抗微生物藥內酰胺類課件

第二章抗微生物藥 抗微生物藥 1 抗菌藥對細菌具有抑制或殺滅作用的藥物 4 耐藥性 抗藥性 是因不合理用藥致使病原體的敏感性逐漸降低甚至消失的現(xiàn)象 相關概念 3 抗菌活性是指抗菌藥抑制或殺滅微生物的能力大小 2 抗菌譜指抗菌藥物的作用范圍 是用藥的重要依據(jù) 第一節(jié) 內酰胺類藥物 青霉素類頭孢菌素類非典型 內酰胺類 學習目標1 掌握青霉素的抗菌譜與用途 作用機制 不良反應及用藥注意2 熟悉半合成青霉素 頭孢菌素類等的特點 作用機制基本條件 1 菌體細胞壁的組分2 菌體內滲透壓高低 青霉素結合蛋白PBPs 內酰胺類 一 青霉素類 包括 天然青霉素半合成青霉素 青霉素發(fā)現(xiàn)的歷史 1928年蘇格蘭細菌學家亞歷山大 弗萊明 青霉菌 青霉菌生長過程的代謝物 青霉素 葡萄球菌溶解死亡 內酰胺類 一 天然青霉素 青霉素G penicillinG 又名 芐青霉素benzylpenicillin 基本結構 6 氨基青霉烷酸 6 APA 內酰胺環(huán) 內酰胺類 青霉素G penicillinG 藥動學 水溶液不穩(wěn)定 臨用現(xiàn)配 口服易被胃酸破壞 肌注吸收迅速 完全 主要分布于細胞外液 在肝 膽 腎 腸道 精液 關節(jié)液和淋巴液處分布比較多 炎癥時較易進入血腦屏障 主要以原型經腎小管分泌排泄 t1 2約0 5h 與丙磺舒競爭從腎小管分泌 合用可提高青霉素血藥濃度 延長維持時間 抗菌譜及臨床應用 G 細菌 G 球菌及螺旋體感染首選藥對G 桿菌不敏感對阿米巴 立克次體 真菌 病毒完全無效 青霉素penicillinG 2 流腦的治療 不宜用于流腦的預防 不能根除腦膜炎奈瑟球菌帶菌狀態(tài) 使用磺胺嘧啶 或磺胺甲噁唑 治療 耐藥則使用利福平治療 3 預防感染性心內膜炎4 對白喉和破傷風產生的外毒素無效 合用抗毒素 青霉素penicillinG 哺乳動物和真菌 無細胞壁 青霉素無破壞作用繁殖期殺菌劑 不良反應 1 局部刺激疼痛2 過敏反應 速發(fā)型和遲發(fā)型 發(fā)生率低 但危害大 過敏性休克 采用皮下或肌注腎上腺素搶救3 治療某些疾病 梅毒 鉤端螺旋體 炭疽等 時出現(xiàn)赫氏反應 青霉素penicillinG 青霉素過敏反應的防治原則特征 快慢不一 輕重不等 用量無關 性別不拘總體發(fā)生率 10 過敏性休克 一經發(fā)現(xiàn) 即刻 就地搶救 預防 a 詳詢用藥史和過敏史b 避免局部外用c 避免在應激時使用d 皮試對象方法觀察判斷 搶救 a 頭低 平臥b 特異性藥物腎上腺素 激素類 H1阻斷藥c 維持呼吸 循環(huán)機能d 支持療法 青霉素penicillinG 二 半合成青霉素 青霉素優(yōu)點 殺菌力強 毒性低 價廉 方便青霉素缺點 不耐酸 不耐青霉素酶 抗菌譜窄 易過敏反應 半合成青霉素 分類 可口服耐酸不耐酶 不耐酶 半合成青霉素 抗菌活性臨床應用 二 頭孢菌素類 基本結構 7 氨基頭孢烯酸 7 ACA 具有 內酰胺環(huán) 抗菌譜廣殺菌力強過敏反應少與青霉素部分交叉過敏性對 內酰胺酶有不同程度的穩(wěn)定 頭孢菌素類藥的區(qū)別與聯(lián)系 代次第一代第二代第三代第四代 G 菌G 菌耐酶腎損害 強弱較差較多 較弱 頭孢菌素類 分類 三 其他 內酰胺類 一 碳青霉烯類 只對G 需氧菌有效 對G 菌和厭氧菌耐藥 對G 菌產生的 內酰胺酶有耐受性 抗菌譜與氨基糖苷類相似 無氨基糖苷類的腎毒性 可作為氨基糖苷類替代藥選用 二 單環(huán) 內酰胺類 氨曲南 抗菌譜 臨床應用 三 內酰胺酶抑制劑 阿莫西林 克拉維酸 奧格門汀 口服 替卡西林 克拉維酸 替門汀 注射 氨芐西林 舒巴坦 舒他西林頭孢派酮 舒巴坦 克拉維酸舒巴坦 小結 內酰胺類包括青霉素類 頭孢菌素類和新型 內酰胺類 因其化學結構的相似性 故有作用 作用機制等共性 但具體表現(xiàn)各有側重 青霉素類重在對G 菌強效 頭孢菌素類重在廣譜 而新型 內酰胺類則充當了增效劑的角色 目標檢測一 選擇題1 抗菌譜是指 A 抗菌藥物的殺菌力B 抗菌藥物的療效C 抗菌藥物的抗菌范圍D 抗菌藥物的安全性E 病原體對藥物的不敏感性2 青霉素類藥共性的特點是 A 口服有效B 耐 內酰胺酶C 廣譜D 有發(fā)生過敏反應的可能E 是抑菌劑3 頭孢菌素類藥物的主要不良反應是 A 惡心B 過敏反應C 腎損害D 二重感染E 肝損害 C D C 4 內酰胺類藥的作用機制 A 干擾菌體DNA代謝B 抑制菌體細胞壁生物合成C 抑制菌體蛋白質合成D 影響菌體葉酸代謝E 抑制菌體細胞膜合成5 防治青霉素過敏反應的措施中不包括那一項 A 皮試詢問用藥史B 過敏休克時首選腎上腺素C 皮試D 青霉素G皮試陽性時改選半合成青霉素E 避免混合用藥6 用于治療傷寒的 內酰胺類是 A 霉素GB 羧芐西林C 雙氯西林D 普魯卡因青霉素E 氨芐西林7 青霉素基本無效的疾病是 A 梅毒B 非典型性肺炎C 破傷風D 猩紅熱E 大葉性肺炎 B D E B 8 急性扁桃體炎首選的藥物是 A 阿莫西林B 慶大霉素C 青霉素GD 紅霉素E 頭孢他啶9 對青霉素G說法錯誤的