雅施達治療機制、競品簡介.doc

血壓：指血管內(nèi)的血液對于單位面積血管壁的側(cè)壓力，即壓強。通常所說的血壓是指動脈血壓。當(dāng)血管擴張時，血壓下降；血管收縮時，血壓升高。高血壓：是指在靜息狀態(tài)下動脈收縮壓和/或舒張壓增高。中國高血壓分級標準：類 別收 縮 壓（mmHg ）舒 張 壓（mmHg ）理想血壓12080正常血壓1201298084正常高值1301398589高血壓140901級高血壓（“輕度”）140 15990 992級高血壓（“中度”）160 179100 1093級高血壓（“重度”）180110單純收縮期高血壓14090高血壓形成原理1、 心臟泵血能力加強（如心臟收縮力增加等），使每秒鐘泵出血液增加。2、大動脈失去正常彈性，變得僵硬，當(dāng)心臟泵出血液時，不能有效擴張，因此，每次心搏泵出的血流通過比正常狹小的空間，導(dǎo)致壓力升高。這就是高血壓多發(fā)生在動脈粥樣硬化導(dǎo)致動脈壁增厚和變得僵硬的老年人的原因。2、 由于神經(jīng)和血液中激素的刺激，全身小動脈可暫時性收縮同樣也引起血壓的增高。4、可能導(dǎo)致血壓升高的第三個因素是循環(huán)中液體容量增加。這常見于腎臟疾病時，腎臟不能充分從體內(nèi)排出鈉鹽和水分，體內(nèi)血容量增加，導(dǎo)致血壓增高。臨床病因：肥胖，血栓，老年性管道硬化及疾病性硬化，疾病性毛細血管堵塞和外傷性毛細血管堵塞，機體病變性，心臟方面的先天及后天的缺失，腦血管疾病，血液干涸造成的高壓。臨床表現(xiàn)：頭疼、暈眩、耳鳴、心悸氣短、失眠并發(fā)癥冠心?。焊哐獕褐率寡簺_擊血管內(nèi)膜，導(dǎo)致管壁增厚、管腔變細。管壁內(nèi)膜受損后易為膽固醇、脂質(zhì)沉積，加重動脈粥樣斑塊的形成。因此，高血壓是動脈粥樣硬化的危險因子。 腦血管病:包含腦溢血、腦血栓、腦梗塞、短暫性腦缺血發(fā)作。高血壓患者血壓越高，中風(fēng)的發(fā)生率也就越高。高血壓心臟病:高血壓心臟病是高血壓長期得不到控制的一個必然趨勢，最后或者可能會因心臟肥大、心律失常、心力衰竭而影響生命安全。 高血壓腦病:主要發(fā)生在重癥高血壓患者中。由于過高的血壓超過了腦血流的自動調(diào)節(jié)范圍，腦組織因血流灌注過多而引起腦水腫。臨床上以腦病的癥狀和體征為特點，表現(xiàn)為彌漫性嚴重頭痛、嘔吐、意識障礙、精神錯亂，嚴重的甚至?xí)杳院统榇ぁ?慢性腎功能衰竭:高血壓的中、后期，腎小動脈發(fā)生硬化，腎血流量減少，腎濃縮小便的能力降低，此時會出現(xiàn)多尿和夜尿增多現(xiàn)象。急驟發(fā)展的高血壓可引起廣泛的腎小動脈彌慢性病變，導(dǎo)致惡性腎小動脈硬化，從而迅速發(fā)展成為尿毒癥。 高血壓危象:高血壓危象在高血壓早期和晚期均可發(fā)生，緊張、疲勞、寒冷、突然停服降壓藥等誘因會導(dǎo)致小動脈發(fā)生強烈痙攣，導(dǎo)致血壓急劇上升。高血壓危象發(fā)生時，會出現(xiàn)頭痛、煩躁、眩暈、惡心、嘔吐、心悸、氣急以及視力模糊等嚴重的癥狀。高血壓危險分層標準：危險因素及病史血壓（mmHg）140159/9099160179/100109180/110無其他危險因素低危中危高危12個危險因素中危中危極高危3個以上危險因素高危高危極高危有并發(fā)癥極高危極高危極高危治療目的與原則 原發(fā)性高血壓目前尚無根治方法，但大規(guī)模臨床試驗證明收縮壓下降1020mmHg 或舒張壓下降56mmHg，35年內(nèi)腦卒中、心腦血管病死亡率與冠心病事件分別減少38、20與16，心力衰竭減少50以上，奠定了降壓治療的臨床地位。降壓治療的最終目的是減少高血壓患者心、腦血管病的發(fā)生率和死亡率。常用降壓藥物1利尿劑，噻嗪類：吲噠帕胺、氯噻酮；袢利尿劑：速尿；保鉀利尿劑：螺內(nèi)酯，氨苯蝶啶2受體阻滯劑：普萘洛爾（心得安），美托洛爾（倍他樂克）3鈣離子拮抗劑：氨氯地平（絡(luò)活喜），硝苯地平（拜心同）4血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑：卡托普利（開博通），福辛普利（蒙諾），貝那普利（洛汀新）5血管緊張素受體阻滯劑：氯沙坦（科素亞），纈沙坦（代文），依貝沙坦（安博維）ACEI 藥理作用、阻止ng的生成及其作用：ACE 抑制藥阻止ng的生成，從而取消ng收縮血管、刺激醛固酮釋放、增加血容量、升高血壓與促心血管肥大增生等作用，有利于高血壓、心力衰竭與心血管重構(gòu)的防治。2、保存緩激肽的活性：舒張血管、降低血壓、抗血小板聚集與抗心血管細胞肥大增生重構(gòu)。、保護血管內(nèi)皮細胞與抗動脈粥樣硬化作用。、抗心肌缺血與心肌保護作用。5、阻止心血管病理性的重構(gòu)：ACE 抑制藥能防止心肌肥大與血管重構(gòu)，該作用與其降壓作用無關(guān)，因在高血壓合并心肌肥大的病人，用小劑量的雷米普利，血壓無明顯降低，但左室肥大明顯縮小。CCB特點： 局限：市場份額最大 易發(fā)生水腫，頭痛等副作用醫(yī)生認為降壓作用強,具有抗心絞痛作用 能引起交感興奮，導(dǎo)致心跳加快可安全與其他類別降壓藥物聯(lián)合使用 心力衰竭患者慎用腎功能不全的患者無需調(diào)整劑量適用于老年高血壓患者產(chǎn)品名 生產(chǎn)廠家化學(xué)名 包裝以及價格 每片價格 主要臨床試驗絡(luò)活喜 輝瑞 氨氯地平 5mg*7 42.3元 6 ASCOT;ALLHAT波依定 阿斯利康非洛地平 5mg*10 46.4元 4.6 HOT拜新同 德國拜耳硝苯地平控釋片 30mg*7 39.8元 5.7 ACTION；INSIGHT；ACEI特點： 局限：多指南推薦，適用最廣泛 醫(yī)生認為降壓效果不如CCB、利尿劑，多聯(lián)合用藥心肌梗死后、心力衰竭首選； 有干咳的副作用，部分患者依從性不高穩(wěn)定性心絞痛優(yōu)選 用藥前后需監(jiān)測腎功能醫(yī)生臨床應(yīng)用經(jīng)驗較多價格較ARB便宜藥名成分廠家包裝劑量每片價格特點開博通卡托普利施貴寶12.5mg*2025mg,50mg/bid-tid1.7第一代；80年代上市，每日23次服用，副反應(yīng)明顯，治療心衰劑量調(diào)整復(fù)雜。悅寧定依那普利默沙東5mg*1010mg*1010mg,20mg/qd3.7每日2次服用;治療心衰劑量調(diào)整復(fù)雜；T/P值低，24小時降壓效果不佳瑞泰雷米普利賽諾菲5mg*75mg,10mg/qd6.9T/P比值5060，24小時降壓效果差；價格較貴。雅施達培哚普利雅施達4mg*104mg*304mg/qd4.3證據(jù)多；有冠心病適應(yīng)癥；24小時降壓效果好；首劑低血壓率最低蒙諾福辛普利施貴寶10mg*1410mg/qd3.8肝腎雙通道排泄；腎功能受損時也應(yīng)調(diào)整劑量洛丁新貝那普利諾華10mg*145mg*1410mg/qd4.1醫(yī)生多用于高血壓；T/P值低，24小時降壓效果不佳ARB特點： 局限：與ACEI作用機制相似，作用于RAAS系統(tǒng)的受體水平 醫(yī)生認為降壓效果較CCB弱ARB只作為不能耐受ACEI咳嗽時的“替補”藥物 證據(jù)有限醫(yī)生認可適用于糖尿病、腎病的高血壓患者 價格較貴干咳發(fā)生率低，醫(yī)生認為患者依從性高產(chǎn)品名生產(chǎn)廠家化學(xué)名 包裝價格 每片價格科素亞默沙東氯沙坦50/100mg*7 52/67元 7.4元代文諾華 纈沙坦80/160mg*7 49元 7元安博維賽諾菲厄貝沙坦150mg*7 40元 5.7元美卡素勃林格替米沙坦80mg*7 49元 7元-受體阻滯劑特點： 局限：指南推薦心力衰竭，心梗以及心絞痛的基礎(chǔ)用藥 增加氣道阻力，可誘發(fā)哮喘適用于心律過快的高血壓患者 對糖、脂代謝有不良影響；增加新發(fā)糖尿病發(fā)生價格便宜 2007歐洲指南不推薦與利尿劑聯(lián)合使用 英國指南不推薦作為高血壓一線用藥產(chǎn)品名化學(xué)名生產(chǎn)廠家包裝/價格 每片價格倍他樂克美托洛爾阿斯利康25mg*2050mg*20 0.5元康忻比索洛爾默克 5mg*10 38.9元 3.89元達利全卡維地絡(luò)羅氏 6.25mg*10 53.9元5.39元博蘇比索洛爾北京四環(huán)5mg*24 25.9元 1.1元利尿劑特點： 局限：國際公認的高血壓一線用藥，可與其他降壓藥物聯(lián)合應(yīng)用 易引起低鉀血癥等不良反應(yīng)降低收縮壓效果好,適用于老年高血壓患者 對血脂、血糖代謝有不良影響難治性高血壓的必用藥物價格便宜復(fù)方制劑特點：指南推薦“固定復(fù)方制劑既有不同作用機制藥物對降壓的協(xié)同作用,同時也使劑量依賴性不良反應(yīng)最小化”；降壓效果強；依從性好局限：不易調(diào)整劑量；發(fā)生副作用時不易調(diào)整用藥產(chǎn)品名生產(chǎn)廠家復(fù)方組成及包裝 每片價格海捷亞默沙東氯沙坦鉀50 mg+氫氯噻嗪 12.5 mg*7 7.73安博諾賽諾菲厄貝沙坦150 mg +氫氯噻嗪 12.5 mg*7 6.31復(fù)代文諾華 纈沙坦80mg+ 氫氯噻嗪 12.5 mg*7 8.43百普樂施維雅培哚普利4mg+鈉催離 1.25mg*20 5.5直接競爭產(chǎn)品洛汀新特點: 局限：醫(yī)生認可的ACEI 循證醫(yī)學(xué)證據(jù)少，局限在腎科廠家宣傳是組織親和力最高的ACEI 降壓谷/峰值低，降壓效果不能持續(xù)24小時除心內(nèi)科外,腎科占有率高蒙諾特點：肝、腎雙通道代償排泄，對腎功能不全患者安全性好；廠家宣傳是高血壓合并冠心病，慢性心力衰竭之基礎(chǔ)用藥；除心內(nèi)科外，內(nèi)分泌科占有率高局限：循證醫(yī)學(xué)證據(jù)少；組織親和力低；降壓T/P值65%，24小時降壓效果不如雅施達；不是刻痕片。雅施達針對其他ACEI策略策略:通過強化雅施達產(chǎn)品特點和利益區(qū)分其他ACEI1、雅施達是循證醫(yī)學(xué)證據(jù)最充分的ACEI 惟一被FDA和EMEA批準的具有冠心病適應(yīng)癥的ACEI 在六種心血管疾病患者中都有大型終點研究,且結(jié)果高度一致;多于其他ACEI2、雅施達擁有最高降壓T/P值（FDA認證75%-100%），24小時降壓效果最好3、保護血管內(nèi)皮功能，逆轉(zhuǎn)血管重構(gòu)；有效降低中心動脈壓4、雅施達是大包裝，刻痕片，患者購買方便，醫(yī)生調(diào)整劑量方便 此外，雅施達還擁有多項優(yōu)勢，它可有效降低中心動脈壓，從而顯著減少心血管事件；雅施達經(jīng)多個大型循證醫(yī)學(xué)研究證實，因咳嗽而導(dǎo)致患者停藥的發(fā)生率最低，保證了患者治療的高依從性和低停藥率；雅施達的首劑低血壓的發(fā)生率低，保證了老年患者及合并冠心病或心功能不全患者的用藥安全性；雅施達為刻痕片，可掰開服用，方便醫(yī)生和患