第6章膽堿受體阻斷藥

1、1 第第 六六 章章 膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 (cholinoceptor blocking (cholinoceptor blocking drugs)drugs) 2 M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 N N膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 3 3.1 M 3.1 M 膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 M M1 1膽堿受體阻斷藥：阿托品膽堿受體阻斷藥：阿托品 哌侖西平哌侖西平 M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 M M2 2膽堿受體阻斷藥：阿托品膽堿受體阻斷藥：阿托品 M M3 3膽堿受體阻斷藥：阿托品膽堿受體阻斷藥：阿托品 異丙基阿托品異丙基阿托品 4 阿托

2、品、東莨菪堿、山莨菪堿阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿 5 阿托品阿托品(atropine)(atropine) 阿托品是從顛茄植物中分離出的生物堿，為消旋莨菪阿托品是從顛茄植物中分離出的生物堿，為消旋莨菪 堿?，F(xiàn)已人工合成。堿?，F(xiàn)已人工合成。 藥理作用藥理作用 作用機(jī)制：作用機(jī)制：阿托品為競(jìng)爭(zhēng)性阿托品為競(jìng)爭(zhēng)性M M膽堿受體阻斷藥，膽堿受體阻斷藥， 對(duì)對(duì)M M膽堿受體有高度的選擇性及有較強(qiáng)的親和力，阻膽堿受體有高度的選擇性及有較強(qiáng)的親和力，阻 斷斷AchAch對(duì)對(duì)M M膽堿受體的激動(dòng)作用。阿托品與膽堿受體的激動(dòng)作用。阿托品與M M膽堿受體膽堿受體 結(jié)合后內(nèi)在活性很小，一般不結(jié)合后內(nèi)在活性很小，一般不

3、 6 產(chǎn)生激動(dòng)作用。產(chǎn)生激動(dòng)作用。 阿托品對(duì)阿托品對(duì)M M膽堿受體亞型的選擇性較低，對(duì)膽堿受體亞型的選擇性較低，對(duì)M M1 1M M2 2M M3 3 受體均有阻斷作用。受體均有阻斷作用。 大劑量阿托品對(duì)大劑量阿托品對(duì)N N1 1 ( (神經(jīng)節(jié)神經(jīng)節(jié)) )膽堿受體有阻斷作用。膽堿受體有阻斷作用。 阿托品對(duì)阿托品對(duì)AchAch的生物合成、貯存、釋放過(guò)程均無(wú)影的生物合成、貯存、釋放過(guò)程均無(wú)影 響。響。 7 1.1.腺體腺體 阿托品阻斷阿托品阻斷M M膽堿受體抑制腺體分泌，唾液腺、汗膽堿受體抑制腺體分泌，唾液腺、汗 腺對(duì)阿托品最敏感，抑制作用最強(qiáng)，腺對(duì)阿托品最敏感，抑制作用最強(qiáng)， 0.5mg0.5m

4、g阿托品可產(chǎn)生明顯抑制作用；對(duì)淚腺阿托品可產(chǎn)生明顯抑制作用；對(duì)淚腺 及呼吸道腺體的分泌也有較強(qiáng)的抑制作用；及呼吸道腺體的分泌也有較強(qiáng)的抑制作用； 大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。 8 2.2.眼眼 (1)(1)擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳 9 (2)(2)眼內(nèi)壓升高眼內(nèi)壓升高 10 (3)(3)調(diào)節(jié)麻痹調(diào)節(jié)麻痹 睫狀肌睫狀肌M M受體阻斷受體阻斷, ,睫狀肌松弛而退向外緣懸韌睫狀肌松弛而退向外緣懸韌 帶拉緊帶拉緊, ,晶狀體變扁平晶狀體變扁平, ,屈光度減低屈光度減低, ,近物模糊近物模糊, , 遠(yuǎn)物清楚稱(chēng)調(diào)節(jié)麻痹。遠(yuǎn)物清楚稱(chēng)調(diào)節(jié)麻痹。 睫狀肌睫狀肌 懸韌帶懸韌帶 晶狀

5、體 11 12 13 14 15 16 6.中樞作用中樞作用 較大劑量（較大劑量（12mg）可興奮延腦呼吸中樞可興奮延腦呼吸中樞 和大腦皮層和大腦皮層。此作用可用于有機(jī)磷中毒呼吸抑制。此作用可用于有機(jī)磷中毒呼吸抑制 作用的解救。作用的解救。 中毒劑量（中毒劑量（10mg)可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀，如可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀，如 煩躁不安，多言，幻覺(jué)，運(yùn)動(dòng)失調(diào)，驚厥等。煩躁不安，多言，幻覺(jué)，運(yùn)動(dòng)失調(diào)，驚厥等。 17 18 19 20 Atropine總結(jié)總結(jié) 21 Atropine總結(jié)總結(jié) 22 Atropine總結(jié)總結(jié) 23 Atropine總結(jié)總結(jié) 24 Atropine總結(jié)總結(jié) 25 Atropine總結(jié)總結(jié) 26 27 28 阿托品的合成代用品 29 30 31 32 3.2 N膽堿受體阻斷藥 （非重點(diǎn)，自學(xué)） N1膽堿受體阻斷藥 (神經(jīng)節(jié)阻滯藥) N膽堿受體阻斷藥 N2膽堿受體阻斷藥 (骨骼肌松弛藥) 33 神經(jīng)節(jié)阻滯藥 (ganglionic blocking drugs) 34 骨骼肌松弛藥 (skeletal muscular relaxants) 松藥:琥珀膽堿 骨骼肌松弛藥 非松藥 ：銅箭毒堿 35 松藥 (depolarizing muscular relaxants) 作用機(jī)制： 藥物與神經(jīng)肌接頭后膜