中藥新劑型總結

1、1.中藥滴丸1.1.定義中藥滴丸是在傳統(tǒng)丸劑基礎上發(fā)展起來的一種新型制劑，是中藥提取物與適宜的固體基質加熱融化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的制劑。1.2.特點（1）根據(jù)處方設計可達到速效、長效、高效；（2）可控制藥物釋放部位及多途徑給藥（口服、舌下、腔道等）；（3）設備簡單，無粉塵飛揚。1.3.中藥滴丸劑的制備方法藥物+基質混懸或熔融滴制冷卻洗丸干燥選丸質檢分裝1.4.中藥滴丸劑的種類及應用滴丸制劑包括速效高效滴丸、緩釋控釋滴丸、溶液滴丸、栓劑滴丸、硬膠囊滴丸、包皮滴丸、脂質體滴丸、腸溶衣滴丸和干壓包衣滴丸等。目前復方丹參滴丸是固體分散技術在中藥制劑個的典型應用。在天津天士力

2、藥業(yè)生產的復方丹參滴丸有由丹參、三七、冰片組成，臨床上用于冠心病、心絞痛的預防、治療和急救。它是復方丹參片的改良換代產品。復方丹參滴丸與復方丹參的其他口服劑型比較，具有表面積大、溶出速度快的特點，可以提高難溶性藥物的生物利用度。由于滴丸是在驟冷條件下形成的固體分散體，藥物以極微小的晶粒存在，故舌下含服經口腔黏膜吸收，直接進入血液循環(huán)，3min起效，可迅速緩解心絞痛，解除心前區(qū)疼痛和胸悶等癥狀。舉例 復方丹參滴丸處方 丹參 三七 冰片制備 1、丹參、三七加水煎煮，煎液過濾，濾液濃縮，加入乙醇，靜置使沉淀；2、取上清液，回收乙醇，濃縮成稠膏，備用；3、冰片研細；4、取聚乙二醇適量，加熱使熔融，加入

3、上述稠膏和冰片細粉，混勻，滴入冷卻的液狀石蠟中，制成滴丸，洗蠟，干燥即得。2.緩釋與控釋制劑2.1.定義控釋制劑是指通過特殊的制劑手段提供釋放藥物的程序，在規(guī)定時間內，藥物按照恒定或基本恒定的速度，定量從藥物劑型中釋放出來，使血液中的藥物濃度在一定時間內維持在一個有效的治療水平，例如硝苯地平控釋片等。緩釋制劑是指在用藥后能在較長時間內持續(xù)釋放藥物，以達到長效作用的藥物制劑。2.2.緩釋、控釋制劑的優(yōu)點（1）減少給藥次數(shù)，方便給藥，提高病患用藥的順應性；（2）血藥濃度平穩(wěn)，避免或減少峰谷現(xiàn)象有利于降低藥物的毒副作用；（3）減少用藥的總劑量，可用最小劑量達到最大藥效。1.2.5服用此類藥物的注意事

4、項這類藥物的半衰期都比較長，服用小劑量就可以達到治療效果，如果使用次數(shù)過多，不僅由于血藥濃度過高而導致不良反應增加，而且由于這類藥物的價格也比普通藥物貴，無形中會使患者的治療費用明顯增加。除此之外，緩釋和控釋劑一般不可以分開使用，如硝苯地平控釋片是通過膜調控的推拉滲透泵原理制成的，必須整粒服用，氯化鉀控釋片采用膜控法制成，也不可以分開服用，只有少數(shù)品種，如曲馬多緩釋片采用特殊緩釋技術使其可使用半粒。而且值得注意的是所有口服的緩釋制劑和控釋制劑都要求患者不能嚼碎后服用，以免因為破壞了劑型而失去應有的作用。因此，臨床上使用緩釋和控釋制劑時，一定要熟悉這兩類藥物的特點，了解藥物的半衰期，正確的使用以

5、及應該注意的事項，才能合理、安全、經濟地用好這兩類藥物。3.脂質體3.1定義脂質體是一種人工細胞膜的藥物載體制劑。當磷脂分散在水中時形成多層泡囊，而且每一層均為脂質雙分子層，各層之間被水相隔開。這種由脂質雙分子層組成，內部為水相的閉合囊泡成為脂質體。藥物被封閉保護于類脂質核之中并保持其原有的功能。目前在醫(yī)藥上用作抗癌藥物、酶制劑、質粒制劑（疫苗）、核酸制劑、激素制劑、抗生素、抗寄生蟲藥和解毒劑的載體。3.2作用特點（1）包以脂質體的藥物呈選擇性分布（靶向分布）。（2）能增加藥物對細胞膜的通透性，故可提高藥效與降低毒副作用。（3）具有緩釋藥物及延長藥物在體內時間的作用。（4）能夠提高藥物的穩(wěn)定性

6、。（5）能夠促進藥物的透皮吸收。3.3脂質體在體內與細胞的作用過程脂質體在體內與細胞的作用過程分為吸附、酯交換、內吞和融合四個階段。吸附是脂質體與細胞作用的開始，受粒子大小和表面電荷的影響；酯交換是脂質體的脂類與細胞表面上的脂類進行交換；內吞作用是脂質體被作為外來物質吞噬，通過內吞，脂質體能特異的將藥物濃集于起作用的細胞內；融合即脂質體的膜與細胞的膜融合進入細胞內然后經溶酶體消化釋放藥物。3.4.制備方法薄膜分散法：將磷脂、膽固醇等類脂質及脂溶性藥物溶于氯仿（或其他有機溶劑）中，然后將氯仿溶液在燒瓶中旋轉蒸發(fā)，使其在內壁上形成一薄膜；將水溶性藥物溶于磷酸鹽緩沖液中，加入燒瓶中不斷攪拌，即得脂質

7、體。3.5.應用如天麻素是天麻的主要成分, 具有對中樞神經的作用如鎮(zhèn)靜安神、抗癲癇鎮(zhèn)痛等, 但常規(guī)口服給藥劑型的生物利用度低, 用脂質體制成口服藥物可提高胃腸道吸收率, 改善藥物釋放性質。如鹽酸川芎嗪可用于肺動脈高壓癥的防治，但應用時藥效持續(xù)時間短并伴有心臟毒副作用，制成脂質體可提高和延長川芎嗪療效，緩和毒性，同時可以避免川芎嗪的耐藥性。4.軟膠囊軟膠囊劑又稱作膠丸劑，是將油類或對明膠無溶解作用的溶液、混懸液、甚至固體及半固體等封閉于軟膠殼中，用滴制法或壓制法制備而成。作為繼片劑、針劑后發(fā)展起來的一種新劑型，軟膠囊劑型是國際趨勢，具有雜質少、主要成份多、生物利用度高、吸收快等優(yōu)勢。鑒于傳統(tǒng)的中

8、藥制劑(丸、散、膏、丹)存在的缺點，近年來軟膠囊劑型在中藥制劑中的應用越來越多，其研制開發(fā)正方興未艾。藿香正氣軟膠囊的問世，是中藥軟膠囊制劑的第一個品種，隨后血塞通軟膠囊等一批中藥軟膠囊取得了迅速的發(fā)展。4.1.中藥軟膠囊的特點軟膠囊是一種較新的劑型，它適用于含有揮發(fā)性成分多的中藥。其特點是：(2)有效成分含量高，其最大限度提取和保留了揮發(fā)性有效成分。(3)生物利用度高，其采用先進的制備工藝，內容物為高科技萃取精華，雜質含量低，不含生藥粉，更易符合衛(wèi)生學指標。(4)進入胃腸迅速崩解被人體吸收，達到有效血藥濃度而顯效。(6)口感好，其掩蓋了藥物中揮發(fā)性成分的不良氣味，便于服用。(7)服用量少，攜

9、帶方便。4.2中藥軟膠囊內容物的處方選擇（1）油性藥物與低熔點藥物。軟膠囊劑是將油性藥物與低熔點藥物用脂溶性溶劑溶解或制成乳濁液進行填充，省去了吸收輔料，使劑型體積縮小，同時避免了藥物滲出。（2）生物利用度差的疏水性藥物。將此類藥物與油性載體制成微乳劑后裝入軟膠囊，可使其分散均勻，崩解后可以一同釋放，從而提高生物利用度。（3）具不良氣味和苦味的藥物。軟膠囊劑密封性好，有掩味的作用，而且口感好，是此類藥物的適宜劑型。（4）微量活性藥物。一些微量活性藥物服用劑量很小，也宜制成軟膠囊劑。（5）遇光、濕、熱不穩(wěn)定，易氧化的藥物。為防止光敏性藥物遇光分解，可在囊材中加入遮光劑遇濕、熱不穩(wěn)定的藥物與油混合

10、后，表面被油所包裹，可增加穩(wěn)定性。軟膠囊的囊壁厚又無透氣性，是防止藥物氧化的優(yōu)良制劑。4.3.制備方法常用滴制法和壓制法。滴制法：滴制法由具雙層滴頭的滴丸機完成。以明膠為主的軟質囊材（一般稱為膠液）與藥液，分別在雙層滴頭的外層與內層以不同速度流出，使定量的膠液將定量的藥液包裹后，滴入與膠液不相混溶的冷卻液中，由于表面張力作用使之形成球形，并逐漸冷卻、凝固成軟膠囊。壓制法：壓制法是將膠液制成厚薄均勻的膠片，再將藥液置于兩個膠片之間，用鋼板模或旋轉摸壓制軟膠囊的一種方法。應用：5注射劑5.1.概述中藥注射劑系指飲片經提取、純化制成的專供注入人體內的溶液、乳狀液及臨用前配成溶液的無菌粉末或濃縮液的無

11、菌制劑。5.2注射劑的分類（1）溶液型注射劑，其中水溶液和油溶液最為常用；（2）混懸型注射劑，水或油的混懸液；（3）乳狀液型注射劑，水不溶性液體藥物；（4）注射用無菌粉末等。5.3優(yōu)點（1）藥效迅速，作用可靠，藥物立即進入組織、血管或器官，不受消化系統(tǒng)及食物的影響；（2）適于不宜口服給藥的患者，如神昏、抽搐、痙厥、消化功能障礙等；（3）適于不宜口服的藥物，如不易被胃腸道吸收的藥物，具有刺激性的藥物，已被消化道破壞的藥物等；（4）定位發(fā)揮藥效，如消痣靈注射液用于痔核注射；（5）穴位注射發(fā)揮特有療效，如魚腥草注射液，利水消腫，抗菌消炎，用于鼻炎的治療；（6）較其他液體制劑而言，更容易貯存（無菌、隔

12、離空氣）。5.4缺點（1）部分藥物注射時會疼痛；（2）給藥不方便；（3）由于不經過機體的消化吸收兒直接進入靜脈，使用不當容易發(fā)生危險，因此對質量要求比較高；（4）制造工藝復雜，而且造價也很高。5.5 制備方法原輔料的準備注射容器的處理注射液的配制與過濾注射液的灌封注射液的滅菌與檢漏應用：1心腦血管類心腦血管疾病主要涉及腦卒中、心肌梗死及合并休克、心律失常、冠心病、心絞痛等。目前使用頻率較高的品種有銀杏葉注射液、丹參注射液、川芎嗪注射液、生脈注射液、燈盞花素注射液、黃芪注射液、參脈注射液、參附注射液、葛根紊注射液、刺五加注射液、脈絡寧注射液、清開靈注射液、醒腦靜注射液、血栓通注射液、銀杏達莫注射

13、液等。2抗腫瘤類中藥注射液對腫瘤的藥效物質大多由兩種以上的化學成分組成，作用于人體具有多方位、多靶點的特點，符合腫瘤多因素、多環(huán)節(jié)致病的機理。雖然直接抑瘤作用較化學合成藥物為弱，但由于具備毒副作用少、不易產生耐藥性、綜合抗腫瘤效應明顯等優(yōu)勢，臨床應用較為普遍。目前，臨床上常用的抗腫瘤中藥注射液有華蟾素注射液、康萊特注射液、鴉膽子油乳注射液、欖香烯乳注射液、愛迪注射液等。3清熱解毒類具有清熱解毒功效的中藥注射劑多用于抗細菌和病毒感染，用于耐西藥的細菌及病毒感染、不耐受抗生素的患者群體。如雙黃連注射液、穿心蓮注射液、魚腥草注射液、山豆根注射液等，部分清熱解毒類中藥注射劑具有抗腫瘤功能。因此，清熱解

14、毒類與抗腫瘤類難以截然劃分。4其它除以上三大類以外，中藥注射劑在治療風濕、皮膚病等病種上也顯示了一定的優(yōu)勢。如用于治療風濕性關節(jié)炎的有黃瑞香、正清風痛寧、丁公藤、健骨注射液、紅茴香注射液等，以及用于痔瘡的消痔靈注射液等。制備實例雙黃連粉針劑處方 黃芩 250g 金銀花 250g 連翹 500g 共制成1000ml制備 金銀花，連翹用水煮提取，加入乙醇至濃度為50%-60%放置沉淀，過濾后調節(jié)pH值，回收乙醇，濃縮，加水，調pH值，熱處理滅菌，冷藏，得提取液。將黃芩提取物溶于上述提取液中，用活性炭處理，濾除活性炭，調pH值，噴霧干燥，測定含量后無菌分裝。功能與主治 清熱解毒，清宜風熱，用于外感風

15、熱引起的發(fā)熱、咳嗽、咽喉腫痛。適用于病毒及細菌引起的上呼吸道感染、肺炎、扁桃體炎、咽炎等。6.氣霧劑6.1.定義藥物與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中。使用時借助于拋射劑產生的壓力，將內容物呈霧狀噴出供皮膚、呼吸道或腔道起局部或全身治療作用的制劑。6.2.特點1.劑量小、分布均勻、奏效快、使用方便。2.吸入時可減少胃腸道副作用，外用則避免對創(chuàng)面的刺激。3.定量閥門控制劑量，有速效的定位作用。4.避免了首過效應。5.氣霧劑多系密閉的壓力包裝，與外界相對隔絕，增加了藥物化學及生物學穩(wěn)定性。6.3.分類中藥氣霧劑的臨床應用主要分為兩種給藥途徑：一是呼吸道吸入，如心痛氣霧劑、復方丹參

16、氣霧劑、雙黃連氣霧劑、咽喉寧氣霧劑、干擾素氣霧劑等。二是局部外用,如傷痛氣霧劑、云南白藥氣霧劑、紅藥氣霧劑等氣霧劑借助拋射劑的作用，將藥物以細小微粒傳送到病變部位,直接發(fā)揮藥效作用，因此，氣霧劑的臨床療效具有高效速效的特點。6.4.制備方法1、容器、閥門系統(tǒng)的處理與裝配2、藥物的配置與分類 按處方組成及所要求的及所要求的氣霧劑類型進行配制。溶液型氣霧劑應制成澄清藥液；混懸型氣霧劑應將藥物微粉化并保持干燥狀態(tài)；乳劑型氣霧劑應制成穩(wěn)定的乳劑。3、拋射劑的填充6.5.應用中藥氣霧劑臨床可用于心絞痛、哮喘等急癥的治療，有效改變了中藥制劑只能治療慢性疾病的傳統(tǒng)觀點。如復方丹參氣霧劑治療心絞痛發(fā)作迅速有效

17、，總有效率達94.12(復方丹參片劑組僅8)，平均起效時間為3.461土1.352分鐘；救心氣霧劑經臨床201例觀察，治療心絞痛總有效率達92，大多數(shù)病例3分鐘內起效，5分鐘內止痛，獲得滿意的效果。中藥復方燒傷噴霧劑具有消炎止痛、收斂、制痂保痂作用，臨床治療不同程度燒傷患者240例，治愈率為95，平均愈合天數(shù)為16天。實例莨菪子氣霧劑處方 莨菪子 8g 乙醇 適量制備 莨菪子用乙醇回流提取三次，合并提取液，回收乙醇，用鹽酸調節(jié)pH值5.0，冷藏，調整藥液每1ml含中藥材1g，灌裝，即得。功能與主治 止咳平喘。用于氣管炎。7.膜劑7.1.定義膜劑是指藥物或藥材提取物溶解或混懸于適宜合成或天然成膜

18、材料中經加工制成的薄膜狀的內服、外用制劑。根據(jù)不同膜材和藥物性能，以及臨床用藥要求，可以制成速效藥膜或定量緩釋藥膜各種膜劑。7.2. 特點1生產工藝簡單，膜劑生產無粉塵飛揚。2成膜材料較其他劑型用量少。4采用不同成膜材料，可以制成不同釋藥速度的膜劑，如速效或緩釋膜。5多層復方膜劑可以解決藥物之間的配伍禁忌和分析檢驗上的干擾因素等問題。6藥物含量準確，穩(wěn)定性好，吸收快，療效高，應用方便。7體積小，重量輕，包裝、貯運、攜帶都較方便。7.4.應用1. 口腔膜劑口腔潰瘍是一種慢性常見病，其病因尚未完全闡明，以疼痛為主要癥狀。臨床單用口服藥療效欠滿意, 散劑、甘油劑、軟膏劑易被唾液稀釋，或局部粘附性差而

19、影響療效，而膜劑能粘附于粘膜表面，既可對粘膜起保護作用，又可使藥物定位釋放，使療效提高。2. 鼻腔用膜劑鼻腔內給藥，由于定位準確，對于鼻出血和鼻粘膜潰瘍有顯著療效，對于鼻內窺鏡術后的后續(xù)病癥：出血、腫脹、粘連、增生的治療也有獨特的療效。3. 眼用膜劑眼用膜劑為設計新型的眼部給藥系統(tǒng)，進而提高藥物在眼部用藥的療效。眼用藥膜劑與眼藥水和眼藥膏相比，眼用藥膜劑的質量穩(wěn)定，污染機會少，生物利用度高。4. 植入型膜劑植入型膜劑是近10年來新興的一種膜劑，膜劑植入體內發(fā)揮療效。5. 經皮給藥型膜劑經皮給藥是藥物貼于皮膚上, 穿過角質層, 擴散通過皮膚, 由毛細血管吸收進入體循環(huán), 稱為經皮吸收或透皮吸收。

20、其中, 東莨菪堿膜、硝酸甘油膜是經皮給藥型膜劑的典型制劑。膜劑的制備工藝膜劑的一般組成主藥 070%(W/W) 成膜材料（PVA等） 30%100%增塑劑（甘油、山梨醇等） 020% 表面活性劑（聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉）1%2%填充劑（CaCO3、SiO2、淀粉） 020% 著色劑（色素、TiO2） 02%（W/W）脫膜劑（液體石蠟） 適量制備方法（1） 勻漿制膜法：本法常用于以PVA為載體的膜劑，其工藝過程為：將成膜材料溶解于水，過濾，將主藥加入，充分攪拌溶解。不溶于水的主藥可以預先制成微晶或粉碎成細粉，用攪拌或研磨等方法均勻分散于漿液中，脫去氣泡。小量制備時傾于平板玻璃上涂成寬厚一致

21、的涂層，大量生產可以用涂膜機涂膜。烘干后根據(jù)主藥含量計算單劑量膜的面積，剪切成單劑量的小格。（2） 熱塑制膜法（3） 復合制膜法例1金蓮花黃酮膜處方金蓮花黃酮粉40g、PVA17-8830g、CMC-Na20g、甘油20g、吐溫-805g、95%的乙醇450ml。制法1取PVA加蒸餾水30ml（11），水浴加熱至80，攪拌使之溶解，取CMC-Na加乙醇50ml潤濕，加蒸餾水150ml研勻，倒入上液中，迅速攪拌均勻過20目篩，然后置水浴上保溫60備用。2取過100目篩金蓮花黃酮粉加乙醇50ml潤濕，加甘油混勻，再緩緩加入吐溫-80，混合均勻至細膩狀，倒入上述膜漿中攪勻。3取平面玻璃或其它平板，涂上一層液狀石蠟，將藥膜膠漿倒在上面，均勻拉膜成1mm2厚，面積1m2的薄膜，再于6080通風干燥后，切割至2000塊，每張藥膜面積約5cm2（含主藥20mg），即得。功能與主治抗菌消炎。用于治療上呼吸道感染、咽炎、扁桃體炎及疥瘡膿腫、外傷感染。用法與用量口服。1次12張，一日3次，也可外貼皮膚粘膜。8.中藥巴布劑8.1.定義中藥巴布劑系指藥材提取物、藥物與適宜的親水性基質混勻后涂布于布上制成的外用制劑。8.2.特點1.生物利用度高，可避免