藥

（1）氯噫酮、依他尼酸、味塞米、毗嗪酰胺或曝嗪類利尿劑均可增加血尿酸含量。

（2）別喋醇與氨葦西林同用時，皮疹的發(fā)生率增多，尤其在高尿酸血癥患者。

（3）別嚓醇與抗凝血藥如雙香豆素等同用時，抗凝血藥的效應(yīng)可加強，應(yīng)注意調(diào)整劑量。

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

1、典型不良反應(yīng)

（1）秋水仙堿：常見尿道刺激癥狀，長期應(yīng)用可引起骨髓造血功能抑制，如粒細胞和血小

板計數(shù)減少、再生障礙性貧血等。長期服用可致可逆性維生素B12吸收不良；與維生素B6

合用可減輕毒性。

（2）別喋醇：血小板計數(shù)減少、少尿、尿頻、間質(zhì)性腎炎。

（3）促尿酸排泄藥：少見尿頻、腎結(jié)石、痛風急性發(fā)作，偶見骨髓造血功能抑制、類磺胺

藥過敏反應(yīng)。

2、禁忌

（1）妊娠期及哺乳期婦女、過敏者禁用抗痛風藥。

（2）骨髓功能低下及中、重度肝、腎功能不全者禁用秋水仙堿。

（3）腎功能不全者伴有腫瘤的高尿酸血癥者，使用細胞毒類的抗腫瘤藥、放射治療患者及

2歲以下兒童禁用丙磺舒。

（4）痛風性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期有中、重度腎功能不全或腎結(jié)石者禁用苯濱馬隆。

三、代表藥品

秋水仙堿

1、治療痛風性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作，預(yù)防復(fù)發(fā)性痛風性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作。

2、口服：用于急性期，初始劑量Img,之后1次0.5mg,一日3次，直至疼痛緩解或出現(xiàn)

嘔吐或腹瀉。

苯澳馬隆

1、適用于原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥、各種原因引起的痛風以及痛風性關(guān)節(jié)炎非急性發(fā)作

期。

2、口服：成人一次50mg,一日1次。早餐后服用，服藥一周后檢查血尿酸濃度。

3、避免在治療初期痛風急性發(fā)作，建議在給藥最初幾日合用秋水仙堿或抗炎藥。

別嗯醇

1、適應(yīng)證

①原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；

②反復(fù)發(fā)作或慢性痛風者；

③痛風石；

④尿酸性腎結(jié)石和（或）尿酸性腎?。?/p>

⑤有腎功能不全的高尿酸血癥。

2、初始劑量1次50mg,一日2~3次。小劑量起始可以減少早期治療開始時的燒灼感，也

可以規(guī)避嚴重的別喋醇相關(guān)的超敏反應(yīng)。嚴重痛風者1日可用至600mg。

3、臨床應(yīng)用注意

①本品必須在痛風性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后(一般在發(fā)作后兩周左右)方開始應(yīng)用。

②服藥期間應(yīng)多飲水，以利尿酸排泄。

③本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石、泌尿系結(jié)石及不宜用促尿酸排出藥

者。

④與促進尿酸排泄藥合用可加強療效。不宜與鐵劑同服。

⑤別嘿醇可致超敏反應(yīng)綜合征(AHS),建議應(yīng)用前做基因(HLA-B*5801)篩查。

非布司他

【適應(yīng)證】適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。

不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

【臨床應(yīng)用注意】

1、在服用非布司他的初期，經(jīng)常出現(xiàn)痛風發(fā)作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低，導(dǎo)致

組織中沉積的尿酸鹽動員。為預(yù)防治療初期的痛風發(fā)作，建議同時服用非番體抗炎藥或秋

水仙堿。

2、在非布司他治療期間，如果痛風發(fā)作，無需中止非布司他治療。

3、在臨床方面，如果患者被發(fā)現(xiàn)有肝功能異常(ALT超過參考范圍上限的3倍以上)，應(yīng)終

止服藥。

非布司他片

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補充1

1、痛風首選非藥物治療一一極為重要!

包括：

①禁酒（啤酒、白酒）啤酒+海鮮=痛風！

②飲食控制（限制喋吟攝入）

③堿化尿液

④生活調(diào)節(jié)（多食草莓、香蕉、橙橘或果汁）

2、按分期給藥

（1）緩解期一一別嗯醇；關(guān)節(jié)炎癥控制后1?2周。

（2）慢性期一一長期（乃至終身）抑制尿酸合成，并合用促進尿酸排泄藥（苯溪馬隆和丙

磺舒）。

（3）急性發(fā)作期、病情突然加重或侵犯新關(guān)節(jié)：

①+非管體抗炎藥（阿司匹林及水楊酸鈉禁用）

②秋水仙堿

③可+糖皮質(zhì)激素。

小結(jié)

1、選擇性抗痛風性關(guān)節(jié)炎藥秋水仙堿

2、抑制尿酸生成藥一抑制黃喋吟

別喋醇、非布司他

氧化酶

苯澳馬隆、丙磺舒一一在痛風性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀控

3、促進尿酸排泄藥

制后方能使用

4、堿化尿液藥物碳酸氫鈉

【例-B型題】[1-3]

A.別口票醇B.秋水仙堿C.丙磺舒

D.阿司匹林E.對乙酰氨基酚

1、痛風急性發(fā)作期應(yīng)選用（）。

2、痛風緩解期在關(guān)節(jié)炎癥控制1-2周開始使用（）。

3、痛風慢性期應(yīng)長期使用的促尿酸排泄藥（）。

答案：B、A、C

【例-C型題】（1-4）患者女，47歲。因“踝關(guān)節(jié)疼痛半月余”就診。查體：大致正常。輔

助檢查：尿蛋白（+）,血肌酎156Pmol/L,血尿酸650Nmol/L,余無明顯異常。診斷：高

尿酸血癥；慢性腎臟病。醫(yī)囑：治療用藥方法

別嘿醇片100mg口服，3次/日

碳酸氫鈉片0.5g口服，3次/日

腎炎康復(fù)片1片口服，2次/日

1、該患者應(yīng)使用哪種藥物以緩解痛風急性發(fā)作（）。

A.秋水仙堿

B.阿司匹林

C.別喋醇

D.丙磺舒

E.水楊酸鈉

答案：A

2、患者服用碳酸氫鈉片的作用是（）。

A.堿化尿液，利于排酸

B.中和胃酸，利于藥物吸收

C.堿化尿液，防止尿酸沉積

D.預(yù)防痛風結(jié)石形成

E.促進尿酸分解，促進尿酸排泄

答案：A

3、關(guān)于別喋醇的藥理作用描述，錯誤的是（）。

A.抑制黃喋吟氧化酶，阻止次黃喋吟和黃喋吟代謝為尿酸

B.防止尿酸形成結(jié)晶沉積

C.抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化

D.抗氧化，減少再灌注期自由基產(chǎn)生

E.有助于組織內(nèi)尿酸結(jié)晶重新溶解

答案：C

4、別喋醇用于治療痛風時的用藥時間為（）。

A.痛風發(fā)作急性期

B.關(guān)節(jié)炎癥控制后1~2周

C.痛風急性炎癥癥狀還未完全消失時

D.與痛風發(fā)作無關(guān)，痛風急性發(fā)作和緩解期均可使用

E.關(guān)節(jié)炎癥完全消失4周以上

答案:B

【例-X型題】關(guān)于抗痛風藥秋水仙堿的說法，正確的有（）。

A.初始劑量lmg維持劑量0.5mg,tid

B.可用于痛風的長期預(yù)防

C.可用于痛風的緩解期

D.老年人、肝腎功能不全者應(yīng)減量

E.長期服務(wù)可導(dǎo)致可逆性維生素B12吸收不良

答案：ADE

【例-X型題】抗痛風藥的作用機制包括（）o

A.抑制前列腺素的合成

B.抑制尿酸生成

C.促進尿酸排泄

D.促進尿酸分解

E.抑制粒細胞浸潤

答案：BCDE

第二章-解熱、陣痛、抗炎、抗風濕藥

第一節(jié)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風濕藥

主要內(nèi)容

1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

2、抗風濕藥

3,抗痛風藥

<2^

對乙酰氨基酚口服溶液

解熱鎮(zhèn)痛類

■（芳基乙酸類口口m朵美辛、雙氯芬酸'

_____________________________X____________________________/X,_______________________________________________，

1囂器劑卜信贏直弟布洛芬、蔡普生,

-底一苯并曝t-羅昔康:

■{-嚶酮類"""'保泰松

____________________________X______________________________________________>

蔡丁美酮

C0X-2抑制劑H塞來昔布、依托考昔、美洛昔康、尼美舒利〕

第一亞類解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥

非留體抗炎藥（NSAID）；

環(huán)氧酶抑制藥（抑制前列腺素合成）

()1(

阿司匹林腸溶片

一、藥理作用與作用機制

通過抑制合成前列腺素所需的環(huán)氧化酶而具有相同的藥理作用。

1、通過抑制花生四烯酸代謝物過程中的環(huán)氧化酶(COX)——抑制前列腺素和血栓素合成

——鎮(zhèn)痛。減少炎癥介質(zhì)一一鎮(zhèn)痛；

2、通過作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加

一解熱；

3、小劑量(阿司匹林)抑制血栓素TXA2一預(yù)防心腦血管血栓的形成。

膜磷脂

磷脂酶A2C1糖皮質(zhì)激素

V----------------------------

花生四烯酸非苗體抗炎藥

白三烯1前列腺素C0X1,COX2

9

阿司匹林哮喘致痛、致熱、致炎

cox有兩種同工酶：C0X-1和COX-2o

C0X-2引起炎癥反應(yīng)。

C0X-1——在人體組織存在，具有生理作用。

1、胃壁C0X-1促進胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護胃黏膜不受損傷。

2、腎組織內(nèi)同時具有C0X-1和C0X-2,共同維護生理功能。

3、血小板C0X-1使血小板聚集和血管收縮。

二、臨床用藥評價

（一）作用特點

1、NSAID通過抑制中樞前列腺素的合成發(fā)揮解熱作用，解熱作用對正常體溫沒有影響。

2、鎮(zhèn)痛作用NSAID產(chǎn)生中等程度的鎮(zhèn)痛作用，鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。NSAID的鎮(zhèn)痛機

制是：

①抑制前列腺素的合成；

②抑制淋巴細胞活性和活化的T淋巴細胞的分化，減少對傳入神經(jīng)末梢的刺激；

③直接作用于傷害性感受器，阻止致痛物質(zhì)的形成和釋放。

3、抗炎作用大多數(shù)的NSAID具有抗炎作用，但如對乙酰氨基酚則幾乎沒有抗炎作用。

4、抗風濕作用

5、抑制血小板聚集的作用

小劑量阿司匹林（50-100mg/d）抑制血栓素TXA2一預(yù)防心腦血管血栓的形成。

6、預(yù)防腫瘤作用目前研究顯示，NSAID特別是C0X-2抑制劑對預(yù)防結(jié)直腸癌有一定作用。

阿司匹林腸溶片

（二）藥物相互作用

1、阿司匹林不宜與其他NSAID合用，合用時不良反應(yīng)增加。

2、對乙酰氨基酚長期大量與阿司匹林、水楊酸制劑或其他NSAID類藥合用時，可明顯增加

腎毒性。

3、除塞來昔布、蔡丁美酮外，NSAID與肝素、香豆素等抗凝血藥或抗血小板藥合用可增加

出血風險。

4、NSAID與利尿劑合用應(yīng)補充足夠的水分，在治療開始前應(yīng)監(jiān)控腎功能，避免急性腎衰竭。

5、NSAID與血管緊張素II受體阻斷劑合用，對腎小球濾過有協(xié)同抑制作用，當腎功能受影

響時癥狀加重。

6、本類藥與鋰鹽合用，可減少鋰鹽自尿排泄，增加鋰鹽血藥濃度，可能會達到產(chǎn)生毒性的

濃度。

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

1、典型不良反應(yīng)

（1）最常見一一胃腸道反應(yīng)，包括：

胃十二指腸潰瘍及出血、胃穿孔等一C0X-1有關(guān)

（2）腎功能受損一一由于腎臟同時具有兩種COX,因此某些NSAID類藥導(dǎo)致下肢浮腫、血

壓升高、電解質(zhì)紊亂。（干擾吠塞米、氫氯噫嗪的利尿作用）

（3）塞來昔布一一類磺胺過敏反應(yīng)一易致藥熱、藥疹、瘀斑、中毒性表皮壞死松解癥、尊

麻疹或巨皰型皮炎或產(chǎn)生剝脫性皮炎而致死。

（4）C0X-2選擇性抑制劑一一可避免胃腸道損害，但促進血栓形成一一心血管不良反應(yīng)。

（抑制PGI2）

（5）尼美舒利一一肝損傷：肝酶升高、黃疸。12歲以下兒童禁用！

記憶口訣：尼美舒利傷肝臟，塞來昔布有點黃。

今日話題

n木木F111

乙、RV心、

（1）對磺胺類藥過敏者禁用塞米昔布，安乃近僅限于滴鼻應(yīng)用。

（2）12歲以下兒童禁用尼美舒利。

（3）重度肝損傷者、有心肌梗死病史或腦卒中病史者禁用塞來昔布;

（4）血友病或血小板減少癥患者禁用阿司匹林；

（5）癲癇、帕金森病及精神疾病患者使用口引味美辛可加重病情；

（6）肛門炎者禁止直腸給予雙氯芬酸和口引跺美辛。

（四）特殊人群用藥

1、發(fā)現(xiàn)消化性潰瘍、出血、腎損害等應(yīng)及時停藥，并積極治療并發(fā)癥。

2、既往有潰瘍病、高血壓、心功能不全、脫水病情或應(yīng)用利尿劑、皮質(zhì)激素、氨基糖昔類

藥物的患者，在平衡風險與獲益后，慎用NSAID,并密切觀察病情變化。

3、老年人（＞70歲）慎用NSAID,退熱一般應(yīng)從小劑量開始，以免因出汗過多，體溫驟降

而虛脫?？寡卓癸L濕宜選用半衰期短的NSAIDO

三、代表藥品

乙酰苯胺類一一對乙酰氨基酚

【適應(yīng)證】

1、發(fā)熱一一首選，用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。退熱療程一般不超過3日。

2、鎮(zhèn)痛一一輕、中度疼痛，如頭痛、肌痛、痛經(jīng)、關(guān)節(jié)痛、癌性疼痛，鎮(zhèn)痛不宜超過10

日。

3、抗炎----較弱。

對乙酰氨基酚片

【臨床應(yīng)用注意】

1、根據(jù)我國現(xiàn)有資料，推薦對乙酰氨基酚1日最大用量應(yīng)不超過2.0g。

2、對創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的疼痛（痛經(jīng)除外）——中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛藥；對

急性疼痛一一對乙酰氨基酚+麻醉性鎮(zhèn)痛藥。

3.重度肝功能不全者禁用。

慎閑4GfWi號下.昊用

對乙祗城基酚滴劑

PARACETAMOL

DROPS

國商準字H2OQ926I520冬升

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芳基乙酸類一一咧味美辛

【適應(yīng)證】

關(guān)節(jié)炎，可緩解疼痛和腫脹；軟組織損傷和炎癥；解熱；其他：痛經(jīng)、術(shù)后痛等；作用最強。

【臨床應(yīng)用注意】

1、妊娠期、哺乳期婦女禁用。

2、本品能導(dǎo)致水鈉潴留，故心功能不全及高血壓等患者應(yīng)慎用；本品對造血系統(tǒng)有抑制作

用，粒細胞減少等患者也應(yīng)慎用。

3、不良反應(yīng)較大，其他藥無效時才考慮應(yīng)用。

芳基丙酸類一一布洛芬、蔡普生。

布洛芬

【適應(yīng)證】

①慢性關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)腫痛；

②軟組織風濕疼痛，運動后損傷性疼痛；

③急性疼痛，如手術(shù)后、創(chuàng)傷后、牙痛、頭痛；痛經(jīng);

④解熱。

布洛芬

【臨床應(yīng)用注意】

1、不良反應(yīng)最常見于胃腸系統(tǒng)，其發(fā)生率高達30%,長期大劑量使用時可發(fā)生血液病或腎

損傷。肝毒性作用十分輕微。

2、與地高辛、甲氨蝶吟、口服降血糖藥物同用時，使這些藥物的血藥濃度增高，不宜同用。

1,2-苯并噫嗪類一一又稱昔康類，對COX-2的抑制作用比COX-1強，有一定的選擇性

美洛昔康

【適應(yīng)證】

適用于類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀治療、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)?。┑陌Y狀治療。

【臨床應(yīng)用注意】

1、潰瘍及出血風險略低于其他傳統(tǒng)非留體抗炎藥。

2、定期監(jiān)測肝腎功能，尤其是65歲以上老年患者。

選擇性COX-2抑制劑：

尼美舒利、依托考昔、塞來昔布。

（你美不美？依托考試和比賽來確定）

1、有胃腸道病史者一一選擇性COX-2抑制劑；

2、有心肌梗死、腦梗死病史患者則避免使用選擇性COX-2抑制劑。

常見藥物一補充總結(jié)

環(huán)氧化酶抑制劑

非選擇性cox抑制劑阿司匹林、對乙酰氨基酚、雙氯芬酸、布洛芬、蔡普

生、吧口朵美辛、蔡丁美酮、貝諾酯

對C0X-2的作用比C0X-1強昔康類（吐羅昔康、美洛昔康）

選擇性C0X-2抑制劑尼美舒利、依托考昔、塞來昔布

第二亞類抗風濕藥

風濕病是一組侵犯關(guān)節(jié)、骨骼、肌肉、血管及有關(guān)軟組織或結(jié)締組織為主的疾病，其中多數(shù)

為自身免疫性疾病。發(fā)病多較隱蔽而緩慢，病程較長，且大多具有遺傳傾向。常用的抗風濕

藥物包括非留體抗炎藥、糖皮質(zhì)激素，慢作用抗風濕藥（SAARD）和生物制劑。

一、藥理作用與作用機制

1、非常體抗炎藥（NSAID）對肌肉、關(guān)節(jié)、關(guān)節(jié)周圍的軟組織的疼痛和腫脹有一定緩解作

用，是風濕病中常用的對癥藥物。據(jù)藥物化學結(jié)構(gòu)分為若干類，現(xiàn)常用的有布洛芬、雙氯

芬酸、蔡普生等。

2、糖皮質(zhì)激素是某些結(jié)締組織病，如系統(tǒng)性紅斑狼瘡、皮肌炎（多肌炎）等的首選治療藥

物，有強大的抗炎作用。

3、慢作用抗風濕藥（SAARD）本類藥物起效較慢，故名慢作用抗風濕藥。又因SAARD具有

緩解和阻止關(guān)節(jié)炎和結(jié)締組織病進展的作用，故又名緩解病情抗風濕藥（DMARD）。常用慢

作用抗風濕藥如下。

（1）甲氨蝶吟（MTX）：本藥抑制細胞內(nèi)二氫葉酸還原酶，使噤吟合成受抑，同時具抗炎作

用。

（2）柳氮磺毗咤：為磺胺類抗菌藥。

（3）來氟米特：主要抑制合成喀咤的二氫乳清酸脫氫酶，使活化淋巴細胞的生長受抑。

（4）羥氯唾和氯喳：抗瘧藥本身具有抗炎、調(diào)節(jié)免疫等作用。

（5）金制劑：含金的口服抗風濕藥，能減少類風濕因子及其抗體形成，抑制前列腺素合成

和溶菌酶的釋放，并有與免疫球蛋白補體結(jié)合的作用，阻斷關(guān)節(jié)炎的發(fā)展。與非常體藥合

用，可提高成人類風濕關(guān)節(jié)炎的治愈率。

（6）雙醋瑞因：為骨關(guān)節(jié)炎1L-1的重要抑制劑。

其他SAARD還包括青霉胺、雷公藤總昔、硫陛喋吟、環(huán)抱素等。

4、生物制劑

（1）融合蛋白類：依那西普。

（2）單克隆抗體：阿達木單抗、英夫利昔單抗。

二、臨床用藥評價

藥物相互作用

1、來氟米特

來氟米特和其他肝毒性藥物合用可能增加不良反應(yīng)。

2、雙醋瑞因

在服用改善腸道轉(zhuǎn)運和（或）腸道內(nèi)容物性質(zhì)的藥物時，禁服本藥。為提高雙醋瑞因的生

物利用度，應(yīng)避免同時服用含有氫氧化鋁和（或）氫氧化鎂的藥物。

三、代表藥品

來氟米特

【適應(yīng)證】

①適用于成人類風濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。

②狼瘡性腎炎。

【用法用量】口服：由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。建議開始治療的最

初3日給予負荷劑量一日50mg,之后根據(jù)病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本

藥治療期間可繼續(xù)使用非留體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。

雙醋瑞因

【適應(yīng)證】用于治療退行性關(guān)節(jié)疾?。ü顷P(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾?。?。

金諾芬

【適應(yīng)證】主要用于活動性類風濕關(guān)節(jié)炎、亦用于使用非番體類抗炎藥效果不明顯或無法

耐受的患者，可延緩類風濕關(guān)節(jié)炎病變發(fā)展，改善癥狀，耐受好。

■k

sa科志袋招n60片

【例-A型題】可用于治療成人類風濕性關(guān)節(jié)炎，也可用于治療狼瘡性腎炎的藥物是（）。

A.雙醋瑞因

B.金諾芬

C.布洛芬

D.來氟米特

E,柳氮磺毗咤

答案：D

【例-A型題】解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機制是（）。

A.抑制環(huán)氧酶，增加PG合成

B.促進環(huán)氧酶，減少PG合成

C.抑制環(huán)氧酶，減少PG合成

D.促進環(huán)氧酶，增加PG合成

E.直接對抗PG的生物活性

答案：C

【例-A型題】女，32歲，因氣候突變，感到頭痛，鼻塞，體溫37.2C,自認為感冒，便服

阿司匹林一片，30分鐘后突感不適，呼吸困難，大汗。產(chǎn)生這些癥狀的原因是（）=

A.阿司匹林過量

B.冷空氣對呼吸道的刺激

C.阿司匹林增加TXA2生成

D.阿司匹林抑制PGI2的合成

E,阿司匹林抑制PG合成，使白三烯增多

答案:E

【例-A型題】具有類似磺胺結(jié)構(gòu)，對磺胺類藥物有過敏史的患者需慎用的非雷體抗炎藥是

（）o

A.阿司匹林

B.塞來昔布

C.雙氯芬酸鈉

D.蔡普生

E.E跺美辛

答案：B

【例-A型題】有心肌梗死、腦梗死病史患者應(yīng)避免使用（）。

A.選擇性COX-2抑制劑

B.水楊酸類

C.芳基乙酸類

D.芳基丙酸類

E,乙酰苯胺類

答案：A

【例-B型題】[1-3]

A.布洛芬B.對乙酰氨基酚C.阿司匹林

D.毗羅昔康E.保泰松

1、解熱作用很強，幾乎沒有抗炎作用的是（）o

2、臨床常制成緩釋制劑使用的是（）。

3、臨床常用與抗血栓治療的是（）。

答案：B、A、C

第三章-鎮(zhèn)咳藥

第三章呼吸系統(tǒng)疾病用藥

呼吸系統(tǒng)疾病通常用藥包括很多種類，如鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥、平喘藥、呼吸興奮藥、抗感染藥、

抗腫瘤藥、抗炎藥、免疫抑制劑等。

第一節(jié)鎮(zhèn)咳藥

第二節(jié)祛痰藥

第三節(jié)平喘藥

第一節(jié)鎮(zhèn)咳藥

咳嗽是一種保護性反射活動，可將呼吸道內(nèi)的黏液和異物排出，排出后咳嗽癥狀多緩解。只

有無痰，或少痰而咳嗽頻繁、劇烈時適宜應(yīng)用鎮(zhèn)咳藥。

(1)輕度咳嗽一一有利于排痰，無需應(yīng)用鎮(zhèn)咳藥；

(2)痰液較多一一單用鎮(zhèn)咳藥將使痰液滯留在氣道。

舊格!8月＜tR0

梟磷酸苯丙哌林片氫漠酸右美沙芬片

BLNrxoriKI\IPIio、。，-irTA川j.i、

DextromethorphanHydrobrooiideTablets

.用于治疔急.慢性支氣管炎及［適應(yīng)癥］用于干喳，包括上呼吸道感染（如/

、各種剌激引起的咳嗽.感冒和咽炎）、支氣督炎等引起的啜嗽./

(????1"212'?

鎮(zhèn)咳藥抑制咳嗽反射弧，按作用機制分為中樞性鎮(zhèn)咳藥、外周性鎮(zhèn)咳藥及兼有中樞性和外

周性兩種鎮(zhèn)咳作用的藥物。中樞性鎮(zhèn)咳藥分為麻醉性鎮(zhèn)咳藥、非麻醉性鎮(zhèn)咳藥兩類。外周

性鎮(zhèn)咳藥通過抑制呼吸道黏膜上的牽張感受器而發(fā)揮止咳作用。苯丙哌林、依普拉酮兼有中

樞性和外周性兩種鎮(zhèn)咳作用。

外周性鎮(zhèn)咳藥臨床少用，故本節(jié)重點介紹中樞性鎮(zhèn)咳藥。

一、藥理作用與作用機制

中樞性鎮(zhèn)咳藥選擇性地抑制延髓的咳嗽中樞，抑制支氣管腺體的分泌，產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)咳作

用。

二、臨床用藥評價

（-）作用特點

中樞性鎮(zhèn)咳藥可使痰液黏稠，黏痰難以咳出，故痰多黏稠患者不宜單獨使用，痰多者宜與祛

痰藥合用。特別適用于無痰、干咳患者。中樞性鎮(zhèn)咳藥屬于對癥治療藥物，用藥7日如癥

狀未緩解，宜停藥就診。并且服藥期間不得駕駛車、船，從事高空作業(yè)、機械作業(yè)及操作精

密儀器。

1、可待因

①鎮(zhèn)咳作用強而迅速，約為嗎啡的1/4,鎮(zhèn)咳作用維持4?6小時。具有成癮性。

②主要用于劇烈干咳和刺激性咳嗽（尤其適合于伴有胸痛的劇烈干咳）；不宜一一痰多、痰

液黏稠者。如痰液量較多宜合并祛痰藥。

③中樞性鎮(zhèn)痛（中度以上疼痛）、鎮(zhèn)靜作用。

④可待因為前藥，需經(jīng)CYP2D6代謝為嗎啡，12歲以下兒童禁用。

2、噴托維林

①鎮(zhèn)咳作用強度約為可待因的1/3o非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥。

②兼有外周鎮(zhèn)咳作用一一微弱的阿托品樣作用和局麻作用。（補充）

③對普通感冒、支氣管炎或鼻竇炎等疾病引起的干咳效果較好。禁用于2歲以下兒童。

----------<033^

均做酸峽托維林片

3、福爾可定

①具有與可待因相似的鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛作用（用于中度疼痛），緩解干咳的效果比可待因好。成

癮性比可待因小，呼吸抑制較嗎啡弱;

②兒童對福爾可定耐受性較好，不引起便秘或消化功能紊亂。

4、苯丙哌林

用于治療急、慢性支氣管炎及各種刺激引起的刺激性干咳。

①鎮(zhèn)咳作用較強，為可待因的2?4倍。口服易吸收，服藥后15~20分鐘起效，鎮(zhèn)咳作用維

持4~7小時。

②非麻醉性鎮(zhèn)咳藥，兼具中樞性及外周性鎮(zhèn)咳作用，并具有罌粟堿樣平滑肌解痙作用。

③一過性口腔和咽喉部麻木感。

④無麻醉作用，不抑制呼吸，不引起膽道和十二指腸痙攣，不引起便秘，無成癮性。

5、右美沙芬

鎮(zhèn)咳強度與可待因相等或略強，無鎮(zhèn)痛作用，主要用于干咳?？诜昭杆?，治療劑量不抑

制呼吸，長期應(yīng)用未見耐受性和成癮性。

【臨床應(yīng)用注意】

（1）胺碘酮可提高本品的血藥濃度。

（2）氟西汀、帕羅西汀可加重本品的不良反應(yīng)。

（二）藥物相互作用

1、用藥期間不宜飲酒。

2、正在使用單胺氧化酶抑制劑患者及單胺氧化酶抑制劑停藥不滿2周的患者禁用。

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

典型不良反應(yīng)包括成癮性、便秘、心率增快、情緒激動、口咽喉部麻木感等。久用有成癮性,

但常用量引起的依賴性比嗎啡類藥物弱。長期用藥要預(yù)防便秘。

（四）特殊人群用藥

1、中樞性鎮(zhèn)咳藥通常可透過胎盤屏障，使胎兒成癮，引起新生兒的戒斷癥狀（啼哭、打噴

嚏、打哈欠、腹瀉、嘔吐等），呼吸抑制，故妊娠期婦女禁用。

2、多數(shù)可自乳汁排出，哺乳期婦女慎用。由于呼吸抑制、鎮(zhèn)靜的副作用，一般不宜給兒童

應(yīng)用，1歲以下兒童禁用。

基礎(chǔ)練習

【例-A型題】選擇性抑制延髓咳嗽中樞，并具有微弱的阿托品樣作用，適用于各種原因引

起的無痰干咳的藥物是（）。

A.可待因

B.噴托維林

C,苯丙哌林

D.右美沙芬

E,乙酰半胱氨酸

答案：B

【例-A型題】關(guān)于鎮(zhèn)咳藥作用強度的比較，正確的是（）。

A.噴托維林〉苯丙哌林〉可待因

B.可待因〉苯丙哌林〉噴托維林

C.苯丙哌林〉噴托維林〉可待因

D.苯丙哌林〉可待因＞噴托維林

E.噴托維林〉可待因＞苯丙哌林

答案:D

【例-B型題】[1-4]

A.苯丙哌林B.右美沙芬

C.可待因D,地塞米松

E.澳己新

1、白日咳嗽為主者宜選用（）。

2、夜間咳嗽宜選用（）o

3、頻繁、劇烈無痰干咳宜選用（）。

4、伴有較多痰液者宜選用（）。

答案：A、B、C、E

第三章-平喘藥（二）

第三節(jié)平喘藥

沙美特羅

【適應(yīng)證】用于長期常規(guī)治療哮喘的可逆性呼吸道阻塞和慢性支氣管

炎。還可用于預(yù)防夜間哮喘發(fā)作或控制日間哮喘的不穩(wěn)定（如運動前

或接觸致敏原前）。

【臨床應(yīng)用注意】

1、本品不可取代口服或吸入型腎上腺皮質(zhì)激素，哮喘控制過程中如

出現(xiàn)突發(fā)和漸進性惡化，有可能危及生命，應(yīng)考慮進行腎上腺皮質(zhì)激

素治療或增加腎上腺皮質(zhì)激素的用量；

2、本品不適用于重度或危重哮喘發(fā)作患者，此時應(yīng)先用短效B2受

體激動劑。

3、急性哮喘發(fā)作時，可能出現(xiàn)血鉀過低。

4、與短效82受體激動劑聯(lián)用，不增加心血管不良反應(yīng)發(fā)生率。

5、推薦劑量內(nèi)不良反應(yīng)最常見為頭痛、嘔吐、肌痙攣、顫抖、心悸

等。

基礎(chǔ)練習

【例-A型題】哮喘急性發(fā)作應(yīng)用平喘藥，最適宜的給藥途徑是（）。

A.吸入給藥

B.口服給藥

C.靜脈滴注

D.肌肉注射

E.透皮給藥

答案：A

【例-A型題】哮喘急性發(fā)作首選的藥物是（）。

A.沙丁胺醇氣霧劑

B.孟魯司特片

C.布地奈德福莫特羅吸入劑

D.短甲司坦口服液

E.氨茶堿片

答案：A

【例-A型題】通過激動B2受體發(fā)揮平喘作用的藥物是（）。

A.氨茶堿

B.沙丁胺醇

C.異丙阿托品

D.色甘酸鈉

E.二丙酸倍氯米松

答案：B

【例-A型題】下述藥物中長期使用易產(chǎn)生耐受性的是（）。

A.M受體拮抗劑

B.白三烯受體阻斷劑

C.82受體激動劑

D.磷酸二酯酶抑制劑

E.吸入用糖皮質(zhì)激素

答案:C

【例-A型題】對中、重度持續(xù)哮喘患者的長期維持治療的推薦方案

是（）。

A.吸入性糖皮質(zhì)激素+長效B2受體激動劑

B.吸入性糖皮質(zhì)激素+短效B2受體激動劑

C.長效B2受體激動劑+長效M膽堿受體阻斷劑

D.長效M膽堿受體阻斷劑+白三烯受體阻斷劑

E.長效B2受體激動劑+白三烯受體阻斷劑

答案：A

第二亞類M膽堿受體阻斷劑

一、藥理作用與作用機制

M膽堿受體阻斷劑一一異丙托澳鏤、曝托漠鏤

選擇性拮抗M3受體，降低迷走神經(jīng)興奮性：

①松弛支氣管平滑??；

②減少痰液分泌。

二、臨床用藥評價

作用比82受體激動劑弱，持續(xù)時間與B2受體激動劑相同或略長，

兩類藥物聯(lián)用對慢性哮喘患者產(chǎn)生協(xié)同效果。適宜用于有吸煙史的老

年哮喘患者。

異丙托澳鏤具有強效抗膽堿（M受體）作用，對支氣管平滑肌有較高

的選擇性，對呼吸道腺體和心血管系統(tǒng)的作用不明顯，對心血管的副

作用小，對平喘、氣憋的效果較為明顯。

曝托漠錢與M3受體的親和力是異丙托漠錢的10倍,松弛氣道平滑肌

作用更強。

異丙托漠錢

【適應(yīng)證】主要用于慢性阻塞性肺疾病的維持治療，也可用于支氣管

哮喘。

【臨床應(yīng)用注意】

1、患者在吸人氣霧劑時最好坐下或站立，且初次使用定量氣霧器前

應(yīng)先將氣霧器活瓣揪動2次。

2、對于急性或迅速惡化的呼吸困難，可考慮使用霧化吸入液。

3、由于可出現(xiàn)沉淀，霧化吸入液和含有防腐劑苯扎氯鉉的色甘酸鈉

霧化吸人液不要在同一個霧化器中同時吸入使用。

4、對大豆卵磷脂、大豆、花生、阿托品及其衍生物過敏者禁用氣霧

劑；青光眼、前列腺肥大患者忌用氣霧劑，閉角型青光眼患者慎用。

睡托漠錢一長效，適用于可逆性氣道阻塞的維持治療和慢阻肺（COPD）。

【臨床應(yīng)用注意】

1、膠囊僅供吸入，不能口服。

2、每天用藥不得超過1次。

3、起效慢，不應(yīng)用作支氣管痙攣急性發(fā)作的搶救治療藥物。

4、本品與利尿藥或茶堿合用，可增加發(fā)生低鉀血癥的危險性。

5、不推薦小于18歲患者使用，閉角型青光眼、前列腺增生、膀胱頸

梗阻、心律失常者慎用。

基礎(chǔ)練習

【例-A型題】青光眼患者應(yīng)慎用（）。

A.氨茶堿

B.沙美特羅

C.孟魯司特

D.嘎托溟鏤

E.氨澳索

答案:D

【例-A型題】霧化過程中若霧化液和藥粉接觸患者的眼睛，可導(dǎo)致

眼睛疼痛、結(jié)膜充血的是（）o

A.異丙托澳鏤

B.特布他林

C.布地奈德

D.沙美特羅

E.氨漠索

答案：A

第三亞類黃喋吟類藥物

一、藥理作用與作用機制

黃嗯吟類藥物具有松弛氣道平滑肌、呼吸興奮、強心等作用,適用于

慢性喘息的治療和預(yù)防，輔助治疔急性哮喘、急性心功能不全和心源

性哮喘，但急性心肌梗死伴血壓顯著降低患者禁用。

二、臨床用藥評價

（一）作用特點

1、哮喘急性發(fā)作一般首選短效62受體激動劑，療效不佳時，配合

靜脈滴注黃喋吟類藥物可增強療效。

2、茶堿衍生物，如多索茶堿、二羥丙茶堿等，這些茶堿衍生物對胃

腸道刺激較小，但藥理作用比茶堿弱。

3、茶堿緩釋制劑口服血藥濃度波動小，一日給藥2次即維持有效血

藥濃度，有效地降低了茶堿中毒風險，適用于慢性哮喘，尤其是夜間

發(fā)作的哮喘患者。

（二）藥物相互作用

1、茶堿及氨茶堿與下列藥物合用，可提高茶堿血藥濃度，但同時毒

性也增強。這些藥物包括紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、克林霉素、

氧氟沙星、左氧氟沙星、西咪替丁、維拉帕米、咖啡因、美西律，其

中尤以紅霉素和依諾沙星明顯。

2、茶堿與苯巴比妥、利福平合用，血藥濃度下降。

丸??

氨茶堿緩釋片

際inophyllineSu$tained-relea$eTablets]

（三）典型不良反應(yīng)和禁忌

1、黃喋吟類藥物易發(fā)生中毒。茶堿及其復(fù)鹽須監(jiān)測茶堿血藥濃度來

調(diào)整劑量，預(yù)防中毒。

2、茶堿血藥濃度在15—20ug/ml時會出現(xiàn)毒性反應(yīng)，早期多見惡心、

嘔吐、易激動、失眠等；當血藥濃度超過20iig/ml時會出現(xiàn)心動過

速、心律失常；當血藥濃度超過40ug/ml時會出現(xiàn)驚厥，甚至致死。

3、通常血藥濃度在10Ug/ml時可達到有效的治療濃度，20Ug/ml

以上會出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

4、妊娠期、哺乳期婦女盡可能避免使用。

茶堿

【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎等，緩解喘息癥狀；也

可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

【臨床應(yīng)用注意】

1、由于對胃腸道刺激性大，可見血性嘔吐物或柏油樣大便。

2、禁用于活動性消化性潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者，不適用

于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。

多索茶堿

【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘、喘息性慢性支氣管炎及其他支氣管痙攣

引起的呼吸困難。

【臨床應(yīng)用注意】

1、急性心肌梗死患者禁用。

2、多索茶堿個體差異較大，維持在10?20Ug/ml范圍內(nèi)有效且比較

安全。

3、與依諾沙星、環(huán)丙沙星合用，宜減量。

4、本品使用期間不宜同時進食含咖啡因的飲料食品。

基礎(chǔ)練習

【例-C型題】（1-2）患者，女性，63歲，診斷為支氣管哮喘急性發(fā)

作，使用布地奈德、沙丁胺醇吸入、氨茶堿靜脈滴注治療。

1、氨茶堿靜脈滴注速度不宜過快，否則易出現(xiàn)（）o

A.心律失常

B.支氣管痙攣

C.驚厥

D.血壓下降

E.血糖升高

答案：A

2、經(jīng)上述治療后患者出現(xiàn)煩躁，亂語，應(yīng)立即進一步做哪項檢查（）o

A.血常規(guī)

B.茶堿血藥濃度

C.胸部CT

D.腹部B超

E.頭顱CT

答案：B

第三章-平喘藥（三）

第三節(jié)平喘藥

第四亞類過敏介質(zhì)阻釋劑

一、藥理作用與作用機制

過敏介質(zhì)阻釋劑分為肥大細胞膜穩(wěn)定劑、H1受體阻斷劑。

1、肥大細胞膜穩(wěn)定劑，如色甘酸鈉，穩(wěn)定肺組織肥大細胞膜，抑制

過敏介質(zhì)釋放。

2、H1受體阻斷劑中，酮替芬、西替利嗪、氯雷他定不僅高選擇性地

抑制H1受體，抑制組胺誘導(dǎo)的氣道高反應(yīng)性，可用于預(yù)防哮喘發(fā)作，

若與平喘藥、腎上腺皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用于哮喘發(fā)作期也有一定協(xié)同作

用。

二、臨床用藥評價

1、色甘酸鈉對速發(fā)型過敏反應(yīng)有良好的預(yù)防作用。

2、酮替芬兼具很強的組胺H1受體阻斷作用和抑制過敏反應(yīng)介質(zhì)釋

放的作用?？菇M胺作用較氯苯那敏強約10倍，且具長效。較色甘酸

鈉強。酮替芬能抑制抗原、組胺、阿司匹林和運動誘發(fā)的氣道痙攣,

防治支氣管哮喘。

3、H1受體阻斷劑不良反應(yīng)常見嗜睡、倦怠，故用藥期間不得駕駛車、

從事高空作業(yè)等。

色甘酸鈉

【適應(yīng)證】用于預(yù)防支氣管哮喘和過敏性鼻炎。

【臨床應(yīng)用注意】

1、由于本品系預(yù)防性地阻斷肥大細胞脫顆粒，而非直接舒張支氣管，

因此對于支氣管哮喘患者應(yīng)在易發(fā)病季節(jié)之前2?3周提前用藥。

2、本品起效較慢，需連用數(shù)日甚至數(shù)周后才起作用，故對正在發(fā)作

的哮喘無效。

酮替芬

【適應(yīng)證】

用于預(yù)防支氣管哮喘或其他過敏性疾病

【臨床應(yīng)用注意】

1、不得與口服降血糖藥合用。

2、不良反應(yīng)常見嗜睡、倦怠，以及口干、惡心等胃腸道反應(yīng)，偶見

頭痛、頭暈、遲鈍以及體重增加。

第五亞類吸入型腎上腺皮質(zhì)激素

一、藥理作用與作用機制

哮喘的病理基礎(chǔ)一一慢性非特異性炎癥。

糖皮質(zhì)激素一一強大抗炎功能。哮喘患者早期即可大劑量使用，對頻

發(fā)性及持續(xù)性哮喘具有較好療效，適用于重癥哮喘（哮喘持續(xù)狀態(tài),

首選）、慢性反復(fù)發(fā)作的哮喘、激素依賴性哮喘。

二、臨床用藥評價

（一）作用特點

吸入型腎上腺皮質(zhì)激素具有局部抗炎作用強、全身不良反應(yīng)少的優(yōu)點;

1、布地奈德

屬于強效腎上腺皮質(zhì)激素，吸入用布地奈德混懸液抗炎作用是強的松

龍的15倍，是氫化可的松的100倍，是二丙酸倍氯米松局部作用的

1.6~3倍。布地奈德適用于輕度持續(xù)型（2級以上）哮喘的長期治療，

吸入劑用于哮喘和COPD的預(yù)防和長期維持治療。

2、氟替卡松

作用強于布地奈德。氣霧劑、噴鼻劑適用于成人和4歲及以上兒童哮

喘的預(yù)防性治療，以及季節(jié)性鼻炎、嚴重變應(yīng)性鼻炎。

3、倍氯米松進入肺部后，經(jīng)肝臟迅速滅活，一般治療劑量較小故不

易呈現(xiàn)全身作用，但其局部作用強，適用于輕度持續(xù)型（2級以上）

哮喘的長期治療。

4、腎上腺皮質(zhì)激素與B2受體激動劑配伍而成的復(fù)方制劑如沙美特

羅替卡松粉吸入劑等，為目前治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理

想方案。

-bCm

沙美特羅替卡松粉吸入劑

每吸（泡）內(nèi)含50微克沙美特羅（普禁酸鹽形式）和

250微克丙酸1R替卡松

干粉吸入劑

60吸（泡）/>1

每盒含1個準納置*

（二）典型不良反應(yīng)和禁忌

值得注意的是吸入型腎上腺皮質(zhì)激素使用技巧及吸入療法可能引

起的支氣管痙攣。

1、口腔及咽喉部的念珠菌定植與感染（鵝口瘡）、聲音嘶啞、咽喉部

不適。

2、皮膚瘀斑、骨密度降低、腎上腺功能抑制。

3、兒童生長發(fā)育遲緩與活動過度、易激怒。

4、輕度增加青光眼、白內(nèi)障的危險。

補充

1、哮喘急性發(fā)作時，應(yīng)首先使用快速、短效的支氣管擴張劑（如沙

丁胺醇）、全身性糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥；急性癥狀控制后，再改用

吸入性糖皮質(zhì)激素維持治疔。

2、噴后采用鹽水漱口，減少口腔真菌繼發(fā)感染的機會。

3、推薦平喘藥的有益聯(lián)合治療

①吸入性糖皮質(zhì)激素+長效B2受體激動劑（XX特羅）

②吸入性糖皮質(zhì)激素+長效M膽堿受體阻斷劑（嘎托漠鐵）協(xié)同抗炎

和平喘，尤其適合中、重度持續(xù)哮喘者的長期治療。

三聯(lián)=吸入性糖皮質(zhì)激素+長效B2受體激動劑+長效M膽堿受體

阻斷劑；

基礎(chǔ)練習

【例-A型題】為避免繼發(fā)真菌感染，使用后應(yīng)立即漱口的藥物是（）。

A.竣甲司坦口服液

B.孟魯司特片

C.布地奈德福莫特羅吸入劑

D.沙丁胺醇氣霧劑

E.氨茶堿片

答案：C

【例-A型題】治療哮喘持續(xù)狀態(tài)宜選用（）o

A.孟魯司特

B.氨茶堿

C.麻黃堿

D.糖皮質(zhì)激素

E.色甘酸鈉

答案：D

【例-B型題】[1-2]

A.多索茶堿B.孟魯司特C.沙美特羅

D.曝托澳鏤E.沙丁胺醇

1、可與吸入性糖皮質(zhì)激素合用的長效B2受體激動劑（）。

2、可與吸入性糖皮質(zhì)激素合用的長效M膽堿受體阻斷劑（）。

答案：C、D

第六亞類白三烯調(diào)節(jié)劑

常用：孟魯司特和扎魯司特。

一、藥理作用與作用機制

半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是強效的炎癥介質(zhì)，1型半胱

氨酰白三烯（CysLTI）受體分布于人體的氣道和其他的炎癥細胞。白

三烯調(diào)節(jié)劑對CysLTI受體有高度的親合力和選擇性，有效地抑制半胱

氨酰白三烯與CysLTI受體結(jié)合，適用于哮喘的長期治療和預(yù)防，包括

預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治疔對阿司匹林敏感的哮喘以及預(yù)防運

動誘發(fā)的支氣管收縮，減輕過敏性鼻炎引起的癥狀。

二、臨床用藥評價

（一）作用特點

白三烯調(diào)節(jié)劑具有如下特點：

①不良反應(yīng)少而輕。

②起效慢，一般連續(xù)應(yīng)用4周顯效。

③作用較弱，相當于色甘酸鈉。僅適用于輕、中度哮喘和穩(wěn)定期的控

制，或合并應(yīng)用以減少腎上腺皮質(zhì)激素和B2受體激動劑的劑量。

（二）藥物相互作用

白三烯調(diào)節(jié)劑可抑制肝臟P450酶，使茶堿血藥濃度升高，故與茶堿

類藥物合用時宜監(jiān)測茶堿的血藥濃度。

（三）特殊人群用藥

12歲以下兒童、妊娠期及哺乳期婦女宜慎重權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)

用。

孟魯司特

【適應(yīng)證】成人及兒童哮喘的預(yù)防和長期治療。適用于減輕過敏性鼻

炎引起的癥狀。

【臨床應(yīng)用注意】

1、老年患者、腎功能不全患者、輕至中度肝損害患者無需調(diào)整劑量。

2、單用支氣管擴張劑不能有效控制的哮喘患者，可在治療方案中加

入孟魯司特，一旦有明顯的臨床療效（一般出現(xiàn)在首劑用藥后），根

據(jù)患者的耐受情況，將支氣管擴張劑的劑量減少。

平喘藥--總結(jié)

1、02受體激動劑（沙，XX特羅；特布他林）-

2、M膽堿受體阻斷劑（異丙托激安/睡托溟銃）:鬻聾

發(fā)作為主

3、黃瞟嶺類藥物（茶堿，不良反應(yīng)多）一

4、過敏介質(zhì)阻滯劑（色甘酸鈉、酮替芬）------預(yù)防

5、吸入性糖皮質(zhì)激素（氟替卡松、~

布地奈德）-抗炎、長期治療

6、白三烯受體阻斷藥（XX司特）

基礎(chǔ)練習

【例-A型題】白三烯受體拮抗劑產(chǎn)生療效需要（）。

A.3小時

B.24小時

C.3天

D.1周

E.4周

答案：E

【例-A型題】下列可用于治療阿司匹林哮喘的是（）。

A.氯雷他定

B.特布他林

C.沙丁胺醇

D.孟魯司特

E.美托洛爾

答案：D

【例-B型題】[1-4]

A.激動腎上腺素B2受體B.抑制白三烯受體

C.阻斷腺昔受體D.拮抗M膽堿受體

E.抑制致炎物質(zhì)的釋放

1、氫化可的松平喘的主要機制是（）o

2、特布他林平喘的主要機制是（

3、孟魯司特平喘的主要機制是（）。

4、睡托澳鏤平喘的主要機制是（）。

答案：E、A、B、D

【例-X型題】某患者，診斷為“細菌性肺炎”，咳嗽劇烈、痰液較多，

在鎮(zhèn)咳的同時需合用（）。

A.祛痰藥

B.抗感染藥物

C.激素

D.復(fù)方感冒藥

E.質(zhì)子泵抑制劑

答案：AB

第三章-平喘藥（一）

第三節(jié)平喘藥

支氣管哮喘（簡稱哮喘）是由支氣管平滑肌痙攣、氣道阻塞引起。哮

喘治療一一過去：控制哮喘急性發(fā)作；現(xiàn)在：防治慢性氣道炎癥，最

終消除哮喘癥狀。

1、從治療目的來分

平喘藥可分為兩類：

①第一類是控制癥狀類藥物:

吸入性腎上腺皮質(zhì)激素（ICS）,最有效、最安全，ICS與長效B2受體

激動劑復(fù)方制劑（ICS/IABA）,白三烯調(diào)節(jié)劑（LTRA）,緩釋茶堿，抗

IgE單抗。

②第二類是緩解癥狀類藥物，又稱急救藥物。急性發(fā)作時可按需使

用，包括速效吸人和短效口服B2受體激動劑（SABA）、ICS與福莫特

羅復(fù)方制劑、全身性腎上腺皮質(zhì)激素、吸入型抗膽堿能藥物、短效茶

堿。

2、按作用機制來分：

①陽受體激動劑，包括沙丁胺醇等。

②M膽堿受體阻斷劑，如異丙托濱錢。

③黃噪吟類藥物，如茶堿、多索茶堿等。

④過敏介質(zhì)阻釋劑，如肥大細胞膜穩(wěn)定劑色甘酸鈉，H1受體阻斷劑

酮替芬等。

⑤腎上腺皮質(zhì)激素，如布地奈德、氟替卡松等。

⑥白三烯調(diào)節(jié)劑，如孟魯司特等。

3、聯(lián)合用藥

（1）陽受體激動劑與黃喋吟類藥物聯(lián)用：相加作用。

這兩類藥物聯(lián)用可以通過不同方式增加細胞內(nèi)環(huán)磷酸腺昔（CAMP）

的濃度而達到增強彼此平喘療效的目的，復(fù)方制劑如茶堿沙丁胺醇緩

釋片。

（2）M膽堿受體阻斷劑與P2受體激動劑和（或）黃喋吟類藥物聯(lián)

用：M膽堿受體阻斷劑可作用于氣道平滑肌細胞膜上的M3受體，

使鳥甘酸環(huán)化酶活化，GTP轉(zhuǎn)化為cGMP,增加細胞內(nèi)CAMP的濃度。

已知cAMP/cGMP比值決定著肥大細胞和嗜堿細胞脫顆粒的過程。因

此，以上2種（或3種）平喘藥具有相加作用。該種聯(lián)合尤其適用

于老年人。

（3）腎上腺皮質(zhì)激素與支氣管擴張劑（眼受體激動劑、黃嗯吟類藥

物）聯(lián)用；腎上腺皮質(zhì)激素可以減輕氣道炎癥，恢復(fù)或增加氣道對這

些支氣管擴張劑的敏感性，減少大劑量ICS的不良反應(yīng)，尤其適用于

中重度慢性持續(xù)哮喘患者的長期治療。

（4）H1受體阻斷劑與02受體激動劑聯(lián)用；酮替芬能有效防止P2受

體的向下調(diào)節(jié)。

第一亞類B2腎上腺素受體激動劑

一、藥理作用與作用機制

控制哮喘急性發(fā)作首選藥

①激動呼吸道平滑肌P2受體一激活腺甘酸環(huán)化酶，環(huán)磷腺昔含量增

加，Ca2+減少一松弛支氣管平滑??；

②激動肥大細胞P2受體，一減少肥大細胞和嗜堿粒細胞脫顆粒和介

質(zhì)釋放，降低微血管通透性一一增加氣道上皮纖毛擺動。

二、臨床用藥評價

1、本類藥物可能會引起低鉀血癥。與黃喋吟類藥物、腎上腺皮質(zhì)激

素、利尿藥合用及缺氧都可能增加低鉀血癥的發(fā)生。

2、常用的短效B2受體激動劑一沙丁胺醇和特布他林，平喘作用維持

4~6h,是緩解輕、中度急性哮喘癥狀的首選藥。

沙丁胺醇

口服給藥后30min內(nèi)起效，吸入可快速起效（3-5min）,氣霧吸入：

每次0.1-0.2mg（即1?2噴），但24h內(nèi)不宜超過6~8次。

【適應(yīng)證】

用于治療支氣管哮喘或喘息性慢性支氣管炎伴支氣管痙攣。

【臨床應(yīng)用注意】

1、妊娠期婦女禁用。

2、高劑量一一嚴重的低鉀血癥。

3、震顫（尤其手震顫）、頭痛、肌肉痙攣和