常用糖皮質(zhì)激素類藥物學(xué)習(xí)教案

1、會(huì)計(jì)學(xué)1常用常用(chn yn)糖皮質(zhì)激素類藥物糖皮質(zhì)激素類藥物第一頁(yè)，共56頁(yè)。糖皮質(zhì)激素給藥途徑(tjng)第1頁(yè)/共55頁(yè)第二頁(yè)，共56頁(yè)。全身(qun shn)用糖皮質(zhì)激素常用藥物第2頁(yè)/共55頁(yè)第三頁(yè)，共56頁(yè)。可的松C11位羥化糖皮質(zhì)激素活性第3頁(yè)/共55頁(yè)第四頁(yè)，共56頁(yè)。氫化可的松可的松氫化可的松可的松在代謝(dixi)中相互轉(zhuǎn)化肝臟(gnzng)氫化可的松 vs 可的松關(guān)聯(lián)與差異第4頁(yè)/共55頁(yè)第五頁(yè)，共56頁(yè)。關(guān)聯(lián)(gunlin)與差異氫化可的松 vs 可的松第5頁(yè)/共55頁(yè)第六頁(yè)，共56頁(yè)。正作用副作用糖皮質(zhì)激素活性鹽皮質(zhì)激素活性抑制類風(fēng)關(guān)所需劑量正常代謝功能擴(kuò)大內(nèi)源性糖

2、皮質(zhì)激素第6頁(yè)/共55頁(yè)第七頁(yè)，共56頁(yè)。糖皮質(zhì)激素活性4鹽皮質(zhì)激素活性 C1=C2雙鍵(shun jin)結(jié)構(gòu)無(wú)需肝臟代謝(dixi)活化親脂性增加(zngji)糖皮質(zhì)活性 20鹽皮質(zhì)活性 0糖皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性5鹽皮質(zhì)活性第7頁(yè)/共55頁(yè)第八頁(yè)，共56頁(yè)。藥理學(xué)作用(zuyng)改變藥代動(dòng)力學(xué)特征(tzhng)改變與糖皮質(zhì)激素受體親和作用(zuyng)鹽皮質(zhì)激素作用沒(méi)有增強(qiáng)略有下降生物半衰期抗炎作用血漿半衰期延長(zhǎng)代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留蛋白結(jié)合降低游離增加抗炎作用增強(qiáng)作用時(shí)間延長(zhǎng)C1,2位不飽和雙鍵環(huán)A幾何形態(tài)改變潑尼松龍潑尼松抗炎作用強(qiáng)弱和作用時(shí)間長(zhǎng)短的藥物化學(xué)基礎(chǔ)第8頁(yè)/

3、共55頁(yè)第九頁(yè)，共56頁(yè)。潑尼松龍（強(qiáng)的松龍）潑尼松（強(qiáng)的松）在代謝(dixi)中相互轉(zhuǎn)化肝臟潑尼松龍(強(qiáng)的松龍)vs潑尼松(強(qiáng)的松)第9頁(yè)/共55頁(yè)第十頁(yè)，共56頁(yè)。藥理學(xué)作用(zuyng)改變藥代動(dòng)力學(xué)特征(tzhng)改變與糖皮質(zhì)激素受體親和作用(zuyng)鹽皮質(zhì)激素作用更大幅度繼續(xù)下降組織分布生物半衰期抗炎作用組織穿透性更好代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留分布體積更大抗炎作用增強(qiáng)作用時(shí)間延長(zhǎng)C6位-甲基取代C1,2位不飽和雙鍵甲潑尼龍（甲強(qiáng)龍）脂溶性增加蛋白結(jié)合降低游離增加第10頁(yè)/共55頁(yè)第十一頁(yè)，共56頁(yè)。藥理學(xué)作用(zuyng)改變藥代動(dòng)力學(xué)特征(tzhng)改變與糖皮質(zhì)激素受體親

4、和作用(zuyng)鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降組織分布生物半衰期抗炎作用組織穿透性加強(qiáng)代謝降低化學(xué)結(jié)構(gòu)變化水鈉潴留分布體積變大抗炎作用增強(qiáng)作用時(shí)間延長(zhǎng)C9位-氟代基團(tuán)C16位-甲基取代C1,2位雙鍵地塞米松脂溶性增加抗炎活性增加受體親和力增加蛋白結(jié)合降低游離增加生物半衰期延長(zhǎng)第11頁(yè)/共55頁(yè)第十二頁(yè)，共56頁(yè)。第12頁(yè)/共55頁(yè)第十三頁(yè)，共56頁(yè)。第13頁(yè)/共55頁(yè)第十四頁(yè)，共56頁(yè)。第14頁(yè)/共55頁(yè)第十五頁(yè)，共56頁(yè)。長(zhǎng)期或終生服用(f yn)生理替代劑量原發(fā)性、繼發(fā)性(垂體(chut)性)腎上腺皮質(zhì)功能減退癥腎上腺酶系缺乏所致的腎上腺增生疾病特點(diǎn)用藥特點(diǎn)急性腎上腺皮質(zhì)功能減退慢性患者發(fā)生嚴(yán)

5、重應(yīng)激狀況靜脈滴注氫化可的松危象時(shí)，靜脈給藥迅速發(fā)揮作用無(wú)需肝藥酶活化，直接發(fā)揮藥理作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制肝功能不全口服：氫化可的松靜脈：氫化可的松琥珀酸鈉不能使用氫化可的松注射液含50%乙醇第15頁(yè)/共55頁(yè)第十六頁(yè)，共56頁(yè)。相同(xin tn)的抗炎作用服用等效(dn xio)劑量糖皮質(zhì)激素第16頁(yè)/共55頁(yè)第十七頁(yè)，共56頁(yè)。有效性安全性具有(jyu)較短的生物半衰期沒(méi)有(mi yu)鹽皮質(zhì)激素作用對(duì)HPA軸抑制作用小具有較強(qiáng)的抗炎活性治療指數(shù)高起效快藥效平穩(wěn)肝功能不全是否適用第17頁(yè)/共55頁(yè)第十八頁(yè)，共56頁(yè)。有效性安全性水鈉潴留(zhli)作用略小于氫化可的松 倍中效激素(j s)

6、，生物半衰期較短對(duì)HPA軸抑制作用較弱氫化可的松 x 4倍可用于抗炎治療(zhlio)用量小于氫化可的松5mg20mg可長(zhǎng)期使用肝功能不全是否適用潑尼松龍 潑尼松 第18頁(yè)/共55頁(yè)第十九頁(yè)，共56頁(yè)。有效性安全性水鈉潴留(zhli)作用小于氫化可的松和潑尼松龍中效激素(j s)，生物半衰期較短對(duì)HPA軸抑制作用較弱氫化可的松 x 5倍可用于抗炎治療(zhlio)用量小于潑尼松龍4mg 5mg可長(zhǎng)期使用潑尼松龍 x 倍肝功能不全可安全使用第19頁(yè)/共55頁(yè)第二十頁(yè)，共56頁(yè)。有效性安全性水鈉潴留作用(zuyng)明顯降低幾乎為 0長(zhǎng)效激素，生物(shngw)半衰期最長(zhǎng)大于36小時(shí)對(duì)HPA軸抑制

7、作用顯著(xinzh)增加，最強(qiáng)氫化可的松 x 20-30倍抗炎治療指數(shù)高等效劑量小0.6mg ，不能長(zhǎng)期使用潑尼松龍 x 5-6倍 甲潑尼龍 x4-5倍肝功能不全可安全使用第20頁(yè)/共55頁(yè)第二十一頁(yè)，共56頁(yè)。第21頁(yè)/共55頁(yè)第二十二頁(yè)，共56頁(yè)。第22頁(yè)/共55頁(yè)第二十三頁(yè)，共56頁(yè)。第23頁(yè)/共55頁(yè)第二十四頁(yè)，共56頁(yè)。第24頁(yè)/共55頁(yè)第二十五頁(yè)，共56頁(yè)。第25頁(yè)/共55頁(yè)第二十六頁(yè)，共56頁(yè)。高效(o xio)速效(sxio)長(zhǎng)效給藥途徑(tjng)治療效果溶液型混懸型靜脈給藥肌內(nèi)給藥凍干粉針關(guān)節(jié)內(nèi)給藥藥物劑型藥物劑型、給藥途徑、治療效果第26頁(yè)/共55頁(yè)第二十七頁(yè)，共56頁(yè)

8、。氫化可的松注射液含乙醇50%，使用前必須充分(chngfn)稀釋，加25倍生理鹽水或5葡萄糖注射液500毫升稀釋。只能靜脈滴注第27頁(yè)/共55頁(yè)第二十八頁(yè)，共56頁(yè)。甲潑尼龍說(shuō)明書(shū)：本品使用苯甲醇(ji chn)作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射曲安奈德說(shuō)明書(shū)：本品含苯甲醇(ji chn)，兒童禁用。第28頁(yè)/共55頁(yè)第二十九頁(yè)，共56頁(yè)。第29頁(yè)/共55頁(yè)第三十頁(yè)，共56頁(yè)。第30頁(yè)/共55頁(yè)第三十一頁(yè)，共56頁(yè)。第31頁(yè)/共55頁(yè)第三十二頁(yè)，共56頁(yè)。第32頁(yè)/共55頁(yè)第三十三頁(yè)，共56頁(yè)。第33頁(yè)/共55頁(yè)第三十四頁(yè)，共56頁(yè)。第34頁(yè)/共55頁(yè)第三十五頁(yè)，共56頁(yè)。第35頁(yè)/共55頁(yè)第三

9、十六頁(yè)，共56頁(yè)。第36頁(yè)/共55頁(yè)第三十七頁(yè)，共56頁(yè)。第37頁(yè)/共55頁(yè)第三十八頁(yè)，共56頁(yè)。第38頁(yè)/共55頁(yè)第三十九頁(yè)，共56頁(yè)。第39頁(yè)/共55頁(yè)第四十頁(yè)，共56頁(yè)。少或減輕少或減輕n 局部用藥較全身局部用藥較全身用藥，藥物劑量用藥，藥物劑量顯著降低顯著降低n HPAHPA軸抑制作用顯軸抑制作用顯著降低著降低n 通過(guò)消化道和呼通過(guò)消化道和呼吸道進(jìn)入血液藥吸道進(jìn)入血液藥物量小，大部分物量小，大部分被肝臟滅活被肝臟滅活第40頁(yè)/共55頁(yè)第四十一頁(yè)，共56頁(yè)。第41頁(yè)/共55頁(yè)第四十二頁(yè)，共56頁(yè)。第42頁(yè)/共55頁(yè)第四十三頁(yè)，共56頁(yè)。布地奈德霧化(w hu)吸入劑第43頁(yè)/共55頁(yè)第四

10、十四頁(yè)，共56頁(yè)。第44頁(yè)/共55頁(yè)第四十五頁(yè)，共56頁(yè)。不同(b tn)類激素在使用中不能隨意替換第45頁(yè)/共55頁(yè)第四十六頁(yè)，共56頁(yè)。第46頁(yè)/共55頁(yè)第四十七頁(yè)，共56頁(yè)。第47頁(yè)/共55頁(yè)第四十八頁(yè)，共56頁(yè)。第48頁(yè)/共55頁(yè)第四十九頁(yè)，共56頁(yè)。第49頁(yè)/共55頁(yè)第五十頁(yè)，共56頁(yè)。第50頁(yè)/共55頁(yè)第五十一頁(yè)，共56頁(yè)。第51頁(yè)/共55頁(yè)第五十二頁(yè)，共56頁(yè)。第52頁(yè)/共55頁(yè)第五十三頁(yè)，共56頁(yè)。第53頁(yè)/共55頁(yè)第五十四頁(yè)，共56頁(yè)。第54頁(yè)/共55頁(yè)第五十五頁(yè)，共56頁(yè)。NoImage內(nèi)容(nirng)總結(jié)會(huì)計(jì)學(xué)。1948年，1951年。90（激素結(jié)合蛋白飽和(boh)后，與白蛋白結(jié)合）。甲硝唑+克霉唑+氯己定。經(jīng)氣道吸