藥理學(xué)13.腎上腺素受體激動(dòng)藥.ppt

2019/7/9,藥理學(xué),第八章 腎上腺素受體激動(dòng)藥,掌握AD、NA 、ISOP的藥理作用、臨床 應(yīng)用、不良反應(yīng)及其防治 熟悉多巴胺、麻黃堿、間羥胺的作用特點(diǎn) 了解其他擬腎上腺素藥的作用特點(diǎn),第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系及分類(lèi),兒茶酚核結(jié)構(gòu) 烷胺側(cè)鏈 氨基,2019/7/9,藥理學(xué),分 類(lèi),2. 受體激動(dòng)藥： 去甲腎上腺素、間羥胺,1. 、 受體激動(dòng)藥： 腎上腺素、多巴胺、麻黃堿,3.受體激動(dòng)藥： 異丙腎上腺素、多巴酚丁胺,2019/7/9,藥理學(xué),第二節(jié) 受體激動(dòng)藥,1、2受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素 1受體激動(dòng)藥：去氧腎上腺素 2受體激動(dòng)藥：可樂(lè)定,去甲腎上腺素 （noradrenaline，NA； norepinephrine，NE）,口服不吸收：使胃粘膜血管收縮 在腸內(nèi)易被堿性腸液破壞 不宜皮下、肌肉、靜脈注射：血管劇烈收縮 吸收很少， 發(fā)生局部組織壞死 一般采用靜脈滴注法給藥 不易透過(guò)血腦屏障,2019/7/9,藥理學(xué),藥理作用,機(jī)制：激動(dòng) 1受體 1. 血管：外周血管收縮，冠狀血管舒張 皮膚、粘膜 腎肝、腸系膜骨骼肌 2. 心臟：興奮心臟，但心率減慢 3. 血壓： 小劑量：收縮壓 舒張壓 ( ) 脈壓差 大劑量：收縮壓 舒張壓 脈壓差,2019/7/9,藥理學(xué),臨床應(yīng)用,1. 抗休克：已少用 神經(jīng)源性休克早期血壓驟降 短時(shí)間靜脈滴注 2. 藥物中毒性低血壓：如氯丙嗪中毒 3. 上消化道出血：13mg稀釋口服,2019/7/9,藥理學(xué),不良反應(yīng)：1.局部組織缺血壞死 2.急性腎功能衰竭 3.停藥后的血壓下降,2019/7/9,藥理學(xué),注意事項(xiàng)： 1.防止藥液外漏 解救措施： 2.滴注一段時(shí)間后應(yīng)更換注射部位 3.監(jiān)測(cè)尿量：25ml/h 4.停藥：逐漸減少滴注劑量及速度,更換注射部位 熱敷 擴(kuò)張血管藥物：,普魯卡因 或受體阻斷藥,2019/7/9,藥理學(xué),避光貯存：遇光即漸變色 注射液呈棕色或有沉淀不宜再用 不宜與堿性藥物配伍注射 監(jiān)測(cè)血壓，根據(jù)血壓調(diào)整給藥劑量,2019/7/9,藥理學(xué),禁忌癥：高血壓、動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性 心臟病及少尿、無(wú)尿、嚴(yán)重 微循環(huán)障礙患者禁用 妊娠期婦女禁用,2019/7/9,藥理學(xué),第三節(jié) 、受體激動(dòng)藥,腎上腺素（adrenaline，AD）,體內(nèi)過(guò)程： 口服無(wú)效：腸液、腸粘膜及肝內(nèi)氧化破壞 可皮下、肌肉、靜脈給藥 體內(nèi)攝取與代謝途徑與NA相似 不易透過(guò)血腦屏障：中樞作用弱,2019/7/9,藥理學(xué),機(jī)制：激動(dòng)、受體 1.興奮心臟：強(qiáng)效心臟興奮藥 2.血管：激動(dòng)受體： 激動(dòng)2受體：,藥理作用,小動(dòng)脈及毛細(xì)血管 前括約肌收縮,骨骼肌血管舒張 冠狀血管擴(kuò)張,2019/7/9,藥理學(xué),3.血壓：與藥物劑量密切相關(guān) 小劑量：收縮壓 舒張壓 ( ) 脈壓差 較大劑量：收縮壓 舒張壓 脈壓差 “腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)” 4.支氣管：解除支氣管平滑肌痙攣 5.增強(qiáng)機(jī)體代謝：,腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn),先給予受體阻斷藥后再給予AD，則使AD的縮血管作用被取消，而保留其激動(dòng)2受體的舒血管效應(yīng)，使AD的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，這一現(xiàn)象稱(chēng)為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”,2019/7/9,藥理學(xué),臨床應(yīng)用, 心臟驟停：首選 新三聯(lián)針：AD+阿托品+利多卡因 過(guò)敏性休克：首選 支氣管哮喘：控制急性發(fā)作 與局麻藥配伍：1:250000 ，0.3mg 手指、足趾、耳廓及陰莖等部位禁用 局部止血：鼻粘膜或齒齦出血,2019/7/9,藥理學(xué),不良反應(yīng)： 心悸、煩躁、頭痛、血壓升高，甚至 腦溢血 能引起心律失常，甚至心室纖顫 禁忌癥： 禁用于心血管器質(zhì)性疾患、糖尿病、 甲狀腺功能亢進(jìn)者,高血壓、動(dòng)脈硬化患者禁用,2019/7/9,藥理學(xué),多巴胺（dopamine，DA）,體內(nèi)過(guò)程： 口服無(wú)效 作用時(shí)間短暫 不易通過(guò)血腦屏障,2019/7/9,藥理學(xué),機(jī)制：激動(dòng)多巴胺受體和 1 、 1 受體 1.激動(dòng)DA受體 腎臟、腸系膜及冠狀血管舒張 腎血管擴(kuò)張，血流量增加，腎小球?yàn)V 過(guò)率增加，尿量增加，腎功能改善 排鈉利尿,藥理作用,2019/7/9,藥理學(xué),2.激動(dòng) 1 受體： 興奮心臟、對(duì)心率影響較小、 與AD、ISOP相比較不易引起心律失常 3.激動(dòng) 1 受體： 皮膚、粘膜血管收縮、血壓升高、 腎功能損害,2019/7/9,藥理學(xué),臨床應(yīng)用,1. 休克：用藥時(shí)注意補(bǔ)充血容量 對(duì)伴有心肌收縮力減弱及尿量減少著 尤為合適 2. 急性腎功能衰竭：與利尿藥合用 3. 急性心功能不全,2019/7/9,藥理學(xué),不良反應(yīng), 一般較輕，偶見(jiàn)惡心、嘔吐 劑量過(guò)大或滴注太快可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò) 速、心律失常、血壓過(guò)高和腎功能 下降等，一旦發(fā)生，應(yīng)減慢滴注速 度或停藥 高血壓及器質(zhì)性心臟病患者慎用,麻黃堿(ephedrine),作用機(jī)制：1.直接作用：激動(dòng)、受體 2. 間接作用：促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA 作用特點(diǎn)： 性質(zhì)穩(wěn)定，口服易吸收 起效慢，作用弱、持久 易產(chǎn)生快速耐受性 中樞興奮作用顯著：失眠,2019/7/9,藥理學(xué),臨床應(yīng)用,1. 輕癥支氣管哮喘或預(yù)防哮喘發(fā)作 2. 充血性鼻塞 3. 防治椎管麻醉后低血壓 4. 緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮 膚粘膜癥狀,2019/7/9,藥理學(xué),不良反應(yīng)： 1. 中樞興奮表現(xiàn)：不安、失眠等 晚間服用宜加鎮(zhèn)靜催眠藥 2. 血管收縮癥狀：心動(dòng)過(guò)速、出汗和 發(fā)熱感等 禁忌癥： 禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿 病及甲狀腺功能亢進(jìn)癥,2019/7/9,藥理學(xué),第四節(jié) 受體激動(dòng)藥,1、2受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素 1受體激動(dòng)藥：多巴酚丁胺 2受體激動(dòng)藥：沙丁胺醇,異丙腎上腺素 （isoprenaline，ISOP，喘息定）,體內(nèi)過(guò)程： 口服無(wú)效：與硫酸基結(jié)合 作用維持時(shí)間較NA、AD長(zhǎng) 反復(fù)應(yīng)用，藥效減弱 不易透過(guò)血腦屏障：中樞作用不明顯,2019/7/9,藥理學(xué),藥理作用,機(jī)制：激動(dòng)受體 1. 心臟：興奮心臟，作用較AD強(qiáng)；能引起 心律失常，但較少產(chǎn)生心室顫動(dòng) 2. 血管：舒張血管 骨骼肌血管：舒張 冠狀血管：舒張 腎血管和腸系膜血管：較弱,2019/7/9,藥理學(xué),3. 血壓： 小劑量：收縮壓 舒張壓 脈壓差 大劑量：收縮壓 舒張壓 4. 支氣管平滑肌： 舒張支氣管平滑肌，作用比AD略強(qiáng) 抑制組胺等過(guò)敏性物質(zhì)釋放的 5. 其他：促進(jìn)分解代謝，增加耗氧量,臨床應(yīng)用,1. 支氣管哮喘：療效快而強(qiáng) 控制支氣管哮喘急性發(fā)作 2. 房室傳導(dǎo)阻滯：