抗過(guò)敏類(lèi)藥物簡(jiǎn)介

1、抗過(guò)敏類(lèi)藥物抗過(guò)敏類(lèi)藥物目錄目錄1、免疫基本概念2、過(guò)敏及產(chǎn)生原因3、抗過(guò)敏類(lèi)藥物的分類(lèi)4、使用抗過(guò)敏藥物注意事項(xiàng)5、我們的抗過(guò)敏產(chǎn)品1、免疫的基本概念、免疫的基本概念 免疫是指機(jī)體免疫系統(tǒng)識(shí)別自身與異己物質(zhì)，并通過(guò)免免疫是指機(jī)體免疫系統(tǒng)識(shí)別自身與異己物質(zhì)，并通過(guò)免疫應(yīng)答排除抗原性異物，以維持機(jī)體生理平衡的功能。疫應(yīng)答排除抗原性異物，以維持機(jī)體生理平衡的功能。 免疫是人體的一種生理功能，人體依靠這種功能識(shí)別免疫是人體的一種生理功能，人體依靠這種功能識(shí)別“自己自己”和和“非己非己”成分，從而破壞和排斥進(jìn)入人體的抗成分，從而破壞和排斥進(jìn)入人體的抗原物質(zhì)，或人體本身所產(chǎn)生的損傷細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞等，以原

2、物質(zhì)，或人體本身所產(chǎn)生的損傷細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞等，以維持人體的健康。維持人體的健康。免疫系統(tǒng)的組成免疫系統(tǒng)的組成免疫系統(tǒng)是由免疫器官、免疫細(xì)胞和免疫活性物質(zhì)組成的。免疫系統(tǒng)是由免疫器官、免疫細(xì)胞和免疫活性物質(zhì)組成的。免疫器官：免疫器官：免疫細(xì)胞生成、成熟或集中分布的場(chǎng)所，包括骨髓、胸腺、脾、淋免疫細(xì)胞生成、成熟或集中分布的場(chǎng)所，包括骨髓、胸腺、脾、淋巴結(jié)等巴結(jié)等免疫細(xì)胞免疫細(xì)胞（發(fā)揮免疫作用的細(xì)胞）：（發(fā)揮免疫作用的細(xì)胞）：1.吞噬細(xì)胞吞噬細(xì)胞2.淋巴細(xì)胞淋巴細(xì)胞（起源：骨髓中的造血干細(xì)胞）（起源：骨髓中的造血干細(xì)胞）T細(xì)胞（在胸腺中成熟）細(xì)胞（在胸腺中成熟）B細(xì)胞（在骨髓中成熟）細(xì)胞（在骨髓中成

3、熟）3.嗜堿粒細(xì)胞、嗜酸粒細(xì)胞、肥大細(xì)胞嗜堿粒細(xì)胞、嗜酸粒細(xì)胞、肥大細(xì)胞等等免疫活性物質(zhì)免疫活性物質(zhì)由免疫細(xì)胞或其他細(xì)胞產(chǎn)生的發(fā)揮免疫作用的物質(zhì)，包括抗體、溶菌酶、補(bǔ)體、由免疫細(xì)胞或其他細(xì)胞產(chǎn)生的發(fā)揮免疫作用的物質(zhì)，包括抗體、溶菌酶、補(bǔ)體、免疫球蛋白、干擾素、白細(xì)胞介素、腫瘤壞死因子等。免疫球蛋白、干擾素、白細(xì)胞介素、腫瘤壞死因子等。免疫的分類(lèi)免疫的分類(lèi)非特異性免疫非特異性免疫特異性免疫特異性免疫細(xì)胞免疫細(xì)胞免疫體液免疫體液免疫T淋巴細(xì)胞介導(dǎo)淋巴細(xì)胞介導(dǎo)B淋巴細(xì)胞介導(dǎo)淋巴細(xì)胞介導(dǎo)免疫的功能免疫的功能免疫防御免疫防御就是人體抵御病原體及其毒性產(chǎn)物侵犯，使人免患感染性疾病。防御病原就是人體抵御病原

4、體及其毒性產(chǎn)物侵犯，使人免患感染性疾病。防御病原微生物侵害機(jī)體。微生物侵害機(jī)體。當(dāng)該功能過(guò)于亢進(jìn)，發(fā)生超敏反應(yīng)；當(dāng)該功能過(guò)于亢進(jìn)，發(fā)生超敏反應(yīng)；當(dāng)該功能過(guò)于低下，發(fā)當(dāng)該功能過(guò)于低下，發(fā)生免疫缺陷綜合征。生免疫缺陷綜合征。免疫自穩(wěn)免疫自穩(wěn)人體組織細(xì)胞時(shí)刻不停地新陳代謝，隨時(shí)有大量新生細(xì)胞代替衰老和受損人體組織細(xì)胞時(shí)刻不停地新陳代謝，隨時(shí)有大量新生細(xì)胞代替衰老和受損傷的細(xì)胞。免疫系統(tǒng)能及時(shí)地把衰老和死亡的細(xì)胞識(shí)別出來(lái)，并把它從體內(nèi)清傷的細(xì)胞。免疫系統(tǒng)能及時(shí)地把衰老和死亡的細(xì)胞識(shí)別出來(lái)，并把它從體內(nèi)清除出去，從而保持人體的穩(wěn)定。該功能過(guò)高時(shí)，會(huì)可能患類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等。除出去，從而保持人體的穩(wěn)定。該功能

5、過(guò)高時(shí)，會(huì)可能患類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等。免疫監(jiān)視免疫監(jiān)視免疫系統(tǒng)具有識(shí)別、殺傷并及時(shí)清除體內(nèi)突變細(xì)胞，防止腫瘤發(fā)生的功能，免疫系統(tǒng)具有識(shí)別、殺傷并及時(shí)清除體內(nèi)突變細(xì)胞，防止腫瘤發(fā)生的功能，稱(chēng)為免疫監(jiān)視。免疫監(jiān)視功能過(guò)低時(shí)，可能會(huì)形成腫瘤等。稱(chēng)為免疫監(jiān)視。免疫監(jiān)視功能過(guò)低時(shí)，可能會(huì)形成腫瘤等?？乖?，抗體，受體，配體，補(bǔ)體，細(xì)胞因子的概念抗原，抗體，受體，配體，補(bǔ)體，細(xì)胞因子的概念 抗原：是一種能誘發(fā)機(jī)體產(chǎn)生特異性免疫反應(yīng)的大分子物質(zhì) 抗體：B淋巴細(xì)胞受到抗原刺激后會(huì)分化為漿細(xì)胞，漿細(xì)胞則能產(chǎn)生抗體，抗體也就是免疫球蛋白（Ig）,它能夠識(shí)別相對(duì)應(yīng)的抗原，并且與抗原特異性結(jié)合， 配體：同錨定蛋白結(jié)合的任何分

6、子都稱(chēng)為配體。 受體：細(xì)胞表面或亞細(xì)胞組分中的一種分子，可以識(shí)別并特異地與有生物活性的化學(xué)信號(hào)物質(zhì)（配體）結(jié)合，從而激活或啟動(dòng)一系列生物化學(xué)反應(yīng)，最后導(dǎo)致該信號(hào)物質(zhì)特定的生物效應(yīng)。 補(bǔ)體：是存在于正常人和動(dòng)物血清與組織液中的一組經(jīng)活化后具有酶活性的蛋白質(zhì)。 細(xì)胞因子：為了維持機(jī)體的生理平衡，抵抗病原微生物的侵襲，防止腫瘤發(fā)生，機(jī)體的許多細(xì)胞，特別是免疫細(xì)胞合成和分泌許多種微量的多肽類(lèi)因子，統(tǒng)稱(chēng)為細(xì)胞因子。如白細(xì)胞介素（IL）、干擾素（IFN）、集落刺激因子（CSF）、腫瘤壞死因子(TNF)、紅細(xì)胞生成素（EPO）等2、什么是變態(tài)反應(yīng)、什么是變態(tài)反應(yīng) 變態(tài)反應(yīng)也叫超敏反應(yīng)，是指免疫系統(tǒng)對(duì)一些對(duì)機(jī)

7、體無(wú)危害性的變態(tài)反應(yīng)也叫超敏反應(yīng)，是指免疫系統(tǒng)對(duì)一些對(duì)機(jī)體無(wú)危害性的物質(zhì)如花粉、動(dòng)物皮毛等過(guò)于敏感，發(fā)生免疫應(yīng)答，對(duì)機(jī)體造成傷害。物質(zhì)如花粉、動(dòng)物皮毛等過(guò)于敏感，發(fā)生免疫應(yīng)答，對(duì)機(jī)體造成傷害。變態(tài)反應(yīng)分為：變態(tài)反應(yīng)分為：I型（速發(fā)型）型（速發(fā)型）型（細(xì)胞毒型）型（細(xì)胞毒型）型（免疫復(fù)合物型）型（免疫復(fù)合物型）型（遲發(fā)型）型（遲發(fā)型） I型超敏反應(yīng)（速發(fā)型）型超敏反應(yīng)（速發(fā)型） 又稱(chēng)過(guò)敏反應(yīng)，是臨床最常見(jiàn)的一種，其特點(diǎn)是：由又稱(chēng)過(guò)敏反應(yīng)，是臨床最常見(jiàn)的一種，其特點(diǎn)是：由IgE介導(dǎo)，肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞等效應(yīng)細(xì)胞以釋放生物介導(dǎo)，肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞等效應(yīng)細(xì)胞以釋放生物活性介質(zhì)的方式參與反應(yīng)；發(fā)生快

8、，消退亦快；常表現(xiàn)為活性介質(zhì)的方式參與反應(yīng)；發(fā)生快，消退亦快；常表現(xiàn)為生理功能紊亂，而無(wú)嚴(yán)重的組織損傷；有明顯的個(gè)體差異生理功能紊亂，而無(wú)嚴(yán)重的組織損傷；有明顯的個(gè)體差異和遺傳傾向。和遺傳傾向。 型超敏反應(yīng)（細(xì)胞毒型）型超敏反應(yīng)（細(xì)胞毒型） 抗體（多屬抗體（多屬I(mǎi)gG、少數(shù)為、少數(shù)為IgM、IgA）首先同細(xì)胞本身）首先同細(xì)胞本身抗原成分或吸附于膜表面成分相結(jié)合，然后通過(guò)四種不同抗原成分或吸附于膜表面成分相結(jié)合，然后通過(guò)四種不同的途徑殺傷靶細(xì)胞的途徑殺傷靶細(xì)胞 型超敏反應(yīng)（免疫復(fù)合物型）型超敏反應(yīng)（免疫復(fù)合物型） 游離抗原與相應(yīng)抗體結(jié)合形成免疫復(fù)合物（游離抗原與相應(yīng)抗體結(jié)合形成免疫復(fù)合物（IC）

9、，若），若IC不能被及時(shí)清除，即可在局部沉積，通過(guò)激活補(bǔ)體，并不能被及時(shí)清除，即可在局部沉積，通過(guò)激活補(bǔ)體，并在血小板、中性粒細(xì)胞及其他細(xì)胞參與下，引發(fā)一系列連在血小板、中性粒細(xì)胞及其他細(xì)胞參與下，引發(fā)一系列連鎖反應(yīng)而致組織損傷。鎖反應(yīng)而致組織損傷。 型超敏反應(yīng)（遲發(fā)型）型超敏反應(yīng)（遲發(fā)型） 型是由特異性致敏效應(yīng)型是由特異性致敏效應(yīng)T細(xì)胞介導(dǎo)的。此型反應(yīng)局細(xì)胞介導(dǎo)的。此型反應(yīng)局部炎癥變化出現(xiàn)緩慢，接觸抗原部炎癥變化出現(xiàn)緩慢，接觸抗原2448h后才出現(xiàn)高峰反后才出現(xiàn)高峰反應(yīng)，故稱(chēng)遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)。常見(jiàn)應(yīng)，故稱(chēng)遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)。常見(jiàn)型變態(tài)反應(yīng)有：接觸性型變態(tài)反應(yīng)有：接觸性皮炎、移植排斥反應(yīng)、多種細(xì)菌、

10、病毒（如結(jié)核桿菌、麻皮炎、移植排斥反應(yīng)、多種細(xì)菌、病毒（如結(jié)核桿菌、麻疹病毒）感染過(guò)程中出現(xiàn)的疹病毒）感染過(guò)程中出現(xiàn)的型變態(tài)反應(yīng)等。型變態(tài)反應(yīng)等。受體抗原CD4+T細(xì)胞Th2細(xì)胞Th1細(xì)胞CD8+T細(xì)胞增殖分化效應(yīng)殺傷T細(xì)胞活化初次接觸再次接觸再次接觸脫顆?？贵wIL-4、IL-5、IL-6、IL-10、IL-13、BCDF、BCGFIL-2、IFN- 、TNF- 型超敏反應(yīng)特應(yīng)性皮炎銀屑病泛發(fā)性肥大細(xì)胞增生型超敏反應(yīng)過(guò)敏性皮炎蕁麻疹支氣管哮喘過(guò)敏性鼻炎皮膚紅、腫、熱、癢、痛等皮膚紅、腫、熱、癢、痛等 皮膚過(guò)敏皮膚過(guò)敏 哮喘哮喘 呼吸道過(guò)敏呼吸道過(guò)敏惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛

11、消化道過(guò)敏消化道過(guò)敏嚴(yán)重的反應(yīng)，如休克嚴(yán)重的反應(yīng)，如休克幾種常見(jiàn)過(guò)敏：幾種常見(jiàn)過(guò)敏：產(chǎn)生過(guò)敏的原因產(chǎn)生過(guò)敏的原因 在正常的情況下，身體會(huì)制造抗體用來(lái)保護(hù)在正常的情況下，身體會(huì)制造抗體用來(lái)保護(hù)身體不受疾病的侵害；過(guò)敏者的身體卻會(huì)將正常身體不受疾病的侵害；過(guò)敏者的身體卻會(huì)將正常無(wú)害的物質(zhì)誤認(rèn)為是有害的東西，產(chǎn)生抗體，這無(wú)害的物質(zhì)誤認(rèn)為是有害的東西，產(chǎn)生抗體，這種物質(zhì)就成為一種種物質(zhì)就成為一種“過(guò)敏原過(guò)敏原”。這種過(guò)敏性反應(yīng)。這種過(guò)敏性反應(yīng)會(huì)導(dǎo)致一些身體問(wèn)題，而這些問(wèn)題通常是不會(huì)發(fā)會(huì)導(dǎo)致一些身體問(wèn)題，而這些問(wèn)題通常是不會(huì)發(fā)生在正常人身上的。生在正常人身上的。3、抗過(guò)敏類(lèi)藥物分類(lèi)抗過(guò)敏類(lèi)藥物分類(lèi)抗組織

12、胺藥抗組織胺藥 （三代）（三代）過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑鈣劑鈣劑免疫抑制劑（四代）免疫抑制劑（四代）中藥類(lèi)藥中藥類(lèi)藥其他類(lèi)其他類(lèi)組胺的作用機(jī)理組胺的作用機(jī)理 組胺作用于組胺作用于H1-受體受體，引起腸道、子宮、支氣管等器，引起腸道、子宮、支氣管等器官的平滑肌收縮，嚴(yán)重時(shí)導(dǎo)致支氣管平滑肌痙攣而呼吸官的平滑肌收縮，嚴(yán)重時(shí)導(dǎo)致支氣管平滑肌痙攣而呼吸困難。另外還引起毛細(xì)血管舒張，導(dǎo)致血管壁滲透性增困難。另外還引起毛細(xì)血管舒張，導(dǎo)致血管壁滲透性增加，產(chǎn)生水腫和癢感，參與變態(tài)反應(yīng)的發(fā)生。加，產(chǎn)生水腫和癢感，參與變態(tài)反應(yīng)的發(fā)生。 組胺組胺H1-受體的興奮是導(dǎo)致變態(tài)反應(yīng)性疾病的主要原受體的興奮是導(dǎo)

13、致變態(tài)反應(yīng)性疾病的主要原因之一，阻斷其在體內(nèi)的作用就具有抗變態(tài)反應(yīng)的藥理因之一，阻斷其在體內(nèi)的作用就具有抗變態(tài)反應(yīng)的藥理活性?；钚浴?抗組胺藥的分類(lèi)抗組胺藥的分類(lèi)按結(jié)構(gòu)分類(lèi)按結(jié)構(gòu)分類(lèi)氨基醚類(lèi)氨基醚類(lèi) （鹽酸苯海拉明（鹽酸苯海拉明 )乙二胺類(lèi)乙二胺類(lèi) (鹽酸曲吡那敏鹽酸曲吡那敏 )哌嗪類(lèi)哌嗪類(lèi) (鹽酸西替利嗪）鹽酸西替利嗪）丙胺類(lèi)丙胺類(lèi)(馬來(lái)酸氯苯那敏馬來(lái)酸氯苯那敏 )三環(huán)類(lèi)三環(huán)類(lèi) (氯雷他定氯雷他定 、地氯雷他定）、地氯雷他定） 哌啶類(lèi)哌啶類(lèi) （咪唑斯?。ㄟ溥蛩雇。┛菇M胺藥的分類(lèi)抗組胺藥的分類(lèi)按藥理分類(lèi)按藥理分類(lèi)第一代抗組胺藥第一代抗組胺藥(如撲爾敏、苯海拉明如撲爾敏、苯海拉明)第二代抗組胺

14、藥第二代抗組胺藥(如西替利嗪、氯雷他定、咪唑如西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀斯汀)第三代抗組胺藥，（如地氯雷他定、非索非那定、第三代抗組胺藥，（如地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪）左西替利嗪）第一代抗組胺藥第一代抗組胺藥（1 1）第一代抗組胺藥）第一代抗組胺藥( (如撲爾敏、苯海拉明如撲爾敏、苯海拉明) )，有，有明顯的鎮(zhèn)靜作用和中樞神經(jīng)不良反應(yīng)，最常見(jiàn)的明顯的鎮(zhèn)靜作用和中樞神經(jīng)不良反應(yīng)，最常見(jiàn)的是嗜睡和乏力，反應(yīng)時(shí)間延長(zhǎng)等，服用這類(lèi)藥物是嗜睡和乏力，反應(yīng)時(shí)間延長(zhǎng)等，服用這類(lèi)藥物后應(yīng)避免從事開(kāi)車(chē)、操作精密儀器等工作。另外，后應(yīng)避免從事開(kāi)車(chē)、操作精密儀器等工作。另外，此類(lèi)藥物還具有抗膽堿能作用，

15、可引起口干、眼此類(lèi)藥物還具有抗膽堿能作用，可引起口干、眼干、視力模糊、便秘、尿潴留等癥狀，還可能誘干、視力模糊、便秘、尿潴留等癥狀，還可能誘發(fā)青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝腎功發(fā)青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝腎功能低下者和老年患者應(yīng)慎用。能低下者和老年患者應(yīng)慎用。 馬來(lái)酸氯苯那敏馬來(lái)酸氯苯那敏 （撲爾敏（撲爾敏, ,氯苯吡胺）氯苯吡胺） C16H19N2Cl 臨床用于感冒、鼻炎、蕁麻疹、枯草熱、血清病等，也用于臨床用于感冒、鼻炎、蕁麻疹、枯草熱、血清病等，也用于預(yù)防輸血反應(yīng)、藥物過(guò)敏及暈動(dòng)癥等。制劑有片劑、針劑。預(yù)防輸血反應(yīng)、藥物過(guò)敏及暈動(dòng)癥等。制劑有片劑、針劑。 馬來(lái)酸氯苯那敏馬

16、來(lái)酸氯苯那敏C17H21NOHCl 用于皮膚過(guò)敏癥如蕁麻疹、濕疹、皮炎、藥疹、瘙癢，神經(jīng)性用于皮膚過(guò)敏癥如蕁麻疹、濕疹、皮炎、藥疹、瘙癢，神經(jīng)性皮炎，蟲(chóng)咬癥，日光性皮炎，過(guò)敏性鼻炎及食物，藥物過(guò)敏。皮炎，蟲(chóng)咬癥，日光性皮炎，過(guò)敏性鼻炎及食物，藥物過(guò)敏。苯海拉明苯海拉明（2 2）、第二代抗組胺藥，副作用很少，幾乎無(wú)明）、第二代抗組胺藥，副作用很少，幾乎無(wú)明顯的抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用，常用的藥物有西顯的抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用，常用的藥物有西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近期研究發(fā)現(xiàn)阿斯咪唑近期研究發(fā)現(xiàn)阿斯咪唑( (息斯敏息斯敏) )和特非那丁和

17、特非那丁( (敏迪敏迪) )可能導(dǎo)致少見(jiàn)的、嚴(yán)重的心臟毒性，會(huì)引起致命可能導(dǎo)致少見(jiàn)的、嚴(yán)重的心臟毒性，會(huì)引起致命性心律失常。當(dāng)與酮康唑、伊曲康唑和紅霉素合性心律失常。當(dāng)與酮康唑、伊曲康唑和紅霉素合用時(shí)會(huì)加重上述不良反應(yīng)，故應(yīng)避免同時(shí)使用。用時(shí)會(huì)加重上述不良反應(yīng)，故應(yīng)避免同時(shí)使用。有嚴(yán)重肝功能損害或潛在心血管疾病的患者也應(yīng)有嚴(yán)重肝功能損害或潛在心血管疾病的患者也應(yīng)慎用。慎用。第二代抗組胺藥第二代抗組胺藥 C22H23ClN2O2 緩解過(guò)敏性鼻炎的有關(guān)癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及緩解過(guò)敏性鼻炎的有關(guān)癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。也可用于慢性蕁麻疹，瘙癢性皮膚病以及其

18、它過(guò)眼部眼癢及燒灼感。也可用于慢性蕁麻疹，瘙癢性皮膚病以及其它過(guò)敏性皮膚病。敏性皮膚病。 氯雷他定氯雷他定 C32H41NO2 為特異為特異H1受體阻斷藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)鎮(zhèn)靜作用。適用于受體阻斷藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)鎮(zhèn)靜作用。適用于季節(jié)性、常年性過(guò)敏性鼻炎急慢性尋麻疹、過(guò)敏性花粉癥等。季節(jié)性、常年性過(guò)敏性鼻炎急慢性尋麻疹、過(guò)敏性花粉癥等。 特非那丁特非那丁 C28H31FN4O 為長(zhǎng)效的為長(zhǎng)效的H1H1受體抗劑，無(wú)中樞鎮(zhèn)靜及抗膽堿能作用。適用于季節(jié)受體抗劑，無(wú)中樞鎮(zhèn)靜及抗膽堿能作用。適用于季節(jié)性、常年性、過(guò)敏性鼻炎、結(jié)膜炎、慢性尋麻疹和其他過(guò)敏性疾病。性、常年性、過(guò)敏性鼻炎、結(jié)膜炎、慢性尋麻疹

19、和其他過(guò)敏性疾病。 不能與抗生素合用不能與抗生素合用息斯敏息斯敏 (阿司咪唑阿司咪唑) 息斯敏事件 從從19881988年上市起，息斯敏在中國(guó)已經(jīng)銷(xiāo)售了年上市起，息斯敏在中國(guó)已經(jīng)銷(xiāo)售了1717年，可謂是家喻戶(hù)曉的抗過(guò)敏藥物。年，可謂是家喻戶(hù)曉的抗過(guò)敏藥物。它最突出的特點(diǎn)是服后它最突出的特點(diǎn)是服后不會(huì)打瞌睡，可照常工作、學(xué)習(xí)不會(huì)打瞌睡，可照常工作、學(xué)習(xí)。其后它陸續(xù)進(jìn)入全球。其后它陸續(xù)進(jìn)入全球100100多個(gè)國(guó)多個(gè)國(guó)家，并被廣泛使用。但隨后，息斯敏的藥品副作用開(kāi)始顯現(xiàn)。我國(guó)最先于家，并被廣泛使用。但隨后，息斯敏的藥品副作用開(kāi)始顯現(xiàn)。我國(guó)最先于19911991年報(bào)道了年報(bào)道了息斯敏導(dǎo)致藥物性皮炎和誘

20、發(fā)心絞痛的不良反應(yīng)病例息斯敏導(dǎo)致藥物性皮炎和誘發(fā)心絞痛的不良反應(yīng)病例. . 息斯敏主要的嚴(yán)重不良反應(yīng)有息斯敏主要的嚴(yán)重不良反應(yīng)有心律失常、過(guò)敏性休克、體重增加、皮疹、眩暈、轉(zhuǎn)心律失常、過(guò)敏性休克、體重增加、皮疹、眩暈、轉(zhuǎn)氨酶升高等。氨酶升高等。 19991999年，息斯敏從美國(guó)市場(chǎng)退出。年，息斯敏從美國(guó)市場(chǎng)退出。 20022002年年7 7月月1 1日，國(guó)家藥品不良反應(yīng)檢測(cè)中心公布了第二期日，國(guó)家藥品不良反應(yīng)檢測(cè)中心公布了第二期藥品不良反應(yīng)信息通藥品不良反應(yīng)信息通報(bào)報(bào)，阿司咪唑在九種被視作有不良反應(yīng)安全隱患的藥品之列。，阿司咪唑在九種被視作有不良反應(yīng)安全隱患的藥品之列。 20032003年底，

21、上海的多家醫(yī)院卻收到西安楊森的一份年底，上海的多家醫(yī)院卻收到西安楊森的一份關(guān)于阿司咪唑片擬修改說(shuō)明書(shū)關(guān)于阿司咪唑片擬修改說(shuō)明書(shū)的提示的提示，稱(chēng)公司正在修改說(shuō)明書(shū)，息斯敏將不再用于皮膚過(guò)敏治療，而是只能治過(guò)敏，稱(chēng)公司正在修改說(shuō)明書(shū)，息斯敏將不再用于皮膚過(guò)敏治療，而是只能治過(guò)敏性鼻炎性鼻炎 。（3）、第三代抗組胺藥，如地氯雷他定、非）、第三代抗組胺藥，如地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等，副作用更輕，與索非那定、左西替利嗪等，副作用更輕，與紅霉素、酮康唑等合用也不會(huì)產(chǎn)生心臟毒性。紅霉素、酮康唑等合用也不會(huì)產(chǎn)生心臟毒性。它們具備了不會(huì)導(dǎo)致心臟毒性、抗過(guò)敏效果它們具備了不會(huì)導(dǎo)致心臟毒性、抗過(guò)敏效果更

22、強(qiáng)、安全性更高、不導(dǎo)致嗜睡的特點(diǎn)更強(qiáng)、安全性更高、不導(dǎo)致嗜睡的特點(diǎn) 。第三代抗組胺藥第三代抗組胺藥非索非那定是特非那定在肝臟的活性代謝物非索非那定是特非那定在肝臟的活性代謝物, , 它起效迅它起效迅速速, ,作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng), , 可減輕藥物對(duì)肝臟的損傷可減輕藥物對(duì)肝臟的損傷, , 適用于肝適用于肝功能衰竭患者。非索非那定引起嚴(yán)重嗜睡者罕見(jiàn)功能衰竭患者。非索非那定引起嚴(yán)重嗜睡者罕見(jiàn), ,心臟毒性心臟毒性作用小。飛行員推薦藥品。作用小。飛行員推薦藥品。可用于過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性鼻炎哮喘綜合癥、過(guò)敏性哮可用于過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性鼻炎哮喘綜合癥、過(guò)敏性哮喘、蕁麻疹以及各種過(guò)敏性疾病的治療。喘

23、、蕁麻疹以及各種過(guò)敏性疾病的治療。目前非索非那丁已成為歐美各國(guó)治療過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏目前非索非那丁已成為歐美各國(guó)治療過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性皮膚病和過(guò)敏性哮喘等過(guò)敏性疾病的主要藥物。性皮膚病和過(guò)敏性哮喘等過(guò)敏性疾病的主要藥物。 非索非那丁非索非那丁 C21H25ClN2O3 左旋西替利嗪是西替利嗪的光學(xué)異構(gòu)體之一左旋西替利嗪是西替利嗪的光學(xué)異構(gòu)體之一(左旋體左旋體), 對(duì)對(duì)H1 受體的親和力是西替利嗪的受體的親和力是西替利嗪的2 倍倍, 吸收更為迅速吸收更為迅速, 每日劑量?jī)H為西替利嗪的一半每日劑量?jī)H為西替利嗪的一半, 療療效卻相當(dāng)。用于效卻相當(dāng)。用于治療呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼睛等處治療呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼

24、睛等處的過(guò)敏性疾病的過(guò)敏性疾病，如過(guò)敏性鼻結(jié)膜炎、過(guò)敏性皮膚，如過(guò)敏性鼻結(jié)膜炎、過(guò)敏性皮膚病、過(guò)敏性哮喘等，具有作用起效快、效應(yīng)強(qiáng)而病、過(guò)敏性哮喘等，具有作用起效快、效應(yīng)強(qiáng)而持久和副作用少的優(yōu)點(diǎn)。持久和副作用少的優(yōu)點(diǎn)。能用于能用于6歲以上兒童歲以上兒童左旋西替利嗪左旋西替利嗪 地氯雷他定是來(lái)自氯雷他定的活性代謝物地氯雷他定是來(lái)自氯雷他定的活性代謝物,不不易通過(guò)血腦屏障易通過(guò)血腦屏障,幾無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用幾無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用,與人體除中與人體除中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外的大部分組織中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外的大部分組織中H1 受體均有較受體均有較強(qiáng)的親和力強(qiáng)的親和力,比氯雷他定的作用強(qiáng)比氯雷他定的作用強(qiáng)15 倍左右倍左右,

25、比特比特非那定強(qiáng)非那定強(qiáng)1020 倍。其不良反應(yīng)明顯低于氯雷倍。其不良反應(yīng)明顯低于氯雷他定他定,具有良好的抗組胺和抗過(guò)敏作用具有良好的抗組胺和抗過(guò)敏作用,能有效緩能有效緩解蕁麻疹癥狀和過(guò)敏性鼻炎患者包括鼻塞在內(nèi)的解蕁麻疹癥狀和過(guò)敏性鼻炎患者包括鼻塞在內(nèi)的鼻部和非鼻部癥狀鼻部和非鼻部癥狀,安全有效。安全有效。地氯雷他定地氯雷他定也稱(chēng)為肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑。也稱(chēng)為肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑。這類(lèi)藥物主要有這類(lèi)藥物主要有色甘酸鈉色甘酸鈉(咽泰咽泰)、酮替芬、酮替芬(甲哌噻庚酮甲哌噻庚酮)等。等。多數(shù)介質(zhì)阻滯劑由于化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒性甚低，及時(shí)應(yīng)用較多數(shù)介質(zhì)阻滯劑由于化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒性甚低，及時(shí)應(yīng)用較大劑量亦不致發(fā)生中毒

26、反應(yīng)，是一類(lèi)比較安全的藥物。但是此類(lèi)大劑量亦不致發(fā)生中毒反應(yīng)，是一類(lèi)比較安全的藥物。但是此類(lèi)藥物起效較慢，一般要在連續(xù)用藥藥物起效較慢，一般要在連續(xù)用藥1-2 周后逐漸起效，與一般平周后逐漸起效，與一般平喘藥物和抗組胺藥物不同，故必須耐心按時(shí)服藥，不要隨意間斷。喘藥物和抗組胺藥物不同，故必須耐心按時(shí)服藥，不要隨意間斷。過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑 C19H19NOS 酮替芬屬于致敏活性細(xì)胞肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的過(guò)敏介質(zhì)酮替芬屬于致敏活性細(xì)胞肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制劑。具有保護(hù)肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜，使之在釋放抑制劑。具有保護(hù)肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜，使之在變應(yīng)原

27、攻擊下，減少膜變構(gòu)，減少釋放過(guò)敏活性介質(zhì)的作用。故變應(yīng)原攻擊下，減少膜變構(gòu)，減少釋放過(guò)敏活性介質(zhì)的作用。故亦有肥大細(xì)胞膜保護(hù)劑之稱(chēng)。此藥兼具變態(tài)反應(yīng)病的預(yù)防及治療亦有肥大細(xì)胞膜保護(hù)劑之稱(chēng)。此藥兼具變態(tài)反應(yīng)病的預(yù)防及治療雙重功能。并有較強(qiáng)的雙重功能。并有較強(qiáng)的H1受體拮抗作用，故亦可將之看作抗組胺受體拮抗作用，故亦可將之看作抗組胺藥。藥。 酮替芬酮替芬能增加毛細(xì)血管的致密度，降低通透性，從而減少滲出，能增加毛細(xì)血管的致密度，降低通透性，從而減少滲出，減輕或緩解過(guò)敏癥狀。減輕或緩解過(guò)敏癥狀。 常用于過(guò)敏性疾病如皮膚搔癢、濕疹、麻疹、蕁麻疹、血常用于過(guò)敏性疾病如皮膚搔癢、濕疹、麻疹、蕁麻疹、血清病、

28、血管神經(jīng)性水腫、滲出性紅斑等的輔助治療。清病、血管神經(jīng)性水腫、滲出性紅斑等的輔助治療。 常見(jiàn)的鈣劑常見(jiàn)的鈣劑無(wú)機(jī)鈣：無(wú)機(jī)鈣：Ca(OH)2,CaHPO4Ca(OH)2,CaHPO4 有機(jī)鈣：乳酸鈣，檸檬酸鈣，葡萄糖酸鈣有機(jī)鈣：乳酸鈣，檸檬酸鈣，葡萄糖酸鈣 有機(jī)鈣有機(jī)鈣- -螯合鈣：氨基酸螯合鈣螯合鈣：氨基酸螯合鈣鈣劑鈣劑 一類(lèi)通過(guò)一類(lèi)通過(guò)抑制細(xì)胞及體液免疫反應(yīng)，而使組織抑制細(xì)胞及體液免疫反應(yīng)，而使組織損傷損傷得以減輕的化學(xué)或生物物質(zhì)。其具有免疫抑得以減輕的化學(xué)或生物物質(zhì)。其具有免疫抑制作用，可抑制機(jī)體異常的免疫反應(yīng)，目前廣泛制作用，可抑制機(jī)體異常的免疫反應(yīng)，目前廣泛應(yīng)用于器官移植抗排斥反應(yīng)和自

29、身免疫性疾病的應(yīng)用于器官移植抗排斥反應(yīng)和自身免疫性疾病的治療。治療。 免疫抑制劑免疫抑制劑（1 1）、第一代：以）、第一代：以腎上腺皮質(zhì)激素（包括腎上腺皮質(zhì)激素和糖皮質(zhì)激素等腎上腺皮質(zhì)激素（包括腎上腺皮質(zhì)激素和糖皮質(zhì)激素等) )為代表，主要作用為溶解免疫活性細(xì)胞，阻斷細(xì)胞的分化，其特點(diǎn)為非特為代表，主要作用為溶解免疫活性細(xì)胞，阻斷細(xì)胞的分化，其特點(diǎn)為非特異性，為廣泛的免疫抑制劑，異性，為廣泛的免疫抑制劑，ALGALG對(duì)骨髓沒(méi)有抑制作用。對(duì)骨髓沒(méi)有抑制作用。（2 2）、第二代：以）、第二代：以環(huán)孢素和他克莫司環(huán)孢素和他克莫司為代表，為細(xì)胞因子合成抑制劑，主為代表，為細(xì)胞因子合成抑制劑，主要作用是

30、阻斷免疫活性細(xì)胞的白細(xì)胞介素要作用是阻斷免疫活性細(xì)胞的白細(xì)胞介素 2 2（IL-2IL-2）的效應(yīng)環(huán)節(jié)，干擾細(xì)）的效應(yīng)環(huán)節(jié)，干擾細(xì)胞活化，其以淋巴細(xì)胞為主而具有相對(duì)特異性。胞活化，其以淋巴細(xì)胞為主而具有相對(duì)特異性。（3 3）、第三代：以）、第三代：以單克隆抗體雷帕霉素、霉酚酸脂單克隆抗體雷帕霉素、霉酚酸脂為代表，其主要作用于為代表，其主要作用于抗原呈遞和分子間的相互作用，與第二代制劑有協(xié)同作用?？乖蔬f和分子間的相互作用，與第二代制劑有協(xié)同作用。（4 4）、第四代：以）、第四代：以抗抗IL-2IL-2受體單克隆抗體、受體單克隆抗體、FTYZOFTYZO等為代表。等為代表。免疫抑制劑的分類(lèi)免疫抑

31、制劑的分類(lèi)1、微生物代謝產(chǎn)物類(lèi)免疫抑制劑、微生物代謝產(chǎn)物類(lèi)免疫抑制劑 市場(chǎng)上已經(jīng)出現(xiàn)的微生物代謝產(chǎn)物類(lèi)免疫抑制劑有環(huán)孢菌素市場(chǎng)上已經(jīng)出現(xiàn)的微生物代謝產(chǎn)物類(lèi)免疫抑制劑有環(huán)孢菌素A、他克莫司、他克莫司、西羅莫司、霉酚酸酯（現(xiàn)通稱(chēng)嗎替麥考酚酯）、康樂(lè)霉素西羅莫司、霉酚酸酯（現(xiàn)通稱(chēng)嗎替麥考酚酯）、康樂(lè)霉素C 等。等。2 、中藥及其有效成分用于免疫抑制劑、中藥及其有效成分用于免疫抑制劑 康萊特、參麥注射液、雷公藤多苷、川芎嗪、當(dāng)歸等均是目前用于免疫抑康萊特、參麥注射液、雷公藤多苷、川芎嗪、當(dāng)歸等均是目前用于免疫抑制的中藥類(lèi)藥物。制的中藥類(lèi)藥物。3、化學(xué)制劑類(lèi)免疫抑制劑、化學(xué)制劑類(lèi)免疫抑制劑 主要包括氮芥

32、、環(huán)磷酰胺、硫唑嘌呤等。主要包括氮芥、環(huán)磷酰胺、硫唑嘌呤等。4、激素類(lèi)免疫抑制劑、激素類(lèi)免疫抑制劑 作為免疫抑制劑的激素類(lèi)藥物主要是糖皮質(zhì)激素作為免疫抑制劑的激素類(lèi)藥物主要是糖皮質(zhì)激素,如甲基強(qiáng)的松龍、強(qiáng)的松、如甲基強(qiáng)的松龍、強(qiáng)的松、地塞米松、氫化可的松等。地塞米松、氫化可的松等。5、基因工程藥物中的免疫抑制劑、基因工程藥物中的免疫抑制劑 目前干擾素種類(lèi)很多目前干擾素種類(lèi)很多,如深圳科興的如深圳科興的-1b 干擾素干擾素(賽若金賽若金) 、羅氏的、羅氏的PEG化化干擾素干擾素- 2a (派羅欣派羅欣) 、沈陽(yáng)三生的重組人干擾素、沈陽(yáng)三生的重組人干擾素- 2a (因特芬因特芬) 、天津華立達(dá)、天

33、津華立達(dá)生物的重組人干擾素生物的重組人干擾素- 2b (安福隆安福隆) 等。等。中藥類(lèi)藥中藥類(lèi)藥有甘草、五味子、麻黃、柴胡、熊膽、辛荑、黃有甘草、五味子、麻黃、柴胡、熊膽、辛荑、黃柏、黃連、苦參等。柏、黃連、苦參等。實(shí)驗(yàn)研究表明，這些中藥是通過(guò)抑制肥大細(xì)胞脫實(shí)驗(yàn)研究表明，這些中藥是通過(guò)抑制肥大細(xì)胞脫顆粒和毛細(xì)血管通透性增加等作用抗過(guò)敏。顆粒和毛細(xì)血管通透性增加等作用抗過(guò)敏。維生素維生素C C 有較強(qiáng)的抗氧化作用，能幫助人體清除自由基，保護(hù)人體組織細(xì)胞免受自由基的破壞和損傷。輔酶輔酶Q10 Q10 屬自由基清除劑，能改善線(xiàn)粒體呼吸功能，抑制線(xiàn)粒體的過(guò)氧化，從而保護(hù)細(xì)胞膜功能，減輕或避免過(guò)敏反應(yīng)。 其他其他4、使用抗過(guò)敏藥物的注意事項(xiàng)、使用抗過(guò)敏藥物的注意事項(xiàng)：（1）用藥時(shí)應(yīng)注意所選藥物應(yīng)各屬于不同的類(lèi)別：）用藥時(shí)應(yīng)注意所選藥物應(yīng)各屬于不同的類(lèi)別：白天宜使用無(wú)鎮(zhèn)靜作用的藥物白天宜使用無(wú)鎮(zhèn)靜作用的藥物晚飯后或睡前應(yīng)用具有鎮(zhèn)靜安眠作用的藥物晚飯后或睡前應(yīng)用具有鎮(zhèn)靜安眠作用的藥物需要長(zhǎng)期聯(lián)合用藥者，在病情穩(wěn)定，癥狀控制后不應(yīng)立即停用需要長(zhǎng)期聯(lián)合用藥者，在病情穩(wěn)定，癥狀控制后不應(yīng)立即停用所有藥物，而應(yīng)先從一種藥物撤起，逐漸停用藥物，這樣可以所有藥物，而應(yīng)先從一種藥物撤起，逐漸停用藥物，這樣可以減少疾病的復(fù)發(fā)。減少疾病的復(fù)發(fā)。 （2） 連續(xù)服用一種抗過(guò)敏藥，最好不要超過(guò)一個(gè)月。連續(xù)服用一種