注射用鹽酸烏拉地爾科室會(huì)ppt課件

1、(羅浩)注射用鹽酸烏拉地爾雙重降壓 平穩(wěn)平安第一部分第一部分 企業(yè)引見企業(yè)引見第二部分第二部分 根底醫(yī)學(xué)根底醫(yī)學(xué)目錄目錄 Contents Contents第三部分第三部分 臨床位置臨床位置第四部分第四部分 用法用量用法用量第五部分第五部分 優(yōu)勢(shì)總結(jié)優(yōu)勢(shì)總結(jié)第一部分第一部分 企業(yè)引見企業(yè)引見 創(chuàng)建于創(chuàng)建于19951995年，座落于臨沂國(guó)家高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)年，座落于臨沂國(guó)家高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū) 20012001年改制為股份制企業(yè)，年改制為股份制企業(yè)，20052005年股票在香港上市年股票在香港上市 國(guó)家火炬方案重點(diǎn)高新技術(shù)企業(yè)國(guó)家火炬方案重點(diǎn)高新技術(shù)企業(yè) 信譽(yù)等級(jí)國(guó)家信譽(yù)等級(jí)國(guó)家AAAAAA級(jí)級(jí)

2、 目前公司全力建立的兩個(gè)全資子公司目前公司全力建立的兩個(gè)全資子公司 裕欣分廠、恒欣分廠已相繼投產(chǎn)裕欣分廠、恒欣分廠已相繼投產(chǎn)第一部分第一部分 企業(yè)引見企業(yè)引見第一部分第一部分 企業(yè)引見企業(yè)引見自自20062006年起步入中國(guó)制藥工業(yè)百?gòu)?qiáng)，年起步入中國(guó)制藥工業(yè)百?gòu)?qiáng)， 2021 2021年全國(guó)醫(yī)藥工年全國(guó)醫(yī)藥工業(yè)信息年會(huì)發(fā)布排名升至第業(yè)信息年會(huì)發(fā)布排名升至第3333位，并延續(xù)多年被評(píng)為位，并延續(xù)多年被評(píng)為“中中國(guó)十大最具生長(zhǎng)力藥企國(guó)十大最具生長(zhǎng)力藥企至至20212021年延續(xù)四年被評(píng)為中國(guó)醫(yī)藥研發(fā)產(chǎn)年延續(xù)四年被評(píng)為中國(guó)醫(yī)藥研發(fā)產(chǎn) 品線最正確工業(yè)企業(yè)品線最正確工業(yè)企業(yè)中國(guó)企業(yè)教育先進(jìn)單位百?gòu)?qiáng)中國(guó)企業(yè)

3、教育先進(jìn)單位百?gòu)?qiáng) 中國(guó)工業(yè)企業(yè)品牌培育試點(diǎn)單位中國(guó)工業(yè)企業(yè)品牌培育試點(diǎn)單位國(guó)家民營(yíng)科技開展奉獻(xiàn)獎(jiǎng)企業(yè)國(guó)家民營(yíng)科技開展奉獻(xiàn)獎(jiǎng)企業(yè) 第一部分第一部分 企業(yè)引見企業(yè)引見國(guó)家綜合性新藥研發(fā)技術(shù)大平臺(tái)山東產(chǎn)業(yè)化示范企業(yè)國(guó)家綜合性新藥研發(fā)技術(shù)大平臺(tái)山東產(chǎn)業(yè)化示范企業(yè)設(shè)有博士后科研任務(wù)站、國(guó)家地方結(jié)合實(shí)驗(yàn)室、省級(jí)企業(yè)技設(shè)有博士后科研任務(wù)站、國(guó)家地方結(jié)合實(shí)驗(yàn)室、省級(jí)企業(yè)技術(shù)中心、院士任務(wù)站、重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室、工程實(shí)驗(yàn)室、工程技術(shù)術(shù)中心、院士任務(wù)站、重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室、工程實(shí)驗(yàn)室、工程技術(shù)研討中心、泰山學(xué)者研討中心、泰山學(xué)者-藥學(xué)特聘專家崗位藥學(xué)特聘專家崗位 企業(yè)不斷堅(jiān)持較高的經(jīng)濟(jì)開展速度，銷售收入、利稅每年高速增長(zhǎng)。企業(yè)不

4、斷堅(jiān)持較高的經(jīng)濟(jì)開展速度，銷售收入、利稅每年高速增長(zhǎng)。第一部分第一部分 企業(yè)引見企業(yè)引見第二部分第二部分 根底醫(yī)學(xué)根底醫(yī)學(xué)利尿劑：雙克、吲噠帕胺、速尿受體阻滯劑：倍他樂克、康忻、濟(jì)迪鈣拮抗劑：氨氯地平、非洛地平、拜心同ACEI：卡托普利、依拉普利、苯拉普利血管緊張素受體阻滯劑：蘆沙坦腎上腺素受體阻滯劑：非選擇性的：酚妥拉明選擇性的：烏拉地爾羅浩喹唑啉類 ：哌唑嗪、特拉唑嗪其他：中樞交感神經(jīng)抑制劑可樂定，血管擴(kuò)張劑硝普鈉、肼屈嗪等u降壓藥物的分類u1腎上腺素受體阻滯劑的特點(diǎn)選擇性地阻斷外周突觸后的1受體，對(duì)2受體沒有或極少有阻滯作用，保管了突觸前角負(fù)反響機(jī)制，所以對(duì)心率的影響較非選擇性受體阻滯劑

5、輕。對(duì)阻力血管和容量血管的擴(kuò)張均非常有效，可降低心臟的前后負(fù)荷，添加心輸出量，改善組織血流灌注，還可逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。輕度添加腎血流量，不添加腎素活性，對(duì)腎功能無不良影響，有利于腎功能不全患者的運(yùn)用。改善前列腺肥大患者排尿梗阻的病癥(因前列腺和膀胱頸1受體較多，受阻滯后可使部分平滑肌舒張)。對(duì)脂肪糖代謝無不良影響，可降低總膽固醇和甘油三脂，并升高高密度脂蛋白。長(zhǎng)期運(yùn)用能改善組織對(duì)胰島素的敏感性。降壓效果明顯，但能夠出現(xiàn)首劑反響，尤以直立性低血壓多見，最好從小劑量開場(chǎng)運(yùn)用。u硝普鈉3適用于嚴(yán)重心衰、原有后負(fù)荷添加以及伴心原性休克患者。暫時(shí)運(yùn)用宜從小劑量10ug/min 開場(chǎng)，可酌情逐漸添加劑量至5

6、0250ug/min，靜脈滴注，療程不要超越72h。由于其強(qiáng)效降壓作用，運(yùn)用過程中要親密監(jiān)測(cè)血壓、根據(jù)血壓調(diào)整適宜的維持劑量。停藥應(yīng)逐漸減量，并加用口服血管擴(kuò)張劑，以防止反跳景象。該藥具有外周和中樞雙重?cái)U(kuò)血管作用，可有效降低血管阻力，添加心輸出量，但不影響心率，從而減少心肌耗氧量。適用于高血壓性心臟病、缺血性心肌病包括急性心肌梗死和擴(kuò)張型心肌病引起的急性左心衰；可用于CO 降低、肺動(dòng)脈楔壓PCWP18mmHg 的患者。u烏拉地爾4u作用機(jī)制中樞和外周中樞作用腦干外周作用烏拉地爾5HT1A受體受體烏拉地爾腎臟維持或添加腎臟血流NA消除反射性心動(dòng)過速心臟NA5-羥色胺能神經(jīng)元放電頻率交感張力NA降

7、低動(dòng)脈收縮壓和舒張壓減少外周阻力血管11111阻斷外周1-受體NA：去甲腎上腺素交感神經(jīng)節(jié)藥物代謝動(dòng)力學(xué)特征6廣泛的肝臟代謝一種主要的無活性代謝產(chǎn)物和兩種次要的活性代謝產(chǎn)物50 - 70% 的烏拉地爾經(jīng)過腎臟去除，10 - 15%為原形平均T1/2 為2 - 4.8 小時(shí) 肝功能不全: T1/2 延伸腎功能不全: T1/2 細(xì)微延伸 老年患者: T1/2 延伸約2倍 未發(fā)現(xiàn)烏拉地爾與其他抗高血壓藥物有臨床重要的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用西米替西可使烏拉地爾 AUC 添加 61%，并能夠使烏拉地爾血清程度升高15%，但T1/2 無改動(dòng)。應(yīng)思索減少烏拉地爾劑量烏拉地爾35分鐘內(nèi)既可起效靜脈注射25mg后,

8、15分鐘外周血管阻力下降18，30分鐘下降30。肝臟排泄腎臟排泄代謝產(chǎn)物烏拉地爾的代謝產(chǎn)物可經(jīng)過肝臟和腎臟排泄，這種雙通道排泄非常平安烏拉地爾的主要的代謝產(chǎn)物羥化烏拉地爾無生物活性和毒副作用平安的雙渠道排泄經(jīng)過對(duì)小鼠、大鼠、兔和狗的毒理學(xué)研討，運(yùn)用本品后的LD50與人類每日治療劑量之比：在靜脈注射后為70-180倍在靜脈點(diǎn)滴后為100-840倍口服給藥后為610-870倍慢性毒性研討未發(fā)現(xiàn)致畸、致癌及致突變作用根據(jù)藥物作用機(jī)制的研討，本品不會(huì)使人類激素調(diào)理異常u烏拉地爾毒理學(xué)7濾過分?jǐn)?shù)胰島素去除率烏拉地爾烏拉地爾25mg iv.)u烏拉地爾不損傷腎功能，平安用于腎功能不全患者對(duì)氨基馬尿酸去除率

9、9一項(xiàng)隨機(jī)、前瞻性臨床研討，入選81例高血壓急癥患者，隨機(jī)分為硝普鈉n=35；起始劑量0.5g/kg/min，根據(jù)血壓每隔15分鐘調(diào)整劑量，最大劑量3g/kg/min和烏拉地爾n=46；靜脈注射，起始劑量12.5mg，根據(jù)血壓每15分鐘調(diào)整劑量，最大劑量75mg治療組，評(píng)價(jià)兩藥療效和平安性。 與硝普鈉相比平安性更佳u獨(dú)特的靶器官維護(hù)作用腦不升高顱內(nèi)壓具有神經(jīng)維護(hù)作用，減少梗死面積無反射性心動(dòng)過速改善心搏量、心臟指數(shù)及心輸出量改善缺血心肌能量代謝，減少乳酸堆積心降低肺動(dòng)脈壓、肺血管阻力添加心搏量指數(shù)升高混合靜脈血氧飽和度肺添加腎血流量降低腎血管阻力腎烏拉地爾激活中樞5HT1A受體、阻斷外周突觸后

10、1受體，降低前負(fù)荷肺毛細(xì)血管楔壓、左室舒張末容積、后負(fù)荷外周血管阻力，降低血壓，有效改善血流動(dòng)力學(xué)狀。*動(dòng)物研討；*心搏量指數(shù)=心臟指數(shù)/心率第三部分第三部分 臨床位置臨床位置u各類常用靜脈降壓藥物比較指南推薦推薦的級(jí)別歐洲卒中促進(jìn)會(huì)（EUSI）（2003）卒中治療建議烏拉地爾是唯一被推薦的-受體阻滯劑中國(guó)腦血管病防治指南（2005）腦梗死高血壓處理的首選，建議靜脈給藥最好使用微量輸液泵歐洲ESH通訊（2006）推薦高血壓急癥的一線靜脈藥物歐洲卒中組織（ESO）缺血卒中及TIA的管理指南（2008）作為血壓控制策略里的重要選擇，尤其在北美國(guó)家作為最常用的藥物之一。中國(guó)高血壓防治指南（2009年

11、基層版） 推薦高血壓急癥的一線靜脈藥物。中國(guó)急性心衰診斷和治療指南（2010）推薦烏拉地爾作為常用的血管擴(kuò)張劑（a類C級(jí)）進(jìn)入國(guó)家及省的醫(yī)療保險(xiǎn)目錄u烏拉地爾被多項(xiàng)指南引薦為高血壓急癥一線治療藥物2u高血壓危象/急癥Ebrantil Chinese labelKlassifikationm, Diagnostik und Therapie der Hypertonie 2007 Empfehlungen der sterreichischen Gesellschaft fr Hypertensiologie J hyperton page 7-11, 1/2207 Poussees hyper

12、tensives de ladulte: Elevation tensionnelle sans souffrance viscerale immediate et urgences hypertensivesAgence Franaise de Scurit Sanitaire des Produits de Sant, mai 2002Leitlinien zur Behandlung der arteriellen Hypertonie, Deutsche Hypertonie Gesellschaft, June 2021第四部分第四部分 用法用量用法用量 重癥高血壓、高血壓危象、急性

13、心衰、高血壓腦病、腦出血等：重癥高血壓、高血壓危象、急性心衰、高血壓腦病、腦出血等： 12.5-25mg參與參與10ml生理鹽水或葡萄糖溶液中，生理鹽水或葡萄糖溶液中，3-5分鐘緩慢靜注，分鐘緩慢靜注，監(jiān)測(cè)血壓變化，監(jiān)測(cè)血壓變化，5-10分鐘后如必要可反復(fù)注射。后分鐘后如必要可反復(fù)注射。后50-100mg靜脈點(diǎn)靜脈點(diǎn)滴滴 充血性心力衰竭、肺動(dòng)脈高壓、肺心病等：充血性心力衰竭、肺動(dòng)脈高壓、肺心病等： 50-100mg參與參與250ml或或500ml液體，液體，100-400ug/min靜點(diǎn)。效果靜點(diǎn)。效果不理想可追加劑量，如血壓低可配合運(yùn)用多巴胺。不理想可追加劑量，如血壓低可配合運(yùn)用多巴胺。 重

14、癥心衰、難治性高血壓等：重癥心衰、難治性高血壓等： 250mg參與微量泵中，參與微量泵中，100-200ug/min泵，控制速度泵，控制速度1.2-2.4ml/h。 圍手術(shù)期高血壓：圍手術(shù)期高血壓： 包括全麻插管及拔管、高血壓腦出血術(shù)、甲狀腺切除術(shù)、冠狀動(dòng)脈旁包括全麻插管及拔管、高血壓腦出血術(shù)、甲狀腺切除術(shù)、冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)等，通常用路移植術(shù)等，通常用0.2-0.6mg/kg靜推。靜推。u羅浩鹽酸烏拉地爾的用法及用量按30ml/小時(shí),即為200微克/分鐘按60ml/小時(shí),即為400微克/分鐘輸液泵用法2 100mg100mg羅浩羅浩4 4支參與支參與250250液體中液體中 250mg250mg羅浩羅浩1010支參與微量泵中支參與微量泵中 100mg100mg羅浩羅浩4 4支參與微量泵中支參與微量泵中 3ml/3ml/小時(shí)為小時(shí)為100100微克微克/ /分鐘分鐘 12ml