丁苯酞注射劑說明書

1、丁苯酞注射劑說明書丁苯酞注射劑說明書 編輯整理：尊敬的讀者朋友們：這里是精品文檔編輯中心，本文檔內(nèi)容是由我和我的同事精心編輯整理后發(fā)布的，發(fā)布之前我們對文中內(nèi)容進行仔細校對，但是難免會有疏漏的地方，但是任然希望（丁苯酞注射劑說明書）的內(nèi)容能夠給您的工作和學習帶來便利。同時也真誠的希望收到您的建議和反饋，這將是我們進步的源泉，前進的動力。本文可編輯可修改，如果覺得對您有幫助請收藏以便隨時查閱，最后祝您生活愉快 業(yè)績進步，以下為丁苯酞注射劑說明書的全部內(nèi)容?！舅幤访Q】通用名：丁苯酞氯化鈉注射液英文名:butylphthalide and sodium chloride injection漢語拼音

2、：dingbentai luhuanazhusheye劑型：注射劑【成分】丁苯酞.化學名稱：dl3-正丁基苯酞。分子式：c12h14o2分子量:190.24 【性狀】【作用類別】【藥理毒理】藥理作用本品與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結(jié)構(gòu)相同，為其人工合成的消旋體。臨床研究結(jié)果表明，本品(與丹參注射液靜脈滴注聯(lián)合應用）對急性缺血性腦卒中患者的中樞神經(jīng)功能的損傷有改善作用，可促進患者功能恢復。國內(nèi)外研究表明,缺血性腦損傷的病理機制非常復雜,有多個病理環(huán)節(jié)參與，是一個多基因和多靶點參與的過程。動物藥效學研究提示，本品可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個病理環(huán)節(jié)，具有較強的抗腦缺血作用，明顯縮小大鼠局部

3、腦缺血的梗塞面積，減輕腦水腫，改善腦能量代謝和缺血腦區(qū)的微循環(huán)和血流量，抑制神經(jīng)細胞凋亡，并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通過降低花生四烯酸含量，提高腦血管內(nèi)皮no和pgi2的水平，抑制谷氨酸釋放，降低細胞內(nèi)鈣濃度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等機制而產(chǎn)生上述藥效作用。毒性研究重復給藥毒性：大鼠經(jīng)口給藥120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg，連續(xù)6個月，血糖（各劑量組）、膽固醇(高、中劑量組）明顯高于對照組，停藥后可恢復正常。犬經(jīng)口連續(xù)給藥6個月,劑量分別為80、500mg/kg/天,高劑量組動物體重增加緩慢，肝臟明顯增大，肝細胞空泡樣腫大,血液堿性磷酸酶活性明顯增

4、加，停藥后上述表現(xiàn)恢復正常；小劑量組動物僅出現(xiàn)唾液分泌增加.生殖毒性:一般生殖毒性試驗中，雌、雄動物經(jīng)口給藥（雌性動物為交配前給藥二周,受孕后繼續(xù)給藥15天，雄性動物連續(xù)給藥8周）80mg/kg、200mg/kgt和500mg/kg，結(jié)果對親代動物生育力無明顯影響，未表現(xiàn)出明顯胚胎毒性和致畸作用，僅高劑量組動物攝水量明顯增加，給藥后前幾天出現(xiàn)流涎、爬伏癥狀,圍產(chǎn)期毒性試驗中，經(jīng)口給藥80mg/kg、200mg/kg和500mg/kg，結(jié)果高劑量組動物出現(xiàn)妊娠期延長趨勢，其中一只孕鼠難產(chǎn)（剖檢為死胎），少數(shù)動物無乳汁分泌,并出現(xiàn)仔鼠（4日齡)存活率下降，仔鼠（4日至3周齡）體重明顯下降;高劑量組

5、f1代大鼠斜板試驗和懸垂試驗分數(shù)降低(反映協(xié)調(diào)平衡能力），f2代仔鼠骨骼發(fā)育有一定延遲；中、低劑量組未見明顯影響。遺傳毒性：ames試驗、中國倉鼠肺細胞（chl）染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性?！舅幋鷦恿W】1.人體藥代動力學中國健康男性受試者單次口服不同劑量丁苯酞軟膠囊的期藥代動力學研究:口服100mg、200mg和400mg丁苯酞軟膠囊后,丁苯酞血漿平均達峰時間分別為0。88,1。25和1.25小時；平均峰濃度分別為78。7115.8，204。7149。0,和726.6578.7ng/ml;平均消除半衰期分別為12.462。5,11.844。09，7。521。32小時；平均auc

6、0-t分別93.2114。0，323.8201.0,1314。2965。7nghr/ml。餐后給予200mg丁苯酞，達峰時間從約1小時推遲至約4小時；達峰濃度從204。7ng/ml降至67.0ng/ml；平均auc0t和auc0分別從323.8nghr/ml和460.5nghr/ml減少到136。8nghr/ml和193.6nghr/ml。空腹和餐后給予200mg丁苯酞在tmax、cmax、auc0均有統(tǒng)計學顯著差異（p0。05），說明食物影響丁苯酞的吸收。中國健康男性受試者多次口服丁苯酞軟膠囊的期藥代動力學研究：每天口服四次丁苯酞軟膠囊,每次200mg，共服藥13次，結(jié)果顯示:在第1天和第5

7、天第一次口服200mg丁苯酞軟囊后，丁苯酞的血漿平均達峰時間分別為1。251。07和0.880。75小時，平均消除半衰期分別為8.471。81和16.428。03小時；平均峰濃度分別為273.5278.4和209。70。208ng/ml;平均auc0t分別為429.8376.9和628。9410。0nghr/ml。在連續(xù)給藥共13次后，平均觀察積累比為0。980。52，平均穩(wěn)態(tài)積累比為1.180.83,這表明在達到預期的穩(wěn)態(tài)濃度時丁苯酞只有輕微蓄積。試驗結(jié)果顯示人體藥代動力學參數(shù)個體有明顯差異。2。動物藥代動力學分布及代謝大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小時后,消化道內(nèi)容物中丁苯酞含量為25。

8、44mg，約相當給藥量的42，5小時后內(nèi)容物中丁苯酞含量降至4.88mg,約相當給藥量的8.1，說明丁苯酞在胃腸道的吸收較快。在測定的各臟器中,胃、脂肪、腸、腦等組織中丁苯酞的含量較高。排泄丁苯酞約70以代謝產(chǎn)物形式排出.大鼠口服3h丁苯酞后24小時從尿中排出放射活性為劑量55。2，其中原形藥占2。7；自糞中排出的放射活性為劑量的18。5，其中原形藥占0。9%；24小時自糞、尿排泄的總放射性為口服劑量的73。7%.給藥48小時后，從膽汁中累積排出量僅為所給劑量的0.022.【適應癥】輕、中度急性缺血性腦卒中.【用法和用量】根據(jù)現(xiàn)有臨床研究的用藥方法，本品應與復方丹參注射液聯(lián)合使用。詳見說明書或遵醫(yī)囑?！静涣挤磻勘酒凡涣挤磻^少,主要為轉(zhuǎn)氨酶輕度升高，根據(jù)部分隨訪觀察的病例，停藥后可恢復正常。偶見惡心、腹部不適、皮疹及精神癥狀等。【禁忌】下列患者禁用：1。對本品或芹菜過敏者禁用。2.有嚴重出血傾向者禁用?！咀⒁馐马棥?.肝、腎功能受損者慎用。2用藥過程中需要注意肝功變化.3.因本品尚未進行出血性腦卒中臨床研究，故不推薦出血性腦卒中患者使用。4.有精神癥狀者慎用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品用于妊娠期和哺乳期婦女的安全性尚不明確?！緝和盟帯可胁?/p>