阿莫西林膠囊劑

1、阿莫西林膠囊劑工藝設(shè)計應(yīng)用化學(xué)1班 葉樂健理化性質(zhì)藥理毒理作用處方設(shè)計及生產(chǎn)流程藥物市場需求及發(fā)展現(xiàn)狀P01P02P03P04CONTENTS目 錄概述阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一種最常用的半合成青霉素類廣譜-內(nèi)酰胺類抗生素，為一種白色粉末，半衰期約為61.3分鐘。在酸性條件下穩(wěn)定，胃腸道吸收率達(dá)90%。阿莫西林殺菌作用強(qiáng)，穿透細(xì)胞膜的能力也強(qiáng)。是目前應(yīng)用較為廣泛的口服半合成青霉素之一。理化性質(zhì)密度：1.54g/cm3熔點(diǎn)：195C (dec.)溶解度（水）：4.0mg/ml 阿莫西林屬于青霉素中的一種，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有氨基側(cè)鏈，與AMP(單磷酸腺苷）相比，在其側(cè)鏈苯環(huán)上多一個羥基，

2、所以二者性質(zhì)非常相似。阿莫西林為白色或類白色結(jié)晶性粉末、味微苦，在水中微溶、在乙醇中幾乎不溶，比旋度在+2900+3100范圍內(nèi)。耐酸，在胃腸道吸收好，且不易受大部分食物影響。纖維會影響吸收，降低藥效。藥理毒理作用 阿莫西林為青霉素類抗生素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。AMO抗菌活性起主要作用的基本結(jié)構(gòu)是6氨基青霉烷酸中的內(nèi)酰胺環(huán)，可專一地與細(xì)菌內(nèi)膜上靶位點(diǎn)結(jié)合，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽合成酶的活性，從而阻礙細(xì)胞壁黏

3、肽的合成，使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，菌體膨脹裂解。處方設(shè)計由6-APA（6-氨基青霉烷酸）與N-（3-乙氧羰基-1-甲基乙烯基）對羥基苯甘氨酸鈉鹽經(jīng)縮合而制得阿莫西林。合成路線如下：1、處方用料名稱 用料量6-氨基青霉烷酸2600.0gN-（3-乙氧羰基-1-甲基乙烯基）對羥基苯甘氨酸鈉鹽2600.0g原材料處理輔料使折合含阿莫西林標(biāo)示量90%110%合成處理后阿莫西林2500.0g制 成 10000粒2、每粒成分及含量 每粒含阿莫西林（C16H19N3O5S）250.0mg（按無水物計算）生產(chǎn)流程1、合成阿莫西林生產(chǎn)工藝流程2、膠囊填充生產(chǎn)工藝流程圖市場需求及發(fā)展現(xiàn)狀分析 處方設(shè)計的是阿莫西林硬膠囊

4、劑，硬膠囊劑目前除片劑之外應(yīng)用最為廣泛的一種固體劑型。在現(xiàn)代藥物制劑生產(chǎn)中，硬膠囊劑因工藝過程相對簡單，又有服用方便，起效快并能有效地隔離藥物的不良?xì)馕兜葍?yōu)點(diǎn)。 近年來，國際阿莫西林膠囊市場發(fā)展較為平穩(wěn)，除美國對阿莫西林膠囊的需求量較大以外，其次是歐洲國家，對阿莫西林膠囊的青睞越來越明顯；新興市場如俄羅斯也掀起了對阿莫西林膠囊的喜愛。在歐美等國家的帶動下，國際阿莫西林膠囊市場容量不斷增長。截止2011年國際阿莫西林膠囊市場容量達(dá)到了3879億美元，同比增長7.83%。2012年在整個國際經(jīng)濟(jì)形勢下，阿莫西林膠囊市場有望增長8.79%。在我國，預(yù)計2012年阿莫西林膠囊市場容量增幅為14.08%，市場容量達(dá)到522.98億元。 阿莫西林，是目前應(yīng)用較為廣泛的口