遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng)的藥物課件

1、遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物1 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教研室 劉曉健 講師 第三十二章第三十二章 作用于消化系統(tǒng)的藥物作用于消化系統(tǒng)的藥物 Gastrointestinal drugsGastrointestinal drugs 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物2 消消 化化 系系 統(tǒng)統(tǒng) 藥藥 主要有：主要有： 抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥 助消化藥助消化藥 止吐藥止吐藥 止瀉藥止瀉藥 瀉藥瀉藥 利膽藥利膽藥 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物3 第一節(jié)第一節(jié) 抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥 消化性潰瘍的病因消化性潰瘍的病因 病理生理學(xué)認(rèn)為：病理生理學(xué)認(rèn)為： 防御因子防御因子減弱減弱

2、 （粘液分泌、（粘液分泌、 碳酸氫鹽和前碳酸氫鹽和前 列腺素產(chǎn)生）列腺素產(chǎn)生） 攻擊因子攻擊因子增強(qiáng)增強(qiáng) （胃酸、胃蛋（胃酸、胃蛋 白酶、幽門螺白酶、幽門螺 桿菌感染）桿菌感染） 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物4 抗?jié)儾∷幍姆诸悾嚎節(jié)儾∷幍姆诸悾?1. 抗酸藥抗酸藥 氧化鎂、三硅酸鎂、氫氧化鋁 2. 抑制胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥 H2受體阻斷藥受體阻斷藥 法莫替丁 抗膽堿藥抗膽堿藥 哌侖西平 H+-K+-ATP酶抑制藥酶抑制藥 奧美拉唑 胃泌素受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥 丙谷胺 3. 增強(qiáng)胃粘膜屏障功能藥增強(qiáng)胃粘膜屏障功能藥 米索前列醇 枸櫞 酸鉍鉀 4. 抗幽門螺桿菌藥抗幽門螺桿

3、菌藥 阿莫西林等 胃壁細(xì)胞胃壁細(xì)胞 ACH- Hist- Gast- 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物5 （一）（一） 抗酸藥抗酸藥 antacidsantacids 作用及機(jī)制：作用及機(jī)制： n為弱為弱堿堿性化合物，口服后性化合物，口服后中和中和胃酸，減胃酸，減 少對消化道粘膜的侵蝕及刺激，少對消化道粘膜的侵蝕及刺激， npH值升高可降低值升高可降低胃蛋白酶活性胃蛋白酶活性和縮短胃和縮短胃 粘膜出血時間，緩解疼痛促進(jìn)愈合，粘膜出血時間，緩解疼痛促進(jìn)愈合， n結(jié)合有害物質(zhì)結(jié)合有害物質(zhì)，保護(hù)粘膜。，保護(hù)粘膜。 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物6 常用的抗酸藥：常用的抗酸藥： n三硅酸

4、鎂（三硅酸鎂（magnesium trisilicate） n氫氧化鋁（氫氧化鋁（aluminum hydroxide） n碳酸鈣（碳酸鈣（calcium carbonate） n碳酸氫鈉（碳酸氫鈉（sodium bicarbonate） n氧化鎂（氧化鎂（magnesium oxide） 抗酸藥抗酸藥 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物7 抗酸藥抗酸藥 - 藥名藥名 特點特點 副作用副作用 - 氫氧化鋁氫氧化鋁 不產(chǎn)生不產(chǎn)生CO2 胃排空減慢胃排空減慢 收斂收斂 便秘便秘 - 氫氧化鎂氫氧化鎂 反應(yīng)迅速反應(yīng)迅速 腹瀉腹瀉 作用強(qiáng)作用強(qiáng) 高鎂血癥高鎂血癥 - 碳酸氫鈉碳酸氫鈉 作用快、強(qiáng)作

5、用快、強(qiáng) 噯氣、腹?jié)q噯氣、腹?jié)q - 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物8 較少單用，大多組成復(fù)較少單用，大多組成復(fù) 方制劑，增強(qiáng)抗酸作用，方制劑，增強(qiáng)抗酸作用， 減少不良反應(yīng)。減少不良反應(yīng)。 如胃舒平、如胃舒平、胃得樂胃得樂 合理用藥合理用藥： 餐后餐后1 1、3 3小時及臨睡前各服一次，一天小時及臨睡前各服一次，一天7 7次次 抗酸藥的作用與胃內(nèi)充盈度有關(guān)抗酸藥的作用與胃內(nèi)充盈度有關(guān) 抗酸藥抗酸藥 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物9 （二）抑制胃酸分泌藥 Acid secretion inhibitors 藥理作用及機(jī)制藥理作用及機(jī)制 阻斷胃壁上的阻斷胃壁上的H2受體，受體， 基礎(chǔ)

6、胃酸和夜間胃酸的分泌基礎(chǔ)胃酸和夜間胃酸的分泌 胃泌素胃泌素和和M受體激動藥引起的胃酸分泌受體激動藥引起的胃酸分泌 作用作用強(qiáng)強(qiáng)，持，持久久，療程，療程短短，愈合率較高，不，愈合率較高，不 良反應(yīng)較少。突然停藥可致反跳。良反應(yīng)較少。突然停藥可致反跳。 H2受體阻斷藥受體阻斷藥 H2-receptor antagonists 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物10 常用藥物常用藥物 西咪替丁西咪替?。╟imetidine，甲氰咪胍甲氰咪胍） 不良反應(yīng)有抗雄性激素、促催乳不良反應(yīng)有抗雄性激素、促催乳 素分泌的作用，尚有心動過緩、素分泌的作用，尚有心動過緩、 肝腎功能損傷、白細(xì)胞減少等，肝腎功能損

7、傷、白細(xì)胞減少等， 抑制肝藥酶。抑制肝藥酶。 雷尼替丁雷尼替丁 ranitidine 法莫替丁法莫替丁 famotidine 抗酸作用抗酸作用 是雷尼替丁的是雷尼替丁的7 71010倍，不抑制倍，不抑制 肝藥酶，無抗雄性激素和促催乳肝藥酶，無抗雄性激素和促催乳 素分泌的作用。素分泌的作用。 尼扎替丁尼扎替丁 nizatidine 羅沙替丁羅沙替丁 roxatidine H2受體阻斷藥受體阻斷藥 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物11 作用及機(jī)制作用及機(jī)制酶抑制劑酶抑制劑+ H+ H+ +-K-K+ +-ATP -ATP 酶酶 酶失去活性酶失去活性抑制胃抑制胃酸酸分泌作用分泌作用強(qiáng)而強(qiáng)而 持

8、久持久； 胃蛋白胃蛋白酶酶分泌也減少分泌也減少； 尚有抑制幽門螺桿尚有抑制幽門螺桿菌菌的作用。的作用。 應(yīng)用應(yīng)用反流性食管炎、消化性潰瘍、反流性食管炎、消化性潰瘍、 上消化道出血、幽門螺桿菌感染。上消化道出血、幽門螺桿菌感染。 H+-K+-ATP 酶抑制藥酶抑制藥（proton pump inhibitors） 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物12 蘭索拉唑蘭索拉唑 lansoprazole 第二代 抑酸和抗Hp作用強(qiáng)于奧美拉唑 。 潘多拉唑潘多拉唑 pantoprazole 雷貝拉唑雷貝拉唑 rabeprazole 第三代 作用強(qiáng)，不良反應(yīng)少 H+-K+-ATP 酶抑制藥酶抑制藥 常用

9、藥物常用藥物 奧美拉唑奧美拉唑 omeprazole（洛塞克，losec） 第一代第一代; ; 餐前空腹口服；餐前空腹口服； 長期服用應(yīng)檢查胃粘膜有無腫瘤樣增生長期服用應(yīng)檢查胃粘膜有無腫瘤樣增生。 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物13 M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 Anticholinergic drugs 作用及機(jī)制作用及機(jī)制 阻斷胃阻斷胃壁細(xì)胞壁細(xì)胞上的上的M3受體受體胃酸分泌胃酸分泌 ； 也阻斷也阻斷Ach對胃粘膜中的對胃粘膜中的嗜鉻細(xì)胞嗜鉻細(xì)胞、G細(xì)胞細(xì)胞上上 的的M受體的激動作用受體的激動作用組胺組胺和和胃泌素胃泌素的釋放的釋放 胃酸分泌胃酸分泌 。 還有還有解痙解痙作用。作

10、用。 哌侖西平哌侖西平 pirenzepine 阻斷阻斷M1、M2受體受體 替侖西平替侖西平 telenzepine 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物14 胃泌素受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥 Gastrin receptor blockers 丙谷胺丙谷胺 proglumide 競爭胃泌素受體競爭胃泌素受體，抑制胃，抑制胃酸酸分泌；促進(jìn)分泌；促進(jìn) 胃胃粘液粘液合成，增強(qiáng)胃粘膜的粘液合成，增強(qiáng)胃粘膜的粘液 HCO3- 鹽屏障，而發(fā)揮抗?jié)儾〉淖饔?。鹽屏障，而發(fā)揮抗?jié)儾〉淖饔谩?遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物15 胃粘膜屏障胃粘膜屏障 細(xì)胞屏障細(xì)胞屏障 粘液粘液HCO3- 鹽屏障鹽屏

11、障 抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蝕作用抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蝕作用 （三）增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物 Mucosal protective agents 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物16 前列腺素衍生物前列腺素衍生物-米索前列醇米索前列醇（misoprostol） n-是PGE1 的衍生物，性質(zhì)穩(wěn)定，口服吸收良好； n抑制抑制基礎(chǔ)基礎(chǔ)胃酸分泌；胃酸分泌； n抑制組胺、胃泌素、食物等抑制組胺、胃泌素、食物等刺激刺激引起的胃引起的胃 酸酸和胃蛋白和胃蛋白酶酶的分泌的分泌； n提高提高粘液粘液和和HCO3- 鹽鹽分泌；分泌； n增加胃粘膜增加胃粘膜血流血流; n促進(jìn)胃粘膜上皮促進(jìn)胃粘膜

12、上皮細(xì)胞細(xì)胞的重建和增殖的重建和增殖. 增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物- -ProstaglandinsProstaglandins 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物17 硫糖鋁硫糖鋁 sucralfate n在潰瘍面形成保護(hù)在潰瘍面形成保護(hù)屏障屏障； n促進(jìn)胃和十二指腸粘膜合成促進(jìn)胃和十二指腸粘膜合成PGE2； n增強(qiáng)表皮增強(qiáng)表皮生長因子生長因子、堿性成纖維細(xì)胞生長、堿性成纖維細(xì)胞生長 因子作用，使之聚集于潰瘍區(qū)，促進(jìn)潰瘍因子作用，使之聚集于潰瘍區(qū)，促進(jìn)潰瘍 愈合愈合； n抑制幽門螺桿抑制幽門螺桿菌菌繁殖，阻止該菌的蛋白酶繁殖，阻止該菌的蛋白酶 和酯酶對粘膜的破壞。和

13、酯酶對粘膜的破壞。 增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物- -coating agentscoating agents 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物18 枸櫞酸鉍鉀枸櫞酸鉍鉀 bismuth potassium citrate 中和胃中和胃酸酸；抑制胃蛋白；抑制胃蛋白酶酶活性；活性；促進(jìn)粘膜合成促進(jìn)粘膜合成 PG，增加，增加粘液和粘液和HCO3- 鹽鹽分泌，增強(qiáng)屏障能力。分泌，增強(qiáng)屏障能力。 增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物增強(qiáng)胃粘膜屏障功能的藥物 替普瑞酮替普瑞酮 teprenone 增加胃增加胃粘液粘液合成、分泌，使粘液層中的脂類增加，合成、分泌，使粘液層中的脂類增加， 防止

14、胃液中防止胃液中H+回滲作用于粘膜細(xì)胞?；貪B作用于粘膜細(xì)胞。 麥滋林麥滋林 marzulene 增加增加 PGE2合成，粘液合成，促進(jìn)粘膜合成，粘液合成，促進(jìn)粘膜細(xì)胞細(xì)胞增殖，增殖， 抑制胃蛋白抑制胃蛋白酶酶活性。活性。 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物19 （四）抗幽門螺桿菌藥 Anti-Hp agents 幽門螺桿菌幽門螺桿菌( Helicobacter pylori，HP） 在胃十二指腸的粘液層與粘膜細(xì)胞之間，對粘膜產(chǎn)在胃十二指腸的粘液層與粘膜細(xì)胞之間，對粘膜產(chǎn) 生損傷，是慢性胃炎、消化道潰瘍、胃癌等疾病生損傷，是慢性胃炎、消化道潰瘍、胃癌等疾病 的重要致病因子。的重要致病因子。

15、該類藥分二類：該類藥分二類：抗?jié)儾∷幙節(jié)儾∷幒秃涂咕幙咕帯?臨床治療采用聯(lián)合用藥方效果良好臨床治療采用聯(lián)合用藥方效果良好。 鉍、蘭索拉唑、鉍、蘭索拉唑、 硫糖鋁硫糖鋁 阿、慶、四、阿、慶、四、 甲、呋、克甲、呋、克 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物20 第二節(jié)第二節(jié) 消化功能調(diào)節(jié)藥消化功能調(diào)節(jié)藥 Drugs for digestive disordersDrugs for digestive disorders 一、一、助消化藥助消化藥agents for strengthening digestionagents for strengthening digestion 促進(jìn)食物

16、的消化，用于消化道分泌機(jī)能減 弱，消化不良。稀鹽酸、胃蛋白酶（pepsin） 胰酶（pancreatin） 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物21 二、止吐藥與胃腸促動藥二、止吐藥與胃腸促動藥 Antiemetics and prokinetic agents 藥物、胃腸疾病、內(nèi)耳眩暈癥、外科手術(shù)后、早孕期藥物、胃腸疾病、內(nèi)耳眩暈癥、外科手術(shù)后、早孕期 及胃排空延遲等及胃排空延遲等 CTZCTZ、前庭和內(nèi)臟、前庭和內(nèi)臟 （含（含5- HT5- HT3 3受體、受體、D D2 2受體、受體、M M1 1受體、受體、H H1 1受體）受體） 嘔吐中樞嘔吐中樞 迷走神經(jīng)、膈神經(jīng)、脊髓神經(jīng)迷走神經(jīng)

17、、膈神經(jīng)、脊髓神經(jīng) 胃腸道平滑肌痙攣胃腸道平滑肌痙攣 嘔吐嘔吐 止吐藥止吐藥 H1 受體阻斷藥受體阻斷藥 M 受體阻斷藥受體阻斷藥 多巴胺受體阻斷藥多巴胺受體阻斷藥 5-HT3 受體拮抗藥受體拮抗藥 止吐藥止吐藥 苯海拉明 東莨菪堿 氯丙嗪 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物22 多巴胺受體阻斷藥多巴胺受體阻斷藥 甲氧氯普胺甲氧氯普胺 metoclopramide（滅吐靈）（滅吐靈） 作用作用CNS：作用于：作用于CTZ，阻斷，阻斷D2 受體，高受體，高 劑量阻斷劑量阻斷5-HT3 受體受體; 錐體外系癥狀錐體外系癥狀 胃腸道胃腸道：阻斷外周抑制性：阻斷外周抑制性D2 受體，受體，促促進(jìn)進(jìn)

18、 運(yùn)運(yùn)動動，加速胃排空和腸內(nèi)容物運(yùn)動。，加速胃排空和腸內(nèi)容物運(yùn)動。 臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用慢性功能性消化不良引起的胃慢性功能性消化不良引起的胃 腸運(yùn)動障礙。腸運(yùn)動障礙。 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 錐體外系癥狀。錐體外系癥狀。 止吐藥止吐藥 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物23 n阻斷消化道的阻斷消化道的D2受體；具有胃腸推動和受體；具有胃腸推動和 止吐作用；止吐作用； n不易通過血腦屏障，故錐體外系反應(yīng)罕不易通過血腦屏障，故錐體外系反應(yīng)罕 見。見。 n 用于用于治療各種治療各種胃輕癱胃輕癱；慢性食后；慢性食后消化消化 不良不良；化療、放療、術(shù)后及感染等引起；化療、放療、術(shù)后及感染等引起 的的嘔吐嘔吐。

19、 多潘立酮多潘立酮 domperidone（馬叮林馬叮林） 止吐藥止吐藥 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物24 西沙必利西沙必利（cisapride） n促進(jìn)腸壁促進(jìn)腸壁AchAch釋放，加強(qiáng)胃排空，增釋放，加強(qiáng)胃排空，增 加腸加腸( (結(jié)結(jié)) )蠕動，但不影響胃液分泌。蠕動，但不影響胃液分泌。 n無鎮(zhèn)靜和抗多巴胺作用。無鎮(zhèn)靜和抗多巴胺作用。 n 用于用于胃運(yùn)動減弱和各種胃輕癱、食胃運(yùn)動減弱和各種胃輕癱、食 管炎及胃管炎及胃- -食管返流、慢性自發(fā)性便食管返流、慢性自發(fā)性便 秘和結(jié)腸運(yùn)動減弱。秘和結(jié)腸運(yùn)動減弱。 止吐藥止吐藥 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物25 5-HT3 受體拮

20、抗藥受體拮抗藥 昂丹司瓊昂丹司瓊 ondansetron（樞復(fù)寧）（樞復(fù)寧） n競爭性拮抗競爭性拮抗CNS和胃腸道和胃腸道5-HT3受體；受體； n明顯抑制抗癌藥順鉑所致的嘔吐明顯抑制抗癌藥順鉑所致的嘔吐； n用于用于化療、放療引起的惡心、嘔吐?；煛⒎暖熞鸬膼盒?、嘔吐。 止吐藥止吐藥 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物26 阿片制劑：阿片制劑： 地芬諾酯地芬諾酯（diphenoxylate）：）：作用于作用于受體。受體。 用于用于急慢性腹瀉。急慢性腹瀉。大劑量、長期應(yīng)用有成癮性。大劑量、長期應(yīng)用有成癮性。 洛哌丁胺洛哌丁胺（loperamide）：）：為氟哌啶醇的衍生物，為氟哌啶醇的衍

21、生物， 止瀉作用止瀉作用快快、強(qiáng)強(qiáng)、久久。用于用于急慢性腹瀉。急慢性腹瀉。 收斂藥收斂藥（astringents）：）：如鞣酸蛋白，使蛋白凝固如鞣酸蛋白，使蛋白凝固 而收斂。而收斂。用于用于各種腹瀉。各種腹瀉。 吸附藥吸附藥（adsorbents）：）：如藥用碳，吸附腸道氣體、如藥用碳，吸附腸道氣體、 毒素或藥物等，阻止有害物質(zhì)而發(fā)揮止瀉作用。毒素或藥物等，阻止有害物質(zhì)而發(fā)揮止瀉作用。 三、止瀉藥與吸附藥三、止瀉藥與吸附藥 Antidiarrheas and absorbents 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物27 四、瀉藥四、瀉藥 Laxative drugs 瀉藥是一類增加腸內(nèi)水分

22、，促瀉藥是一類增加腸內(nèi)水分，促 進(jìn)腸蠕動，軟化糞便，而促進(jìn)糞便排進(jìn)腸蠕動，軟化糞便，而促進(jìn)糞便排 出的藥物。出的藥物。 n分類：分類： 刺激性刺激性/ /接觸性瀉藥：接觸性瀉藥：比沙可啶，蒽醌類比沙可啶，蒽醌類 滲透性滲透性/ /容積性瀉藥：容積性瀉藥：硫酸鎂硫酸鎂/ /鈉，乳果糖鈉，乳果糖 滑潤性瀉藥：滑潤性瀉藥：液體石蠟，甘油液體石蠟，甘油 遼寧醫(yī)學(xué)院藥理教作用于消化系統(tǒng) 的藥物28 刺激性刺激性/ /接觸性瀉藥接觸性瀉藥：刺激腸粘膜，增加蠕動，刺激腸粘膜，增加蠕動， 用于用于急、急、慢性便秘或習(xí)慣性便秘，慢性便秘或習(xí)慣性便秘，酚酞酚酞、蓖、蓖 麻油、麻油、比沙可啶比沙可啶（bisacodybi