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文檔簡(jiǎn)介

藥理學(xué)

第二章藥效學(xué)

藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(藥效學(xué)):是探討藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制的

生物資源科學(xué)。

藥物的不良反響:

1、副作用:在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的及治療無(wú)關(guān)的不適反響,可以

預(yù)知但是難以避開(kāi)。

2、毒性反響:藥物劑量過(guò)大或蓄積過(guò)多時(shí)機(jī)體發(fā)生的危害性反

響,比擬嚴(yán)峻,可以預(yù)知避開(kāi)。

3、后遺效應(yīng):停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥

理效應(yīng)。

4、停藥反響:突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象,雙稱反跳反響。

5、變態(tài)反響:機(jī)體承受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反響,

又稱過(guò)敏反響。

6、特異性反響:

受體:能及受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體,能激活受體的配體稱

為激烈藥,能阻斷受體活性的配體稱為拮抗藥。

激烈藥:既有親和力雙有內(nèi)在活性。

拮抗藥:有較強(qiáng)的親和力,但缺乏內(nèi)在活性。分競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性。

第二信使:環(huán)磷腺甘()、環(huán)磷鳥(niǎo)背()、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯

第三章藥動(dòng)學(xué)

藥物代謝動(dòng)力學(xué)(藥動(dòng)學(xué)):探討機(jī)體對(duì)藥物的處置,即藥物在體

內(nèi)的汲取、分布、代謝、排泄。

解離型藥物極性大,脂溶性小,難以擴(kuò)散;而非解離型藥物極性

小,脂溶性大,易跨膜擴(kuò)散。

第七章膽堿受體激烈藥

一、M、N膽堿受體激烈藥:乙酰膽堿()作用:

1、M樣作用:心率減慢、血管擴(kuò)張、心肌收縮力減弱,擴(kuò)張幾

乎全部血管,血壓下降,胃腸道、泌尿道及支氣管等

平滑肌興奮,腺體分泌增加,眼瞳孔括約肌和睫狀收

縮。

2、N樣作用:激烈N1膽堿受體,表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑

肌收縮加強(qiáng),腺體分泌增加,心肌收縮力加強(qiáng)和小血

管收縮,血壓上升。過(guò)大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制。激烈

N2膽堿受體,使骨骼肌收縮。

3、中樞作用:不易透過(guò)血腦屏障另有:氨甲酰膽

二、M膽堿受體激烈藥:毛果蕓香堿

作用:1、眼:表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓調(diào)整痙攣。2、腺體:

分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

應(yīng)用:1、青光眼2、縮瞳另有:氨甲酰

甲膽堿

三、N膽堿受體激烈藥:煙堿、洛貝林

第八章抗膽堿酯酶藥

一、易逆性膽堿酯酶抑制劑:新斯的明:口服汲取小而不規(guī)則,不

表現(xiàn)中樞作用。

應(yīng)用:1、重癥肌無(wú)力2、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留3、

陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速

4、肌松藥的解毒另有:毒扁豆堿

二、難逆性膽堿酯酶抑制劑:有機(jī)磷酸酯類

中毒病癥:1、M樣作用病癥2、N樣作用病癥3、中樞抑

制系統(tǒng)病癥

三、膽堿酯酶復(fù)活劑:碘解磷定:臨用配制,靜注給藥氯磷定:

肌注或靜注

第九章膽堿受體阻滯藥

1、M膽堿受體阻滯藥:平滑肌解痙藥:阿托品

2、N1膽堿受體阻滯藥:又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥,主用降血壓,有六甲

雙鐵、美加明

3、N2膽堿受體阻滯藥:骨骼肌松馳藥,用于麻醉協(xié)助劑,有琥珀

膽堿、筒箭毒堿

-、M膽堿受體阻滯藥:阿托品:

作用:1、松馳內(nèi)臟平滑肌2、增加腺體分泌3、眼:擴(kuò)瞳、

眼內(nèi)壓上升、調(diào)整麻木

4、心血管系統(tǒng):低劑量心率減慢5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)

應(yīng)用:1、解除平滑肌痙攣:用于各種內(nèi)臟絞痛2、抑制腺體

分泌:全身麻醉前給藥

2、眼科:虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光4、抗體

克:感染中毒性休克

5、抗心率失常6、挽救有機(jī)磷酸酯類中毒

中毒病癥:用冷靜藥或抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮病癥,

用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗“阿托品化,

東莫若堿:小劑量有明顯冷靜作用,大劑量有催眠作用。及苯海

拉明用于暈船,暈車。嘔吐。

山真若堿:有明顯抗外周膽堿作用,能解除血管痙攣,降低血粘

度。用于感染中毒性休克。

二、N1膽堿受體阻滯藥神經(jīng)節(jié)阻滯藥:美加明、咪睡吩:主用作麻

醉協(xié)助藥。

三、N2膽堿受體阻滯藥骨骼肌松馳藥:本類藥物的阻斷作用可被膽

堿酯酶抑制劑(新)拮抗。

1、非去極化型肌松藥:

筒箭毒堿:全麻輔藥使肌肉松馳,中毒用新斯的明挽救。大劑

量血壓下降,支氣管痙攣。泮庫(kù)溟錢:作用是

筒的5倍,不引起血壓下降支氣管痙攣。

2、去極化型肌松藥:琥珀膽堿:口服不汲取,起效快,維持短。

第十章腎上腺素受體激烈藥

第一節(jié)a受體激烈藥

一、al、a2受體激烈藥:

去甲腎上腺素:化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,見(jiàn)光易氧化,在堿性中快速氧化。

口服無(wú)效。一般靜滴。

作用:1、血管:除冠狀動(dòng)脈外,幾乎全部小動(dòng)脈和小靜脈均出現(xiàn)

劇烈收縮作用。

2、心臟:使血壓上升,心率減慢,心收縮力減弱。

3、血壓:收縮壓及舒張壓都上升。

應(yīng)用:1、休克:忌用大劑量及長(zhǎng)期應(yīng)用。2、上消化道出血。

不良反響:1、部分組織壞死2、部分腎功能衰退3、停藥

后的血壓下降。

間羥安:(阿拉明)替代用于各種休克早期。

二、受體激烈藥:

去氧腎上腺素:作用同可靜滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的

低血壓,快速短效擴(kuò)瞳藥。

三、a2受體激烈藥:可樂(lè)定:用于降血壓。

第二節(jié)a,B受體激烈藥

腎上腺素:口服無(wú)效。一般皮下注射。

作用:1、心血管系統(tǒng):①心臟:激烈心臟B1受體,是一個(gè)強(qiáng)效的

心臟興奮藥。

②血管:a縮血管,B2收血管。③血壓:上升

2、支氣管平滑?。簲U(kuò)張支氣管,用于緩解支氣管哮喘。

3、代謝:促進(jìn)糖原及脂肪分解,使血糖上升。

4、中樞神經(jīng)系統(tǒng):不易透過(guò)血腦屏障。大劑量出現(xiàn)興奮。

應(yīng)用:1、心臟停搏2、過(guò)敏性休克3、支氣管哮喘4、削減部

分麻藥汲取5、部分止血

多巴胺:作用:1、心血管系統(tǒng):激烈心臟81受體2、腎臟:排

鈉利尿,激烈a受體。

應(yīng)用:用于抗休克,及利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。

麻黃堿:能激烈8受體。

作用:應(yīng)用:1、防止某些低

血壓狀態(tài)。

1、加強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量。2、鼻粘膜充血腫脹

引起的鼻塞。

2、松弛支氣管平滑肌。3、預(yù)防或緩解支氣

管哮喘發(fā)作

3、中樞神經(jīng)系統(tǒng):興奮作用4、緩解琴麻癥等過(guò)

敏反響的皮膚粘膜病癥。

第三節(jié)B受體激烈藥

一、B受體激烈藥:

異丙腎上腺素口服無(wú)效,舌下給藥。作用于Bl、B2受體,故

能興奮心臟,松弛平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。

作用:1、心血管系統(tǒng):2、松弛支氣管平滑肌3、其他:上升

血糖。

應(yīng)用:1、支氣管哮喘2、房室傳導(dǎo)阻滯3、心臟驟停

4、休克

二、Bl受體激烈藥:多巴酚丁胺:口服無(wú)效,用于心力衰竭。

四、B2受體激烈藥:沙丁胺醇:用于支氣管哮喘。

第十一章腎上腺素受體阻斷藥

第一節(jié)a受體阻滯藥

一、al、a2受體阻滯藥:酚妥拉明:口服生物利用度低。

作用:1、心血管系統(tǒng):干脆血管舒張作用,心收縮力加強(qiáng),心率

加快。2、其他

應(yīng)用:1、治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性及管炎。

2、部分浸潤(rùn)注射,拮抗注射時(shí)藥液外漏引起的血管劇烈

收縮。

3、抗休克4、緩解高血壓危象5、用于充血

性心力衰竭

三、a1受體阻滯藥:哌哇嗪:抗高血壓。

第二節(jié)B受體阻滯藥

-、Bl、B2受體阻滯藥:普納洛爾:治療心絞痛,心率失常,高

血壓,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。

第十二章部分麻醉藥

普魯卡因:穿透力差,不用于外表麻醉。

丁卡因:作用比普強(qiáng)10倍,適用于外表麻醉。不宜用浸潤(rùn)麻醉。

利多卡因:為普的2倍,穿透力強(qiáng),作用快強(qiáng)。還用于治療心率失

常。都可用。

布比卡因:比利多卡因強(qiáng)3-4倍。用于浸潤(rùn)、傳導(dǎo)、硬膜外麻醉。

第十五、十六章冷靜催眠及抗驚厥藥

地西泮:作用:巴比妥類:不良反響

1、抗焦慮;1、眩暈困倦、精神運(yùn)動(dòng)不

協(xié)調(diào)。

2、冷靜催眠;2、過(guò)敏感反響。

3、抗驚厥抗癲癇;3、依靠性。

4、中樞肌肉松馳;4、輕度抑制呼吸。

5、增加其他中樞抑制藥的作用。5、肝藥酶誘導(dǎo)作用,加速

自身和其他藥物代謝。

苯巴比妥(長(zhǎng)效)、戊巴比妥、異戊巴比妥(中效)、司可巴比

妥(短效)、硫噴妥(超短效)(其他:水合氯醛,格魯米特,漠化

鈉,溟化鉀,三溟片)

抗癲癇藥

苯妥英鈉:鈉通道阻滯藥,削減鈉內(nèi)流,抑制高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)

散,對(duì)小發(fā)作無(wú)效。

作用:1、抗癲癇不良反響:1、部分刺激

2、三叉神經(jīng)痛2、神經(jīng)系統(tǒng)

3、抗心律失常3、造血系統(tǒng)(巨

幼紅細(xì)胞貧血)

4、過(guò)敏反響

卡巴西平:對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。

苯巴比妥:除對(duì)小發(fā)作無(wú)效外,其余都有效。抑制中樞,不作首選。

靜注限制癲癇持續(xù)狀態(tài)。

撲米酮:對(duì)大發(fā)作和局限性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作

不如卡馬西平。

乙琥胺:治療小發(fā)作的常用藥。丙戊酸鈉:廣譜擴(kuò)癲癇藥。

地西泮和勞拉西泮靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。

第十七、十八、十九章抗精神失常藥

氯丙嗪:口服易汲取,有刺激深部肌注。

作用:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):(1)抗精神病作用;(2)鎮(zhèn)吐作用強(qiáng);(3)

對(duì)體溫調(diào)整的影響;

(4)加強(qiáng)中樞抑制藥的作用;(5)

對(duì)錐體外系的影響。

2、植物神經(jīng)系統(tǒng):一受體阻滯作用,使腎上腺素的升

壓作用翻轉(zhuǎn)。M膽堿受體阻滯。

3、內(nèi)分泌系統(tǒng):乳腺患者禁用。

不良反響:1、中樞抑制病癥:嗜睡冷淡;M受體阻滯病癥口干便秘,

體位性低血壓。

2、錐體外系反響:(1)帕金森綜合癥;(2)靜坐不

能;(3)急性肌張力障礙。

3、過(guò)敏反響:

4、急性中毒:

米帕明:作用:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):正常人服用冷靜,抑郁病人服

用精神激昂,心情進(jìn)步。

2、植物神經(jīng)系統(tǒng):M受體阻滯作用。

3、心血管系統(tǒng):引起降壓,心律失常,對(duì)心肌有

奎尼丁樣抑制作用。

抗抑郁藥另有:地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、諾米芬

新、曲喋酮、馬普替林。

抗躁狂癥藥:碳酸鋰

抗帕金森病藥:帕金森綜合癥是紋狀體內(nèi)多巴胺缺乏,乙酰膽堿功

能相對(duì)亢進(jìn)。機(jī)理為補(bǔ)充多巴胺或增加多巴胺功能,亦可降低乙酰

膽堿的作用。

第一節(jié)擬多巴胺類藥

一、左旋多巴:本身無(wú)藥理活性,進(jìn)入中樞脫竣成多巴胺后起治療

作用。

作用:1、抗帕金森病;2、心血管作用(直立性低血壓);3、內(nèi)

分泌作用(削減催乳素)

不良反響:1、胃腸道反響2、心血管反響(低血壓)3、不自主

異樣動(dòng)作4、精神障礙。

禁及單胺氧化酶抑制劑,麻黃堿、利血平及擬腎上腺素

藥合用。維生素B6是多巴胺脫竣酶輔基,可增加左旋多巴

的外周副作用。

二、左旋氨基酸脫竣酶抑制劑:

卡比多巴:外周脫竣酶抑制劑。單獨(dú)運(yùn)用無(wú)藥理作用,是左旋多巴

的重要的協(xié)助藥。

茉絲脫:外周多巴脫竣酶抑制劑。節(jié)絲腫及左旋多巴1:4協(xié)作成

美多巴。

三、金剛烷胺:原是抗病毒藥,有抗帕金森病作用。干脆激烈多巴

胺受體及較弱的抗膽堿作用。

四、麥角類多巴胺激烈劑:澳隱亭、培高利特、氨基麥角林、麥角

乙服。

第二節(jié)膽堿受體阻滯藥

苯海索(安坦):對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用。

其他有:卡馬特靈、苯扎托品、比哌立登,普羅吩胺、二乙

嗪。

第二十章鎮(zhèn)痛藥

第一節(jié)阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥

嗎啡:不作口服,常皮下注射。是一種阿片受體激烈劑。

作用:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):(1)鎮(zhèn)痛冷靜(2)抑制呼吸(3)

鎮(zhèn)咳(4)其他:縮瞳嘔吐

2、血管擴(kuò)張:血壓下降,引起體位性低血壓,腦血管擴(kuò)

張,顱內(nèi)壓上升。

3、興奮平滑肌:引起便秘、膽絞痛,阿托品可部分緩解。

應(yīng)用:1、鎮(zhèn)痛不良反響:1、治療量嘔吐,便秘,顱內(nèi)壓上升

體位性低血壓。

2、心源性哮喘2、耐受性和依靠性

3、止瀉3、中毒量:昏迷呼吸抑制,可用嗎啡拮抗

劑納絡(luò)酮。

第二節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛藥

-、阿片受體激烈劑:派替咤(度冷丁)

作用:1、鎮(zhèn)痛、冷靜應(yīng)用:1、鎮(zhèn)痛

2、興奮平滑?。ú灰鸨忝?zé)o止瀉)2、

麻醉前給藥及人工冬眠

3、血管擴(kuò)張(擴(kuò)張血管引起體位性低血壓)3、

心源性哮喘和肺水腫

芬太尼:強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥,是嗎啡的100倍。

安那度:為一種短效鎮(zhèn)痛藥。

美沙酮:及嗎啡相當(dāng),口服有效,是常用的嗎啡和海洛因成癮的代

替藥物。

二、阿片受體部分激烈劑:

噴他左辛(鎮(zhèn)痛新):不易產(chǎn)生依靠性,列入非麻醉藥品。主要用

于慢性劇痛。

丁丙諾啡:鎮(zhèn)痛較嗎啡強(qiáng),不良反響相像,是阿片類藥物依靠脫毒

治療的重要代替藥物。

第三節(jié)非麻醉性鎮(zhèn)痛藥

四氫帕馬?。海ㄑ雍饕宜鳎?/p>

第四節(jié)阿片受體拮抗劑

納絡(luò)酮:用于阿片類鎮(zhèn)痛藥中毒的挽救藥,可快速挽救呼吸抑制

及其他中樞抑制病癥。

納曲酮:一次用藥維持72小時(shí),己用于解除阿片類的精神依靠

性。

第十七章中樞興奮藥

主要興奮大腦皮層的藥物:咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬

酯、噬拉西坦。

主要興奮延腦呼吸中樞的藥物:尼可剎米、洛貝林(山梗菜堿)、

二甲弗林(回蘇林)、貝美洛(美

解眠)。

第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

作用機(jī)制是抑制環(huán)氧加嗨,削減前列腺素的合成。

-、水楊酸類:乙酰水楊酸(抗炎抗風(fēng)濕)不良反響:

作用:1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕1、胃腸道反響

4、水楊酸反響

2、影響血栓形成2、凝血障礙(對(duì)抗)

5、瑞夷綜合癥

3、過(guò)敏反響

二、苯胺類:對(duì)乙酰胺基酚(撲熱息痛),抗炎抗風(fēng)濕作用很弱,長(zhǎng)

期反復(fù)應(yīng)用可致依靠性。

三、毗噗酮類:保泰松、羥基保泰松:抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng),解熱鎮(zhèn)

痛作用弱。主治風(fēng)關(guān)節(jié)炎。

不良反響:1、胃腸道反響2、水鈉潴留3、過(guò)敏反響

四、其他抗炎有機(jī)酸類:咧味美辛(消炎痛)、布洛芬、蔡普生、酮

洛芬、氯芬那酸、雙氯芬酸。

毗羅昔康:強(qiáng)效、長(zhǎng)效抗炎鎮(zhèn)痛藥。主要不良反響為胃腸道反響,

不宜長(zhǎng)期服用。

第二十四章抗高血壓藥

第一節(jié)腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥

-、中樞性降壓藥

可樂(lè)定:口服汲取良好,作用強(qiáng)而快,短時(shí)間升壓,長(zhǎng)時(shí)間降壓,

心輸出量及外周阻力降低。

甲基多巴:使外周阻力降低而降壓,適于腎功能不全的高血壓病

人。莫索尼定

二、神經(jīng)節(jié)阻滯藥:阻滯后使血管擴(kuò)張,外周阻力降低,回心血量

削減,血壓下降??鞆?qiáng)少用。

三、影響腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)的藥物

利舍平:緩慢、溫柔、長(zhǎng)久。還有冷靜安定作用。不良反響多,肌

注靜注用于高血壓危象。

肌;乙咤:擴(kuò)張小靜脈,靜脈回流及心輸出量削減,擴(kuò)張小動(dòng)脈,外

周阻力降低。

四、腎上腺素受體阻滯藥

哌噗嗪:口服易汲取,首過(guò)效應(yīng)明顯。作用中等偏強(qiáng),可選擇性阻

斷a-受體,降低回心阻力及回心量。伴腎功能不良更

適用。不良反響有首劑現(xiàn)象。特拉哇嗪、多沙哇嗪

普蔡洛爾:(1)阻滯心臟B受體,使心收縮力減弱,心率減慢,心

輸出量降低。

(2)阻滯腎臟B受體,削減腎素分泌,從而抑制腎素

一血管驚慌素一醛固酮降壓。

(3)可透過(guò)血腦屏障,阻滯中樞B受體,外周交感神

經(jīng)降低,血管阻力降低。

(4)阻滯突觸前膜B受體,削減釋放。

很少發(fā)生體位性低血壓,心衰、支氣管哮喘病人禁用。

第二節(jié)利尿降壓藥

氫氯睡嗪:溫柔,不易產(chǎn)生耐受性,長(zhǎng)期易致低血K,易補(bǔ)K。

第三節(jié)血管擴(kuò)張藥

分兩類:一種僅作用或主要作用于小動(dòng)脈平滑?。涣硪环N對(duì)動(dòng)脈、

靜脈都有舒張作用。

硝普鈉:降壓作用強(qiáng)大,快速而短暫,使動(dòng)脈、靜脈都擴(kuò)張。不能

口服,連續(xù)靜滴給藥。

主要用于高血壓危象,充血性心力衰竭,急性心肌梗死。

第四節(jié)鈣拮抗藥

硝苯地平、維拉帕米、硫氮酮、尼卡地平、尼索地平。

第五節(jié)影響腎素一血管驚慌素系統(tǒng)的降壓藥

卡托普利:(血管驚慌素轉(zhuǎn)化酶抑制劑)降低外周血管阻力,輕中度

原發(fā)性或腎型高血壓首選藥。

不良反響:頑固性干咳,皮疹、味覺(jué)減退,少數(shù)出現(xiàn)蛋白尿。

氯沙坦:(血管驚慌素II受體拮抗藥)為第一個(gè)臨床應(yīng)用口服有效的

非肽類2受體拮抗藥。

第六節(jié)其他抗高血壓藥

-、鉀通道開(kāi)放劑:二氮嗪、米諾地爾、毗那地爾、

二、5一羥色胺(5一)受體拮抗劑:酮色林、

三、前列環(huán)素合成促進(jìn)劑:西氯他寧

第二十五章抗心律失常藥

一、I類:鈉通道阻滯藥

奎尼?。鹤饔茫翰涣挤错懀?、胃腸道

反響

1、降低自律性2、金

雞鈉反響

2、減慢傳導(dǎo)3^低

血壓:靜注急劇下降,不宜。3、延長(zhǎng)有效不應(yīng)

期()4、血管栓塞

4、阻斷。-受體和抗膽堿作用,5、心

動(dòng)過(guò)緩或停搏

6、奎

尼丁暈厥

7、過(guò)

敏反響

用于室上性和室性過(guò)速型心律失常,一般用于其他藥無(wú)效時(shí)

才運(yùn)用。

普魯卜因胺:廣譜藥。用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不

能耐受時(shí),口服靜注都可。

丙口比胺(灰舒平)、安他哇琳(安他心)、阿義馬林(阿馬林)、毗美諾

利多卡因:首過(guò)效應(yīng),靜注。對(duì)急性心肌梗死引起的室性心律失

常為首選,室上性根本無(wú)效。

作用:1、降低自律性2、縮短相對(duì)延長(zhǎng)3、變更病變區(qū)傳

導(dǎo)速度

不良反響:主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)()的影響,靜注過(guò)快過(guò)大引起低

血壓,心動(dòng)過(guò)緩。

美西律:口服有效,急慢性室性心律失常。限制奎尼丁無(wú)效的室

性心律失常。

妥卡因:口服完全汲取,用于各種室性心律失常,其他藥無(wú)效時(shí)

應(yīng)用。

苯妥英鈉:用于強(qiáng)心昔中毒引起的室上性心律失常。阿普林

定(安搏律定)

普羅帕酮(心律平):口服可汲取,首過(guò)效應(yīng)強(qiáng)生物利用度低。劑

量個(gè)體化。室性室上性早搏。

恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼

二、n類:受體阻滯藥

普蔡洛爾(心得安):用于室上性心律失常,對(duì)室性心律失常一般

無(wú)效。不良反響較利、苯高。

作用:1、自律性2、延長(zhǎng)3、傳導(dǎo)性

三、HI類:延長(zhǎng)動(dòng)作電位是程藥

胺碘酮:口服汲取慢少,為廣譜抗心律失常藥。

漠葦胺:僅用于一線抗心律失常藥利多卡因、普魯卡因不奏效的威

逼生命的室性心律失常。

四、W類:鈣拮抗藥

維拉帕米:口服汲取快完全,首過(guò)效應(yīng)明顯。用于室上性心律失常,

對(duì)消退由于折返或房室交界區(qū)異樣引起的陣發(fā)性室

上性心動(dòng)過(guò)速的急性發(fā)作已成首選,另有擴(kuò)張血管,

降低血壓。不良反響:心臟及胃腸道。

地爾硫:用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速,房撲或房顫。

第二十六章治療慢性心力衰竭藥

一、強(qiáng)心昔

強(qiáng)心甘:洋地黃毒昔、地高辛、毛花昔Co主用于治療心衰及

心房撲動(dòng)或抖動(dòng)。

機(jī)制:正性肌力作用主要是抑制細(xì)胞膜結(jié)合的、K—酶,使

細(xì)胞內(nèi)增加。

作用:1、加強(qiáng)心肌收縮力,只增加病人心搏出量,甚至削

減心肌耗氧量。

2、減慢心率

3、對(duì)心肌電生理特性的影響:①傳導(dǎo)性,②自律性,

③有效不應(yīng)期

應(yīng)用:1、慢性心功能不全

2、心律失常:禁用室性心動(dòng)過(guò)速。

毒性反響:1、胃腸道反響2、神經(jīng)系統(tǒng)反響3、心臟

毒性(出現(xiàn)各種類型心律失常)

苯妥英納和利多卡因等抗心律失常藥對(duì)強(qiáng)心昔引起的過(guò)

速型心律失常特別有效。

二、非昔類正性肌力藥

氨力農(nóng)[磷酸二酯酶抑制劑on)]:短期靜注用于急性病例,不

作長(zhǎng)期口服治療用。有

嚴(yán)峻不良反響。

多巴胺(B-受體興奮藥):使胞內(nèi)濃度增加,靜滴快速增加心肌

收縮力。短期改善病癥,大劑量心率

加快,心肌收縮力加強(qiáng),誘發(fā)心律失

常。

三、血管驚慌素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

第二十七章抗心絞痛藥

分三類:(1)勞類型心絞痛也稱穩(wěn)定型心絞痛(2)變異型心

絞痛(3)不穩(wěn)定型心絞痛

-、有機(jī)硝酸酯類:硝酸甘油:不易口服。

作用機(jī)制:主要擴(kuò)張靜脈,較小擴(kuò)張小動(dòng)脈作用,對(duì)血管平滑

肌有舒張作用,幾乎對(duì)全部平滑肌都有舒張作用。

作用:主用于治療和預(yù)防各種類型心絞痛,也用于充血性心力

衰竭及急性心肌梗死的治療。減輕心臟的前后負(fù)荷,削減

心肌耗氧量。

不良反響:常見(jiàn)頭痛,體位性低血壓,劑量過(guò)大血壓過(guò)度降低。

禁用低血壓、青光眼。

二、B受體阻滯藥

普蔡洛爾:心率減慢,心收縮力減弱,心輸出量削減及動(dòng)脈壓

降低,減輕心臟負(fù)擔(dān),降低心肌耗氧量。用于預(yù)防穩(wěn)定型

心絞痛,對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣引起的變異型心絞痛不宜用。

三、鈣拮抗藥

硝苯地平:口服完全從腸胃道汲取,有肝首過(guò)效應(yīng)°抑制血管

平滑肌和心肌細(xì)胞內(nèi)流Q對(duì)小動(dòng)脈平滑肌較靜

脈更敏感。外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗

氧量降低,同時(shí)擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠脈流量和心

肌供氧量,無(wú)抗心律失常作用。

臨床應(yīng)用:用于預(yù)防心絞痛,特殊適用于變異型心絞痛和冠狀

動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。

地爾硫:口服汲取良好,受肝首過(guò)效應(yīng),可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外

周血管,使心收縮力降低。用于冠心病,心絞痛治療,對(duì)

輕中度高血壓也有療效,尤適老年人。

四、其他抗心絞痛藥

尼可地爾、乙氧黃酮、卡波孟、芬地林、雙喀達(dá)莫、曲匹地

爾、曲美他嗪、地拉齊普、苯磺達(dá)隆、桂哌酯、氯達(dá)香豆素、

維司那定、奧昔非君、依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、更利

芬、布他拉胺、海索苯定、銀杏葉、冠心舒。

第二十八章抗動(dòng)脈粥樣硬化藥

一、調(diào)血脂藥血脂包括:膽固醇()、三酰甘油()、磷脂()。

1、復(fù)原醵抑制劑(膽固醇生物合成的限速酶)目前應(yīng)用有效的一

類重要調(diào)血脂藥。

洛伐他汀:為一種非活性的前藥。使略下降,程度下降,上升。

2、膽汁酸螯合劑:考來(lái)烯胺:對(duì)高膽固醇血癥可作為首選藥。

考來(lái)替泊、降膽葡胺。

3、苯氧芳酸類:

氯貝特:可降低血漿和,上升,主用于以增高為主的高血脂癥。

不良反響:胃腸道反響。另有:非諾貝特、苯扎貝特、吉非貝

齊。

4、煙酸類:煙酸:廣譜降脂藥,不良反響較多。阿西莫司

二、抗氧化藥:普魯布考(丙丁酚)、維生素E維生素C

第二十九章利尿藥

一、強(qiáng)效利尿藥:吹塞米(速尿):作用:1、利尿作用2、

擴(kuò)血管作用

臨床應(yīng)用:1、嚴(yán)峻水腫不良反響:1、水及電解

質(zhì)紊亂

2、急性肺水腫和腦水腫2、胃腸道

反響

3、預(yù)防急性腎功能衰竭3、耳毒性

4、加速毒物排出4、其他偶

致皮疹骨髓抑制

二、中效利尿藥:氫氯嘎嗪作用:1、利尿2、降壓作用3、

抗利尿作用

應(yīng)用:1、水腫:是輕中度心性水腫的首選藥。2、降

血壓3、尿崩癥

不良反響:1、電解質(zhì)紊亂2、高尿酸血癥3、上

升血糖4、過(guò)敏反響

三、弱效利尿藥:

氨苯蝶咤、阿米洛利:作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管,干脆抑

制選擇性鈉通道,削減鈉的重汲取,抑制

K一交換,使排出增加而利尿,同時(shí)伴血鉀

上升。

螺內(nèi)酯(安體舒通):競(jìng)爭(zhēng)及醛固酮受體結(jié)合,拮抗醛固酮的排

鉀保鈉作用,是保鉀利尿藥。

甘露醇:浸透性利尿藥、又稱脫水藥另有:山梨醇、50葡

萄糖

作用:1、組織脫水作用2、增加腎血流量3、浸透性利尿作用

應(yīng)用:1、預(yù)防急性腎功能衰竭2、腦水腫及青光眼

第三十章作用于血液及造血系統(tǒng)藥理

-、抗貧血藥:常見(jiàn)貧血有缺鐵性貧血,巨幼紅細(xì)胞性貧血和再生

障礙性貧血。

鐵劑:硫酸亞鐵、枸椽酸鐵鐵、右旋糖酎鐵。用于各種緣由引

起的缺鐵性貧血。

葉酸:作為補(bǔ)充療法用于各種緣由所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血,及

12合用效果較好。

維生素B12:用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細(xì)胞貧血。

二、促凝血藥和抗凝血藥:

促凝血藥:維生素K1、維生素K缺乏癥;2、抗凝藥過(guò)量出血;3、

治療膽道蛔蟲(chóng)所致膽絞痛。

抗纖維蛋白溶解藥:氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸

抗凝血藥:肝素:口服無(wú)效,常靜注給藥。過(guò)量可致出血,用硫酸

魚(yú)精蛋白對(duì)抗。

用于:1、防止血栓栓塞性疾病;2、充滿性血管內(nèi)疾?。?、其他

體內(nèi)外抗凝。

香豆素類抗凝劑:雙香豆素、醋硝香豆素、新雙香豆素、華法林口

服慢,體外無(wú)效。

枸檬酸鈉:一般性體外抗凝血。留意引起低血鈣。

三、纖維蛋白溶解藥:對(duì)形成的血栓有溶解作用,亦稱溶栓藥。

鏈激酶、尿激酶:用于急性血栓栓塞性疾病,不良反響為出血和過(guò)

敏。

四、抗血小板藥:預(yù)防血栓形成。前列環(huán)素、雙喀達(dá)莫(潘生?。?/p>

嘎氯匹定。

五、血容量擴(kuò)大藥:右旋糖醉

第三十一章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物

袪痰、鎮(zhèn)咳、平喘藥

-、袪痰藥:刺激性祛痰:藥氯化錢

粘痰溶解藥:N-乙酰半胱氨酰(痰易凈)、浪己新(必消痰)

二、鎮(zhèn)咳藥:可待因、噴維林(咳必清)

四、平喘藥:常用有、茶堿類、M膽堿受體阻滯藥、腎上腺皮質(zhì)激素

和抗過(guò)敏藥。

1、擬腎上腺素藥腎上腺素:用于哮喘急性發(fā)作的治療。

麻黃堿:輕癥哮喘的治疔和預(yù)防。不良反響為中樞興奮引起的失眠。

異丙腎上腺素:口服無(wú)效,吸入給藥。用于支氣管哮喘急性發(fā)作。

2、受體激烈藥沙丁胺醇、克侖特羅(口服,氣霧吸入),特

布他林(口服,皮下注射)

3、茶堿類:氨茶堿、膽茶堿

4、M膽堿受體阻滯藥:異丙基阿托品,氧托品

5、糖皮質(zhì)激素:倍氯米松、氟尼縮松

6、抗過(guò)敏藥:色甘酸鈉(咽泰)、酮替酚

第三十二章作用于消化系統(tǒng)藥理

-、抗消化系統(tǒng)潰瘍藥:

1、抗酸藥:碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、氫氧化鎂、三硅酸

2、胃酸分泌抑制藥:哌侖西平一阻斷胃壁細(xì)胞的Ml膽堿受體,

抑制胃酸分泌。

奧美拉噗:質(zhì)子泵抑制藥。抑制根底胃酸和最大胃酸分泌量。

3、粘膜愛(ài)護(hù)藥:硫糖鋁一在酸性環(huán)境下有效,忌及抗酸性藥合

用。

膠體次枸檬酸敘、米索前列醇、恩前列醇。

4、抗幽門(mén)螺桿菌藥:甲硝噗、四環(huán)素、氨茶青霉素、較氧節(jié)青

霉素。

二、助消化藥:胃蛋白酶、胰酶、乳酶生

三、止吐藥:甲氧氯胺(胃復(fù)安)、多潘立酮(嗎叮琳)、奧丹西隆

四、瀉藥:硫酸鎂、硫酸鈉、酚配(果導(dǎo))、慈配類、液體石蠟、甘

油。

五、止瀉藥:地芬諾酯、洛哌丁胺、堿式碳酸籍、藥用炭。

六、利膽藥:去氫膽酸、苯丙醇、熊去氧膽酸

$$組胺受體激烈藥和阻滯藥

-、組胺受體激烈藥:倍他司?。寡_澹?/p>

二、抗組胺藥:

1、H1受體阻滯藥:

⑴抗組胺作用:能完全對(duì)抗組胺收縮支氣管、胃腸道及子宮平

滑肌的作用,也能部分對(duì)抗組胺引起的血管擴(kuò)

張和毛細(xì)血管通透性增加。

⑵中樞作用:中樞抑制作用⑶抗膽堿作用。

應(yīng)用:⑴變態(tài)反響性疾?、茣瀯?dòng)病及嘔吐⑶失眠

2、H2受體阻滯藥:主用于治療消化性潰瘍。

西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁

第三十三章子宮平滑肌興奮藥

一、縮宮素:作用:1、興奮子宮2、其他促進(jìn)排乳

應(yīng)用:1、催產(chǎn)和引產(chǎn)2、產(chǎn)后出血

二、麥角生物堿:作用:1、興奮子宮2、收縮血管3、阻斷

a受體(翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓)

應(yīng)用:1、子宮出血2、產(chǎn)后子宮復(fù)原3、偏頭痛

三、前列腺素:對(duì)子宮有顯著興奮作用,用于足月引產(chǎn)和誘發(fā)流產(chǎn)。

第三I章腎上腺皮質(zhì)激素類藥

一、糖皮質(zhì)激素類藥:可的松、氫化可的松(短效);潑尼松(強(qiáng)的

松)、潑尼松龍、甲潑尼松、曲安西龍(中效);

地塞米松、倍他米松(長(zhǎng)效)

作用:1、對(duì)代謝的影響⑴促進(jìn)糖原異生,上升血糖⑵加速組

織的蛋白質(zhì)分解抑制蛋白質(zhì)的合成⑶大

劑量長(zhǎng)期應(yīng)用形成心向性肥胖⑷導(dǎo)致高

血壓和水腫

2、抗炎作用3、免疫抑制作用4、抗毒作用5、

抗休克6、中樞作用

7、退熱作用8、對(duì)血液成分的影響

臨床應(yīng)用:1、替代療法2、自身免疫性疾病3、過(guò)敏

性疾病4、嚴(yán)峻感染

5、抗休克6、血液病

不良反響:1、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥2、誘發(fā)和加重感

染3、消化系統(tǒng)并發(fā)癥

4、運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)并發(fā)癥5、其他可致精

神失常

停藥反響:1、藥源性皮質(zhì)功能不全2、反跳現(xiàn)象

二、促皮質(zhì)激素及皮質(zhì)激素抑制藥:促皮質(zhì)激素();米托坦、美

替拉酮

四、鹽皮質(zhì)激素:醛固酮和去氧皮質(zhì)酮:具明顯潴鈉排鉀作用,用

于慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退。

第三十五章性激素藥和避孕藥

-、雌激素類藥:雌二醇、雌酮、雌三醇、塊雌醇、快雌醛、已烯

雌酚

臨床應(yīng)用:1、絕經(jīng)期綜合癥作用:1、促進(jìn)未成年第

二性征和性器官發(fā)育

2、功能性子宮出血2、保持成年女

性性癥,參及月經(jīng)周期形成

3、卵巢功能不全和閉經(jīng)3、發(fā)揮排卵作

用,抑制乳汁分泌

4、乳房脹痛4、輕度水鈉潴

作用

5、晚期乳腺癌5、促進(jìn)凝作用

6、前列腺癌7、座瘡8、骨質(zhì)疏松

二、抗雌激素類藥:氯米芬、他莫

昔芬

三、孕激素類藥:黃體酮、醋酸甲

羥孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、煥諾孕酮、雙醋快諾酮

作用:1、對(duì)生殖系統(tǒng)的作用2、對(duì)代謝的作用:促進(jìn)鈉、氯

排泄及利尿3、升溫作用

應(yīng)用:1、功能性子宮出血2、痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥3、前

兆流產(chǎn)及習(xí)慣性流產(chǎn)

四、雄激素類藥和同化激素類藥:自然雄激素睪丸素;同化激素基

丙酸諾龍、司坦噗

作用:1、生殖系統(tǒng)和作用2、同化作用3、興奮

骨髓造血功能

應(yīng)用:1、睪丸功能不全2、功能性子宮出血3、晚期

乳腺癌和卵巢癌

4、貧血(再生障礙性貧血)5、同化作用

五、避孕藥

第三十八章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥

-、甲狀腺激素:甲狀腺素、三碘甲狀腺原氨酸

藥理作用:1、維持正常生長(zhǎng)發(fā)育2、促進(jìn)代謝

臨床應(yīng)用:1、呆小病2、粘液性水腫3、單純性甲狀

腺腫

二抗甲狀腺藥:甲硫氧喀咤、丙硫氧喀咤、甲硫咪嗖(他巴噗)、

卡比馬嗖(甲亢平)

應(yīng)用:1、甲亢的內(nèi)科治療2、甲狀腺手術(shù)前打算3、甲狀腺

危象的協(xié)助治療

碘:大量碘用于甲的手術(shù)前打算,甲狀腺危象的治療。

第三十九章胰島素及口服降血糖藥

-、胰島素:口服無(wú)效,皮下注射汲取快作用短。治療胰島素肯定或

相對(duì)缺乏的各型糖尿病。

作用:1、對(duì)糖代謝:增加糖原合成和儲(chǔ)存,抑制糖分解和異生。

2、對(duì)脂肪代謝:促進(jìn)脂肪合成并抑制其分解。

3、對(duì)蛋白質(zhì)代謝:促進(jìn)蛋白質(zhì)形成,抑制蛋白質(zhì)分解。

不良反響:1、低血糖反響2、過(guò)敏反響3、胰島素耐受性

二、口服降血糖藥:適用于輕中度

1、磺酰服類:甲苯磺丁服、氯磺丙胭;格列本服、格列毗

嗪、格列齊特

2、雙胭類:苯乙雙胭(降糖靈)、二甲雙胭(降糖片)主用于

肥胖及單用飲食限制無(wú)效者。

第四十一章抗菌藥物概述

第一節(jié)常用術(shù)語(yǔ)

抗生素:指某些微生物在其生活過(guò)程中產(chǎn)生的具有抗病原體作用和

其他活性的一類物質(zhì)。

抗菌活性:指抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的實(shí)力。

抑菌藥:僅有抑制微生物生長(zhǎng)繁殖而無(wú)殺滅作用。磺胺類、四環(huán)素、

氯霉素、紅霉素、潔霉素

殺菌藥:不僅能抑制微生物生長(zhǎng)繁殖而且能殺滅微生物。青霉素、

頭狗菌素、氨基糖甘類。

(見(jiàn)課本,還有其他幾個(gè)術(shù)語(yǔ))

第二節(jié)抗菌藥物的主要作用機(jī)制

?、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成:青霉素及頭抱菌素類

二、抑制細(xì)胞膜功能:包括兩性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。

三、抑制或干擾細(xì)胞蛋白質(zhì)合成:氨基甘類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯

類和氯霉素類等。

四、抑制、的合成:喳諾酮類、乙胺喀咤和利福平、磺胺類及其增

效劑等。

第三節(jié)細(xì)菌的耐藥性

耐藥性:因藥物及細(xì)菌屢次反復(fù)接觸后,細(xì)菌對(duì)該藥的敏感性降低

甚至消逝,又稱抗藥性。

穿插耐藥性:細(xì)菌對(duì)某種抗菌藥產(chǎn)生耐藥性后,若對(duì)未接觸過(guò)的其

他抗菌藥也具有耐藥性。

耐藥性產(chǎn)朝氣制:

1、產(chǎn)生滅活酶2、變更靶部位3、增加代謝拮抗物

4、變更通透性

第四節(jié)抗菌藥物的合理選用

抗菌藥濫用易產(chǎn)生毒性反響、過(guò)敏反響、二重感染、細(xì)菌產(chǎn)

生耐藥性。

-、抗菌藥合理應(yīng)用的根本原則:

1、根據(jù)適應(yīng)癥選藥:青霉素對(duì)鏈球菌(引起上呼吸道感染)和G

桿菌敏感,宜選用,不能

用青霉素者可用紅霉素,鏈球菌不能用

慶大霉素。

2、按藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)制定給藥方案和療程:一般有效血藥濃

度大于最小抑菌或殺菌濃度,小于最

小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、

氨芳青霉素透過(guò)血腦屏障,可用于中

樞感染。氨基音類、大環(huán)內(nèi)酯類用于

中樞以外的感染。青霉素、頭把菌素、

氨基昔類在尿液中濃度高,用于尿路

感染。

3、針對(duì)患者的狀況合理用藥:新生兒禁用氯霉素,致灰嬰綜合

癥。

4、其他感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病,發(fā)熱緣由不明者

不宜用抗菌藥。

二、抗菌藥的結(jié)合應(yīng)用:病因未明而又危及生命的嚴(yán)峻感染,單一

藥物不能限制的嚴(yán)峻感染,或和混合感

染;單一抗菌藥物不能有效限制的感染性

心內(nèi)膜炎或敗血癥;長(zhǎng)期用藥有可能產(chǎn)生

耐受性者。

三、結(jié)合用藥留意事項(xiàng):兩藥聯(lián)用產(chǎn)生四種可能:無(wú)關(guān)、相加、協(xié)

同、拮抗。

抗菌藥分四類:1、繁殖期殺菌劑:B內(nèi)酰胺類一、二合產(chǎn)生

用增加作用

2、靜止殺菌藥:氨基昔類、多粘菌素等。二、

三增加或相加

3、速效抑菌藥:四環(huán)素類、氯霉素類及大環(huán)

內(nèi)酯類抗生素。一、三拮抗

4、慢性抑菌藥:磺胺類。二、四可能無(wú)關(guān)

第四十二章B內(nèi)酰胺類抗生素

B內(nèi)酰胺類抗生素具有殺菌活性,臨床適應(yīng)廣、療效高、毒性

低的優(yōu)點(diǎn)。毒性最低最有效。

改造后:1、作用時(shí)間延長(zhǎng)2、對(duì)酸性環(huán)境穩(wěn)定,可以口服3、

對(duì)B內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定

4、對(duì)G菌和綠膿桿菌有效5、對(duì)厭氧菌如脆弱桿菌有

第一節(jié)B內(nèi)酰胺類抗生素作用機(jī)制

抑制細(xì)胞粘肽合成酶,阻斷細(xì)胞細(xì)胞壁粘肽合成。

第二節(jié)青霉素類

青霉素:性質(zhì)穩(wěn)定,作用較強(qiáng)。能干擾細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成。

及丙磺舒合用進(jìn)步療效。

對(duì)G有強(qiáng)大的殺菌作用,為G感染首選。主用球菌、G桿菌

及螺旋體所致各種感染。

青霉素V:不耐酶,抗菌活性不及青霉素,不易用于嚴(yán)峻感染。

氨羊青霉素、阿莫西林:特點(diǎn)為廣譜,對(duì)G細(xì)菌的抗菌作用不及青

霉素,對(duì)G桿菌如流感、大腸桿菌、變性桿菌、沙門(mén)桿菌、

草綠色鏈球菌作用較強(qiáng),對(duì)克雷伯菌和綠膿桿菌無(wú)效。

應(yīng)用:尿路感染,呼吸道感染、腸道感染、腦膜炎、對(duì)重癥G

桿菌感染病因未明不宜用。

竣葦西林(靜注)、替卡西林(肌注)、卡芮西林:對(duì)綠膿桿菌有效。

磺革西林:肌注。

哌拉西林:低毒、抗菌廣、強(qiáng)。對(duì)綠膿桿菌有較大抗菌作用。

第三節(jié)頭抱菌素類

亦稱先鋒霉素類:特點(diǎn)是抗菌譜廣,對(duì)G菌敏感,對(duì)綠膿桿菌、厭

氧菌不志向,過(guò)敏反響少,對(duì)酸和酶較穩(wěn)定。是

殺菌劑。

作用:第一代:用于G細(xì)胞感染,常用頭抱理咻,用于輕中度呼

吸道和尿路感染。

第二代:肺炎、膽道感染、尿路感染和其他組織器官感染。

頭抱峽辛、頭抱克洛。

第三代:對(duì)大腸桿菌、克雷伯氏肺炎為首選,對(duì)軍團(tuán)菌無(wú)

效。

第四代:對(duì)G菌作用外,對(duì)G菌的作用增加,對(duì)酶穩(wěn)定,

半衰期延長(zhǎng),無(wú)腎毒性。

不良反響:過(guò)敏、皮疹、藥熱。

第四節(jié)非典型B內(nèi)酰胺類

氨曲南:具有耐酶、對(duì)青霉素?zé)o穿插過(guò)敏。常作為氨基首類替代品,

及氨基昔類合用加強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。

克拉維酸:不行逆的競(jìng)爭(zhēng)型抑制劑。奧格門(mén)汀、替門(mén)汀舒

巴坦:(青霉烷碉)

亞胺培南:對(duì)大多數(shù)G和G需氧和厭氧菌等均有效,對(duì)酶穩(wěn)定。對(duì)

青霉素和頭胞菌素類間一般無(wú)穿插耐藥性,可作為后兩

者替代品。

第四十三章大環(huán)內(nèi)酯類、克林霉素及其他抗生素

一、大環(huán)內(nèi)酯類搞生素

抗G菌,有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麥利霉

素,羅紅霉素,阿齊霉素等。

為無(wú)色的弱堿性化合物,堿化尿液治療尿道感染,不易透過(guò)血腦屏

障、經(jīng)膽汁排泄、毒性低。

紅霉素:不耐酸,同服碳酸氯氫鈉,食物及堿性阻礙藥物汲取,

經(jīng)膽汁糞便排出。

作用:屬抑菌藥,及青霉素相像但略廣,對(duì)G菌有強(qiáng)大抗菌作用,

尤對(duì)耐青霉素的金葡菌有效。

機(jī)制:抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,發(fā)揮抑菌或殺菌作用。

應(yīng)用:首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎

及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎。是治療軍團(tuán)菌

最有效的首選藥,對(duì)青霉素過(guò)敏者可選用。

麥迪霉素:及紅霉素相像或稍弱,但對(duì)紅霉素耐藥菌有效。作為紅

替代品,毒性較紅低。

乙酰螺旋霉素:主用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道

和軟組織感染。

羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素。

二、克林霉素

克林霉素:取代林可霉素而常用??诜荒芡高^(guò)血腦屏障、肝

代謝,尿排泄。

作用:對(duì)G菌無(wú)效。紅霉素及克林霉素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位,拮抗,不宜合用。

對(duì)厭氧菌有廣譜抗菌作用,用于治療腹腔內(nèi)和盆腔混

合感染及頭頸和下呼吸道厭氧菌感染。萬(wàn)古霉素

三、多肽類抗生素桿菌肽(供外用)、萬(wàn)古霉素(靜注)。

第四十四章氨基昔類抗生素及多粘菌素

一、氨基昔類:對(duì)G菌表現(xiàn)為殺菌作用,主用于治療G菌引起的感

染,有慶大霉素、妥布霉素、西梭霉素和半合成的

丁胺卡那霉素、及目前少用的鏈霉素、新霉素、卡

那霉素C

口服難汲取,可用于胃腸道消毒。肌內(nèi)注射汲取完全。綠膿桿

菌只對(duì)妥布霉素、慶大霉素、阿米卡星敏感,鏈霉素主用

于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。

不良反響:耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過(guò)敏反響,鏈霉

素的過(guò)敏反響僅次于青霉素。

二、常用氨基昔類抗生素

鏈霉素:口服難汲取,對(duì)結(jié)核桿菌和鼠疫桿菌有強(qiáng)大的殺菌作用。對(duì)

G桿菌和厭氧菌無(wú)效。

應(yīng)用:主要用于鼠疫及兔熱引起的心內(nèi)膜炎。及青霉素、氨茉西林合

用治療細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。

不良反響:1、第八對(duì)腦神經(jīng)損害。2、腎臟損害3、神經(jīng)肌肉阻滯

作用4、過(guò)過(guò)敏反響

慶大霉素:肌注或靜注,道選用于G如變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿

菌、大腸桿菌等。

不良反響:第八對(duì)腦神經(jīng)損害,腎毒性最大。不易及利尿酸及吠喃苯

胺酸等利尿藥合用。

丁胺卡那霉素:運(yùn)用最多的新氨基甘類抗生素。對(duì)很多G菌和綠

膿桿菌產(chǎn)生的酶穩(wěn)定。主用于對(duì)其他氨基甘類耐藥

菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、綠膿桿菌、

變形桿菌引起的敗血癥。

妥布霉素:對(duì)綠膿桿菌作用較慶強(qiáng)2-4倍,對(duì)慶耐藥者仍有效,主

用綠膿桿菌及其他G菌。

三、多粘菌類:對(duì)G桿菌尤綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用,對(duì)G和G

球菌均無(wú)抗菌作用。對(duì)靜止期和繁殖期的陽(yáng)性桿菌都有

效,主用于對(duì)其他抗生素耐藥難于限制的綠膿桿菌感

染。

第四十五章四環(huán)素類和氯霉素類

四環(huán)素、土霉素主要是抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖,高濃度也具有殺菌作

用。但對(duì)綠膿桿菌、病毒和真菌無(wú)效。抑制蛋白質(zhì)合

成。首選于肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治

療。

土霉素:用于腸道感染,菌痢和阿米巴菌疾療效好。

不良反響:1、胃腸道反響2、二重感染3、對(duì)

骨牙生長(zhǎng)的影響

4、肝臟損害5、維生素缺乏

多西環(huán)素:(強(qiáng)力霉素)為四環(huán)素的5倍,土霉素的50倍。

米諾環(huán)素:高效、長(zhǎng)效、速效的新合成四環(huán)素。

氯霉素:藥用為左旋體,右旋體無(wú)效。酸性中穩(wěn)定。是廣譜抑菌抗

生素,傷寒首選。

臨床應(yīng)用:治療傷寒副傷寒。治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎。

不良反響:1、骨骼抑制,不行逆的再生障礙性貧血2、

灰嬰綜合癥

3、治療性休克4、二

重感染

第四十六章人工合成抗菌藥

一、喳諾酮類藥物

洛氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星等八種常用??咕V廣、高效、口

服、不良反響少。對(duì)綠膿桿菌、厭氧桿菌有強(qiáng)大

抗菌作用。主要是干擾復(fù)制而起到殺菌作用。

應(yīng)用:用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、

淋病、胃關(guān)節(jié)軟組織感染。

諾氟沙星:對(duì)淋球菌敏感,對(duì)

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