中藥藥劑學(xué)：片劑的賦形劑——稀釋劑和吸收劑

1、中藥藥劑學(xué)：片劑的賦形劑收劑稀釋劑和吸片劑的賦形劑稀釋劑與吸收劑（ diluents andabsorbents 門稀釋劑和吸收劑統(tǒng)稱為填充劑。凡主藥劑量小于0.1g制片困難者、中藥片劑中含浸膏量多或浸膏粘性太大時(shí)均需加稀釋劑，便于制片。若原料藥中含有較多揮發(fā)油、脂肪油 或其他液體時(shí)，則需預(yù)先加適量的吸收劑吸收，然后制片。常用的有以下幾種。廠淀粉糊精糖粉乳糖硫酸鈣二水化合物磷酸氫鈣匚其他淀粉本品為白色細(xì)膩的粉末，性質(zhì)穩(wěn)定，含水量一般為12%- 15%淀粉不溶于冷水及酸中。 但在水中加熱到 62C 72C可糊化。淀粉的種類較多，其中以玉米淀粉較為常用， 具有色潔白、來(lái)源廣、價(jià)廉的優(yōu)點(diǎn)。淀粉為最常

2、用的稀釋劑，亦可作為吸收劑及崩解劑。淀粉的可壓性不好，用作稀釋劑時(shí)，使用量不宜太多，以免 壓成的藥片松散，必要時(shí)可與具有較強(qiáng)粘合力的糊精、 等合用，以改善其可壓性。中藥片劑常選用處方中含淀粉較多的藥材如天花粉、淮山藥、浙貝母等，粉碎成細(xì)粉加入，既是起治療作用的藥 物，又起到稀釋劑、吸收劑和崩解劑的作用。盡量少加或不 加稀釋劑。醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整理糊精 本品為白色或微帶黃色細(xì)膩的粉末，不溶于醇，微溶于水，能溶于沸水成粘膠狀溶液，并呈弱酸性。糊精是淀粉 水解的中間產(chǎn)物，其中成分除糊精外，尚含有可溶性淀粉及 葡萄糖等。糊精常與淀粉配合一起作為片劑的填充劑，兼有粘合劑作用。如用量超過 50%寸，不宜

3、再用淀粉漿作粘合劑，可對(duì)主用40%- 50%希醇為潤(rùn)濕劑，即能制得硬度適宜的顆粒 藥含量極少的片劑使用淀粉、糊精作填充劑時(shí)，影響主藥提 取，對(duì)含量測(cè)定有干擾。糖粉本品為可溶性片劑的優(yōu)良稀釋劑，并有矯味和粘合作用，多用于口含片和咀嚼片;中藥中凡質(zhì)地疏松或纖維性較強(qiáng)的藥物制片，應(yīng)用糖粉作稀釋 劑，由于糖粉具有一定的 粘性，可減少片子的松散現(xiàn)象，并能使片劑表面光潔，增加 片劑的硬度；糖粉常與淀粉、糊精配合使用，三者選擇適當(dāng) 比例配合，可作為乳 糖的代用品，用作本藥含量少的片劑 稀釋劑。糖粉有引濕性，酸性及堿性較強(qiáng)的藥物能導(dǎo)致蔗糖 轉(zhuǎn)化而增加其引濕性，故不宜用于酸堿性藥物。乳糖 本品為白色結(jié)晶性粉末，

4、略帶甜味，能溶于水，難溶于醇，性質(zhì)穩(wěn)定，可與大多數(shù)藥物配伍而不起化學(xué)反應(yīng)，乳糖無(wú)吸濕性，有良好的可壓性，制成的片劑光潔美觀，不 影響藥物的溶出，對(duì)主藥的含量測(cè)定影響較小，是一種優(yōu)良 的片劑稀釋劑。乳糖有數(shù)種規(guī)格，如普通乳糖、噴霧干燥乳糖及無(wú)水乳糖等，普通乳糖是由結(jié)晶法制成，結(jié)晶多呈楔 形；噴霧干燥乳糖的粒子多呈球形，其流動(dòng)性較好，但雜質(zhì) 含量較多，易變色等。乳糖是自動(dòng)物乳中提取制成的，國(guó)內(nèi)乳糖產(chǎn)量 較少，價(jià)格貴，因此，在片劑生產(chǎn)中應(yīng)用不多， 國(guó)內(nèi)多用淀粉、糊精、糖粉三者不同比例的混合物代替乳糖， 其可壓性尚好，但片劑的外觀、片劑中藥物溶出性不及乳糖的好。其混合比例則需結(jié)合主藥性質(zhì)、當(dāng)?shù)氐臏囟取?/p>

5、濕度及設(shè)備條件而決定，一般用淀粉7份、糊精1份、糖粉1份的混合物，制成的片劑有一定的硬度和光滑表面，并能 很快崩解。本品為白色粉末，不溶于水，無(wú)引濕性，性質(zhì)穩(wěn)定并可與多數(shù)藥物配伍，制成的片劑外觀光潔，硬度、崩解度均好。對(duì)油類有較強(qiáng)的吸收能力，常作為稀釋劑和揮發(fā)油的 吸收劑。硫酸鈣有無(wú)水物、半水物和二水物三種形態(tài)，作為片劑填充劑一般采用二水物。半水物遇水后易硬結(jié)，不宜作片劑的填充劑，無(wú)水 物亦很少用。二水物若失去1分子以上的結(jié)晶水后，遇水能硬結(jié)，所以用本品為填充劑并用濕法 制粒時(shí)，應(yīng)控制干燥溫度在 70C以下。本品可干擾四環(huán)素的 吸收。磷酸氫鈣 本品為白色細(xì)微粉末或晶體，呈微堿性，常用的磷酸鈣一

6、般即指磷酸氫鈣（cahpo4 ）。磷酸氫鈣、磷酸鈣物理性 狀相似，兩者均無(wú)引濕性，且與易引濕藥物同用有減低引濕 作用。兩者均為中藥提取物、油類及含油浸膏類的良好吸收 劑，壓成的片劑較堅(jiān)硬。其他 氧化鎂、碳酸鎂、碳酸鈣、氫氧化鋁凝膠粉及活性炭等，都可作為片劑的吸收劑，用來(lái)吸收揮發(fā)油與脂肪油。中藥片劑有些含有豐富的揮發(fā)油和脂肪油，不易壓成片劑或 片劑的硬度很差（松片），假如上述物質(zhì)吸油后可制得合格 的片劑。以上各吸收劑吸油能力不甚相同，且穩(wěn)定性、酸堿 性亦不一樣，應(yīng)根據(jù) 處方中組成藥物特性試驗(yàn)選用。應(yīng)用 方法：吸收劑先與含油類藥物混合，使其先吸油，再與其 他藥物混合；將吸收劑制成空白顆粒，干燥后與揮發(fā)油混 合，吸油 后再與其他顆?；靹颉Ｎ談┑挠昧恳曀幬镏泻?油量而定，一般用量為 10%左右。