藥理學(xué) 重要知識總結(jié).doc

總論藥效學(xué)藥動學(xué)1.藥效學(xué)：研究藥物對機(jī)體(病原體）的作用及作用機(jī)制的科學(xué)。2.藥動學(xué)：研究機(jī)體對藥物的作用，包括藥物在體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄過程以及藥物效應(yīng)與血藥濃度隨時間消長規(guī)律的科學(xué)3.藥物作用的兩重性：治療作用和不良反應(yīng) 4.治療作用：凡能達(dá)到防治效果的作用稱為治療作用 5.副作用：用治療量藥物后出現(xiàn)的與治療無關(guān)的不適反應(yīng)稱為副作用或副反應(yīng)6.后遺效應(yīng):停藥后血藥濃度雖已降至最低有效濃度以下,但仍殘存的生物效應(yīng)稱為后遺效應(yīng).（苯巴比妥催眠 次晨頭暈、困倦，長期用糖皮質(zhì)激素腎上腺皮質(zhì)功能低下，持續(xù)數(shù)月）7.受體的特性：高敏感性，高特異性，高選擇性，高親和力，可飽和性，可逆性(多選)受體:任何能與藥物結(jié)合產(chǎn)生藥理作用的細(xì)胞上的大分子 受體的調(diào)節(jié) 維持機(jī)體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定 (向下調(diào)節(jié)（脫敏，) 長期用激動藥后反應(yīng)性下降向上調(diào)節(jié)（增敏，） 長期用拮抗藥后反應(yīng)性增強8.激動藥：完全激動劑與受體既有高親和力，也有高內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合產(chǎn)生最大效應(yīng).(即：高親和力強內(nèi)在活性 a = 100) 9.部分激動藥：部分激動劑與受體具有高的親和力，但內(nèi)在活性低,與受體結(jié)合后,只能產(chǎn)生較低的效應(yīng).(即：高親和力弱內(nèi)在活性 0% a 膀胱膽管、輸尿管、支氣管。2、抑制腺體分泌：唾液腺.汗腺呼吸道腺體胃腺。3、眼：（與毛果云香堿作用相反）(1) 擴(kuò)瞳：阻斷虹膜括約肌M受體。(2)眼內(nèi)壓升高：擴(kuò)瞳，虹膜退向四周邊緣，前房角變窄，阻礙房水回流。(3)調(diào)節(jié)麻痹：睫狀肌松弛，拉緊懸韌帶，使晶狀體變扁平，屈光度降低，視近物模糊，視遠(yuǎn)物清楚. 4、心血管系統(tǒng)：(1) 心率增加和傳導(dǎo)加速：阻斷M受體，解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制。迷走神經(jīng)張力高的青壯年，心率加快作用顯著。(2) 擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)：治療量對血管和血壓無明顯影響，大劑量解除小血管痙攣，可能與阻斷受體有關(guān)。5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)： (1) 較大劑量（12mg）可輕度興奮延腦和大腦。(2 )中毒劑量（10mg）,由興奮轉(zhuǎn)入抑制（昏迷等） 應(yīng)用1解除平滑肌痙攣：胃腸絞痛 膀胱刺激癥 膽絞痛和腎絞痛（膽、腎絞痛常與鎮(zhèn)痛藥哌替啶合2、抑制腺體分泌：（1）全身麻醉給藥；（2）嚴(yán)重盜汗和流涎癥3、眼科：（1）虹膜睫狀體炎；（2）檢查眼底；（3）驗光配鏡：使調(diào)節(jié)麻痹、晶狀體固定?，F(xiàn)已少用，僅兒童驗光時用4、緩慢型心律失常：竇性心動過緩、竇房阻滯、I、II度房室傳導(dǎo)阻滯5、感染性休克：暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒不良反應(yīng)1、副作用：口干,心悸,視力模糊小便困難等。一般在停藥后逐漸消失,不需要特殊處理.2、過量中毒：幻覺、譫忘、精神錯亂、高熱、嚴(yán)重時可中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，昏迷,血壓下降,呼吸抑制. 中毒解救藥:毛果蕓香堿，新斯的明，毒扁豆堿。 3.酸中毒為糾正前,患者可耐受極大劑量的阿托品,同時不易顯效;糾正后,小劑量就能顯效,使用時要特別注意,否則會發(fā)生毒性反應(yīng).青光眼和前列腺腫大患者禁用. 當(dāng)解救有機(jī)磷酸酯類中毒而用阿托品過量時，不宜用新斯的明和毒扁豆堿。某病的治療藥物癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是安定（地西泮）和勞拉西泮。輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物是卡托普利。利尿藥和受體阻滯劑是抗高血壓的一線藥。水腫的首選利尿藥是氫氯噻嗪。熟悉：去甲腎上腺素，腎上腺素，異丙腎上腺素 （選/填）:三者的受體,作用比較腎上腺素是,受體激動藥;去甲腎上腺素是受體激動藥;異丙腎上腺素是受體激動藥(都包括1.2) 腎上腺素的翻轉(zhuǎn)作用：受體阻斷藥與腎上腺素合用時，能使腎上腺素的升壓作用轉(zhuǎn)變?yōu)榻祲鹤饔?因為受體被阻斷后，腎上腺素的縮血管作用被取消，而激動受體的舒血管作用仍然存在，所以血壓下降。 腎上腺素對血壓的影響：(1)小劑量:收縮壓,舒張壓不變或略下降(1受體對低濃度腎上腺素較敏感)。(2)大劑量:收縮壓和舒張壓(1受體對高濃度腎上腺素較敏感).(3)腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn):先給于受體阻斷藥,腎上腺素的升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用(受體被阻斷后,僅表現(xiàn)受體激動的效應(yīng))。去甲腎上腺素對血壓的影響：小劑量的NA因興奮心臟，心肌收縮力增加，此時，血管的收縮作用尚不十分明顯，故舒張壓升高不多而脈壓加大；較大劑量時，因血管強烈收縮而使外周阻力增加，故收縮壓和舒張壓升高，脈壓變小。異丙腎上腺素（Isoprenaline）：激動1和2受體, 對受體幾無作用. 1 心臟興奮, 心輸出量顯著加舒張冠狀血管及骨骼肌和腹腔內(nèi)臟血管,收縮壓升高, 舒張壓降低。 2 松弛舒張支氣管平滑肌，促進(jìn)糖原.脂肪分解,增加組織耗氧量。3. 血壓：興奮心臟，收縮壓升高；骨骼肌血管，舒張壓下降，總體反應(yīng)為血壓下降。腎上腺素受體阻斷藥掌握：酚妥拉明（短效a-R阻斷藥）1.血管：靜脈注射能使血管舒張，血壓下降。機(jī)制：主要是對血管平滑肌1受體的阻斷作用和直接舒張血管作用。2.心臟：具有心臟興奮作用，使心肌收縮力增強，心率加快，心排出量增加。興奮心臟作用的機(jī)制： （1）部分由血管舒張、血壓下降，反射性興奮交感神經(jīng)引起； （2）部分是阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜2受體，從而促進(jìn)去甲腎上腺素釋放，激動心臟1受體的結(jié)果。3.其他：（1）有擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮。 （2）有組胺樣作用，使胃酸分泌增加。 （3）酚妥拉明可引起皮膚潮紅等。用途：1.治療外周血管痙攣性疾病，（如肢端動脈痙攣性疾病等）。2.防止靜滴NA外漏引起 的壞死3.嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病驟發(fā)高血壓危象的治療4.抗休克（1）能使心排出量增加； （2）血管舒張，外周阻力降低，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理解除微循環(huán)障礙，并能降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫的發(fā)生。從而改善休克狀態(tài)時的內(nèi)臟血液灌注； PG8無憂研修網(wǎng)（3）適用于感染性、心源性和神經(jīng)源性休克。尤其對休克癥狀改善不佳而左室充盈壓增高者療效好。但給藥前必需補足血容量。 5.治療：其他藥物無效的急性心肌梗死及充血性心臟病所致的心力衰竭。掌握：普萘洛爾（書P105,P197,P241,P219,）的藥理作用作用1.抗高血壓機(jī)制 1、阻斷心臟1受體，使心收縮力減弱，心率減慢，心輸出量減少。 2、阻斷腎臟入球小動脈2受體，減少腎素分泌，使血管緊張素形成減少和醛固酮釋放減少。3、阻斷中樞 受體，降低外周交感神經(jīng)張力，NA釋放減少。 4、阻斷支配血管的腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜2受體，取消正反饋，減少NA釋放。降壓作用特點 1、降壓緩慢，需連續(xù)用12周才出現(xiàn)降壓作用。 2、作用溫和，不引起體位性低血壓，不易產(chǎn)生耐受性。應(yīng)用 1、輕、中度高血壓，對心輸出量偏高或血漿腎素水平偏高的高血壓療效較好2、對伴有心絞痛、心律失常、腦血管病變的高血壓病人也有顯著效果。3、重度高血壓常與氫氯噻嗪合用，以增強作用。2.防治心絞痛1.阻斷受體，降低心率和心臟收縮性，減少心肌耗氧量2.改善缺血區(qū)的供血，從而產(chǎn)生抗心律失常作用。 應(yīng)用：心絞痛（典型心絞痛，即勞力型心絞痛）3.抗心率失常 機(jī)制 1、降低自律性。2、減慢傳導(dǎo)。3、治療量縮短動作電位時程和有效不應(yīng)期，應(yīng)用 心律失常，糾正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常；4.甲狀腺功能亢進(jìn) 用于控制甲狀腺功能亢進(jìn)的輔助治療，或者甲狀腺部分切除手術(shù)前準(zhǔn)備用藥。5用于心衰治療第十二章：鎮(zhèn)靜催眠藥1.苯二氮卓類（BZ）類藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。（掌握）(地西泮,即安定) (大題2) 作用與用途1、抗焦慮 安定在小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用,是治療焦慮癥的首選藥.2、鎮(zhèn)靜催眠;縮短入睡時間，減少覺醒次數(shù)，延長睡眠時間特點: 對快波睡眠(REMS)影響小,(停藥后出現(xiàn)反跳性FWS延長較巴比妥類輕),故不易產(chǎn)生停藥后多惡夢的反跳現(xiàn)象。治療指數(shù)高,不引起麻醉；毒性小,安全范圍大；對肝藥酶沒誘導(dǎo)作用,不影響其他藥物的代謝. 依賴性,戒斷癥狀輕.用于麻醉前給藥: 使病人鎮(zhèn)靜,減少麻醉藥用量；失眠: 現(xiàn)已取代巴比妥成為首選的催眠藥,對焦慮性失眠療效尤佳.3、抗驚厥、抗癲癇、抗驚厥作用強, 用于各種驚厥和癲癇, 安定靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥.4、中樞性肌松 較大劑量能抑制脊髓多突觸反射,用于腦血管意外，中樞病變的肌強直及腰肌勞損引起的肌痙攣. 作用機(jī)制 安定與苯二氮卓(BZ)受體結(jié)合后，(通過增強GABA的抑制作用),促進(jìn)GABA與GABA受體結(jié)合,增加GABA控制的Cl-通道的開放頻率,促進(jìn)Cl-的內(nèi)流,使細(xì)胞膜超極化,神經(jīng)興奮性降低.(為其產(chǎn)生抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及中樞性肌松等多種藥理作用的主要機(jī)制所在.)地西泮是增加Cl-的開放頻率;而巴比妥類是延長Cl-的開放時間.不良反應(yīng) 1、常見副作用:嗜睡、乏力等. 2、大劑量偶見共濟(jì)失調(diào)、手震顫. 3、中毒可見運動失調(diào)、肌無力,甚至昏迷和呼吸抑制. 4、長期服用有耐受性、成癮性,但成癮性輕且發(fā)生率較低. 5、孕婦(可能致畸胎)、哺乳婦禁用;用藥期間禁止飲酒,因乙醇能加強安定的毒性.不良反應(yīng)：連續(xù)用藥：嗜睡、頭暈、乏力和記憶力下降；大劑量：偶致共濟(jì)失調(diào)；長期用藥：2. .BZ類與巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠作用的比較。（熟悉）BZ類優(yōu)于巴比妥類對快波睡眠影響小，停藥后出現(xiàn)反跳性FWS延長較巴比妥類輕，減少惡夢發(fā)生治療指數(shù)高，對呼吸影響小，不引起麻醉，安全范圍大；對肝藥酶幾無誘導(dǎo)作用，不影響其他藥物的代謝依賴性、戒斷癥狀輕第十三章：抗癲癇藥和抗驚厥藥1.苯妥英鈉：（熟悉）1. 抗癲癇：對癲癇強直攣性發(fā)作療效好，為首選藥,對失神發(fā)作無效2. 治療外周神經(jīng)痛3. 抗心律失常機(jī)制:阻止異常放電向周圍腦組織擴(kuò)散.苯妥英鈉用于癲癇的大發(fā)作，而乙琥胺用于癲癇小發(fā)作。(卡馬西平用于三叉神經(jīng)痛)2.硫酸鎂：（掌握,小題）藥理作用和臨床應(yīng)用： 口服有導(dǎo)瀉和利膽作用 注射給藥 1）抗驚厥破傷風(fēng)和子癇引起驚厥（首選）。 機(jī)制：阻斷神經(jīng)肌肉接頭的傳遞。 2）擴(kuò)血管、降血壓高血壓危象中毒解救：CaCl2 iv 慢注。(Ca與Mg對抗)第十四章：抗精神失常藥1.氯丙嗪（冬眠靈）：掌握(可能大題3)屬于吩噻嗪類藥理作用：中樞神經(jīng)系統(tǒng) 阻斷DA受體抗精神病作用鎮(zhèn)吐:小劑量阻斷延髓CTZ； 大劑量直接抑制嘔吐中樞體溫調(diào)節(jié):下丘腦.與外界溫度有關(guān). 降低發(fā)熱和正常體溫.加強中樞抑制藥的作用自主神經(jīng)系統(tǒng)：阻斷受體；阻斷M受體（阿托品樣癥狀）內(nèi)分泌系統(tǒng):結(jié)節(jié)-漏斗通路；減少下丘腦催乳素抑制因子釋放催乳素乳房增大及泌乳臨床應(yīng)用：1.精神分裂癥：對急性患者效果顯著，對慢性療效差，不能根治，需長期用藥甚至終生治療。2. 嘔吐和頑固性呃逆：多種藥物（強心苷、嗎啡、四環(huán)素等）及各種疾?。蚨景Y、惡性腫瘤）引起的嘔吐。3. 低溫麻醉和人工冬眠：配合物理降溫，嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥不良反應(yīng)： 1) 一般不良反應(yīng)：中樞抑制、阿托品樣作用、-R阻斷癥狀2) 錐體外系反應(yīng): 藥源性帕金森綜合癥、靜坐不能、急性肌張力障礙、遲發(fā)性運動障礙（以上三種反應(yīng)主要因為氯丙嗪能阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的D2樣受體，使紋狀體DA功能減弱而Ach功能增強所致。）3) 過敏反應(yīng)4) 心血管系統(tǒng)：直立性低血壓5) 其他：黃疸、肝功能障礙、白細(xì)胞 多巴胺的四條通路：中腦-邊緣系統(tǒng)；中腦皮質(zhì)系統(tǒng)；結(jié)節(jié)-漏斗部；黑質(zhì)-紋狀體（了解）第十五章：治療神經(jīng)退行性疾病藥物(熟悉分類,和下面兩個藥物)一.擬多巴胺類藥(左旋多巴進(jìn)入中樞神經(jīng)后轉(zhuǎn)變DA,發(fā)揮作用)1.左旋多巴（熟悉）治療帕金森病，起效慢, 對各型病人均可用;對肌肉僵直及運動困難療效較好,對肌肉震顫療效差; 輕、中度療效好；不用于由吩噻嗪類藥物引起的帕金森綜合征。(即椎體外不良反應(yīng))(有開關(guān)現(xiàn)象:肌肉強直不能運動)卡比多巴是左旋多巴的增效劑,因能減少外周DA生成,使更多的左旋多巴進(jìn)入中樞,增強療效二.中樞M受體阻斷藥2.苯海索（熟悉）抗震顫效果好，能改善運動障礙和肌肉強直。但有成癮和濫用的傾向，應(yīng)避免預(yù)防性用藥和長期維持用藥。不良反應(yīng)與阿托品相似,青光眼,前列腺肥大禁用.第十七章：鎮(zhèn)痛藥1. 嗎啡（掌握藥理作用,臨床應(yīng)用,主要不良反應(yīng)）(大題4)屬于阿片受體激動藥【藥理作用】(一) 中樞作用a) 鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜：強大鎮(zhèn)痛作用，對各種疼痛均有效，有欣快感！持續(xù)性鈍痛間斷性銳痛b) 呼吸抑制：作用強度與劑量平行！可降低呼吸中樞對血CO2的敏感性c) 鎮(zhèn)咳：中樞性鎮(zhèn)咳作用 抑制延髓咳嗽中樞,使咳嗽反射消失d) 其他：縮瞳、惡心、嘔吐e) 嗎啡中毒特征針尖樣瞳孔！(二) 興奮平滑肌a) 胃腸道：興奮胃腸道平滑肌和括約??；抑制消化液(膽汁、胰液和腸液)分泌便秘。b) 膽道:興奮膽道平滑肌和括約肌,收縮,引起膽絞痛。c) 其他：興奮輸尿管平滑肌排尿困難；對抗催產(chǎn)素對子宮的興奮作用延長產(chǎn)程。(三) 心血管系統(tǒng)擴(kuò)張阻力血管和容量血管，產(chǎn)生直立性低血壓。腦血管擴(kuò)張、顱內(nèi)壓增高。(四) 免疫系統(tǒng)免疫抑制作用: 對細(xì)胞免疫和體液免疫均有作用【臨床應(yīng)用】1. 鎮(zhèn)痛：可用于各種疼痛，特別是其他鎮(zhèn)痛藥無效的疼痛，如骨折、晚期癌癥及心肌梗死引起的劇痛等。2. 心源性哮喘(上課筆記,簡答:為什么嗎啡可以治心源性哮喘)擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力； 消除焦慮情緒（鎮(zhèn)靜），減輕心負(fù)荷； 降低呼吸中樞對CO2敏感性而緩解呼吸困難。左心衰竭病因： 左心衰竭(心肌收縮無力)急性肺水腫肺換氣功能障礙體內(nèi)O2,CO2呼吸中樞代償性呼吸頻率呼吸困難、窒息感左心衰竭 煩躁不安 3. 止瀉：用阿片酊/復(fù)方樟腦酊?！静涣挤磻?yīng)】1. 副作用 治療量可引起眩暈、惡心、嘔吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困難、膽絞痛、直立性低血壓等 2. 耐受性、成癮性、戒斷癥狀！3. 急性中毒與搶救,呼吸抑制,針尖樣瞳孔縮小,血壓下降甚至休克.呼吸麻痹是致死主要原因.應(yīng)人工呼吸,吸氧,用阿片受體阻斷藥搶救.【禁忌癥】1. 分娩止痛、哺乳婦女止痛2. 支氣管哮喘、肺心病3. 顱內(nèi)高壓 (可待因治無痰干咳,頻繁咳嗽)2. 哌替啶即度冷?。ㄊ煜ぃ┌⑵荏w激動藥【藥理作用】,是我國臨床常用的鎮(zhèn)痛藥藥理作用與嗎啡相似?！九R床應(yīng)用】1.鎮(zhèn)痛 可代替嗎啡morphine用于各種劇痛。2.心源性哮喘 常代替morphine用于心源性哮喘的輔助治療 3.麻醉前給藥和人工冬眠 與氯丙嗪、異丙嗪組成復(fù)合人工冬眠合3.羅通定（了解）由延胡索中提取的生物堿鎮(zhèn)痛作用較哌替啶若，較解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥強，對慢性持續(xù)性鈍痛效果較好。主要用于胃腸及肝膽系統(tǒng)等內(nèi)科疾病引起的鈍痛及頭痛和月經(jīng)痛等，可用于分娩痛。羅通定還有安定，鎮(zhèn)靜及催眠作用，用于失眠，作用持續(xù)56小時。第十八章：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗通風(fēng)藥1.阿司匹林：(掌握藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用,大題5), 熟悉主要不良反應(yīng)。藥理作用與臨床應(yīng)用（掌握）：1.解熱作用:降低發(fā)熱者的體溫，使病人的體溫恢復(fù)正常。而對正常人的體溫則沒有影響。鎮(zhèn)痛作用：中等強度的鎮(zhèn)痛作用，鈍痛,劇痛無效,無呼吸抑制),無成癮性。主要作用部位是在外周?？寡鬃饔茫壕哂邢住⒖癸L(fēng)濕作用，對控制風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀有肯定的療效。 抗血栓：抑制血小板的聚集。其他作用：老年性癡呆；先兆子癇 抗血栓作用機(jī)制：（掌握）(要小劑量)1、TXA2和PGI2是生理性對抗物，TXA2/ PGI2平衡失調(diào)，可導(dǎo)致血栓的形成。2、前列環(huán)素（PGI2），強大的全身血管擴(kuò)張劑，也是最強的血小板聚集抑制劑，血管壁可生成PGI2。3、阿司匹林小劑量（人：30-50mg/天）抑制血小板中的環(huán)氧酶，使TXA2的合成減少，但對PGI2的生成無影響。大劑量阿司匹林(100-200mg/kg)則抑制血管壁上的環(huán)氧酶， 使PGI2的生成減少，這樣反而又可促進(jìn)血栓的形成。阿司匹林用于抗血栓時，用量不宜過大。(這個有可能考簡答題:為什么抗血栓,要小劑量)解熱鎮(zhèn)痛抗炎的基本作用機(jī)制:抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成:抑制環(huán)氧合酶(即環(huán)氧酶,COX),使前列腺素(PGs)合成減少.不良反應(yīng)：（熟悉）(1)胃腸道反應(yīng)：直接刺激：惡心，嘔吐，上腹不適 長期使用：胃黏膜損傷 （糜爛性胃炎，胃潰瘍，上消化道出血） (2)水楊酸反應(yīng)：劑量過大導(dǎo)致，中毒反應(yīng)，停藥；堿化尿液，加速排出；(3)凝血障礙：出血傾向多見，有凝血障礙或出血傾向的病人；術(shù)前；產(chǎn)前等不宜;(4)過敏反應(yīng)：皮疹，阿司匹林哮喘，禁用于哮喘、蕁麻疹、鼻息肉患者；(5)瑞氏綜合征(Reyes syndrome)：少見，但后果嚴(yán)重（肝損害、腦?。?兒童，青年伴病毒性感染和發(fā)熱 慎用：水痘，流行性感冒等病毒感染者苯胺類的對乙酰氨基酚沒有抗炎作用,最常用的解熱鎮(zhèn)痛藥第十九章：抗心律失常藥：(小題)1.抗心律失常藥分類：(簡答1)1) I類：鈉通道拮抗劑：a) IA類: 中度抑Na+內(nèi)制流，抑制K +外流 (奎尼丁廣譜,普魯卡因胺)b) IB類: 輕度抑制Na +內(nèi)流，促進(jìn)K +外流(利多卡因，苯妥英鈉) c) IC類: 重度抑制Na +內(nèi)流，復(fù)極過程影響小(普羅帕酮,恩卡尼)2) 類：受體阻斷藥 ： 抑制交感興奮,抑制Ca+、Na +內(nèi)流，促進(jìn)K +外流 (普奈洛爾,美托洛爾)3) 類：延長動作電位時程APD藥：抑制K+外流、Na+、Ca2+內(nèi)流 (胺碘酮廣譜，索他洛爾)4) 類：鈣拮抗劑： 抑制Ca2+內(nèi)流 (維拉帕米) 2.利多卡因藥理作用（了解就可以）1. 降低自律性2. 傳導(dǎo)速度：1) 治療劑量對正常心肌無影響2) 缺血心?。∟a+內(nèi)流）減慢傳導(dǎo)速度 部分除極心肌(促K+外流) 加快傳導(dǎo)3) 有效不應(yīng)期ERP相對延長，縮短APD臨床應(yīng)用（掌握）1) 主要用于防治各種室性快速性心律失常。如：室性早搏室性心動過速，心室纖顫。2) 是治療急性心梗引起的室性心律失常的首選用藥。苯妥英鈉:用于抗癲癇,使用于室性心律失常,特別是改善強心苷抑制的房室傳導(dǎo)普奈洛爾:室上性心律失常(竇性心動過速)特別是交感興奮或兒茶酚過多的心動過速更好維拉帕米:適用于陣發(fā)性室上性心動過速綜合上面:普奈洛爾,維拉帕米:室上性心律失常;利多卡因,苯妥英鈉:室性心律失常.第二十章 抗慢性心功能不全藥 重點章節(jié)1.試述強心苷治療慢性心功能不全的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用。 (大題6) 強心苷定義：是一類選擇性作用于心肌，增強心肌收縮力的藥物，又稱洋地黃類藥物。(常用藥是地高辛。)1.藥理作用,作用機(jī)制:（1）正性肌力作用即加強心肌收縮性。可提高心肌收縮最高張力和最大縮短速率，每博做功,增加心輸出量。其機(jī)制在于增加心肌細(xì)胞內(nèi)的Ca2+。（2）負(fù)性頻率作用減慢心率作用。其機(jī)制在于可以反射興奮迷走神經(jīng),使心率減慢（3）對心肌電生理特性的影響自律性：治療量降低竇房結(jié)自律性，中毒量,提高浦肯也纖維自律性。負(fù)性傳導(dǎo)：減慢房室結(jié)傳導(dǎo)。其機(jī)制是減少房室結(jié)Ca2+內(nèi)流而減慢房室傳導(dǎo)。縮短有效不應(yīng)期：縮短心房及浦肯也纖維有效不應(yīng)期。（4）對心電圖的影響治療量可引起T波幅度減小、壓低甚至倒置，S-T段魚鉤狀降低，隨后P-R間期延長。亦可見Q-T間期縮短及P-P間期延長。(5)其他: 如降低NA水平;減少血管緊張素II的分泌,進(jìn)而降低心臟負(fù)荷;使外周阻力升高;利尿作用等2臨床應(yīng)用(1)慢性心功能不全(CHF)治療各種慢性心衰竭：伴高血壓、瓣膜病、先天性心臟病療效好, 對伴房顫的CHF最好嚴(yán)重二尖瓣狹窄及縮窄心包炎無效對貧血、甲亢、VitB1缺乏、肺心病、心肌炎誘發(fā)的CHF較差(2)某些心律失常用于房顫,房撲,陣發(fā)性室上性心動過速的治療2.敘述強心苷類藥物的主要不良反應(yīng)及中毒解救？(掌握,不良反應(yīng)及救治,可能大題7) (1)不良反應(yīng) 胃腸道反應(yīng)：嘔吐 惡心 腹瀉等 (早期)興奮延髓催吐中央 神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：強心苷在視網(wǎng)膜分布較多 心臟反應(yīng)：(與用藥前任何不同均須警惕)1)快速型心律失常2)房室傳導(dǎo)阻滯3)竇性心動過緩或竇性停博(抑制竇房結(jié)自律性)(對正常心臟毒性較低)(2)中毒防治方法 避免誘發(fā)的各種因素：低血鉀，低血鎂高血鈣，缺氧，腎衰等 停藥 補鉀并停用排鉀利尿藥 抗心律失常藥：苯妥英鈉或利多卡因(快速型),阿托品(緩慢型)特異性抗體(地高辛)：競爭強心甙與Na+-K+ATPase酶的結(jié)合3.強心苷正性肌力作用的機(jī)制洋地黃(強心苷)是通過對心肌細(xì)胞膜上的Na+-K+-ATP酶的抑制作用，使內(nèi)流的Ca+離子增多，產(chǎn)生正性心肌收縮力作用。第二十一章 抗心絞痛藥物 熟悉章節(jié)抗心絞痛藥物的基本作用：1、降低心肌耗氧量；2、增加心肌供血量(不作要求)4.常用抗心絞痛藥：(熟悉分類)1、硝酸酯類及亞硝酸酯類；硝酸甘油2、受體阻斷藥； 普萘洛爾（心得安）3、鈣拮抗藥 硝苯地平4、其它抗心絞痛藥小題:硝酸甘油 硝酸酯類(舌下含服,避免首關(guān)效應(yīng))(考小題畫_的)一.藥理作用：基本作用是直接松弛平滑肌，特別是松弛血管平滑?。o、動脈,冠狀血管）,擴(kuò)張靜脈血管的作用最明顯.1.擴(kuò)張靜,動脈血管,降低耗氧量。 (擴(kuò)張容量和阻力血管)2 舒張冠狀動脈，增加缺血區(qū)的血流量A 舒張心外膜的粗大血管和降低心室壁壓力,有利于血自外膜流向內(nèi)膜B 心肌血流重新分配。3、保護(hù)缺血的心肌組織：NO,使依前列醇釋放、CGRP保護(hù)作用。二.舒張血管的作用機(jī)制 (知道它是NO的供體,及cGMP就可以啦)在血管平滑肌細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞中產(chǎn)生一氧化氮（NO），NO激活鳥苷酸環(huán)化酶增加細(xì)胞內(nèi)cGMP的含量，使肌球蛋白輕鏈去磷酸化而松弛血管平滑肌。三.臨床應(yīng)用：各型心絞痛（穩(wěn)定型是首選）及急性心肌梗塞四.不良反應(yīng)及耐受性：1多由血管舒張作用所繼發(fā)（面紅、直立性低血壓、動性搏頭痛、眼壓高、反射性心率加快）。及高鐵血紅蛋白血癥. 用于擴(kuò)張顱內(nèi)血管，故顱內(nèi)壓增高者慎用。本類藥物易產(chǎn)生耐受性，但停藥一段時間可消退 硝酸異山梨醇即消心痛.普奈洛爾即心得安調(diào)血脂的他汀類藥物特有的不良反應(yīng)為:橫紋肌溶解癥.第二十二章 抗高血壓藥 熟悉章5.抗高血壓藥物分類(簡答題2)一、影響血容量的藥物： 利尿藥 氫氯噻嗪 等二、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥1.血管緊張素I轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑 如卡托普利2.血管緊張素II受體阻斷藥 氯沙坦三、鈣通道阻斷藥 如硝苯地平四.腎上腺素受體阻斷藥受體阻斷藥 如普奈洛爾1受體阻斷藥 如哌唑嗪、受體阻斷藥（拉貝洛爾）五、交感神經(jīng)抑制藥1.作用于中樞咪唑啉受體的降壓藥2.神經(jīng)節(jié)阻斷藥 如美加明3.交感神經(jīng)末梢抑制藥六、血管擴(kuò)張藥1. 直接擴(kuò)張血管藥 （肼屈嗪、硝普鈉）2. 鉀通道開放藥 （米諾地爾、吡那地爾）3.其他血管舒張藥6.卡托普利的藥理作用,降壓機(jī)制,臨床應(yīng)用(小題吧)抗高血壓機(jī)制(第一個口服有效)1. 抑制ACE活性 使血漿中血管緊張素減少,醛固酮生成減少2.抑制激肽酶,使緩激肽的降解減少 緩激肽通過血管內(nèi)皮細(xì)胞釋放PGI2和NO,增強擴(kuò)血管效應(yīng).藥理作用:降壓作用與血漿腎素水平有密切關(guān)系,對血漿腎素活性較高者降壓效果更好.降壓特點(了解)1.外周阻力下降，無反射性心率加快，腎血 流量增加，不引起體位性低血壓及水鈉潴留2.防止或逆轉(zhuǎn)高血壓患者左室心肌肥厚和動脈血管平滑肌的增生，防止動脈硬化。3.作用強且迅速,可口服4. 減少血管緊張素和醛固酮的分泌，降低前、后負(fù)荷，改善心功能不全5. 糖尿病腎病患者： 抑制重構(gòu)，可推遲或防止糖尿病腎病的 發(fā)展，降低腎小球?qū)Φ鞍椎耐ㄍ感裕?尿蛋白減少，腎功能改善?！九R床應(yīng)用】(熟悉) 1. 適用于各型高血壓,對血漿腎素活性較高者降壓效果更好. 2. 防治和逆轉(zhuǎn)高血壓患者的左室肥厚和動脈硬化 3. 可降低糖尿病、腎病患者的腎小球損傷 4. 提高高血壓患者的生活質(zhì)量，并降低死亡率硝苯地平（屬于鈣拮抗劑,心痛定、硝苯吡啶）(熟悉,小題,選擇) (硝苯地平可引起反射性心律加快，與受體阻斷藥合用發(fā)揮協(xié)同作用.)降壓機(jī)制: 抑制鈣離子內(nèi)流，舒張血管平滑肌，降低血壓。降壓特點;1.快而強2.對高血壓者降壓有作用顯著,對血壓正常者沒有降壓作用3.外周阻力越高者,降壓作用越明顯.臨床應(yīng)用:治療輕,中度高血壓.降壓同時,反射性引起心率加快、心輸量增加、血漿腎素活性增加等不良反應(yīng).與b受體阻斷藥或利尿藥合用可增強降壓效果,減少不良反應(yīng).不宜用于高血壓伴心肌缺血的病人。第二十三章1.利尿藥-分類利尿藥按其作用部位和強弱劃分為高效能、中效能和低效能3個等級：(選擇) 高效利尿藥。又稱髓絆利尿藥。常用的是呋塞米,呋喃苯胺酸（速尿），布美他尼 中效利尿藥。作用于遠(yuǎn)曲小官.最常用的是噻嗪類(氫氯噻嗪等)。 低效能利尿藥。作用于遠(yuǎn)曲小管末端和集合管.又稱留鉀利尿藥。常與噻嗪類藥物聯(lián)合應(yīng)用。有螺旋內(nèi)酯（又稱安體舒通）、氨苯蝶啶、氨氯吡咪,阿米洛利如選項:A.高效利尿藥氫氯噻嗪B.高效利尿藥阿米洛利C.低效利尿藥呋塞米D.中效利尿藥布美他尼E.低效利尿藥螺內(nèi)酯 答案：E2.甘露醇(選擇吧)1藥理作用（1）脫水作用靜脈注射后，它不易從毛細(xì)血管滲人組織，故可迅速提高血漿滲透壓，使組織間液水分向血漿轉(zhuǎn)移而產(chǎn)生組織脫水作用。（2）利尿作用靜脈注射后，能迅速增加尿量和Na+、K+的排出，23小時后利尿作用達(dá)峰值。2臨床應(yīng)用（1）腦水腫和青光眼該藥不易進(jìn)入腦組織或眼前房等有屏障的特殊組織，靜脈滴入高滲甘露醇溶液后，這些組織特別容易脫水。為多種原因（如腦瘤、顱腦外傷、缺氧等）引起的腦水腫的首選藥。短期用于急性青光眼或術(shù)前使用以降低眼內(nèi)壓。（2）預(yù)防急性腎功能衰竭能在腎小管液中發(fā)生滲透效應(yīng)，阻止水分再吸收，維持足夠的尿流量，使腎小管內(nèi)有害物質(zhì)稀釋，從而保護(hù)腎小管，使其免于壞死。第二十四章 抗凝血藥物 肝素(掌握藥理作用,臨床應(yīng)用,不良反應(yīng),應(yīng)該不會大題)【藥理作用】1.抗凝機(jī)制：(1) 抑制凝血酶原轉(zhuǎn)化為凝血酶；(2)對抗凝血酶；(3)阻止血小板聚集和釋放反應(yīng)。2.抗凝特點：(1)口服無效，采用注射給藥；(2)體內(nèi)外均有抗凝作用；(3)作用強大迅速但維持時間短。 藥理作用1抗凝血作用 機(jī)制： (1)增強抗凝血酶III活動:加速抗凝血酶III(ATIII)對多種凝血因子（II 、IX 、X、XI、XII）的滅活（特別是II、 X）。(2).激活肝素輔助因子II(3)促進(jìn)纖溶系統(tǒng)激活2.抗血小板聚集2其它： 降脂作用:釋放脂蛋白脂酶臨床應(yīng)用1血栓栓塞性疾病 防止血栓形成、產(chǎn)生快速抗凝作用,對已形成血栓無溶解作用。2DIC(彌漫性血管內(nèi)凝血癥)早期：防止各種凝血因子和纖維蛋白原消耗。防止繼發(fā)性出血3體外抗凝心血管手術(shù)、心導(dǎo)管、血液透析血液標(biāo)本等抗凝不良反應(yīng)(選擇) 1自發(fā)性出血（陽電荷魚精蛋白對抗）(選擇) 2過敏反應(yīng)3孕婦使用易致早產(chǎn)香豆素類抗凝劑:不良反應(yīng):像肝素出血,用維生素K,靜脈,對抗選擇第二十五張 消化系統(tǒng)7.抗消化性潰瘍藥分類(簡答3)1、抗酸藥：碳酸氫鈉，氫氧化鋁2、抑制胃酸分泌藥物（1）H2受體阻斷藥：西米替丁，雷尼替丁，法莫替丁（2）胃質(zhì)子泵抑制劑：奧美拉唑（3）促胃液素受體抑制劑：丙谷胺（4） M受體阻斷劑：哌侖西平3、粘膜保護(hù)藥：硫糖鋁，枸櫞酸鉍鉀 枸:服藥期間舌,糞可被染黑。4、抗幽門螺桿菌藥：阿莫西林，甲硝唑選擇:奧美拉唑(機(jī)制:其硫原子與H+,k+-ATP酶上的巰基結(jié)合,使H+泵失活,減少胃酸分泌.H2受體阻斷藥無效時,本藥仍然有效,可治療卓-艾綜合征.瀉藥分類1. 容積性瀉藥:硫酸鎂和硫酸鈉)、2. 接觸性(刺激性)瀉藥:1.酚酞2. 蒽醌類:大黃、番瀉葉和蘆薈等植物3.蓖麻油3. 潤滑性瀉藥。1.液體石蠟2.甘油第二十六章 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物(掌握沙丁胺醇,氨茶堿,可待因3個藥)根據(jù)藥物作用機(jī)制將平喘藥分為(了解)一、支氣管平滑肌松弛藥(氣道擴(kuò)張藥)1.腎上腺素受體激動藥：是腎上腺素、異丙腎上腺素、沙丁胺醇、特布他林、克侖特羅、2.茶堿類：氨茶堿等3.M膽堿受體阻斷藥：異丙托溴銨、異丙東莨菪堿。二、抗炎平喘藥1.糖皮質(zhì)激素:倍氯米松等2.抗白三烯藥物三.抗過敏平喘藥：1.過敏介質(zhì)阻釋藥：色甘酸鈉三、其他2.H1受體阻斷藥: 酮替芬(選擇)沙丁胺醇:選擇性地興奮2受體,引起支氣管擴(kuò)張,作用比異丙腎上腺素強.,口服,不良反應(yīng):惡心,心悸,頭暈,心動過速,手指震顫,耐受性等. 為短效2-ADR激動藥。對2-ADR的選擇性較高，對支氣管平滑肌有較強的舒張作用。對心血管系統(tǒng)和中樞系統(tǒng)的影響很小，也有降低子宮收縮作用。主要用于治療哮喘急性發(fā)作和預(yù)防性治療運動誘發(fā)哮喘其它情況下，如慢性阻塞性肺病 ()的急性支氣管痙攣等。氨茶堿 作用和用途 （1）平喘作用：抑制磷酸二酯酶cAMP增多平滑肌松弛，過敏介質(zhì)釋放減少。(其松弛平滑肌的作用對處于痙攣狀態(tài)的支氣管更為突出。)與受體激動藥有協(xié)同作用，且對后者無效者仍有效。肌注或靜滴可用于嚴(yán)重哮喘或持續(xù)狀態(tài)，口服用于輕癥或預(yù)防。(與糖皮質(zhì)激素合用治療哮喘持續(xù)狀態(tài)效果好.)兒童要慎用. （2）強心和利尿作用：用于心性及腎性水腫 祛痰藥的分類(多選嗎)一.惡心性(刺激性)祛痰藥(黏液分泌促進(jìn)藥) 氯化銨,愈創(chuàng)甘油醚二.粘痰溶解藥 乙酰半胱氨酸 ,溴乙新三.粘液稀釋劑 羧甲司坦鎮(zhèn)咳藥的分類:一. 中樞性鎮(zhèn)咳藥 可待因,右美沙芬二. 外周性鎮(zhèn)咳藥 苯佐那酯阻斷迷走,抑制沖動傳導(dǎo),局部麻醉.類似阿托品樣作用:抑制粘液分泌和局部麻醉,苯丙派林,二氧丙嗪可待因(中樞鎮(zhèn)咳藥)(掌握)藥理作用抑制咳嗽中樞 (鎮(zhèn)咳作用為嗎啡的1/4)有鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛作用，但比嗎啡弱。鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸(嗎啡會)，成癮性也較嗎啡弱。臨床應(yīng)用 用于劇烈的刺激性無痰干咳。(選擇)不良反應(yīng) 少數(shù)患者能發(fā)生惡心、嘔吐，大劑量可致中樞興奮、煩躁不安。第二十七章 組胺受體阻斷藥H2受體阻斷藥(熟悉作用和用途)該類藥的化學(xué)結(jié)構(gòu);以含有甲硫乙胍的側(cè)鏈代替H1受體阻斷藥的乙基胺鏈.獲得有選擇作用的H2受體阻斷藥，它拮抗組胺引起的胃酸分泌，對H1受體無作用。H2受體阻斷藥是治療消化性潰瘍很有價值的新藥。作用與用途:組胺與胃壁的H2受體結(jié)合,首先激活作為受體一部分的腺苷酸環(huán)化酶,使cAMP增加,并激活cAMP依賴性鈣通道,后者進(jìn)一步激活胃壁細(xì)胞的H+,K+-ATP酶(H+泵),促進(jìn)胃酸分泌.H2受體阻斷藥通過阻斷H2受體而抑制胃酸分泌.本類藥物競爭性拮抗H2受體，能抑制組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體激動劑所引起的胃酸分泌。能明顯抑制基礎(chǔ)胃酸及食物和其他因素所引起的夜間胃酸分泌。用藥后胃液量及氫離子濃度下降。并可可拮抗組胺的疏血管作用.【臨床應(yīng)用】用于十二指腸潰瘍，胃潰瘍，應(yīng)用68周，愈合率較高，延長用藥可減少復(fù)發(fā)。卓-艾綜合征需用較大劑量。其他胃酸分泌過多的疾病如胃腸吻合潰瘍，反流性食道炎等及消化性潰瘍和急性胃炎引起的出血也可用。第二十八章 子宮藥理作用和臨床應(yīng)用(熟悉)1.藥理作用:興奮子宮平滑肌與其劑量、子宮生理狀態(tài)、子宮部位、體內(nèi)激素水平有關(guān)。二,其他作用;縮宮素能使乳腺泡周圍的肌上皮細(xì)胞（屬平滑肌）收縮，促進(jìn)排乳。 大劑量還能短暫地松弛血管平滑肌，引起血壓下降，并有抗利尿作用。2.臨床作用:(1) 催產(chǎn)和引產(chǎn)對于無產(chǎn)道障礙而宮縮無力的難產(chǎn)，可用小劑量縮宮素加強子宮的收縮性能，促進(jìn)分娩。對于死胎、過期妊娠、或因患嚴(yán)重心臟病等病的孕婦，需提前中斷妊娠者，可用縮宮素引產(chǎn)。 麥角新堿興奮子宮強,持久,所以不用于催產(chǎn),引產(chǎn);用于后期止血(2).產(chǎn)后止血產(chǎn)后出血時立即皮下或肌內(nèi)注射較大劑量縮宮素（510U），迅速引起子宮強直性收縮，壓迫子宮肌層內(nèi)血管而止血。第二十九章 腎上腺皮質(zhì)激素類藥一.糖皮質(zhì)激素類藥的藥理作用(記前面三個大點就行)1、抗炎作用 有強大的抗炎作用.2.免疫抑制作用:3.抗休克作用:較大劑量可以治療中毒性,心源性,過敏性休克.4.允許作用:如增強兒茶酚胺的收縮血管作用. 5.血液與造血系統(tǒng)6.提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性 7.骨骼和骨骼肌 長期應(yīng)用會導(dǎo)致骨質(zhì)疏松二. 糖皮質(zhì)激素臨床應(yīng)用(用途,選擇)1、替代療法：腎上腺皮質(zhì)功能減退癥、垂體前葉功能減退及腎上腺全切除術(shù)后2、嚴(yán)重感染 嚴(yán)重急性感染：應(yīng)用足量、有效抗菌藥物的同時，用GCS作輔助治療。病毒或輕感染不用3、抗休克 1） 感染中毒性休克，在足量有效抗生素治療下，短時、大劑量使用。 2）過敏性休克，次選藥。 3）心源性休克，結(jié)合病因治療 4）低血容性休克，擴(kuò)容后效果不佳者， 可合用超大量GCS。4、自身免疫性疾病、過敏性疾病自身免疫性疾病:風(fēng)濕，腎病綜合證過敏性疾病：輔助治療5、解除炎癥及抑制瘢痕形成 防止某些（腦膜、胸膜、眼）炎癥后遺癥：早期應(yīng)用GCS,防止粘連。6、血液病: 急淋、再障、血小板減少 癥等7、局部應(yīng)用： 接觸性皮炎、濕疹、眼部炎癥等8、腦水腫：對寄生蟲和新生物導(dǎo)致水腫效佳9、急性脊髓損傷：減輕神經(jīng)損傷三.不良反應(yīng):1、長期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng) (第1點重要,其它可以不理)1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)征：(脂肪代謝:)滿月臉、水牛背的向心性肥胖、多毛、痤瘡、(蛋白質(zhì)代謝:):皮膚變薄、(水鹽代謝:)低血鉀、(糖代謝:)高血壓、糖尿病。(為什么有這些癥狀,選擇) 生理作用:糖代謝,蛋白質(zhì)代謝,脂肪代謝,水鹽代謝.2）誘發(fā)、加重感染 3）心血管系統(tǒng)并發(fā)癥：高血壓、動脈粥樣硬化。4）消化系統(tǒng)并發(fā)癥：誘發(fā)加重潰瘍5）胎兒畸形和產(chǎn)后腎上腺皮質(zhì)功能不全6）骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩7）精神失常8）白內(nèi)障與青光眼第三十章 沒有重點 孕激素(黃體酮)口服無效第三十一章 抗甲狀腺素藥 (小題,不會大題:分類)一.抗甲狀腺素藥的分類1.硫脲類硫氧嘧啶類：甲硫氧嘧啶, 丙硫氧嘧啶咪唑類：甲巰咪唑（他巴唑）卡比馬唑（甲亢平）2.碘及碘化物 碘化鉀,碘化鈉 放射性碘1、小劑量碘補充不足,單純性狀 腺腫2、大劑量碘：抗甲狀腺作用 用途：甲亢術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象治療3.受體阻斷藥 弧乙定二.甲巰咪唑用途:1.甲狀腺功能亢進(jìn)的內(nèi)科治療2.甲亢術(shù)前準(zhǔn)備3.甲狀腺危象的綜合治療(輔助治療)甲巰咪唑(他巴唑)為甲亢治療藥.其作用機(jī)制為抑制甲狀腺過氧化物酶,阻止碘離子氧化,酪氨酸磺化,以及碘化酪氨酸的偶聯(lián),從而抑制甲狀腺激素的生物合成,但不能對抗甲狀腺激素的作用,也不能阻止已合成甲狀腺激素的釋放.第三十二章 胰島素及口服降血糖藥口服降血糖藥的分類及比較二者不同一、磺酰脲類第一代：甲苯磺丁脲（甲糖寧）和氯磺丙脲第二代：格列本脲,格列吡嗪,格列齊特,格列喹酮磺酰脲類藥理作用1、降血糖作用 對正常人及尚存部分胰島功能的糖尿病人有效機(jī)制：1）刺激胰島細(xì)胞釋放胰島素。 2）增強胰島素的作用。靶細(xì)胞膜上胰島素受體數(shù)目和親合力2、抗利尿作用 氯磺丙脲促進(jìn)抗利尿素分泌臨床應(yīng)用1、糖尿病 且飲食控制無效。對胰島素產(chǎn)生耐受者可減少其用量。2.尿崩癥（氯磺丙脲）二、雙胍類：甲福明（二甲雙胍）、苯乙福明（苯乙雙胍）作用 降血糖作用,僅對糖尿病者有效機(jī)制 減少糖吸收和糖原異生，促進(jìn)組織攝取葡萄糖用途 輕癥糖尿病不良反應(yīng)1、胃腸反應(yīng)2.乳酸血癥（危及生命）三、a葡萄糖苷酶抑制劑 阿卡波糖、伏格列波糖1、機(jī)制：抑制小腸部位水解碳水化合物,減緩葡萄糖的產(chǎn)生和吸收。2、用于：NIDDM:2型非依賴型、IDDM:1型胰島素依賴型的補充治療。四、胰島素增敏藥 用于NIDDM噻唑烷二酮的衍生物：羅格列酮、環(huán)格列酮、吡格列酮、恩格列酮33沒重點第三十四章 抗病原微生物藥物 抗菌藥物概述名:抗菌藥物:由生物產(chǎn)生的（抗生素）和人工合成的（化學(xué)藥物）;可以殺滅或抑制病原菌的一類藥物名:化學(xué)治療(化療）：應(yīng)用化學(xué)藥物抑制或殺滅病原微生物、寄生蟲和腫瘤，消除或緩解它們所致疾病的治療方法。名:抗生素的定義是生物(包括微生物、動物和植物在內(nèi))在其生命活動過程中所產(chǎn)生的,能在低微濃度下有選擇地抑制或殺滅其它生物機(jī)能的有機(jī)物質(zhì).名:抗菌譜:指藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍.名:抗菌活性: 指藥物抑制或殺滅病原微生物的能力.名:抗生素后效應(yīng)(PAE): 是指細(xì)菌短暫接觸抗生素后,雖然抗生素血清濃度降至最低抑菌濃度以下或已消失后，對微生物的抑制作用依然維持一段時間的效應(yīng)。(它可被看作為病原體接觸抗生素后復(fù)蘇所需要的時間。)意義：許多抗生素一天一次給藥與多次給藥一樣有效名:耐藥性又稱為抗藥性.細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生是微生