注射用紫杉醇脂質(zhì)體說明書

1、注射用紫杉醇脂質(zhì)體【藥品名稱】通用名稱：注射用紫杉醇脂質(zhì)體英文名稱： PaclitaxelLiposomeforInjection【成份】紫杉醇。輔料為：卵磷脂、膽固醇、蘇氨酸、葡萄糖?！拘誀睢勘酒窞轭惏咨虻S色塊狀物，微有卵磷脂腥味?！具m應(yīng)癥】本品可用于卵巢癌的一線化療及以后卵巢轉(zhuǎn)移性癌的治療、 作為一線化療， 本品也可以與順鉑聯(lián)合應(yīng)用。 本品也可用于曾用過含阿霉素標(biāo)準(zhǔn)化療的乳腺癌患者的后續(xù)治療或復(fù)發(fā)患者的治療。 本品可與順鉑聯(lián)合用于不能手術(shù)或放療的非小細(xì)胞肺癌患者的一線化療?！疽?guī)格】30mg【用法用量】常用劑量為 135-175mg/m2 ，使用前先向瓶內(nèi)加入 10ml 5% 葡萄糖溶液

2、，置專用振蕩器（振蕩頻率20Hz ，振幅： X 軸方向 7cm 、 Y 軸方向 7cm 、 Z 軸方向 4cm ）上振搖 5 分鐘，待完全溶解后，注入 250-500ml 5% 葡萄糖溶液中，采用符合國家標(biāo)準(zhǔn)的一次性輸液器靜脈滴注 3 小時。為預(yù)防紫杉醇可能發(fā)生的過敏反應(yīng)，在使用本品前30 分鐘，請進(jìn)行以下預(yù)處理： 靜脈注射地塞米松 5-10mg ； 肌肉注射苯海拉明 50mg ； 靜脈注射西米替丁300mg【不良反應(yīng)】 過敏反應(yīng)：表現(xiàn)為潮紅、皮疹、呼吸困難、低血壓及心動過速，如發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)，應(yīng)停藥并進(jìn)行治療， 曾發(fā)生過敏的患者不宜再次使用本品。 骨髓抑制： 為主要劑量限制性毒性，表現(xiàn)為中

3、性粒細(xì)胞減少，血小板降低少見，一般發(fā)生在用藥后 8-10 日。嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少發(fā)生率為47% ，嚴(yán)重的血小板降低發(fā)生率為 5% ，貧血較常見。 神經(jīng)毒性：周圍神經(jīng)病變發(fā)生率為 62% ， 最常見的表現(xiàn)為輕度麻木和感覺異常， 嚴(yán)重的神經(jīng)毒性發(fā)生率為 6% 。 心血管毒性：可有低血壓和無癥狀的短時間心動過緩，肌肉關(guān)節(jié)疼痛，發(fā)生率為 55% ，發(fā)生于四肢關(guān)節(jié)，發(fā)生率和嚴(yán)重程度呈劑量依賴性。 胃腸道反應(yīng)：惡心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發(fā)生率分別為 59% ， 43% 和 39% ，一般為輕和中度。 肝臟毒性：為 ALT ， AST 和 AKP 升高。 脫發(fā)：發(fā)生率為80% 。 局部反應(yīng)：輸注藥物的靜脈和藥

4、物外滲局部的炎癥。【禁忌】紫杉醇類藥物過敏者禁用。中性粒細(xì)胞低于1500個/mm 3者禁用?！咀⒁馐马棥坑盟幤陂g應(yīng)定期檢查外周血象和肝功能。 本品只能用 5% 葡萄糖注射液溶解和稀釋，不可用生理鹽水或其他溶液溶解、稀釋，以免發(fā)生脂質(zhì)體聚集。本品溶于5% 葡萄糖注射液后，在室溫 (25 )和室內(nèi)燈光下24 小時內(nèi)穩(wěn)定。 肝功能不全者慎用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】對妊娠婦女未進(jìn)行過系統(tǒng)研究， 如果它被用于妊娠婦女或在應(yīng)用本品期間病人懷孕， 應(yīng)立即告知病人具有的潛在危險。哺乳期婦女若使用本品，必須中止哺乳?！緝和盟帯磕壳吧形从杏糜趦和呐R床經(jīng)驗，要慎重使用?！纠夏暧盟帯课催M(jìn)行有關(guān)實驗且無可靠參考文

5、獻(xiàn)。【藥物相互作用】藥代動力學(xué)資料證明順鉑后給予本品，本品清除率大約降低30% 。骨髓毒性較為嚴(yán)重。同時應(yīng)用酮康唑影響本品的代謝?！舅幬镞^量】尚無相應(yīng)的解毒藥。 用藥過量最主要的， 可預(yù)測的并發(fā)癥包括骨髓抑制， 外周神經(jīng)毒性及黏膜炎?！舅幚碜饔谩勘酒窞榧?xì)胞毒類抗腫瘤藥， 可促進(jìn)微管雙聚體裝配并阻止其解聚， 也可導(dǎo)致整個細(xì)胞周期微管的排列異常和細(xì)胞分裂期間微管星狀體的產(chǎn)生，從而阻礙細(xì)胞分裂，抑制腫瘤生長。【毒理研究】遺傳毒性：體外（人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗）和體內(nèi)（小鼠微核試驗）試驗顯示紫杉醇是一種誘裂劑，但在Ames 試驗和 CHO/HGPRT 基因突變試驗中未見其有致突變性。生殖毒性：大鼠在

6、交配前和交配期間給予紫杉醇，劑量達(dá)1mg/kg/ 天（按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的 0.04 倍）或以上時，可導(dǎo)致雌、雄大鼠生育力損傷，在此劑量下，本品引起生育力和生殖指數(shù)下降及胚胎毒性增加。 家兔在器官形成期給予紫杉醇3mg/kg/ 天，（按體表面積折算， 約為臨床日推薦最大劑量的 0.2 倍） ， 可引起子宮內(nèi)死亡、 吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同時可見母體毒性。劑量為 1mg/kg/ 天 （按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的 1/15） 時，未見致畸作用。在更高劑量下，由于胎仔大量死亡，無法對本品的致畸性進(jìn)行評價。 尚無充分的和嚴(yán)格對照的孕婦臨床研究資料， 如果患者在妊娠 期間使用本品， 或在使用本品期間懷孕， 應(yīng)被告之本品對胎兒的潛在危害。 接受本品治療的育齡婦女應(yīng)避免懷孕。 尚不清楚本品是否從人乳中排泄， 大鼠在產(chǎn)后9-10 天靜脈給予碳-14標(biāo)記的紫杉醇， 可見其乳汁中的放射濃度高于血漿， 并與血漿濃度平行衰減。 鑒于許多藥物都能從人乳中排泄和本品可能給哺乳嬰兒帶來嚴(yán)重不良反應(yīng)， 在接受本品治療時， 建議停止哺乳。【藥代動