半夏的藥理作用與臨床研究_第1頁
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文檔簡介

1、、兒 、4 刖百半夏(學(xué)名:Pinellia ternata ),又名地文、守田等,屬天南星目。其 塊莖入藥,為常用中藥材之一。其性溫,味辛,有小毒 ,歸脾、胃、肺經(jīng)。具 有降逆止嘔、燥濕化痰、和胃安神、寬中消痞、排膿消癰作用?,F(xiàn)代中藥藥 理研究表明,半夏具有鎮(zhèn)咳、催吐和鎮(zhèn)吐、抗癌、調(diào)節(jié)胃腸功能及利膽等作用。 半夏塊莖含75%左右的淀粉,以及(3 2谷番醇及其葡萄糖甘,(3 2和丫 2氨基 丁酸,L2麻黃堿,膽堿,胡蘆巴堿,多種氨基酸及無機(jī)元素。半夏的炮制品較多, 中國藥典2000版僅收載了生半夏、清半夏、姜半夏、法半夏 4個(gè)品種。1形態(tài)特征塊莖圓球形,直徑12厘米,具須根。葉25枚,有時(shí)1枚

2、.葉柄長1520 厘米,基部具鞘,鞘內(nèi)、鞘部以上或葉片基部(葉柄頂頭)有直徑35毫米的 珠芽,珠芽在母株上萌發(fā)或落地后萌發(fā);幼苗葉片卵狀心形至戟形,為全緣 單葉,長23厘米,寬22。5厘米;老株葉片3全裂,裂片綠色,背淡,長圓 狀橢圓形或披針形,兩頭銳尖,中裂片長 310厘米,寬13厘米;側(cè)裂片稍 短;全緣或具不明顯的淺波狀圓齒,側(cè)脈 810對,細(xì)弱,細(xì)脈網(wǎng)狀,密集, 集合脈2圈?;ㄐ虮L2530(35)厘米,長于葉柄。佛焰苞綠色或綠白色,管部狹 圓柱形,長1.52厘米;檐部長圓形,綠色,有時(shí)邊緣青紫色,長45厘米, 寬1。5厘米,鈍或銳尖。肉穗花序:雌花序長2厘米,雄花序長57毫米, 其中間

3、隔3毫米;附屬器綠色變青紫色,長 610厘米,直立,有時(shí)“ S”形 彎曲。漿果卵圓形,黃綠色,先端漸狹為明顯的花柱。花期 57月,果8月成 熟。2藥理作用2.1呼吸系統(tǒng)作用2。1。1鎮(zhèn)咳半夏中生物堿能抑制咳嗽中樞產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用.生半夏、姜半夏和法半夏的 煎劑靜脈注射,對貓碘液注入胸腔或電刺激喉上神經(jīng)所致的咳嗽均具有明顯的鎮(zhèn)咳作用,0.6g/kg的鎮(zhèn)咳作用接近可待因1mg/kg.2。1.2祛痰大鼠腹腔注射半夏水煎劑可明顯抑制毛果蕓香堿對唾液的分泌作用.以生半夏和清半夏的乙醇提取物給小鼠灌胃,用酚紅法測得清半夏的乙醇提取 物有一定的祛痰作用,而生半夏未見明顯作用。鄒積隆等研究表明半夏貯存時(shí) 間越長,

4、祛痰作用越強(qiáng).2。2消化系統(tǒng)作用2.2.1鎮(zhèn)吐、催吐:制半夏能激活迷走神經(jīng)傳出活動而具有鎮(zhèn)吐作用,生 半夏則能“戟人喉” “令人吐"。半夏能延長硫酸銅致犬嘔吐的潛伏期或不發(fā) 生嘔吐,能拮抗皮下注射鹽酸去水嗎啡犬的嘔吐,此作用不受川烏的影響。2。2。2抗?jié)冏饔茫喊胂乃宕汲烈耗軠p少胃液分泌,降低胃液游離 酸度和總酸度,抑制胃蛋白酶活性,保護(hù)胃黏膜,促進(jìn)胃黏膜的修復(fù),具有抗 大鼠幽門結(jié)扎性潰瘍、消炎痛性潰瘍及應(yīng)激性潰瘍的作用。2.2.3對肝膽的影響:半夏能促進(jìn)家兔膽汁分泌,能使小鼠血中皮質(zhì)酮上 升,增強(qiáng)皮質(zhì)酮對肝臟內(nèi)絡(luò)氨酸轉(zhuǎn)氨酶的誘導(dǎo)作用,升高肝臟內(nèi)絡(luò)氨酸轉(zhuǎn)氨酶 的活性。2.3循環(huán)系統(tǒng)

5、作用2。3。1抗心律失常作用:給犬靜脈注射半夏浸劑,可使氯化鋼所致的室 性早搏迅速消失且不復(fù)發(fā),有效率為97%可使腎上腺素所致的室性心動過速 迅速轉(zhuǎn)為竇性節(jié)律,有效率為96%.2.3。2抗凝作用:半夏具有較明顯降低甘油三酯和低密度脂蛋白的作用 , 能夠降低全血黏度、抑制紅細(xì)胞的聚集和提高紅細(xì)胞的變形能力。半夏蛋白 是已知的唯一只與甘露醇而不與葡萄糖結(jié)合的一種具有凝集素作用的蛋白 質(zhì),與兔紅細(xì)胞有專一的血凝活力,濃度低至12g/mL仍有凝集作用。止匕外, 半夏蛋白對羊、狗、貓、豚鼠、大鼠、小鼠和鴿子的紅細(xì)胞也有凝集作用, 但對人、猴、豬、雞、鴨、蟾蛛等的紅細(xì)胞無凝集作用。提示:半夏蛋白的 細(xì)胞凝

6、集作用不僅具有動物種屬專一性并存在細(xì)胞類別專一性。2。4抗腫瘤作用在臨床上有半夏對治療食道癌、胃癌、舌癌、皮膚癌和惡性淋巴癌取得 較好療效的報(bào)道.半夏提取物對HeLa細(xì)胞、小白鼠實(shí)驗(yàn)?zāi)[瘤180、HC旗體瘤 (肝癌)、U14(鱗狀上皮型子宮頸癌移植于小白鼠者)均有一定的抑制作用。半夏總生物堿對慢性髓性白血病細(xì)胞(K562)有抑制作用,能損傷懸浮生長 的K562細(xì)胞形態(tài),抑制其增殖。半夏中提取的多糖具有較強(qiáng)的網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng) 激活活性,能增強(qiáng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能和分泌作用,抑制腫瘤的發(fā)生和增殖。甲醇提取的半夏多糖組分具有多形核白細(xì)胞誘導(dǎo)能力,由此推測,半夏可能是通過活化多形核白細(xì)胞,導(dǎo)致腫瘤破壞的細(xì)胞

7、反應(yīng)。秦志豐等應(yīng)用中藥 金龍蛇口服液及參麥注射液治療中晚期胃癌患者35例,結(jié)果應(yīng)用中藥治療的患者,體力指數(shù)及自然殺傷(NK)細(xì)胞活性明顯升高,2組腫瘤標(biāo)志物癌胚抗 原C(CEA及胃腸癌抗原(CA199)與治療前比較也有一定程度下降。2.5抗早孕作用半夏蛋白被認(rèn)為是半夏中抗早孕有效成分或有效成分之一.給懷孕7天的小鼠皮下注射半夏蛋白250 wg, 50%小鼠流產(chǎn),無小鼠死亡.半夏蛋白30mg/kg對小鼠具有明顯的抗早孕作用,抗早孕率高達(dá)100%,給藥24小時(shí), 就可見血漿孕酮水平下降,子宮內(nèi)膜變薄,胚胎停止發(fā)育。半夏蛋白直接注入 子宮角能產(chǎn)生明顯抗兔胚泡著床作用,注射 500區(qū)g,抗著床率達(dá)10

8、0%用辣 根過氧化物酶標(biāo)記半夏蛋白的定位 ,表明該蛋白結(jié)合在子宮內(nèi)膜腺管的上皮 細(xì)胞膜上。半夏蛋白能與甘露聚糖結(jié)合,它的抗著床作用可能是由于該蛋白 結(jié)合了母體和(或)子體細(xì)胞膜上的某些糖結(jié)構(gòu),改變了細(xì)胞膜的生物學(xué)行 為所致。2。6鎮(zhèn)靜催眠作用清半夏75充醇提取物給小鼠灌胃,能顯著延長小鼠對熱痛刺激甩尾反應(yīng) 的潛伏期,減少由乙酸引起的小鼠扭體反應(yīng)次數(shù)。在對小鼠自主活動的影響 和異戊巴比妥鈉對生半夏催眠作用的影響實(shí)驗(yàn)中,實(shí)驗(yàn)組與對照組之間有非 常顯著的差異(P0。01)。2。7對胰蛋白酶的抑制作用半夏胰蛋白酶抑制劑只抑制胰蛋白酶對酰胺、酯、血紅蛋白和酪蛋白的 水解,不能抑制胰凝乳蛋白酶、舒緩激肽釋

9、放酶、枯草蛋白酶和木瓜蛋白酶 對各自底物的水解。抑制劑對豬胰蛋白酶水解酰胺、酯、血紅蛋白和酪蛋白 的質(zhì)量抑制比值分別為1: 0。71、1: 0.88、1: 0.71和1:0。71。從化學(xué)分 子大小的范圍看,半夏胰蛋白酶抑制劑應(yīng)屬大分子抑制劑。2。8抑制腺體分泌的作用半夏制劑腹腔注射,對毛果蕓香堿引起的唾液分泌有顯著的抑制作用, 亦有報(bào)道煎劑口服時(shí),唾液分泌先增加后減少.2.9 毒副作用現(xiàn)代中藥藥理研究表明:在一般臨床劑量范圍內(nèi),半夏配伍川烏、草烏 或附子不會出現(xiàn)毒性增強(qiáng)或療效降低,但臨床應(yīng)用時(shí)還需慎重,以免發(fā)生不良反應(yīng)。半夏具有神經(jīng)毒性,其水溶性成分加入乙酸鉛后沉淀的物質(zhì)中,含有 引起蛀及小鼠

10、骨骼肌痙攣和使蛀瞳孔散大的物質(zhì);濾液中則含有使蛀產(chǎn)生中 樞性及箭毒樣骨骼肌松弛的物質(zhì)。生半夏誤服微量即可中毒,所以生半夏按 毒性中藥管理,臨床需炮制后使用。止匕外,半夏還有對局部黏膜強(qiáng)烈刺激性、 腎毒性、妊娠胚胎毒性、致畸作用。2。10其他作用2.10 。1促細(xì)胞分裂作用:半夏蛋白的促細(xì)胞分裂作用亦有動物種屬專一 性,它促使兔外周血淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化,但不促使人外周血淋巴細(xì)胞分裂。2。10.2降壓作用:半夏浸膏對離體蛀心和兔心呈抑制作用。對犬、貓和 兔有短暫降壓作用,具有快速耐受性.煎劑靜注時(shí)小鼠腎上腺皮質(zhì)功能有輕度 刺激作用.若持續(xù)給藥,能引起功能抑制.3臨床應(yīng)用3.1 半夏瀉心湯(傷寒論)主治寒熱互結(jié)之痞證。半夏12g,黃苓、干姜、人參各9g,黃連3g,大 棗12枚,甘草9g.上七味,以水一斗,煮取六升,去渣,再煮,取三升,溫服 一開,日三服。方中以辛溫之半夏為君,散結(jié)除痞,又善降逆止嘔。3.2 半夏厚樸湯(金匱要略)主治梅核氣。半夏12g,厚樸9g,茯苓12g,生姜9g,蘇葉9g.以水七升, 煮取四升,分溫四服,日三夜一服.方中半夏苦辛溫燥,化痰散結(jié),降逆和胃 為君。3。3半夏白術(shù)天麻湯(醫(yī)學(xué)心悟)主治風(fēng)痰上擾證。半夏9g,天麻、茯苓、橘紅各6g,白術(shù)15g,甘草3g。 生姜一片,大

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