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文檔簡介
1、第二十六章第二十六章抗炎免疫藥物的臨床應用抗炎免疫藥物的臨床應用 一、目的要求一、目的要求 掌握掌握抗炎藥、免疫抑制劑、免疫增強劑的種類抗炎藥、免疫抑制劑、免疫增強劑的種類和作用機理,熟悉炎癥與免疫的內(nèi)在聯(lián)系和作用機理,熟悉炎癥與免疫的內(nèi)在聯(lián)系 二、主要內(nèi)容二、主要內(nèi)容 1、炎癥與免疫的內(nèi)在聯(lián)系、炎癥與免疫的內(nèi)在聯(lián)系 2、抗炎免疫藥的分類:非甾體抗炎免疫藥、抗炎免疫藥的分類:非甾體抗炎免疫藥、甾體抗炎免疫藥、疾病調(diào)修藥甾體抗炎免疫藥、疾病調(diào)修藥(重點)(重點) 3、抗炎免疫藥的藥理作用、臨床應用、不良、抗炎免疫藥的藥理作用、臨床應用、不良反應及應用特點反應及應用特點(重點)(重點)炎癥與免疫是
2、一個問題的兩個方面炎癥與免疫是一個問題的兩個方面影響炎癥免疫反應的藥物是指對炎癥免疫反應影響炎癥免疫反應的藥物是指對炎癥免疫反應具有抑制、增強或調(diào)節(jié)作用的一類藥物,又稱具有抑制、增強或調(diào)節(jié)作用的一類藥物,又稱抗炎免疫藥,主要用于炎癥免疫性疾病的治療抗炎免疫藥,主要用于炎癥免疫性疾病的治療概述 按藥理作用特點將抗炎免疫藥分為按藥理作用特點將抗炎免疫藥分為v非甾體抗炎免疫藥非甾體抗炎免疫藥 (non-steroidantiinflammatory-immunitydrugs,NSAIDs)v甾體抗炎免疫藥甾體抗炎免疫藥 (steroidantiinflammatory-immunitydrugs,
3、SAIDs)v疾病調(diào)修藥疾病調(diào)修藥 (diseasemodifyingdrugs,DMDs)。概述v 非甾體抗炎免疫藥非甾體抗炎免疫藥主要用于一些炎癥免疫性疾病的對主要用于一些炎癥免疫性疾病的對癥治療癥治療v 甾體抗炎免疫藥甾體抗炎免疫藥即糖皮質(zhì)激素有強大的抗炎作用和一即糖皮質(zhì)激素有強大的抗炎作用和一定的免疫抑制作用定的免疫抑制作用v 疾病調(diào)修藥疾病調(diào)修藥分為免疫抑制藥、免疫增強藥和免疫調(diào)節(jié)分為免疫抑制藥、免疫增強藥和免疫調(diào)節(jié)藥,對炎癥免疫性疾病具有治療作用。疾病調(diào)修藥中藥,對炎癥免疫性疾病具有治療作用。疾病調(diào)修藥中根據(jù)藥物的性質(zhì)不同又分為化學藥物、中藥和天然藥根據(jù)藥物的性質(zhì)不同又分為化學藥物
4、、中藥和天然藥物以及生物制劑等物以及生物制劑等概述 非甾體抗炎免疫藥 此類藥包括羧酸類、烯酸類、磺酰丙胺類,其中羧此類藥包括羧酸類、烯酸類、磺酰丙胺類,其中羧酸類又包括水楊酸類、丙酸類、乙酸類、滅酸類;酸類又包括水楊酸類、丙酸類、乙酸類、滅酸類;烯酸類包括昔康類和吡唑酮類等烯酸類包括昔康類和吡唑酮類等 根據(jù)其對環(huán)氧酶根據(jù)其對環(huán)氧酶(Cyclooxygenase,COX)、脂氧酶、脂氧酶的作用強度分為的作用強度分為COX抑制劑、抑制劑、COX/脂氧酶抑制藥脂氧酶抑制藥 非甾體抗炎免疫藥 根據(jù)其對根據(jù)其對COX-1和和COX-2的作用的不同將其分為選擇的作用的不同將其分為選擇性性COX-1抑制劑抑
5、制劑(如低劑量阿司匹林如低劑量阿司匹林)、非選擇性、非選擇性COX-1抑制劑抑制劑(如吲哚美辛、吡羅昔康、雙氯芬酸等如吲哚美辛、吡羅昔康、雙氯芬酸等)、選擇、選擇性性COX-2抑制劑抑制劑(如尼美舒利、美洛昔康等如尼美舒利、美洛昔康等)及高度選及高度選擇性擇性COX-2抑制劑抑制劑(塞來昔布、羅非昔布等塞來昔布、羅非昔布等) 非甾體抗炎免疫藥 非甾體抗炎藥的作用機制為抑制前列腺素非甾體抗炎藥的作用機制為抑制前列腺素(PGs)的生物的生物合成,對抗合成,對抗PG的擴張血管、促進炎性介質(zhì)滲出、產(chǎn)生的擴張血管、促進炎性介質(zhì)滲出、產(chǎn)生痛覺過敏等作用,因此具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用,痛覺過敏等作用,因此具
6、有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用, 對類風濕性關(guān)節(jié)炎等炎癥免疫疾病有肯定的療效對類風濕性關(guān)節(jié)炎等炎癥免疫疾病有肯定的療效 該類藥物治療該類藥物治療RA的臨床藥理學特征為:起效迅速、可的臨床藥理學特征為:起效迅速、可減輕炎性腫脹、緩解疼痛和改善功能,但對炎性疾病減輕炎性腫脹、緩解疼痛和改善功能,但對炎性疾病過程本身幾乎無作用,停藥后不久可出現(xiàn)反跳,或癥過程本身幾乎無作用,停藥后不久可出現(xiàn)反跳,或癥狀的再現(xiàn),不能使疾病真正緩解狀的再現(xiàn),不能使疾病真正緩解歷史回顧 1763年:年:Stone描述爆竹柳皮浸出液治療發(fā)熱和間日瘧描述爆竹柳皮浸出液治療發(fā)熱和間日瘧 1860年:合成了水楊酸年:合成了水楊酸 1899
7、年:德國拜耳公司年:德國拜耳公司Hoffman合成了乙酰水楊酸合成了乙酰水楊酸 1952年:保泰松問世,開始使用年:保泰松問世,開始使用NSAIDs名稱名稱 1960年:吲哚乙酸類藥物年:吲哚乙酸類藥物吲哚美辛上市吲哚美辛上市 1971年:年:John Vane等發(fā)現(xiàn)等發(fā)現(xiàn)NSAIDs抑制抑制COX,使使PGs產(chǎn)生產(chǎn)生減少。隨后相繼推出了丙酸類(布洛芬等)、苯乙酸類減少。隨后相繼推出了丙酸類(布洛芬等)、苯乙酸類(雙氯芬酸)、昔康類(雙氯芬酸)、昔康類(吡羅昔康),不同劑型的開發(fā)也相吡羅昔康),不同劑型的開發(fā)也相繼進行繼進行 1991年:年:Herschman等用分子克隆技術(shù)證實了等用分子克隆
8、技術(shù)證實了COX有兩種有兩種同工酶同工酶 1998年:根據(jù)年:根據(jù)COX理論研制的兩個昔布類特異性理論研制的兩個昔布類特異性COX-2抑抑制劑相繼誕生了制劑相繼誕生了 塞來昔布塞來昔布輝瑞公司的西樂葆輝瑞公司的西樂葆 羅非昔布羅非昔布默沙東公司的萬絡默沙東公司的萬絡 2004年年9月:因患者服用環(huán)氧化酶月:因患者服用環(huán)氧化酶COX-2抑制劑萬絡導致心抑制劑萬絡導致心血管疾病,默沙東公司宣布在全球范圍內(nèi)撤回萬絡血管疾病,默沙東公司宣布在全球范圍內(nèi)撤回萬絡 歷史回顧 膜磷脂的代謝途徑膜磷脂的代謝途徑 環(huán)氧酶(環(huán)氧酶(COX)的作用機制的作用機制 NSAIDs對對COX的選擇性作用的選擇性作用 對脂
9、氧酶的影響對脂氧酶的影響 對炎癥細胞的功能與氧自由基產(chǎn)生的抑制作用對炎癥細胞的功能與氧自由基產(chǎn)生的抑制作用 COX是一個位于細胞膜上的分子量為是一個位于細胞膜上的分子量為71kD的糖蛋白,它由的糖蛋白,它由兩個不同的基因所編碼,基因編碼的產(chǎn)物分別為兩個不同的基因所編碼,基因編碼的產(chǎn)物分別為COX-1和和COX-2 兩者結(jié)構(gòu)不同,氨基酸序列有兩者結(jié)構(gòu)不同,氨基酸序列有60的同源性的同源性 最近研究推測還存在其它的最近研究推測還存在其它的COX亞型亞型,并猜想有并猜想有7種種COX同功同功酶存在,如酶存在,如COX-3可被對乙酰氨基酚選擇性抑制可被對乙酰氨基酚選擇性抑制COX-1和COX-2的特性
10、 非特異性非特異性COX抑制劑對抑制劑對COX-1或或COX-2的抑制作用都是的抑制作用都是瞬時發(fā)生的和可逆性的瞬時發(fā)生的和可逆性的 特異性特異性COX-2抑制劑對酶的抑制作用是逐漸發(fā)展的抑制劑對酶的抑制作用是逐漸發(fā)展的(約需約需1530min才能充分作用才能充分作用),而且是不可逆的,而且是不可逆的 NSAIDs對對COX-1和和COX-2作用的不同可能是其藥理作用作用的不同可能是其藥理作用和不良反應不一致的原理和不良反應不一致的原理 對對COX-1的抑制作用越強,導致的不良反應就越大;而的抑制作用越強,導致的不良反應就越大;而對對COX-2的抑制作用越強,其抗炎、鎮(zhèn)痛效果就越顯著的抑制作用
11、越強,其抗炎、鎮(zhèn)痛效果就越顯著 將將NSAIDs對對COX-1和和COX-2的選擇性抑制作用強弱的選擇性抑制作用強弱用用IC50(COX-2/COX-1比值比值)來表示來表示v比值越大,說明其對比值越大,說明其對COX-1的選擇性抑制作用越強,的選擇性抑制作用越強,該藥的不良反應越大該藥的不良反應越大v比值越小,說明該藥對比值越小,說明該藥對COX-2的選擇性抑制作用越大,的選擇性抑制作用越大,不良反應則較少不良反應則較少NSAIDs對對COX-1和和COX-2作用的比較(作用的比較(IC50:molL-1)藥藥 物物 COXCOX-1 COX-2 COX-2/COX-1 -1 COX-2 C
12、OX-2/COX-1 吡羅昔康吡羅昔康 0.0015 0.906 600 0.0015 0.906 600阿司匹林阿司匹林 1.6 277.0 173 1.6 277.0 173吲哚美辛吲哚美辛 0.028 1.680 68 0.028 1.680 68布洛芬布洛芬 4.8 72.8 15.16 4.8 72.8 15.16氟布洛芬氟布洛芬 0.082 0.102 1.25 0.082 0.102 1.25美洛昔康美洛昔康 0.214 0.171 0.08 0.214 0.171 0.08雙氯芬酸雙氯芬酸 1.57 1.10 0.70 1.57 1.10 0.70萘普生萘普生 9.5 5.0
13、0.58 9.5 5.0 0.58萘丁美酮萘丁美酮 7.0 1.0 0.143 7.0 1.0 0.143尼美舒利尼美舒利 10 0.07 10 0.07 0.07賽來昔布賽來昔布 15 0.04 0.0027 15 0.04 0.0027羅非昔布羅非昔布 0.018 0.0015 0.0013 0.018 0.0015 30 0.007 30 0.007 0.0002 0.0002 兩者比值越小,提示療效越好,不良反應越小。兩者比值越小,提示療效越好,不良反應越小。NSAIDs的臨床應用 解熱作用解熱作用v特點:降低發(fā)熱者體溫,對正常者無影響(與氯丙嗉不同)特點:降低發(fā)熱者體溫,對正常者無影
14、響(與氯丙嗉不同)v機理:抑制機理:抑制PG合成有關(guān)(合成有關(guān)(PG是致熱物質(zhì))是致熱物質(zhì)) 鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)痛作用v中等度鎮(zhèn)痛作用,臨床主要用頭痛、牙痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、中等度鎮(zhèn)痛作用,臨床主要用頭痛、牙痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)等,對劇痛及平滑肌絞痛無效痛經(jīng)等,對劇痛及平滑肌絞痛無效 抗炎作用抗炎作用vPG既是致痛物質(zhì),又是致炎物質(zhì),這類藥物通過抑制既是致痛物質(zhì),又是致炎物質(zhì),這類藥物通過抑制PG合合成達到抗炎作用成達到抗炎作用 胃腸道損傷胃腸道損傷 最常見的不良反應,表現(xiàn)為胃粘膜損傷、胃及最常見的不良反應,表現(xiàn)為胃粘膜損傷、胃及十二指腸潰瘍、出血甚至穿孔十二指腸潰瘍、出血甚至穿孔 腎損害腎損害
15、急性腎衰、腎病綜合癥、腎乳頭壞死、水腫、高血急性腎衰、腎病綜合癥、腎乳頭壞死、水腫、高血鉀和(或)低血鈉等,比如吲哚美辛可致急性腎衰竭和水鉀和(或)低血鈉等,比如吲哚美辛可致急性腎衰竭和水腫,非諾洛芬、布洛芬及萘普生可致腎病綜合癥,酮洛芬腫,非諾洛芬、布洛芬及萘普生可致腎病綜合癥,酮洛芬可致膜性腎病可致膜性腎病 肝損害肝損害 幾乎所有的幾乎所有的NSAIDS均可致肝損害,用均可致肝損害,用NSAIDS的的患者患肝病的危險度是未用患者患肝病的危險度是未用NSAIDS者的者的2.3倍,例如對乙倍,例如對乙酰氨基酚大劑量長期使用可致嚴重肝毒性酰氨基酚大劑量長期使用可致嚴重肝毒性非甾體抗炎免疫藥的不良
16、反應 對血液系統(tǒng)的影響對血液系統(tǒng)的影響 幾乎所有的幾乎所有的NSAIDS都可抑制血小板聚都可抑制血小板聚集,使出血時間延長,除阿司匹林外,其他集,使出血時間延長,除阿司匹林外,其他NSAIDS對血對血小板的影響都是可逆的小板的影響都是可逆的 變態(tài)反應變態(tài)反應 皮疹、蕁麻疹、瘙癢及光敏、支氣管哮喘等,也皮疹、蕁麻疹、瘙癢及光敏、支氣管哮喘等,也有中度表皮壞死松解及多型紅斑,使用有中度表皮壞死松解及多型紅斑,使用NSAIDS變態(tài)反應變態(tài)反應的危險度是未服用者的的危險度是未服用者的2倍倍 其他不良反應其他不良反應 中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀:頭痛、頭暈、耳鳴、耳中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀:頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、視神經(jīng)
17、炎和球后神經(jīng)炎聾、視神經(jīng)炎和球后神經(jīng)炎 非甾體抗炎免疫藥的不良反應 阿司匹林阿司匹林 (aspirin,乙酰水楊酸,乙酰水楊酸,acetylsalicylic acid) 萘普生萘普生 (naproxen) 布洛芬布洛芬 (ibuprofen) 雙氯芬酸鈉雙氯芬酸鈉 (diclofenac sodium) 吲哚美辛(吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)消炎痛) 萘丁美酮萘丁美酮 (nabumetone) 美洛昔康美洛昔康 (meloxicam) 塞來昔布塞來昔布 (celecoxib) 尼美舒利尼美舒利 (nimesulide)主要非甾體抗炎免疫藥q藥理作用與機制藥理作用與機制 抗炎作
18、用抗炎作用 具有較強的抗炎和抗風濕作用,且作用可隨具有較強的抗炎和抗風濕作用,且作用可隨劑量增加而增強,抗炎作用機制主要是抑制白細胞凝聚、劑量增加而增強,抗炎作用機制主要是抑制白細胞凝聚、減少激肽的形成、抑制透明質(zhì)酸酶、抑制血小板聚集及減少激肽的形成、抑制透明質(zhì)酸酶、抑制血小板聚集及鈣的移動鈣的移動 解熱作用解熱作用 PGs作用于體溫調(diào)節(jié)中樞引起發(fā)熱,阿司匹林作用于體溫調(diào)節(jié)中樞引起發(fā)熱,阿司匹林抑制抑制PGs合成而發(fā)揮解熱作用,能降低發(fā)熱者體溫,對合成而發(fā)揮解熱作用,能降低發(fā)熱者體溫,對正常體溫無影響,僅對癥治療,不能對因治療正常體溫無影響,僅對癥治療,不能對因治療阿司匹林(阿司匹林(aspi
19、rin)乙酰水楊酸(乙酰水楊酸(acety1 salicylic acid )q 藥理作用與機制藥理作用與機制 鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)痛作用 PGs具有痛覺增敏作用,阿司匹林減少炎癥部位具有痛覺增敏作用,阿司匹林減少炎癥部位PGs的生成,從而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。對慢性疼痛效果較好,對的生成,從而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。對慢性疼痛效果較好,對尖銳性刺痛無效尖銳性刺痛無效 抗血栓形成抗血栓形成 v小劑量小劑量(50100mg)阿司匹林可用于防止血栓形成阿司匹林可用于防止血栓形成(心梗、腦心梗、腦血栓血栓)v機理:小劑量機理:小劑量 TXA2(血小板血小板) 血管內(nèi)皮血管內(nèi)皮 PGI2(抗聚集抗聚集) 大劑量大劑量 抑制血管內(nèi)
20、皮抑制血管內(nèi)皮PG合成酶、合成酶、 PGI2 (促聚集促聚集)阿司匹林(阿司匹林(aspirin)乙酰水楊酸(乙酰水楊酸(acety1 salicylic acid )q臨床應用及評價臨床應用及評價 鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)痛 對鈍痛特別是伴有炎癥者,小劑量即有效,作對鈍痛特別是伴有炎癥者,小劑量即有效,作用溫和,是治療頭痛和肌肉骨骼痛的首選藥。常用劑用溫和,是治療頭痛和肌肉骨骼痛的首選藥。常用劑量(量(0.5g)具有明顯解熱鎮(zhèn)痛作用,也可與其他藥物具有明顯解熱鎮(zhèn)痛作用,也可與其他藥物配成復方(配成復方(APC、去痛片)用于頭痛、牙痛、肌肉去痛片)用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等痛、神經(jīng)
21、痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等 解熱解熱 對溫度過高或持久發(fā)熱或小孩高熱者可解熱,對溫度過高或持久發(fā)熱或小孩高熱者可解熱,解熱作用為非特異性,對疾病進程沒有影響解熱作用為非特異性,對疾病進程沒有影響阿司匹林(阿司匹林(aspirin)乙酰水楊酸(乙酰水楊酸(acety1 salicylic acid )q臨床應用及評價臨床應用及評價 急性風濕熱急性風濕熱 控制急性風濕熱的滲出性炎癥過程,不控制急性風濕熱的滲出性炎癥過程,不改變疾病的進程,也不能預防肉芽組織及瘢痕的形成改變疾病的進程,也不能預防肉芽組織及瘢痕的形成 類風濕關(guān)節(jié)炎類風濕關(guān)節(jié)炎 治療類風濕關(guān)節(jié)炎的經(jīng)典藥物,可迅治療類風濕關(guān)節(jié)炎的經(jīng)典藥
22、物,可迅速鎮(zhèn)痛,消除關(guān)節(jié)炎癥,減輕或延緩關(guān)節(jié)損傷的發(fā)展速鎮(zhèn)痛,消除關(guān)節(jié)炎癥,減輕或延緩關(guān)節(jié)損傷的發(fā)展阿司匹林(阿司匹林(aspirin)乙酰水楊酸(乙酰水楊酸(acety1 salicylic acid )q臨床應用及評價臨床應用及評價 冠心病冠心病 血小板在心肌梗死的兩種過程即動脈粥樣硬血小板在心肌梗死的兩種過程即動脈粥樣硬化和血栓形成中起關(guān)鍵作用,可通過抑制血小板的聚化和血栓形成中起關(guān)鍵作用,可通過抑制血小板的聚集而減低心肌梗死的速度和死亡率集而減低心肌梗死的速度和死亡率 膽道蛔蟲癥膽道蛔蟲癥 該患者的胃酸偏低,本藥口服后,在腸該患者的胃酸偏低,本藥口服后,在腸道中部分水解為水楊酸和醋酸,
23、從而升高胃液酸度,道中部分水解為水楊酸和醋酸,從而升高胃液酸度,當吸收后自膽汁排泄而致膽道內(nèi)環(huán)境改變,因蛔蟲厭當吸收后自膽汁排泄而致膽道內(nèi)環(huán)境改變,因蛔蟲厭酸而退出膽道酸而退出膽道阿司匹林(阿司匹林(aspirin)乙酰水楊酸(乙酰水楊酸(acety1 salicylic acid )q不良反應不良反應 胃腸道反應胃腸道反應 用量較大時,易發(fā)生食欲不振、惡心、嘔吐,嚴重用量較大時,易發(fā)生食欲不振、惡心、嘔吐,嚴重時致消化道出血,長期服用潰瘍發(fā)病率較高時致消化道出血,長期服用潰瘍發(fā)病率較高 對血液系統(tǒng)的影響對血液系統(tǒng)的影響 用藥后出血時間延長,大劑量引起血小板減用藥后出血時間延長,大劑量引起血小
24、板減少,維生素少,維生素K可預防可預防 水楊酸反應水楊酸反應 慢性水楊酸鹽中毒,多見于風濕病的治療慢性水楊酸鹽中毒,多見于風濕病的治療 過敏反應過敏反應 少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹,皮膚粘膜過敏反應,罕見少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹,皮膚粘膜過敏反應,罕見“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”是由于抑制了環(huán)氧酶途徑,使脂氧酶途徑加是由于抑制了環(huán)氧酶途徑,使脂氧酶途徑加強,白三烯生成過多所致強,白三烯生成過多所致阿司匹林(阿司匹林(aspirin)乙酰水楊酸(乙酰水楊酸(acety1 salicylic acid )q 注意事項注意事項 胃、十二指腸潰瘍病人慎用或不用本品,飲酒前后不可服用胃、十二指腸潰瘍病人慎用或不用
25、本品,飲酒前后不可服用 嚴重肝損傷、低凝血酶原血癥、維生素嚴重肝損傷、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏等均需避免服用本品,缺乏等均需避免服用本品,手術(shù)前一周也應停藥手術(shù)前一周也應停藥 孕婦臨產(chǎn)前兩周應予停藥孕婦臨產(chǎn)前兩周應予停藥 糖皮質(zhì)激素類可加速水楊酸鹽酸的代謝,降低其血漿濃度,長期應糖皮質(zhì)激素類可加速水楊酸鹽酸的代謝,降低其血漿濃度,長期應用糖皮質(zhì)激素的患者,停用皮質(zhì)激素時,由于水楊酸鹽積聚,出現(xiàn)用糖皮質(zhì)激素的患者,停用皮質(zhì)激素時,由于水楊酸鹽積聚,出現(xiàn)中毒癥狀中毒癥狀 耳鳴為本品的早期癥狀,若出現(xiàn)耳鳴,即應調(diào)整劑量耳鳴為本品的早期癥狀,若出現(xiàn)耳鳴,即應調(diào)整劑量 本品繼續(xù)治療本品繼續(xù)治療2周以
26、上,癥狀未見改善者,應選用其他藥物周以上,癥狀未見改善者,應選用其他藥物阿司匹林(阿司匹林(aspirin)乙酰水楊酸(乙酰水楊酸(acety1 salicylic acid )q藥理作用與機制藥理作用與機制 萘普生抑制花生四烯酸代謝中的萘普生抑制花生四烯酸代謝中的COX,減少減少PGs的合成,具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用,并的合成,具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用,并影響血小板的功能影響血小板的功能 其抗炎作用是阿司匹林的其抗炎作用是阿司匹林的55倍,鎮(zhèn)痛作用是倍,鎮(zhèn)痛作用是阿司匹林的阿司匹林的7倍,解熱作用是阿司匹林的倍,解熱作用是阿司匹林的22倍倍 萘普生萘普生( (naproxennaproxen
27、)甲氧萘丙酸,甲氧萘丙酸,methoxypropiocinmethoxypropiocin) )q臨床應用臨床應用 臨床主要用于治療臨床主要用于治療RA、OA,強直性脊椎炎、各種類強直性脊椎炎、各種類型的風濕性肌腱炎、肩關(guān)節(jié)炎等,療效良好型的風濕性肌腱炎、肩關(guān)節(jié)炎等,療效良好 對各種疾病引起的疼痛對各種疾病引起的疼痛(如痛風、手術(shù)后疼痛及產(chǎn)后子如痛風、手術(shù)后疼痛及產(chǎn)后子宮瘤等宮瘤等)及發(fā)熱也有良好的緩解作用及發(fā)熱也有良好的緩解作用 對于患有貧血、胃腸系統(tǒng)疾病及其他原因不能耐受阿對于患有貧血、胃腸系統(tǒng)疾病及其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等藥的病人試用萘普生常獲滿意療司匹林、吲哚美辛等藥的病人
28、試用萘普生常獲滿意療效效 萘普生萘普生( (naproxennaproxen)甲氧萘丙酸,甲氧萘丙酸,methoxypropiocinmethoxypropiocin) )q不良反應及注意事項不良反應及注意事項 不良反應:胃腸道反應、中樞反應不良反應:胃腸道反應、中樞反應 注意事項:注意事項:v對阿司匹林過敏者,妊娠后期、哺乳期患者忌用本品對阿司匹林過敏者,妊娠后期、哺乳期患者忌用本品v活動性胃及十二指腸病人慎用活動性胃及十二指腸病人慎用v與氧化鋁、氫氧化鋁等抗酸藥合用可減低效力與氧化鋁、氫氧化鋁等抗酸藥合用可減低效力v與血清蛋白高度結(jié)合的藥物合用,可能發(fā)生相互作用,與血清蛋白高度結(jié)合的藥物合
29、用,可能發(fā)生相互作用,與華法林等抗凝藥或口服降血糖藥合用時應注意與華法林等抗凝藥或口服降血糖藥合用時應注意v心肌炎患者忌用心肌炎患者忌用 萘普生萘普生( (naproxennaproxen)甲氧萘丙酸,甲氧萘丙酸,methoxypropiocinmethoxypropiocin) )布洛芬布洛芬(ibuprofen,異丁苯丙酸異丁苯丙酸)q藥理作用藥理作用 布洛芬具有較強的抗炎、抗風濕及解熱鎮(zhèn)痛作用。抑布洛芬具有較強的抗炎、抗風濕及解熱鎮(zhèn)痛作用。抑制花生四烯酸代謝中的制花生四烯酸代謝中的COX,減少,減少PGs的合成,故呈的合成,故呈現(xiàn)與阿司匹林相似的作用現(xiàn)與阿司匹林相似的作用 動物試驗證明布
30、洛芬的消炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用均較阿動物試驗證明布洛芬的消炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用均較阿司匹林、保泰松、對乙酰氨基酚和異丁苯乙酸為強司匹林、保泰松、對乙酰氨基酚和異丁苯乙酸為強布洛芬布洛芬(ibuprofen,異丁苯丙酸異丁苯丙酸)q臨床應用臨床應用 臨床用于緩解臨床用于緩解RA、OA,強直性脊椎炎的癥狀??貜娭毙约棺笛椎陌Y狀??刂脐P(guān)節(jié)僵直,對于制關(guān)節(jié)僵直,對于RA伴有晨僵著,可于睡前服用,伴有晨僵著,可于睡前服用,預防夜間疼痛發(fā)作預防夜間疼痛發(fā)作 可用于軟組織損傷,腰背痛,痛經(jīng)及口腔、眼部等可用于軟組織損傷,腰背痛,痛經(jīng)及口腔、眼部等手術(shù)后疼痛手術(shù)后疼痛布洛芬布洛芬(ibuprofen,異丁苯丙酸異丁
31、苯丙酸)q不良反應不良反應 主要為胃腸道刺激癥狀,一般不影響繼續(xù)服藥主要為胃腸道刺激癥狀,一般不影響繼續(xù)服藥 頭痛、眩暈、骨髓造血功能抑制、血小板黏著頭痛、眩暈、骨髓造血功能抑制、血小板黏著和聚集反應抑制、腎毒性及皮疹等過敏反應均和聚集反應抑制、腎毒性及皮疹等過敏反應均少見少見 與阿司匹林有交叉過敏,應注意與阿司匹林有交叉過敏,應注意吲哚美辛吲哚美辛(indomethacin)q藥理作用與機制藥理作用與機制 吲哚美辛具有明顯的抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用,本品吲哚美辛具有明顯的抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用,本品是鎮(zhèn)痛作用最強的非甾體抗炎藥是鎮(zhèn)痛作用最強的非甾體抗炎藥 作用機制與阿司匹林相似,除抑制作用機制與阿
32、司匹林相似,除抑制PGs合成外,還合成外,還能抑制多形核白細胞的活動,減少其在炎癥部位的能抑制多形核白細胞的活動,減少其在炎癥部位的侵潤和釋放溶酶體酶對組織的損傷侵潤和釋放溶酶體酶對組織的損傷吲哚美辛吲哚美辛(indomethacin)q臨床應用臨床應用只對炎性疼痛有鎮(zhèn)痛作用,本品只對炎性疼痛有鎮(zhèn)痛作用,本品50mg相當相當于阿司匹林于阿司匹林600mg的鎮(zhèn)痛效力,有顯著的抗的鎮(zhèn)痛效力,有顯著的抗炎及解熱作用,但對風濕病和類風濕性關(guān)炎及解熱作用,但對風濕病和類風濕性關(guān)節(jié)炎的療效不及阿司匹林節(jié)炎的療效不及阿司匹林吲哚美辛吲哚美辛(indomethacin)q不良反應不良反應 不良反應多,且較嚴重
33、,常見有食欲不振、上腹部不良反應多,且較嚴重,常見有食欲不振、上腹部不適、惡心、腹瀉等消化道癥狀,也能誘發(fā)和加重不適、惡心、腹瀉等消化道癥狀,也能誘發(fā)和加重潰瘍,甚至造成穿孔潰瘍,甚至造成穿孔 中樞癥狀較多見,如頭痛、頭暈、幻覺、精神抑郁中樞癥狀較多見,如頭痛、頭暈、幻覺、精神抑郁或錯亂等或錯亂等 美洛昔康美洛昔康(meloxicam)q藥理作用藥理作用 抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用 優(yōu)先抑制機體的優(yōu)先抑制機體的COX-2,對,對醋酸所致的鼠血管通透性增加、二甲苯所致的小鼠耳醋酸所致的鼠血管通透性增加、二甲苯所致的小鼠耳腫脹、角叉菜膠引起大鼠足腫脹、角叉菜膠引起的大腫脹、角叉菜膠引
34、起大鼠足腫脹、角叉菜膠引起的大鼠胸膜炎等都有明顯的抑制作用鼠胸膜炎等都有明顯的抑制作用 其他藥理作用其他藥理作用 由于美洛昔康在軟骨細胞培養(yǎng)基和軟由于美洛昔康在軟骨細胞培養(yǎng)基和軟骨細胞群中對骨細胞群中對DNA合成、對合成、對型膠原的濃度和軟骨蛋型膠原的濃度和軟骨蛋白多糖的合成無影響,因此,不影響軟骨的形成或修白多糖的合成無影響,因此,不影響軟骨的形成或修復過程,這為復過程,這為OA的治療提供了堅實的基礎的治療提供了堅實的基礎 美洛昔康美洛昔康(meloxicam)q臨床應用臨床應用 治療治療RA RA患者口服美洛昔康,療效明顯,整體耐患者口服美洛昔康,療效明顯,整體耐受性好,不良反應發(fā)生率低受
35、性好,不良反應發(fā)生率低 治療治療OA 治療急性坐骨神經(jīng)痛治療急性坐骨神經(jīng)痛 急性坐骨神經(jīng)痛患者單次肌急性坐骨神經(jīng)痛患者單次肌注或口服美洛昔康效果較好注或口服美洛昔康效果較好 美洛昔康美洛昔康(meloxicam)q不良反應不良反應 其胃腸道和腎臟的不良反應的其胃腸道和腎臟的不良反應的發(fā)生率均比傳統(tǒng)的發(fā)生率均比傳統(tǒng)的NSAIDs低低 q禁忌證禁忌證 近近6個月內(nèi)有消化道潰瘍上呼吸道個月內(nèi)有消化道潰瘍上呼吸道出血者禁用,有消化道潰瘍史者慎用出血者禁用,有消化道潰瘍史者慎用塞來昔布塞來昔布(celecoxib)q藥理作用及機制藥理作用及機制 塞來昔布對塞來昔布對COX-2和和COX-1的最小半數(shù)抑制
36、濃度的最小半數(shù)抑制濃度(IC50)分別為)分別為0.04mol/L和和15 mol/L ,對,對COX-2的選擇性抑制強度比對的選擇性抑制強度比對COX-1的選擇性抑制作用強的選擇性抑制作用強375倍倍 在治療濃度時,塞來昔布能最大限度的抑制在治療濃度時,塞來昔布能最大限度的抑制COX-2,而對而對COX-1抑制并不明顯,因而在發(fā)揮抗炎、抗痛、抑制并不明顯,因而在發(fā)揮抗炎、抗痛、解熱及抗增生的同時,不影響胃粘膜屏障、血小板解熱及抗增生的同時,不影響胃粘膜屏障、血小板及腎功能及腎功能塞來昔布塞來昔布(celecoxib)q臨床應用臨床應用 治療治療OA 治療治療OA的推薦劑量為每天的推薦劑量為每
37、天200mg,分,分2次次服或頓服服或頓服 治療治療RA 用于用于RA的劑量為的劑量為100mg或或200mg,每天二,每天二次次 術(shù)后疼痛術(shù)后疼痛 單劑量單劑量100mg或或200mg在減輕拔牙后疼痛在減輕拔牙后疼痛比安慰劑更有效比安慰劑更有效塞來昔布塞來昔布(celecoxib)q不良反應及注意事項不良反應及注意事項 不良反應不良反應 常見的不良反應為上腹部疼痛、腹瀉與消常見的不良反應為上腹部疼痛、腹瀉與消化不良,也有腎臟不良反應和轉(zhuǎn)氨酶升高的報告化不良,也有腎臟不良反應和轉(zhuǎn)氨酶升高的報告 注意事項注意事項 禁用于已知對阿司匹林或其他禁用于已知對阿司匹林或其他NASIDs過過敏的患者,也不
38、推薦用于磺胺類過敏的患者,對高敏的患者,也不推薦用于磺胺類過敏的患者,對高血壓控制不好的患者禁用于塞來昔布血壓控制不好的患者禁用于塞來昔布疾病調(diào)修藥免疫抑制劑免疫抑制劑(immunosuppressive agents,ISA) 免疫增強劑(免疫增強劑(immunopotentiating agents) 免疫調(diào)節(jié)劑免疫調(diào)節(jié)劑(immunoregulant agents) 環(huán)孢素環(huán)孢素(cyclosporinA) 是是1970年從多孢木霉菌和柱孢霉菌的代謝年從多孢木霉菌和柱孢霉菌的代謝產(chǎn)物中提得,產(chǎn)物中提得,1978年開始用于臨床,年開始用于臨床,1980年化學合成成功年化學合成成功為結(jié)晶性粉
39、末,在腸道幾乎不吸收為結(jié)晶性粉末,在腸道幾乎不吸收大部分經(jīng)肝代謝,通過膽汁和糞便排泄大部分經(jīng)肝代謝,通過膽汁和糞便排泄 環(huán)孢素環(huán)孢素(cyclosporinA) q藥理作用及機制藥理作用及機制 具有一定的抗炎作用,機制機體非特異性炎癥具有一定的抗炎作用,機制機體非特異性炎癥反應,抑制嗜堿性粒細胞和肥大細胞釋放炎性反應,抑制嗜堿性粒細胞和肥大細胞釋放炎性介質(zhì)介質(zhì) 對細胞免疫和胸腺依賴性抗原的體液免疫有較對細胞免疫和胸腺依賴性抗原的體液免疫有較高的選擇性抑制作用,主要抑制高的選擇性抑制作用,主要抑制T細胞,作用于細胞,作用于T細胞活化的早期細胞活化的早期環(huán)孢素環(huán)孢素(cyclosporinA) q
40、臨床應用及評價臨床應用及評價 器官移植器官移植 廣泛用于器官移植,減輕或防止排斥廣泛用于器官移植,減輕或防止排斥反應,提高患者的生存率和移植物的存活率,反應,提高患者的生存率和移植物的存活率,對腎移植療效最好對腎移植療效最好 自身免疫性疾病自身免疫性疾病 用于治療某些自身免疫性疾病用于治療某些自身免疫性疾病如如RA、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、皮肌炎等、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、皮肌炎等環(huán)孢素環(huán)孢素(cyclosporinA) q不良反應與注意事項不良反應與注意事項 腎損害腎損害 表現(xiàn)為少尿,血清肌酐和尿素水平升高表現(xiàn)為少尿,血清肌酐和尿素水平升高 肝損害肝損害 一般限于無癥狀的血清膽紅素和堿性磷一般限于無癥狀的血
41、清膽紅素和堿性磷酸酶活性升高酸酶活性升高 繼發(fā)感染繼發(fā)感染 免疫抑制作用而導致用藥期間可出現(xiàn)免疫抑制作用而導致用藥期間可出現(xiàn)病毒感染病毒感染 淋巴瘤淋巴瘤 少數(shù)病例用藥數(shù)月后出現(xiàn)淋巴瘤少數(shù)病例用藥數(shù)月后出現(xiàn)淋巴瘤環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺(cyclophosphamide) q藥理作用及機制藥理作用及機制 免疫抑制作用強而持久,抗炎作用較弱免疫抑制作用強而持久,抗炎作用較弱 常用的烷化劑類免疫抑制劑,抑制骨髓的不良常用的烷化劑類免疫抑制劑,抑制骨髓的不良反應相對較少反應相對較少 選擇殺傷抗原敏感淋巴細胞,抑制其轉(zhuǎn)化為淋選擇殺傷抗原敏感淋巴細胞,抑制其轉(zhuǎn)化為淋巴細胞,殺傷增殖期細胞,影響某些靜止細胞,巴細
42、胞,殺傷增殖期細胞,影響某些靜止細胞,使循環(huán)中淋巴細胞數(shù)減少使循環(huán)中淋巴細胞數(shù)減少環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺(cyclophosphamide) q臨床應用及評價臨床應用及評價 自身免疫性疾病自身免疫性疾病 較低劑量的環(huán)磷酰胺常用于治療較低劑量的環(huán)磷酰胺常用于治療糖皮質(zhì)激素不能長期緩解的多種自身免疫性疾病,糖皮質(zhì)激素不能長期緩解的多種自身免疫性疾病,單用或與激素合用,有較好療效單用或與激素合用,有較好療效 器官移植排斥反應器官移植排斥反應 抑制抗體生成,對器官移植時抑制抗體生成,對器官移植時的排斥反應和移植物抗宿主反應有顯著抑制作用的排斥反應和移植物抗宿主反應有顯著抑制作用 腫瘤腫瘤 與其他抗腫瘤藥合用
43、對一些惡性腫瘤有一定與其他抗腫瘤藥合用對一些惡性腫瘤有一定療效療效環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺(cyclophosphamide) q不良反應與注意事項不良反應與注意事項 環(huán)磷酰胺的臨床毒性與其他氮芥類藥物不盡相同,環(huán)磷酰胺的臨床毒性與其他氮芥類藥物不盡相同,其骨髓抑制和胃腸道反應明顯比氮芥輕,主要有其骨髓抑制和胃腸道反應明顯比氮芥輕,主要有骨髓抑制、胃腸道反應、白細胞及血小板減少、骨髓抑制、胃腸道反應、白細胞及血小板減少、出血性膀胱炎、脫發(fā)、心臟毒性,偶見肝功能障出血性膀胱炎、脫發(fā)、心臟毒性,偶見肝功能障礙礙左旋咪唑左旋咪唑(1eamisole)q藥理作用及臨床評價藥理作用及臨床評價 使低下的細胞免疫功
44、能恢復正常,對抗體產(chǎn)生有雙使低下的細胞免疫功能恢復正常,對抗體產(chǎn)生有雙向調(diào)節(jié)作用,使之恢復正常水平向調(diào)節(jié)作用,使之恢復正常水平 用于治療免疫功能低下或免疫缺陷伴發(fā)的慢性感染用于治療免疫功能低下或免疫缺陷伴發(fā)的慢性感染性疾?。挥糜诓《靖腥竞蟮臒o反應性病例性疾??;用于病毒感染后的無反應性病例q不良反應與注意事項不良反應與注意事項 消化道、神經(jīng)系統(tǒng)反應(頭暈、失眠等)和過敏反消化道、神經(jīng)系統(tǒng)反應(頭暈、失眠等)和過敏反應應胸腺激素胸腺激素q藥理作用及臨床評價藥理作用及臨床評價 促進促進T細胞系發(fā)育,調(diào)節(jié)機體免疫功能細胞系發(fā)育,調(diào)節(jié)機體免疫功能 用于治療胸腺依賴性免疫缺陷癥用于治療胸腺依賴性免疫缺陷癥
45、q不良反應與注意事項不良反應與注意事項 少數(shù)人用藥后出現(xiàn)蕁麻疹、皮疹等局部過敏反少數(shù)人用藥后出現(xiàn)蕁麻疹、皮疹等局部過敏反應,偶見頭昏發(fā)熱等全身過敏反應應,偶見頭昏發(fā)熱等全身過敏反應干擾素干擾素(interferon,IFN)q藥理作用及臨床評價藥理作用及臨床評價 抗病毒,增強或激活單核巨噬細胞的功能,調(diào)節(jié)免抗病毒,增強或激活單核巨噬細胞的功能,調(diào)節(jié)免疫,調(diào)節(jié)抗體生成、特異性細胞毒作用和疫,調(diào)節(jié)抗體生成、特異性細胞毒作用和NK細胞的細胞的殺傷作用等殺傷作用等 對感冒、乙型肝炎、帶狀皰疹和腺病毒性角膜炎等對感冒、乙型肝炎、帶狀皰疹和腺病毒性角膜炎等感染有防治作用感染有防治作用q不良反應與注意事項不
46、良反應與注意事項 常見副反應為發(fā)熱,大劑量還可致可逆性血細胞減常見副反應為發(fā)熱,大劑量還可致可逆性血細胞減少,以白細胞和血細胞減少為主少,以白細胞和血細胞減少為主白細胞介素白細胞介素-2(interleukin,IL-2)q藥理作用及臨床評價藥理作用及臨床評價艾滋病艾滋病腫瘤腫瘤q不良反應與注意事項不良反應與注意事項 全身性反應,如寒戰(zhàn)發(fā)熱全身性反應,如寒戰(zhàn)發(fā)熱 胃腸道反應胃腸道反應 皮膚反應皮膚反應雷公藤總苷雷公藤總苷(tripterygium glycosides,TG)藥理作用及機制藥理作用及機制 抗炎作用抗炎作用 對多種炎癥模型均有較好的抗炎作用對多種炎癥模型均有較好的抗炎作用 免疫抑
47、制作用免疫抑制作用 大劑量可使動物胸腺萎縮,細胞免疫方大劑量可使動物胸腺萎縮,細胞免疫方面,面,TG可抑制可抑制T細胞增殖反應和細胞增殖反應和T細胞對刀豆素細胞對刀豆素A的增的增殖反應,體液免疫方面,殖反應,體液免疫方面,TG明顯降低小鼠脾臟中對綿明顯降低小鼠脾臟中對綿羊紅細胞特異的羊紅細胞特異的IgM和空斑形成細胞數(shù)抑制小鼠脾細和空斑形成細胞數(shù)抑制小鼠脾細胞對細菌脂多糖的增殖反應胞對細菌脂多糖的增殖反應雷公藤總苷雷公藤總苷(tripterygium glycosides,TG)q臨床應用及評價臨床應用及評價 RA 抑制抑制RA患者外周血單個核細胞體外培養(yǎng)生成患者外周血單個核細胞體外培養(yǎng)生成P
48、GE2的作用的作用 SLE 聯(lián)合環(huán)磷酰胺治療難治性狼瘡性腎炎聯(lián)合環(huán)磷酰胺治療難治性狼瘡性腎炎 腎臟疾病腎臟疾病 治療腎炎、腎病綜合癥、腎小球疾病,對治療腎炎、腎病綜合癥、腎小球疾病,對狼瘡模型的腎小球硬化具有明確保護作用狼瘡模型的腎小球硬化具有明確保護作用雷公藤總苷雷公藤總苷(tripterygium glycosides,TG)q不良反應不良反應 主要有皮膚過敏反應、心血管系統(tǒng)不良反應、消化主要有皮膚過敏反應、心血管系統(tǒng)不良反應、消化系統(tǒng)反應、造血系統(tǒng)反應、神經(jīng)系統(tǒng)不良反應、生系統(tǒng)反應、造血系統(tǒng)反應、神經(jīng)系統(tǒng)不良反應、生殖系統(tǒng)不良反應、肝腎不良反應;其他不良反應如殖系統(tǒng)不良反應、肝腎不良反應
49、;其他不良反應如還可引起脫發(fā)、色素沉著、腰痛等還可引起脫發(fā)、色素沉著、腰痛等 白芍總苷白芍總苷(total glucosides of paeony,TGP)q藥理作用及機制藥理作用及機制 抗炎作用抗炎作用 對角叉菜膠誘導的大鼠急性炎癥有抑制對角叉菜膠誘導的大鼠急性炎癥有抑制作用,其作用可能與作用,其作用可能與TGP抑制炎癥因子如抑制炎癥因子如PGE2、白三烯等的合成有關(guān)白三烯等的合成有關(guān) 免疫調(diào)節(jié)作用免疫調(diào)節(jié)作用 TGP可調(diào)節(jié)機體的免疫功能紊亂,可調(diào)節(jié)機體的免疫功能紊亂,包括免疫應答多個環(huán)節(jié),作用特點呈功能和濃度劑包括免疫應答多個環(huán)節(jié),作用特點呈功能和濃度劑量依賴性的雙向免疫調(diào)節(jié)量依賴性的雙
50、向免疫調(diào)節(jié) 鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)痛作用 影響細胞信號轉(zhuǎn)導影響細胞信號轉(zhuǎn)導 白芍總苷白芍總苷(total glucosides of paeony,TGP)q臨床應用及評價臨床應用及評價 治療治療RA 改善臨床癥狀和體征,降低血沉改善臨床癥狀和體征,降低血沉ESR和類風濕和類風濕因子,對因子,對RA異常的免疫功能,具有功能依賴性調(diào)節(jié)和恢異常的免疫功能,具有功能依賴性調(diào)節(jié)和恢復作用復作用 治療治療SLE 治療合并白細胞減少癥的治療合并白細胞減少癥的SLE安全、有效,降安全、有效,降低感染發(fā)生率,聯(lián)合糖皮質(zhì)激素治療低感染發(fā)生率,聯(lián)合糖皮質(zhì)激素治療SLE療效顯著療效顯著 治療治療OA 對老年對老年OA具有較好的
51、療效具有較好的療效 強直性脊柱炎強直性脊柱炎 TGP與與SSZ聯(lián)合應用聯(lián)合應用 肝病、干燥綜合征肝病、干燥綜合征 甾體抗炎免疫藥 這是一類包括天然和合成的糖皮質(zhì)激素類藥物,有強這是一類包括天然和合成的糖皮質(zhì)激素類藥物,有強大的抗炎作用和一定的免疫抑制作用,幾乎無直接解大的抗炎作用和一定的免疫抑制作用,幾乎無直接解熱和鎮(zhèn)痛作用熱和鎮(zhèn)痛作用 主要用于自身免疫病、嚴重毒血癥、炎癥后遺癥、過主要用于自身免疫病、嚴重毒血癥、炎癥后遺癥、過敏性疾病等治療敏性疾病等治療 糖皮質(zhì)激素能從多個環(huán)節(jié)影響炎癥和免疫過程糖皮質(zhì)激素能從多個環(huán)節(jié)影響炎癥和免疫過程 臨床常用的糖皮質(zhì)激素類有氫化可的松、潑尼松臨床常用的糖皮
52、質(zhì)激素類有氫化可的松、潑尼松(強的強的松松)、潑尼松龍、地塞米松和倍他米松等、潑尼松龍、地塞米松和倍他米松等糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素q生理效應生理效應 糖代謝糖代謝能增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖,其能增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖,其機制為促進糖異生、減慢葡萄糖分解和利用機制為促進糖異生、減慢葡萄糖分解和利用 蛋白質(zhì)代謝蛋白質(zhì)代謝促進淋巴和皮膚等的蛋白質(zhì)分解,抑制促進淋巴和皮膚等的蛋白質(zhì)分解,抑制蛋白質(zhì)的合成蛋白質(zhì)的合成 脂肪代謝脂肪代謝促進脂肪分解,抑制其合成促進脂肪分解,抑制其合成 水和電解質(zhì)代謝水和電解質(zhì)代謝有較弱的鹽皮質(zhì)激素的作用,能潴有較弱的鹽皮質(zhì)激素的作用,能潴鈉排鉀鈉排鉀糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素q 藥理效應藥理效應 抗炎作用抗炎作用糖皮質(zhì)激素有強大的抗炎作用,能對抗各
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