地西泮.pptx

1、地西泮的藥理作用,什么是地西泮,地西泮為長效苯二氮卓類藥,苯二氮卓類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。它具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、抗驚厥和中樞性肌松作用,因具有選擇性高、效作用持久、依賴性少、戒斷癥狀輕、安全范圍大等多種優(yōu)點，是目前臨床上首選的藥物，為一種安全性相對較高的藥物,2.地西泮如何起作用,目前認(rèn)為苯二氮卓類的中樞作用主要與藥物加強中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)-氨基丁酸（GABA）功能有關(guān)，還可能和藥物作用于不同部位的GABA受體密切相關(guān)。 苯二氮卓受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮卓-GA

2、BA受體-親氯離子復(fù)合物的組成部分。受體復(fù)合物位于神經(jīng)細(xì)胞膜，調(diào)節(jié)細(xì)胞的放電，主要起氯通道的閾閥（gating）功能。GABA受體激活導(dǎo)致氯通道開發(fā)，使氯離子通過神經(jīng)細(xì)胞膜流動，引起突觸后神經(jīng)元的超極化，抑制神經(jīng)元的放電，這個抑制轉(zhuǎn)譯為降低神經(jīng)元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質(zhì),2.地西泮如何起作用,3.地西泮的藥理作用,抗焦慮作用 通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，增強腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應(yīng)的抑制和阻斷。小劑量的苯二氮卓類藥物具有良好的抗焦慮作用。 鎮(zhèn)靜催眠作用 地西泮能明顯縮短入睡時間，顯著延長總睡眠時間，減少覺醒次數(shù)。主要

3、延長非快動眼睡眠的第2期，明顯縮短慢波睡眠期，因此可減少發(fā)生于此期間的夜驚或夜游癥，而對快動眼睡眠抑制不明顯，臨床對焦慮性失眠有顯著的催眠效果，適于失眠者短期應(yīng)用。 抗驚厥、抗癲癇作用 可能由于增強突觸前抑制，抑制皮質(zhì)-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癇活動的擴散，但不能消除病灶的異?；顒?。 中樞性肌肉松弛作用 主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮類也可能直接抑制運動神經(jīng)和肌肉功能。 其他 較大劑量可引起暫時性記憶缺失、輕度抑制肺泡換氣功能、降低血壓、減慢心率。常用作心臟電擊復(fù)律和各種內(nèi)窺鏡檢查前用藥,4.注意

4、事項,對苯二氮類藥物過敏者，可能對本藥過敏； 肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。 癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)； 嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。 避免長期大量使用而成癮，如長期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。 對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。 以下情況慎用： 嚴(yán)重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。 重度重癥肌無力，病情可能被加重。 急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。 低蛋白血癥時，可導(dǎo)致易嗜睡、難醒。 多動癥者可有反常反應(yīng)。 嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。 外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。 有藥物濫用和

5、成癮史者,5.地西泮與酒精,張思敏、梁國彥等，乙醇合用地西泮的量效關(guān)系的研究，J中山大學(xué)學(xué)報論叢，2007（03,5.地西泮與酒精,乙醇也是中樞抑制物也能引起機體的麻醉。乙醇的毒性作用為先致大腦皮層興奮，繼之皮層下中樞和小腦活動受累最后使延髓血管運動中樞和呼吸中樞受抑制嚴(yán)重者發(fā)生呼吸循環(huán)衰竭。 當(dāng)兩藥合用時可能出現(xiàn)“協(xié)同”、“累加”、“無關(guān)”、“拮抗”四類效應(yīng)。 據(jù)實驗結(jié)果地西泮合用乙醇時在地西泮劑量較低時兩者顯示出累加效應(yīng)曲線相對平行上升而當(dāng)逐漸增加地西泮時兩者顯示出協(xié)同效應(yīng)兩者合用的效果較兩者單獨使用時相加更強。 當(dāng)?shù)匚縻鸵掖己嫌脮r中樞抑制作用增強加重嗜睡、昏睡、呼吸抑制、昏迷嚴(yán)重者可致死。 這可能是因為 地西泮和乙醇均對中樞神