藥理學(xué)—腎上腺素受體激動劑0001

1、 第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系與分類 腎上腺素受體激動劑 兒茶酚胺類(catecholamines, CA) 0-苯乙胺 兒茶酚catechol 【體內(nèi)過程】 第二節(jié)a受體激動藥 * 去甲腎上腺素(noradrenaline, NA ; norepinephrine, NE) 【藥動學(xué)】 【藥理作用】受體：ai, a, 0 效應(yīng)器官：心血管 1. 對血管的收縮作用(小動脈、小靜脈) 2. 對心臟的作用較弱 3. 升壓作用： 【臨床應(yīng)用】 【不良反應(yīng)】 1. 局部缺血壞死 熱敷，酚妥拉明局部浸潤注射，更換注射部位。 2. 急性腎衰 尿量25ml/h應(yīng)減量或停用，必要時使用甘露醇脫水利尿。 3. 停藥后血壓下降

2、 減量減速后再停藥 可樂定(clonidine) a 2-R激動藥 【藥理作用】 交感中樞抑制，在外周負(fù)反饋NA釋放 (中樞性抗高血壓藥物) 【臨床應(yīng)用】 用于中度高血壓 第三節(jié)a、0受體激動藥 * 腎上腺素 (epinephrine, Epi; adrenaline, Ad) 【藥理作用】 一.心血管系統(tǒng) 1. 心臟興奮激動0 1-R、0 2-R 2. 血管激動a 1-R; 0 2-R 作用于小動脈及毛細(xì)血管前括約肌 3. 升高血壓 ? 治療量：收縮壓舒張壓脈壓 ? 大劑量：收縮壓舒張壓脈壓 【藥理作用】 二支氣管舒張作用 支氣管平滑肌0 2-R激動 抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì) 收縮支氣管粘膜

3、血管，減少滲出消除水腫。 三、代謝水平 提高機(jī)體代謝：肝糖原分解，葡萄糖，脂肪分解 【臨床應(yīng)用】 1. 過敏性休克（首選藥物） 2. 心跳驟停 3. 支氣管哮喘 4. 血管神經(jīng)性水腫及血清病 5. 局部應(yīng)用 與局麻藥配伍及局部止血 不良反應(yīng) 心悸、頭痛、激動不安等，經(jīng)休息后可消失。 大劑量導(dǎo)致心律失常和血壓劇增引起心室纖顫和腦溢血。 禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠狀動脈粥樣硬化癥、甲亢及糖尿病。 麻黃堿 （ephedri ne） 【藥理作用】 A .激動a i、a 2-R;激動3 i-R、3 2-R （直接作用） B 促進(jìn)遞質(zhì)NA釋放（間接作用） 特點： 1 ）性質(zhì)穩(wěn)定、可口服 2）作用弱、緩

4、慢、持久 3）中樞興奮作用強(qiáng) 4 ）快速耐受性 【臨床應(yīng)用】 1. 預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作及輕癥哮喘治療 2. 鼻塞 3. 防止腰麻所致低血壓 4. 緩解皮膚粘膜血管神經(jīng)性水腫癥狀 【不良反應(yīng)】 中樞興奮作用強(qiáng)導(dǎo)致不安、失眠，晚間需服用鎮(zhèn)靜催眠藥。 多巴胺（dopamine,DA） （a、3、DA-R激動藥） 【藥理作用】 主要效應(yīng)器官：心血管、腎臟 1. 心臟，血管，血壓（Di,3 1, a ） 2. 腎臟（D1, a ） 【臨床應(yīng)用】 1. 多種原因所致休克：感染性，心源性，出血性休克：iv gtt 每分2-5ug/kg ;補(bǔ)充血容 量。 2. 急性腎衰：與利尿藥合用 第四節(jié)3受體激動藥 *

5、異丙腎上腺素（isoprenaline, Iso ） 【藥理作用】激動 3 1和3 2受體 1. 心臟興奮作用 2. 擴(kuò)張血管作用 3. 松弛支氣管平滑肌 4. 影響代謝：糖原分解，升高血脂 【臨床應(yīng)用】 1. 支氣管哮喘：控制急性發(fā)作 2. 房室傳導(dǎo)阻滯：nm度房室傳導(dǎo)阻滯 3 心跳驟停： 4. 感染性休克 本章要求 了解腎上腺素受體激動藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系。熟悉腎上腺素受體激動藥的 分類及代表藥物。 掌握去甲腎上腺素的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及防治。熟悉間羥胺的作用特 點及應(yīng)用。了解去氧腎上腺素、甲氧明的作用特點及應(yīng)用。 掌握腎上腺素的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及禁忌癥。熟悉多

6、巴胺及麻黃堿各 自的藥理作用、作用特點及臨床用途。 掌握異丙腎上腺素的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。 熟悉多巴酚丁胺的藥理作用、 作用特點及臨床用途。 思考題 比較去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素對心血管的藥理作用與臨床應(yīng)用？ 遇到失意傷心事，多想有一個懂你的人來指點迷津，因他懂你，會以我心，換你心，站在你的位置上思慮，為你排優(yōu)解難。 一個人，來這世間，必須懂得一些人情事理，才能不斷成長。就像躬耕于隴畝的農(nóng)人，必須懂得土地與種子的情懷，才能有所收獲。 一個女子，一生所求，莫過于找到一個懂她的人，執(zhí)手白頭，相伴終老。 即使蘆花暖鞋，菊花枕頭，也覺溫暖；即使粗食布衣，陋室簡靜，也覺舒適，一句懂你”叫人無怨無悔，愿以自己的一生來交付。 懂得是彼此的欣賞，是靈魂的輕喚，是惺惺相惜，是愛，是暖，是彼此的融化；是走一段很遠(yuǎn)的路，驀然回首卻發(fā)現(xiàn)，我依然在你的視線里；是回眸相視一笑的無言；是一條偏僻幽靜的 小路，不顯山，不露水，路邊長滿你喜愛的花草，靜默無語卻馨香盈懷，而路的盡頭，便是通達(dá)你心靈的小屋 瑟瑟嚴(yán)冬，窗外雪飄，絮絮自語說了這多，你可懂我了嗎？若你知曉，無需說話，只報一聲心靈