氨曲南說明書

1、. 注射用氨曲南 氨曲南具有腎毒性、免疫原性弱以及青霉素類、頭孢菌素類交叉過敏少等特點，因此可用于替代氨基糖苷類藥物，治療腎功能損害患者的需氧革蘭陰性菌感染；并可在密切觀察情況下用于對青霉素、頭孢菌素過敏的患者。藥物名稱 【英文名稱】 Aztreonam 【其他名稱】 噻肟單酰胺菌素，氨噻羧單胺菌素，菌克單，Azactam，Primbactam，Primbactin 套裝氨曲南注射劑CAS號：78110-38-0分子式：C13H17N5O8S2分子量：435.43性狀該品為白色晶體，無臭，在DMF,DMSO中溶解，甲醇中微溶，乙醇中極微溶，甲苯，氯仿，乙酸乙酯中幾乎不溶。藥理作用該品為一種單酰

2、胺環(huán)類的新型內(nèi)酰胺抗生素?？咕V主要包括革蘭陰性菌，諸如大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、流感嗜血桿菌、綠膿桿菌及其他假單胞菌、某些腸桿菌屬、淋球菌等。與頭孢他定、慶大霉素相比、對產(chǎn)氣桿菌、陰溝腸桿菌的作用高于頭孢他定，但低于慶大霉素；對綠膿桿菌的作用低于頭孢他定、與慶大霉素相近；對其他病原菌的作用都較兩者為高（對某些菌則與頭孢他定接近）。對于質(zhì)粒傳導(dǎo)的內(nèi)酰胺酶，該品較第3代頭孢菌素為穩(wěn)定?？诜晃眨∽?g,1小時血濃度達峰值，約為46g/ml,半衰期約1.8小時；靜注1g，5分鐘血藥濃度約為125/ml，1小時約為49g/ml，半衰期約1.6小時

3、。體內(nèi)分布較廣，在膿皰液、心包液、胸水、滑膜液、膽汁、 骨組織、腎、肺、皮膚等部位有較高濃度；在前列腺、子宮肌肉、支氣管分泌物中也有一定濃度、在腦脊液中濃度低。主要由尿排泄，在尿中原形藥物的濃度甚高。在乳汁中的濃度甚低，為血藥濃度的1%,平均0.3g/ml,一日間母乳內(nèi)總量約0.3mg。該品為第一個應(yīng)用于臨床的單環(huán)內(nèi)酰胺類抗生素。主要作用于需氧或兼性厭氧革蘭陰性細菌和綠膿桿菌。腦膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感桿菌的不產(chǎn)或產(chǎn)內(nèi)酰胺酶菌株均對該品敏感。90%以上的大腸稈菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、普羅菲登菌屬、摩根菌屬、聚團腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、枸椽酸菌屬可為 lmg/L或以下的該品所抑制

4、，其對綠膿桿菌的 MIC50和 MIC90分別為 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不動桿菌屬、假單胞菌屬（除綠膿桿菌外）、革蘭陽性菌或厭氧菌均耐藥。氨曲南主要與細菌的青霉素結(jié)合蛋白3(PBP3)結(jié)合而抑制細胞壁的合成，使細胞迅速溶解死亡。該品對細菌產(chǎn)生的質(zhì)粒介導(dǎo)和大部分染色體介導(dǎo)的內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，因而許多耐藥菌對該品仍呈敏感。藥動學(xué)該品口服不吸收。肌注1g后，血藥峰濃度于 0.8h后到達，為 44.6mg/L，生物利用度 89.5%。分布容積廣，為 20.6L。消除半減期 1.9h。靜脈推注1g(推注 10min)的即刻血藥濃度 134mg/L：24h內(nèi)約 70%以原形由尿液排出，約 1

5、%2%由糞排出。4h血透可清除該品，25%50%，6h腹膜透析僅清除 10%。該品蛋白結(jié)合率 45%60%。體內(nèi)分布廣，能分布到全身組織和體液中，乳汁中含量少；腦膜炎時腦脊液內(nèi)可達有效濃度。劑量與用法氨曲南可供靜脈滴注、靜脈注射和肌內(nèi)注射給藥。 1.腎功能正常成人患者：尿路感染，1次0.5g或1g，每8小時或12小時1次。中度感染，1次1g或2g，每8小時或12小時1次。重癥感染，1次2g，每小時或8小時1次；每日最大劑量為8g。銅綠假單胞菌感染應(yīng)按重癥感染劑量給藥。2.兒童：1次30mg/kg，每8小時給藥1次；重癥感染可增加至每6小時給藥1次，每日最大劑量為120mg/kg。3.腎功能不全

6、患者：首劑與腎功能正常者相同，維持劑量應(yīng)調(diào)整，內(nèi)生肌酐清除率為1030ml/min者，維持劑量減半；內(nèi)生肌酐清除率10ml/min者，維持劑量為腎功能正?；颊邉┝康?/4；血液透析患者每次透析后補充首次劑量的1/8。副作用1、常見的胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉。2、過敏反應(yīng)如皮疹、紫癜、瘙癢等。3、有時可有肌注疼痛；靜脈使用偶見靜脈炎及血栓性靜脈炎等。注意事項1、對青霉素過敏者或過敏體質(zhì)者慎用。 氨曲南注射劑2、與氨基甙類藥物（慶大霉素、妥布霉素及阿米卡星）聯(lián)合用藥具有協(xié)同抗菌作用；3、該品不可與頭孢西丁配伍合用，因可引起拮抗作用。4、對腎功能損害的病人，應(yīng)酌情調(diào)整劑量。5、過敏體質(zhì)及對其他-

7、內(nèi)酰胺類抗生素(如青霉素、頭孢菌素）有過敏反應(yīng) 者慎用。6、可與氯霉素磷酸酯、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、頭孢唑啉鈉、氨芐青霉素鈉聯(lián)合使用，但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。適應(yīng)癥1.尿路感染：大腸埃希菌、奇異變形桿菌、銅綠假單胞菌、陰溝腸桿菌、臭鼻克雷伯菌、檸檬酸桿菌、黏質(zhì)沙雷菌引起的單純性和復(fù)雜性腎盂腎炎以及反復(fù)發(fā)作性膀胱炎。 2.呼吸道感染：大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、腸桿菌屬和黏質(zhì)沙雷菌所致的肺炎和支氣管炎。3.血流感染：大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、銅綠假單胞菌、奇異變形桿菌、黏質(zhì)沙雷菌和腸桿菌屬引起的血流感染。4.皮膚軟組織感染：大腸埃希

8、菌、奇異變形桿菌、黏質(zhì)沙雷菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、檸檬酸桿菌引起的皮膚軟組織感染（包括手術(shù)傷口感染、潰瘍和燒傷創(chuàng)面感染）。5.腹膜炎等腹腔感染：包括大腸埃希菌、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌、檸檬酸桿菌、黏質(zhì)沙雷菌引起的腹腔感染，常需與甲硝唑等抗厭氧菌藥聯(lián)合應(yīng)用。6.生殖道感染：大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬（包括陰溝腸桿菌）、銅綠假單胞菌、奇異變形桿菌引起的子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎等婦科感染，常需與甲硝唑等抗厭氧菌藥聯(lián)合應(yīng)用。劑型與規(guī)格注射用氨曲南：0.5g。禁用慎用對該品或其他單酰胺菌類藥物過敏的患者應(yīng)禁用該品。給藥說明1、注射用氨曲南配制肌內(nèi)注射液時

9、，每克氨曲南中至少加3ml注射用水或生理鹽水作深部肌內(nèi)注射。配制供靜脈注射溶液，加10ml注射用水至氨曲南藥瓶中，緩慢推注（5分鐘）。作靜脈滴注時，先加入至少3ml滅菌注射用水，溶解瓶內(nèi)氨曲南，后再加入至少100ml生理鹽水、糖水或糖鹽水中稀釋，滴注藥物濃度最高不可超過2%，每次滴注時間3060分鐘。每瓶氨曲南粉劑中加入注射用水后必須立即用力震搖至完全溶解。不良反應(yīng)個別病例有皮疹，紫癲，搔癢，出血.也可有腹瀉，惡心.嘔吐，味覺改變，黃膽及藥物性肝炎.其他尚可有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，乏力，眩暈等.該品與青霉素無交叉過敏反應(yīng)，但對青霉素過敏及過敏體質(zhì)者，仍應(yīng)慎用.不良反應(yīng)發(fā)生率約 7%，因嚴重反應(yīng)需中止治療者低于 2%。常見的不良反應(yīng)有胃腸道不適、皮疹、瘙癢、血清轉(zhuǎn)氨酶升高等，大多輕微。該品無肝、腎毒性。罕見血小板和白細胞計數(shù)下降，凝血時間延長。偶見氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT，AST)升高，個別病人有陰道炎、口腔粘膜害。孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品能通過胎盤進入胎兒循環(huán)，雖然動物實驗顯示其對胎兒無影響、無毒性和無致畸作用，但孕婦仍然僅在必要時方可使用。 2.可經(jīng)乳汁分泌，濃度不及母